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文档简介

利用前药设计提高药物生物利用度的研究进展

孙孟驰

前药设计是提高药物吸收的有效途径之一。本文综述了近几年通过前药设计提高药物生物利用度的研究进展。主要分为水溶性前药研究与脂溶性前药研究。药物的生物利用度受多方面影响药物的渗透性、水溶性系统前代谢首过效应外排转运器的外排大部分药物都是通过口服途径给药，只有当药物的物理化学和分子性质达到一定要求，药物才能被良好吸收。分子量不能大于500脂溶性既不能太高(logP＜5)，又能通过生物膜溶解度一般应大于0.1mg/ml药物pH为6～8为佳，极性表面积与氢键个数也需要控制在一定范围内利用前药设计提高药物生物利用度水溶性药物脂溶性药物前药与水溶性溶解度是药物理化性质的重要参数，药物需要有一定的水溶性才能够被代谢，否则难以进行生物代谢与药物毒性方面的实验。对一部分药效良好但水溶性较低的药物进行前药设计，可提高其成药性。前药设计可以通过在其分子连接前药载体，如磷酸类和氨基酸类等可以有效增大其水溶性，进而提高生物利用度。磷酸类载体磷酸类载体前药主要有以下优点：(1)具有良好的化学稳定性；(2)能增加原药在水中的溶解度；(3)适用于静脉注射与口服给药。磷酸类载体例一：PA2789(1)是一种氟喹诺酮类抗菌药物，能够抑制细菌酶系中的DNA拓扑异构酶Ⅳ和DNA促旋酶，有良好的抗革兰阳性与革兰阴性菌活性，但口服生物利用度较低。将1磷酸化得到其相应前药PA2808(2)，其水中溶解度在pH7.6、8.0和8.3时分别

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