药物化学-第十章 抗癫痫及抗惊厥药

执业药师考试辅导《药物化学》第15页第十章抗癫痫及抗惊厥药一、A

1、如下化学结构的药物名称是

A.戊巴比妥

B.异戊巴比妥

C.司可巴比妥

D.海索比妥

E.苯巴比妥2、苯巴比妥与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成紫色络合物，这是由于化学结构中含有以下哪种结构

A.含有——NHCONH——结构

B.含有苯基

C.含有羰基

D.含有内酰胺结构

E.含有——CONHCONHCO——结构3、以下与苯巴比妥不符的是

A.存在内酰胺和内酰亚胺互变异构

B.临床上使用其钠盐

C.苯巴比妥钠水溶液稳定

D.在体内经肝脏代谢

E.苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂供药用4、苯巴比妥的化学名为

A.5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮

B.5-乙基-5-苯基-1-甲基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮

C.5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮

D.5-乙基-5-（1-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮

E.5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮5、苯巴比妥的化学结构为

A.

B.

C.

D.

E.6、下列药物分子中含有二苯并氮杂结构的抗癫痫药是

A.乙琥胺

B.卡马西平

C.丙戊酸钠

D.硝西泮

E.地西泮7、具有下列结构的药物临床用于

A.镇痛药

B.抗癫痫药

C.抗疟药

D.抗肿瘤药

E.抗病毒药8、下列药物不具有抗癫痫作用的是

A.

B.

C.

D.

E.9、在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是

A.艾司唑仑

B.苯巴比妥

C.苯妥英钠

D.盐酸阿米替林

E.氟西汀二、B

1、A.加巴喷丁

B.拉莫三嗪

C.奥卡西平

D.吗氯贝胺

E.碳酸锂<1>、选择性和可逆性单胺氧化酶抑制剂，治疗抑郁症

A.

B.

C.

D.

E.<2>、γ氨基丁酸环状衍生物，治疗癫痫

A.

B.

C.

D.

E.<3>、卡巴西平的10-氧代衍生物，治疗癫痫

A.

B.

C.

D.

E.<4>、5-苯基-1，2，4-三嗪衍生物，治疗癫痫

A.

B.

C.

D.

E.2、<1>、丙戊酸钠

A.

B.

C.

D.

E.<2>、奋乃静

A.

B.

C.

D.

E.<3>、帕罗西汀

A.

B.

C.

D.

E.<4>、氟西汀

A.

B.

C.

D.

E.<5>、卡马西平

A.

B.

C.

D.

E.3、A.硫喷妥钠

B.唑吡坦

C.氟西汀

D.舒必利

E.阿米替林<1>、分子中含有一个手性碳原子，左旋体具活性，用作抗精神失常药，并有抗抑郁和止吐作用

A.

B.

C.

D.

E.<2>、去甲肾上腺素重摄取抑制剂，具有三环结构

A.

B.

C.

D.

E.<3>、戊巴比妥钠的2位氧原子以硫替换得到的药物，常用于抗惊厥和静脉麻醉

A.

B.

C.

D.

E.<4>、5-羟色胺重摄取抑制剂，用于治疗抑郁症

A.

B.

C.

D.

E.4、A.硝西泮

B.卡马西平

C.丙戊酸钠

D.加巴喷丁

E.苯妥英钠<1>、乙内酰脲类抗癫痫药

A.

B.

C.

D.

E.<2>、二苯并氮杂艹卓类抗癫痫药

A.

B.

C.

D.

E.<3>、苯并二氮艹卓类镇静催眠药

A.

B.

C.

D.

E.<4>、脂肪羧酸类抗癫痫药

A.

B.

C.

D.

E.三、X

1、以下哪些为国家特殊管理的Ⅱ类精神药物

A.

B.

C.

D.

