药物化学-第五章 抗病毒药

执业药师考试辅导《药物化学》第24页第五章抗病毒药一、A

1、阿昔洛韦在临床上主要用作

A.广谱抗病毒药，抗疱疹病毒的首选药

B.抗深部真菌感染药

C.抗革兰阴性菌感染药

D.厌氧菌感染

E.泌尿系统感染2、阿昔洛韦的化学名为

A.9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤

B.9-（2-羟乙氧乙基）鸟嘌呤

C.9-（2-羟乙氧甲基）黄嘌呤

D.9-（2-羟乙氧甲基）腺嘌呤

E.9-（2-羟乙氧甲基）嘌呤3、下述内容中与茚地那韦不符的是

A.是特异性蛋白酶抑制剂

B.与齐多夫定合用，治疗HIV-1型感染患者

C.适用于不适宜使用核苷类逆转录酶抑制剂的患者

D.分子中含有哌嗪和吡啶杂环

E.与三唑仑、阿斯咪唑等合用可提高疗效4、下列哪个药物不具有抗病毒作用

A.

B.

C.

D.

E.5、阿昔洛韦的化学名为

A.1-β-D-呋喃核糖-1h-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺

B.α-（2，4-二氟苯基）-α-（1日-1，2,4-三唑-1-基甲基）-1H-1，2,4-三唑-1-基乙醇

C.9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤

D.2R，2[S-（R*：R*）］-（+）-2，2’-（1，2-乙二基二亚氨基）-双-1-丁醇二盐酸盐

E.1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸6、下列叙述中与阿昔洛韦不符的是

A.是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药

B.1位氮上的氢有酸性，可制成钠盐供注射用

C.为广谱抗病毒药

D.其作用机制为干扰病毒的DNA合成并掺入到病毒的DNA中

E.用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹等7、抗病毒药齐多夫定的结构是

A.

B.

C.

D.

E.8、属于开环核苷类抗病毒药的是

A.阿昔洛韦

B.齐多夫定

C.阿糖胞苷

D.利巴韦林

E.金刚烷胺二、B

1、A.异烟肼

B.阿昔洛韦

C.氧氟沙星

D.酮康唑

E.奥司他韦<1>、代谢生成乙酰基自由基，可导致肝坏死

A.

B.

C.

D.

E.<2>、只有在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶催化生成三磷酸形式，才能发挥其抗病毒作用

A.

B.

C.

D.

E.2、A.硝酸咪康唑

B.齐多夫定

C.环丙沙星

D.利福平

E.乙胺丁醇<1>、喹诺酮类抗菌药

A.

B.

C.

D.

E.<2>、抗真菌药

A.

B.

C.

D.

E.<3>、半合成抗结核药

A.

B.

C.

D.

E.3、A.利巴韦林

B.阿昔洛韦

C.克霉唑

D.氟康唑

E.酮康畔<1>、

A.

B.

C.

D.

E.<2>、

A.

B.

C.

D.

E.<3>、

A.

B.

C.

D.

E.<4>、

A.

B.

C.

D.

E.<5>、

A.

B.

C.

D.

E.4、A.金刚烷胺

B.阿昔洛韦

C.茚地那韦

D.利巴韦林

E.克霉唑<1>、1位氮上氢有酸性，可制成钠盐供注射用

A.

B.

C.

D.

E.<2>、治疗A型流感病毒的药

A.

B.

C.

D.

E.<3>、对称的三环胺结构

A.

B.

C.

D.

E.<4>、抗真菌药

A.

B.

C.

D.

E.5、A.诺氟沙星

B.氧氟沙星

C.奥司他韦

D.加替沙星

E.乙胺丁醇<1>、化学结构中含有2个手性碳原子，其右旋体的活性高

A.

B.

C.

D.

E.<2>、化学结构中含有1个手性碳原子喹诺酮类药物，左旋体活性大毒性小

A.

B.

C.

D.

E.<3>、其8位有甲氧基的抗菌药

A.

B.

C.

D.

E.<4>、是前药，经酯酶代谢产生活性

A.

B.

C.

D.

E.6、A.异烟肼

B.特比萘芬

C.诺氟沙星

D.氟胞嘧啶

E.乙胺丁醇<1>、在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中均易溶

A.

B.

C.

D.

E.<2>、与铜离子形成红色螯合物

A.

B.

C.

D.

E.<3>、为烯丙胺类抗真菌药

A.

B.

C.

D.

E.<4>、与CuSO4试液反应在碱性条件下呈深蓝色

A.

B.

C.

D.

E.7、A.阿昔洛韦

B.利巴韦林

C.咪康唑

D.克霉唑

E.氟康唑<1>、1-β-D-呋喃核糖-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺

A.

B.

C.

D.

E.<2>、9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤

A.

B.

C.

D.

E.8、A.氯化小檗碱

B.异烟肼

C.对氨基水杨酸钠

D.乙胺丁醇

E.磺胺甲嚼唑<1>、［2R，2［S-（R*，R*）］-R］-（+）-2，2’-（1，2-乙二基二亚氨基）双-1-丁醇

A.

B.

C.

D.

