17级《药物化学》-考前复习

《药物化学》资料一、单项选择题1.下面哪个药物的作用与受体无关CA.氯沙坦B.奥美拉唑C.降钙素D.普仑司特E.氯贝胆碱.硝苯地平的作用靶点为CA.受体B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成BA.绿色络合物B.紫色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色溶液4.咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、唧分别为H、CH3、CH3CH3、CH3、CH3CH3、CH3、HD.H、H、HR3E.CHOH、CH、CH332.不属于苯并二氮卓的药物是：CA.地西泮B.氯氮卓C.唑吡坦D.三唑仑E.美沙唑仑.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符BA.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B.乙酰胆碱的亚乙基桥上P位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂CarbaChOl作用较乙酰胆碱强而持久BethaneChOlChlOride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物.下列何者具有明显中枢镇静作用AA.ChlOrphenamineB.ClemastineC.ACrivastineD.LOratadineE.Cetirizine.属于Angn受体拮抗剂是：EA.ClOfibrateB.LOvastatinC.DigOxinD.NitrOglyCerinE.LOsartan.盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。BA.IaIbICId上述答案都不对.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C盐酸氯丙嗪奋乃静西咪替丁盐酸丙咪嗪E.多潘立酮.下列药物中，具有光学活性的是DA.雷尼替丁多潘立酮双环醇D.奥美拉唑E.甲氧氯普胺.下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中EA.布洛芬阿司匹林双氯酚酸萘普生萘普酮.下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性AA.萘普生B.双氯酚酸C.塞利西布D.萘普生E.阿司匹林.下列哪种性质与布洛芬符合CA.在酸性或碱性条件下均易水解B.具有旋光性C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D.易溶于水，味微苦E.在空气中放置可被氧化颜色逐渐变黄至深棕色，.下列哪个药物不是抗代谢药物DA.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶D.卡莫司汀E.巯嘌呤.化学结构如下的药物的名称为CB.甲氨喋呤A.喜树碱C.米托蒽醌D.长春瑞滨E.阿糖胞苷.化学结构如下的药物是AHNH2A.头孢氨苄HHCNH.IOLNjI.H2OOOHB.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素AA.大环内酯类氨基糖苷类β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类.能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是BA.氨苄西林氯霉素泰利霉素阿齐霉素E.阿米卡星.最早发现的磺胺类抗菌药为AA.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺 E.苯磺酰胺二、多项选择题，多选、少选均不得分。.下列属于“药物化学”研究范畴的是ABCDA.发现与发明新药 B.合成化学药物 C.阐明药物的化学性质D.研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用 E.剂型对生物利用度的影响.巴比妥类药物的性质有ABDEA.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用 D.作用持续时间与代谢速率有关 E.pKa值大，未解离百分率高.肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为BEA.饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质C.受到MAO和COMT的代谢D.易水解E.易发生消旋化4.关于地高辛的说法，错误的是ABCDA.结构中含三个-D-洋地黄毒糖B.与上连接一个六元内酯环C.属于半合成的天然贰类药物D.能抑制磷酸二酯酶活性E.能抑制Na÷∕K÷-ATP酶活性5.在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？AD.属于水溶性维生素的有BEA.维生素AB.维生素C.前药的特征有ABEC.维生素K1 D.氨苄西林 E.核黄素A.原药与载体一般以共价键连接.前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物C.前药应无活性或活性低于原药D.载体分子应无活性E.前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢名词解释药物化学(medicinalchemistry)：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。血脑屏障(blood-brainbarrier； BBB)：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。肾上腺素受体激动剂(adrenergicagonists)：直接与肾上腺素受体结合，激动受体而产生型作用和/或型作用的药物。是拟肾上腺素药的一部分。解热镇痛药(antipyreticanalgesics)：临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物，其中除苯胺类外，大都也具有抗炎作用。其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成，故也属于非甾类抗炎药。前体药物（prodrug）：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称药物简答1、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1）“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，它的研究内容既包含着化学，又涉及到生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进人体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学一生物学内容。最重要的是，“药物化学”是药学其他学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、药物代谢动力学及药剂学等的研究。所以说，药物化学是药学领域中的带头学科。2、合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？1）相同点：①合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；②这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点：①在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；②酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；③氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；④大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基，激动剂没有；⑤一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。总之，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。3、简述钙通道阻滞剂的概念及其分类7）钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。根据WTO对钙通道阻滞剂的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂，包括：1.苯烷胺类，如Verapamil。2.二氢吡啶类，如Nifedipine03.苯并硫氮卓类，如Diltiazem。二、非选择性钙通道阻滞剂，包括：4.氟桂利嗪类，如Cinnarizine。5.普尼拉明类，如Prenylamine。4、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？1）胃酸分泌的过程有三步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体，引起第二信使CAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使CAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵一H/K一ATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸（即胃酸的主要成分）分泌。质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如OmeprazOle在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小。5、试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。4）顺铂为金属配合物抗肿瘤药物，顺式有效，反式无效，通常以静脉注射给药。其水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，生成水合物，进一步水解生成无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物，而低聚物在