E.2、以下哪几个为5-HT重摄取抑制剂，用作抗抑郁药

A.拉莫三嗪

B.文拉法辛

C.氟西汀

D.帕罗西汀

E.舍曲林3、以下哪些与苯妥英钠相符

A.化学名为5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐

B.易溶于水，水溶液呈碱性

C.水溶液露置于空气中渐变混浊

D.体内代谢易受青霉素、异烟肼等抑制，使血药浓度增加，需要进行血药浓度监测

E.主要被肝微粒体酶代谢，用量过大时使酶饱和，易产生毒性反应4、下列哪些与艾司唑仑相符

A.临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作

B.苯二氮类药物，又名舒乐安定

C.乙内酰脲类药物

D.在母核1，4苯并二氮环的1，2位并入了三唑环

E.1，2位并入三唑环，增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力5、抗癫痫药的化学结构类型有

A.巴比妥类

B.苯二氮艹卓类

C.吩噻嗪类

D.二苯并氮杂艹卓类

E.乙内酰脲类6、以下哪些性质与苯巴比妥相符

A.难溶于水

B.具有弱酸性，可与碱成盐，成盐后易溶于水

C.苯巴比妥钠水溶液稳定

D.苯巴比妥钠水溶液不稳定，易被水解

E.为环状酰脲衍生物7、下列药物中哪些在光照下会发生颜色变化

A.硫喷妥钠

B.卡马西平

C.苯妥英钠

D.氯丙嗪

E.奋乃静答案部分一、A

1、

【正确答案】：B

【答案解析】：【答疑编号100024311】2、

【正确答案】：E

【答案解析】：苯巴比妥结构中因含有一CONHCONHCO一片断，与铜盐作用能产生类似双缩脲的颜色反应。与吡啶和硫酸铜溶液作用，显紫色。巴比妥类药物都具有类似的反应。【答疑编号100024290】3、

【正确答案】：C

【答案解析】：苯巴比妥钠溶液放置易水解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去药效。【答疑编号100024282】4、

【正确答案】：C

【答案解析】：苯巴比妥化学名为5-乙基-5-苯基-2，4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮。【答疑编号100024279】5、

【正确答案】：D

【答案解析】：A.巴比妥类药物B.异戊巴比妥C.干扰选项D.苯巴比妥E.苯妥英钠【答疑编号100024276】6、

【正确答案】：B

【答案解析】：卡马西平为二苯并氮杂结构，地西泮为苯二氮（艹卓）。【答疑编号100024114】7、

【正确答案】：B

【答案解析】：具有上述结构的药物为拉莫三嗪，是5-苯基-1，2，4-三嗪衍生物。它是一种新型的抗癫痫药，对局部和全身发作都有效。【答疑编号100019771】8、

【正确答案】：C

【答案解析】：A.为卡马西平

B.苯巴比妥

C.盐酸哌替啶

D.丙戊酸钠

E.加巴喷丁

其中ABDE都为为抗癫痫药物。只有C哌替啶为镇痛药。【答疑编号100019727】9、

【正确答案】：C

【答案解析】：苯妥英钠在肝脏代谢，主要代谢产物是羟基化的无活性的5-(4-羟苯基)-5-苯乙内酰脲及水解开环的产物α-氨基二苯乙酸，它们与葡萄糖醛酸结合后排出体外。苯妥英钠的代谢具有“饱和代谢动力学”的特点。在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反应。【答疑编号100019528】二、B

1、

【答疑编号100024685】<1>、

【正确答案】：D

【答案解析】：吗氯贝胺[典、基]为选择性和可逆性的单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂。本药治疗抑郁症的疗效较确切。【答疑编号100024691】<2>、

【正确答案】：A

【答案解析】：加巴喷丁是γ氨基丁酸的环状衍生物。本品常与其他抗癫痫药物联合使用，治疗成人的癫痫部分性发作。【答疑编号100024694】<3>、

【正确答案】：C

【答案解析】：卡马西平的10氧代衍生物，即奥卡西平，也用于癫痫的辅助或单独治疗【答疑编号100024697】<4>、

【正确答案】：B

【答案解析】：拉莫三嗪是5-苯基-1，2，4-三嗪衍生物，是一种新型的抗癫痫药，对局部和全身发作都有效。【答疑编号100024703】2、

【答疑编号100024663】<1>、

【正确答案】：E

【答案解析】：A.奋乃静B.氟西汀C.帕罗西汀D.卡马西平E.丙戊酸钠【该题针对“第十章单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100024666】<2>、

【正确答案】：A

【答案解析】：A.奋乃静B.氟西汀C.帕罗西汀D.卡马西平E.丙戊酸钠【该题针对“第十章单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100024668】<3>、

【正确答案】：C

【答案解析】：A.奋乃静B.氟西汀C.帕罗西汀D.卡马西平E.丙戊酸钠【该题针对“第十章单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100024670】<4>、

