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文档简介
中药经典药用植物蛋白组学研究进展
砂仁是姜科植物阳春砂的一种。sdl。椰子和海南沙的生长和成熟果实。辛、温,归脾、胃、肾经。功能化湿开胃、温脾止泻、理气安胎,用于湿浊中阻、脘脾不饥、脾胃虚寒、呕吐泄泻、妊娠恶阻、胎动不安等。是临床常用的药物之一,现就砂仁近年来在药理作用和化学成分方面的研究进展加以总结。1药理作用1.1天麻复合水提液对大鼠胃流变的影响砂仁中富有的大量的挥发性成分是药效成分之一,现代药理研究证明:砂仁中挥发油具有促进胃肠机能,促进消化液的分泌,排除消化管内的积气的作用。阳春砂煎剂(2.5~5×10-3生药/ml)可使豚鼠、大鼠小肠收缩加强,加大剂量时对肠管有抑制作用,表现张力降低,振幅减少。阳春砂煎剂对乙酰胆碱和氯化钡引起的大鼠小肠肠管紧张性、强直性收缩有部分抑制作用。阳春砂(1.3×10-3生药/ml)挥发性部位可使兔肠管轻度兴奋,然后转入明显抑制,张力降低,收缩频率减慢,振幅减少,并随浓度不同能部分或完全拮抗乙酰胆碱和氯化钡引起的肠管兴奋和痉挛。砂仁煎剂(0.5g/kg)能明显增进肠道运动。朱金照等将32只Wistar大鼠随机分为砂仁组及对照组,分别给大鼠灌服砂仁水提液(含生药0.25g/ml,10ml/kg)或蒸馏水1、6小时后,以葡聚糖蓝(BD)2000为胃肠内标记物,观察大鼠胃肠动力变化,放射免疫分析法测定血、胃窦及空肠组织胃动素(MTL)、P物质(SP)、血管活性肠肽(VIP)的含量变化。结果表明灌服砂仁水提液1、6小时后,大鼠胃肠动力显著增强,血浆、胃窦及空肠组织中MTL、SP的含量明显增加,但VIP的含量无明显改变,上述变化均以灌服砂仁水提液1小时后为显著(P<0.01),6小时后有减弱趋势(P<0.05)。说明砂仁的促胃肠动力作用可能与血及胃肠道MTL、SP含量的增加有关,VIP可能未参与砂仁的促胃肠动力作用。张宁等比较不同浓度砂仁水提液对健康小鼠胃肠动力作用的差异。将不同浓度砂仁水提液分别灌胃小鼠,以葡聚糖蓝2000为胃肠内标记物观察小鼠胃肠运动变化。实验证明10%砂仁水提液组促胃排空作用最强(P<0.01),与西沙比利组具有可比性(P>0.05),其小肠推进比与对照组相比均有显著差异(P<0.05);30%及100%砂仁水提液组其胃内色素残留率及小肠推进比与对照组相比无显著差异(P>0.05),与西沙比利组相比有显著差异(P<0.01)。低浓度砂仁水提液有较强的促胃肠动力的作用,随着浓度升高,其促胃肠运动作用逐渐减弱,100%砂仁水提液组对胃排空无影响。李晓光等研究了砂仁挥发油主要成分乙酸龙脑酯的药理作用。进行了番泻叶导致小鼠腹泻实验,冰醋酸导致小鼠疼痛实验,小鼠胃排空实验以及家兔离体小肠内压实验。结果乙酸龙脑酯组小鼠湿粪数、扭体次数明显少于空白对照组,家兔离体小肠运动抑制率明显低于空白对照组,小鼠胃排空率与空白对照组相比无显著性差异。证明乙酸龙脑酯有显著抑制番泻叶所致小鼠腹泻、冰醋酸所致小鼠疼痛和离体家兔小肠平滑肌运动的作用。王红武等探讨了砂仁温中止泻的药理活性。用砂仁乙醇提取物(1g生药/ml)对盐酸引起的急性胃黏膜损伤、吲哚美辛—乙醇引起的胃黏膜细胞障碍都有明显抑制作用;对水浸应激性溃疡、盐酸性溃疡、吲哚美辛—乙醇等3个溃疡模型的抑制率相当,均为40~60%,与PG合成或释放无关。对番泻叶刺激大肠性腹泻有效,对蓖麻油刺激小肠性腹泻无效,可能与其在小肠中迅速被吸收后又浓集到大肠或在肠内细菌作用下产生活性代谢物有关。砂仁对正常肠活动无影响,但有明显的抗炎作用。1.2治疗小鼠热板致痛和小鼠耳廓水肿砂仁对血小板聚集功能的影响,砂仁0.6g/kg和1.2g/kg能明显抑制家兔血小板聚集;砂仁0.6g/kg和1.2g/kg对花生四烯酸诱发的小鼠急性死亡有明显保护作用,砂仁0.6g/kg和1.2g/kg明显对抗由胶原与肾上腺素混合剂诱发小鼠急性死亡的作用。