E.<2>、4-吡啶甲酰肼

A.

B.

C.

D.

E.9、A.利巴韦林

B.奈韦拉平

C.奥司他韦

D.阿昔洛韦

E.齐多夫定<1>、化学名为7，3’-叠氮基-2’，3’双脱氧胸腺嘧啶核苷

A.

B.

C.

D.

E.<2>、化学名为11-环丙基-5，11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并［3，2-b：2’，3’-e］［1，4］-二氮(艹卓)-6-酮

A.

B.

C.

D.

E.<3>、化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤

A.

B.

C.

D.

E.三、X

1、以下哪些与利巴韦林相符

A.分子中有三氮唑

B.广谱的抗病毒药物

C.属于非核苷类抗病毒药

D.分子中含有鸟嘌呤结构

E.对艾滋病有特强疗效2、下列哪些药物可用于抗病毒

A.克霉唑

B.齐多夫定

C.利巴韦林

D.阿昔洛韦

E.酮康唑3、抗病毒药物分为

A.核苷类

B.抗生素类

C.开环核苷类

D.蛋白酶抑制剂

E.非核苷类4、以下哪些性质与阿昔洛韦相符

A.分子中有核糖的核苷

B.作用机理与其代谢拮抗有关

C.为广谱抗病毒药

D.具有三氮唑核苷的结构

E.化学名为9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤5、以下哪些药物是抗病毒药并与治疗艾滋病有关

A.利巴韦林

B.阿昔洛韦

C.齐多夫定

D.奈韦拉平

E.酮康唑答案部分一、A

1、

【正确答案】：A

【答案解析】：阿昔洛韦是第一个上市的开环类核苷类抗病毒药物，系广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒的首选药物。阿昔洛韦被广泛用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎及病毒性乙型肝炎。【该题针对“阿昔洛韦”知识点进行考核】【答疑编号100022159】2、

【正确答案】：A

【答案解析】：化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤，别名无环鸟苷。【答疑编号100022154】3、

【正确答案】：E

【答案解析】：本品不得与特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等药物合用，此外CYP3A4强诱导剂利福平由于可降低本品血药浓度也不可与本品合用。【答疑编号100022147】4、

【正确答案】：A

【答案解析】：A为抗结核药，吡嗪酰胺B齐多夫定C.拉米夫定D.金刚烷胺E奥司他韦【答疑编号100022131】5、

【正确答案】：C

【答案解析】：A：1-β-D-呋喃核糖-1h-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺为利巴韦林。

B：α-（2，4-二氟苯基）-α-（1日-1，2,4-三唑-1-基甲基）-1H-1，2,4-三唑-1-基乙醇为氟康唑。

D：2R，2[S-（R*：R*）］-（+）-2，2’-（1，2-乙二基二亚氨基）-双-1-丁醇二盐酸盐为盐酸乙胺丁醇。

E：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸为盐酸环丙沙星。【答疑编号100022007】6、

【正确答案】：A

【答案解析】：阿昔洛韦是鸟嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药。【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】【答疑编号100021942】7、

【正确答案】：E

【答案解析】：注意杂环及三氮结构【该题针对“齐多夫定”知识点进行考核】【答疑编号100019810】8、

【正确答案】：A

【答案解析】：开环核苷类抗病毒药物典型的有阿昔洛韦。除此还有更昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、西多洛韦等。【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】【答疑编号100019705】二、B

1、

【答疑编号100023246】<1>、

【正确答案】：A

【答案解析】：异烟肼在代谢中形成的活性中间体羟胺，进-步生成活性的乙酰化剂——乙酰基自由基，可以将肝蛋白乙酰化，导致肝坏死。【答疑编号100023248】<2>、

【正确答案】：B

【答案解析】：阿昔洛韦作用机制独特，只在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶专一性地在相应于C-5’羟基的位置上磷酸化成单磷酸或二磷酸核昔(在未感染的细胞中不被细胞胸苷激酶磷酸化)，而后在细胞酶系中转化为三磷酸形式，掺人到病毒的DNA中，才能发挥其干扰病毒DNA合成作用。【答疑编号100023249】2、

【答疑编号100023171】<1>、

【正确答案】：C

【答案解析】：A.唑类抗真菌药物B.抗病毒药Ｃ．喹诺酮类抗菌药D.半合成抗结核药E.合成抗结核药【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】【答疑编号100023187】<2>、

【正确答案】：A

【答案解析】：A.唑类抗真菌药物B.抗病毒药Ｃ．喹诺酮类抗菌药D.半合成抗结核药E.合成抗结核药【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】【答疑编号100023189】<3>、

【正确答案】：D

【答案解析】：A.唑类抗真菌药物B.抗病毒药Ｃ．喹诺酮类抗菌药D.半合成抗结核药E.合成抗结核药【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】【答疑编号100023192】3、