【正确答案】：B

【答案解析】：A.奋乃静B.氟西汀C.帕罗西汀D.卡马西平E.丙戊酸钠【该题针对“第十章单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100024675】<5>、

【正确答案】：D

【答案解析】：A.奋乃静B.氟西汀C.帕罗西汀D.卡马西平E.丙戊酸钠【该题针对“第十章单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100024678】3、

【答疑编号100024632】<1>、

【正确答案】：D

【答案解析】：舒必利结构中在吡咯烷2位有一手性碳原子，其中左旋体为活性异构体，临床使用外消旋体。

本品抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强，并有一定的抗抑郁作用和止吐作用。本品副作用小，无催眠作用，无或少有锥体外系反应。【答疑编号100024639】<2>、

【正确答案】：E

【答案解析】：去甲肾上腺素重摄取抑制剂：该类药物的化学结构多具有三环和叔胺或仲胺侧链，通过抑制神经突触对去甲肾上腺素和5-HT的重摄取而起作用。代表药物有阿米替林、多塞平、阿奠沙平、马普替林等。【答疑编号100024641】<3>、

【正确答案】：A

【答案解析】：硫喷妥钠是在异戊巴比妥结构上，将2位的氧换成硫的衍生物。硫喷妥钠可溶于水，通常做成注射剂供临床使用，用于控制惊厥和手术时麻醉使用。【答疑编号100024644】<4>、

【正确答案】：C

【答案解析】：氟西汀通过选择性抑制中枢神经对5-HT的重摄取起作用。用于治疗抑郁症。【答疑编号100024647】4、

【答疑编号100024541】<1>、

【正确答案】：E

【答案解析】：A.硝西泮：苯并二氮艹卓类镇静催眠药

B.卡马西平：二苯并氮杂艹卓类抗癫痫药

C.丙戊酸钠：脂肪羧酸类抗癫痫药

D.加巴喷丁：加巴喷丁是γ氨基丁酸的环状衍生物，抗癫痫药

E.苯妥英钠：乙内酰脲类抗癫痫药【该题针对“第十章单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100024546】<2>、

【正确答案】：B

【答案解析】：A.硝西泮：苯并二氮艹卓类镇静催眠药

B.卡马西平：二苯并氮杂艹卓类抗癫痫药

C.丙戊酸钠：脂肪羧酸类抗癫痫药

D.加巴喷丁：加巴喷丁是γ氨基丁酸的环状衍生物，抗癫痫药

E.苯妥英钠：乙内酰脲类抗癫痫药【该题针对“第十章单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100024551】<3>、

【正确答案】：A

【答案解析】：A.硝西泮：苯并二氮艹卓类镇静催眠药

B.卡马西平：二苯并氮杂艹卓类抗癫痫药

C.丙戊酸钠：脂肪羧酸类抗癫痫药

D.加巴喷丁：加巴喷丁是γ氨基丁酸的环状衍生物，抗癫痫药

E.苯妥英钠：乙内酰脲类抗癫痫药【该题针对“第十章单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100024556】<4>、

【正确答案】：C

【答案解析】：A.硝西泮：苯并二氮艹卓类镇静催眠药

B.卡马西平：二苯并氮杂艹卓类抗癫痫药

C.丙戊酸钠：脂肪羧酸类抗癫痫药

D.加巴喷丁：加巴喷丁是γ氨基丁酸的环状衍生物，抗癫痫药

E.苯妥英钠：乙内酰脲类抗癫痫药【该题针对“第十章单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100024588】三、X

1、

【正确答案】：ACD

【答案解析】：A是唑吡坦，B是卡马西平，C为苯二氮艹卓类基本结构D为巴比妥类基本结构E是奋乃静。【答疑编号100024990】2、

【正确答案】：BCDE

【答案解析】：A.拉莫三嗪是5-苯基-1，2，4-三嗪衍生物，是一种新型的抗癫痫药，对局部和全身发作都有效。5-羟色胺重摄取抑制剂：代表药物有氟西汀、帕罗西汀、文拉法辛、舍曲林、氟伏沙明和西酞普兰。【答疑编号100024974】3、

【正确答案】：ABCDE

【答案解析】：【该题针对“第十章单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100024963】4、

【正确答案】：ABDE

【答案解析】：C.乙内酰脲类为抗癫痫类药物，此类药物中最常用的为苯妥英钠（大仑丁、二苯乙内酰脲）。【答疑编号100024943】5、

【正确答案】：A