B内酰胺类抗生素的合理使用

β内酰胺类抗生素的合理应用临床药学室赵桂宏常用抗菌药物

Antibacterialsβ—内酰胺类：a.青霉素

b.头孢菌素

c.头霉素

d.碳青霉烯类

e.单环类

f.酶抑制剂喹诺酮类大环内酯类氨基糖甙类糖肽类磺胺类四环素类氯霉素类抗真菌类抗厌氧菌类其他类β内酰胺类抗生素的共同特性

临床最为常用的一类抗菌药结构上均具有β内酰胺环β－内酰胺抗生素的分类

头孢呋辛头孢西丁拉氧头孢β内酰胺类抗生素的共同特性

临床最为常用的一类抗菌药杀菌剂多数品种半衰期1小时左右，需每日多次给药，时间依赖性临床应用指征广，可用于各类细菌感染多数品种不良反应少，必要时可大剂量给药相同特性品种间存在交叉耐药青霉素类不耐酶青霉素青霉素、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素耐酶青霉素苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林广谱青霉素氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林抗假单胞菌青霉素：哌拉西林、替卡西林、磺苄西林、阿洛西林、美洛西林青霉素类的抗菌谱 不产酶G＋ 产酶葡 肠球 大肠、流感、 绿脓、 沙、痢、奇 沙雷菌青G +++ － ± ± －耐酶青 ++ +++ － － －氨青 ++ － ++ ++ －哌拉 ++ － ++ +++ +++抗假单胞菌青霉素品种：哌拉西林、替卡西林、磺苄西林、阿洛西林、美洛西林对铜绿假单胞菌有良好抗菌活性，对肠球菌作用低于氨苄西林临床适应症：铜绿假单胞菌和各种敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、妇科感染、皮肤软组织感染、骨、关节感染。中性粒细胞减少症和免疫缺陷患者的感染

严重感染常与氨基糖苷类抗生素合用头孢菌素类第一代：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄（口服）、头孢硫脒第二代：头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛（口服）、头孢丙烯（口服）第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟（后三者口服）第四代：头孢吡肟、头孢克罗头孢菌素特点具有青霉素类优良属性广谱，覆盖常见致病菌耐酶、耐酸过敏少、轻缺点：对肠球菌、脆弱类杆菌差各代头孢菌素特性比较G+G-铜绿肾毒性酶稳定一代+++++-+++二代++++-+++三代+++++++/+-+++四代+++++++++-++++第三代头孢类代表药物 肠杆菌科 绿脓 耐酶 排泄 其他噻肟 ++++ + 耐 肾 肝内代谢哌酮 ++ +++ 不耐 肝胆 出血倾向曲松 ++~+++ ++ 耐 肝胆 半衰期长， 入CSF多他定 +++ ++++ 耐 肾 免疫缺陷 者感染广谱，四代，对绿脓有效对广谱b-内酰胺酶稳定对金葡，肠杆菌与枸橼酸杆菌(I型酶)作用↑T1/2b2h，蛋白结合率<5%每日2~4g，分2次主要用于耐三代头孢的菌株(G-为主)所致感染头孢吡肟cefepime、头孢匹罗cefpirome其他b-内酰胺类1、头霉素：二代头孢＋抗厌氧菌（头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦）2、氧头孢烯类：三代头孢＋抗厌氧菌（拉氧头孢，氟氧头孢）3、单环类：（氨曲南）：肠杆菌科4、β-内酰胺酶抑制剂：5、碳青霉烯类（亚胺培南/西司他丁--泰能）；（帕尼培南/倍他米隆--克倍宁）；（美罗培南--美平、美特、倍能）头霉素和氧头孢烯类抗生素分代分类中文名外文名缩写第一代头霉素类头霉素CCephamycinC第二代头孢西丁CefoxitinCFX头孢美唑CefmetazoleCMZ头孢替坦CefotetanCTT第三代头霉素类头孢拉宗CefbuperazoneCBPZ头孢米诺CefminoxCMN氧头孢烯类拉氧头孢LatamoxefLMOX氟氧头孢FlomoxefFMCX头霉素类品种：头孢西丁头孢美唑头孢米诺抗菌特点：对超广谱β内酰胺酶稳定对厌氧菌有效适应症：敏感菌所致呼吸道、尿路等感染需氧菌与厌氧菌混合感染（如腹腔感染）腹腔或盆腔手术的预防用药氧头孢烯类拉氧头孢抗菌谱广，对铜绿假单胞菌及脆弱拟杆菌具抗菌活性，对革兰阳性菌的活性差能透过血脑屏障，可用于细菌性脑膜炎每日1~2g,分两次静滴，严重感染每日4g氨曲南对G-有强大抗菌作用，对G+、厌氧菌作用弱对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢他啶相似，对部分细菌产生的β内酰胺酶高度稳定与氨基糖苷类药联用对多数肠杆菌属和铜绿假单胞菌有协同抗菌作用与头孢拉定、万古霉素、甲硝唑呈配伍禁忌一般剂量：一次1~2g,每8~12小时一次革兰阴性杆菌性脑膜炎：一次2g，每6小时一次碳青霉烯类

Carbpenem广谱：对多数G-杆菌活性强（包括肠杆菌科，假单孢菌等）对厌氧菌有效对G+球菌有效对MRSA、非典型病原体、结核菌及部分非发酵菌无效亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、厄他培南碳青霉烯类的抗菌作用特点特广谱： G－、G＋、需氧与厌氧菌多重耐药菌与产酶菌所致严重的G－菌感染、 混合感染、院内感染、免疫缺陷者感染中枢毒性反应：剂量不超过4g/d，200ml，1-2h慢滴 老年人、肾功能不全者、中枢疾患者、癫痫史者 易发对嗜麦芽窄食假单胞菌、屎肠球菌和黄杆菌无效；对病毒、真菌、支原体等无效！含酶抑制剂的复方制剂酶抑制剂可保护β-内酰胺类抗生素免受酶的水解，从而恢复其产酶耐药的抗菌活性。是“带保镖”的β-内酰胺。含β-内酰胺含酶抑制剂的复方可以分为两种类型。一、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦对产酶耐药的葡萄球菌、流感嗜