吴晓松等用小鼠热板致痛实验,冰醋酸致小鼠疼痛实验,二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验研究了砂仁挥发油主要成分乙酸龙脑酯的镇痛抗炎作用。结果表明乙酸龙脑酯高剂量组对小鼠热板致痛的痛阈值有一定程度的提高;对小鼠醋酸致痛引起的扭体次数有明显的降低作用;能抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀炎症。证明乙酸龙脑酯具有较显著的镇痛抗炎作用。薄芯等以小鼠为实验动物,检测其对肿瘤化疗常用药环磷酰胺所产生的毒副作用的减轻作用。结果表明,砂仁水煎剂(0.25g生药/ml)对环磷酰胺引起的骨髓嗜多染红细胞(PCE)微核率(MNR)的聚增以及外周血白细胞值、红细胞值和血红蛋白值的降低均有显著的抑制或缓解功效,提示其在肿瘤辅助治疗中具有开发价值和应用前景。黄绍铨等采集三处的春砂仁,用原子吸收光谱等方法测定其无机成分,结果表明春砂仁对Zn、Mn有较大的富集作用,其含量与春砂仁的质量呈正相关,不同产地春砂仁的挥发油、无机成分与药效成分之间存在差别。2最佳后下法的后下时间和最佳制备工艺的确定砂仁主要含有挥发油,从阳春砂、绿壳砂和海南砂中总共分离鉴别了29个成分,主要成分为乙酸龙脑酯、樟脑、柠檬烯、龙脑等,其含量因品种、产地不同而有差别,一般在3%左右。砂仁含皂苷0.69%,并含有锌、铜、铁等无机元素。范新等从西双版纳产的南药砂仁(又称阳春砂仁)根及根茎中分离鉴定了二十八碳酸乙酯、己酸二十二碳酯、胡萝卜甙、β—谷甾醇等化合物。何正洪等将广西阳春砂仁经超临界萃取得到砂仁精油。用GC—MS对精油进行化学成分研究,鉴定了13个组分,主要是乙酸龙脑酯(62.33%)、樟脑(18.14%)、龙脑(5.38%)、莰烯(4.65%),还有柠檬烯、α—蒎烯等。张玉良等通过不同的后下法,以及经典后下法的不同后下时间,测定各法所得挥发油含量,以5分钟为最高。证明历代方剂学中规定的砂仁后下4~5分钟为宜,是有科学道理的。虽然最佳后下时间获得的滤液挥发油含量最高,达到0.12ml。但先浸泡,再后下,沸后离火这种后下法,测得的挥发油含量为0.13ml,比各种后下法的含量都高,所以先浸泡、再后下的方法得到的挥发油量最高,且方法简单,容易掌握。赵海峰等对砂仁不同煎煮时间与汤液中挥发油含量关系的探讨,认为砂仁应浸泡后下文火煎者1~3分钟左右,可使汤液中挥发油含量较高。屠梅芳比较了带壳砂仁和去壳砂仁的挥发油含量,测得含量分别为6.8%,6%。存放不同时间的砂仁粉末挥发油比较,临时粉碎、粉碎后30天、粉碎后70天测得含量分别为6%,3.66%,1.86%。结果表明:壳砂的挥发油含量明显高于子砂,粉碎后的粉末其挥发油含量更少,建议临床带壳使用,用时捣碎。刘成佳等作了类似试验,同样证明带壳砂仁的含量高于去壳砂仁。砂仁在诸多方剂中均有应用,但有挥发油直接喷洒于制剂表面易挥发及长时间放置易变化的缺点,故现代制剂中常利用β-环糊精包合技术将砂仁的挥发油制成包合物,并用正交实验法对包合条件进行了优选,以保证产品质量和疗效。孟舒等优选了砂仁挥发油β-环糊精包合物制备的最佳工艺条件。以挥发油利用率为指标,对4个因素进行考察。结果最佳制备工艺为β-CD与挥发油的比例为8∶1;搅拌速度(r)为400转;搅拌时间(h)为3小时;包合温度为25℃。按优选的工艺条件砂仁挥发油可与β-环糊精形成稳定包合物且挥发油利用率高,使挥发油粉末化后再进行制粒,可防止挥发油大量挥发,与其他包合方法相比,工艺简单方便实用,适用于工业生产。蒋孟良等研究了砂仁挥发油的最佳包合工艺,以包合物收率、挥发油利用
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