【答疑编号100023275】<1>、

【正确答案】：A

【答案解析】：【答疑编号100023287】<2>、

【正确答案】：D

【答案解析】：【答疑编号100023292】<3>、

【正确答案】：E

【答案解析】：【答疑编号100023303】<4>、

【正确答案】：C

【答案解析】：【答疑编号100023309】<5>、

【正确答案】：B

【答案解析】：【答疑编号100023318】4、

【答疑编号100023264】<1>、

【正确答案】：B

【答案解析】：阿昔洛韦为白色结晶性粉末，微溶于水，5％溶液的pH为11.1位氮上的氢因具有酸性可制成钠盐，易溶于水，可供注射用。【答疑编号100023265】<2>、

【正确答案】：A

【答案解析】：盐酸金刚烷胺能有效预防和治疗所有A型流感毒株，尤其是亚洲流感病毒Az毒株。【答疑编号100023267】<3>、

【正确答案】：A

【答案解析】：盐酸金刚烷胺为一种对称的三环状胺，它可以抑制病毒颗粒穿人宿主细胞，也可以抑制病毒早期复制和阻断病毒基因的脱壳及核酸向宿主细胞的侵入。【答疑编号100023268】<4>、

【正确答案】：E

【答案解析】：克霉唑为抗真菌药。【答疑编号100023269】5、

【答疑编号100023254】<1>、

【正确答案】：E

【答案解析】：乙胺丁醇含两个构型相同的手性碳，有三个旋光异构体，右旋体的活性是内消旋体12倍，为左旋体的200～500倍，药用为右旋体。【答疑编号100023256】<2>、

【正确答案】：B

【答案解析】：氧氟沙星含有1个手性碳原子，左旋活性大于右旋活性，临床用其左旋体。【答疑编号100023259】<3>、

【正确答案】：D

【答案解析】：【答疑编号100023262】<4>、

【正确答案】：C

【答案解析】：奥司他韦是全碳六元环类流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，是乙酯型前药，口服后经体内酯酶的代谢产生活性物质，从而产生抑制流感病毒的活性。【答疑编号100023263】6、

【答疑编号100023228】<1>、

【正确答案】：C

【答案解析】：诺氟沙星在二甲基甲酰胺中略溶，在水或乙醇中极微溶解，在乙酸、盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。【答疑编号100023232】<2>、

【正确答案】：A

【答案解析】：异烟肼与铜离子或其他重金属离子络合，形成有色的螫合物，如与铜离子在酸性条件下生成一分子红色螯合物，在pH7.5时形成两分子螯合物。【答疑编号100023236】<3>、

【正确答案】：B

【答案解析】：特比萘芬为烯丙胺类抗真菌药，抑制真菌细胞麦角甾醇合成过程中的鲨烯环氧化酶，并使鲨烯在细胞中蓄积而起杀菌作用。【答疑编号100023239】<4>、

【正确答案】：E

【答案解析】：乙胺丁醇的氢氧化钠溶液与硫酸铜试液反应，生成深蓝色络合物，此反应可用于鉴别。【答疑编号100023243】7、

【答疑编号100023216】<1>、

【正确答案】：B

【答案解析】：利巴韦林化学名为1-β-D呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺，别名三氮唑核苷、病毒唑。【答疑编号100023218】<2>、

【正确答案】：A

【答案解析】：阿昔洛韦化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤，别名无环鸟苷。【答疑编号100023220】8、

【答疑编号100023195】<1>、

【正确答案】：D

【答案解析】：【答疑编号100023209】<2>、

【正确答案】：B

【答案解析】：异烟肼：化学名为4-吡啶甲酰肼，又名雷米封。【答疑编号100023212】9、

【答疑编号100023155】<1>、

【正确答案】：E

【答案解析】：A.利巴韦林:化学名为1-β-D呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺

B.奈韦拉平:化学名为11-环丙基-5，11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3，2-b：2’，3'-e][1，4]-二氮艹卓-6-酮。

C.奥司他韦：其化学名称为（3R，4R，5S）-4-乙酰胺-5-氨基-3（1-乙基丙氧基）-1-环己烯-1-羧酸乙酯

D.阿昔洛韦：化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤

E.齐多夫定：化学名为7，3’-叠氮基-2’，3’双脱氧胸腺嘧啶核苷【答疑编号100023159】<2>、

【正确答案】：B

【答案解析】：A.利巴韦林:化学名为1-β-D呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺

B.奈韦拉平:化学名为11-环丙基-5，11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3，2-b：2’，3'-e][1，4]-二氮艹卓-6-酮。

C.奥司他韦：其化学名称为（3R，4R，5S）-4-乙酰胺-5-氨基-3（1-乙基丙氧基）-1-环己烯-1-羧酸乙酯

D.阿昔洛韦：化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤

E.齐多夫定：化学名为7，3’-叠氮基-2’，3’双脱氧胸腺嘧啶核苷【答疑编号100023163】<3>、

【正确答案】：D

【答案解析】：A.利巴韦林:化学名为1-β-D呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺

B.奈韦拉平:化学名为11-环丙基-5，11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3，2-b：2’，3'-e][1，4]-二氮艹卓-6-酮。

C.奥司他韦：其化学名称为（3R，4R，5S）-4-乙酰胺-5-氨基-3（1-乙基丙氧基）-1-环己烯-1-羧酸乙酯

D.阿昔洛韦：化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤

E.齐多夫定：化学名为7，3