阿司匹林的药理作用及临床应用

阿司匹林的药理作用及临床应用

阿司匹林是医学史上使用最多、最常用的三种药物之一，是最早、最广泛、最普通的解热镇痛药、抗风湿药。阿司匹林具有抗血小板聚集、解热、、抗炎、镇痛等多方面的药理作用,药效确切,见效快,不良反应少等特点。阿司匹林为白色针状或板状结晶或粉末,临床多以片剂出现。1阿司匹林的药理作用1.1有效的解热和镇痛治疗1.2药物治疗冠心病阿司匹林可作为预防心肌梗塞的发生和治疗脑血栓常用药物。阿司匹林也能通过抑制动脉管壁上脂肪类沉积斑的形成而预防和治疗冠心病。在冠心病急性发作时,嚼碎阿司匹林后吞服效果比直接吞服更好。长期服用大量的阿司匹林,会造成出血。大剂量水杨酸盐能增加心排出量,风湿热心肌炎和心力衰竭的风湿性心肌炎患者应避免使用。阿司匹林敏感者或剂量过大时易出现恶心、呕吐、耳鸣、头痛、眩晕等中毒症状,出现上述不良反应应立即停药。阿司匹林也可用于治疗不稳定型心绞痛。1.3抗炎抗风湿药物的目的是控制急性风湿热的快速治疗，并识别和诊断为风湿性关节炎及类风湿性关节炎、风湿热的首选药物。长期服用阿司匹林易引起胃溃疡和胃出血并且对肝、肾都有损害,会增加肝、肾的负担。2阿司匹林药新研究2.1阿斯匹林的应用β-折叠多肽纤维的沉积作用形成的含淀粉沉淀是包括Ⅱ型糖尿病在内的很多淀粉化紊乱性疾病的主要病理机制,在Ⅱ型糖尿病病人中观察到的由含淀粉的多肽组成的含淀粉沉淀有细胞毒素作用并有明显的引起β-细胞功能退化作用。阿司匹林可以预防人类含淀粉多肽的β-折叠和逆转人类含淀粉多肽的β-折叠的结构改变。阿司匹林可以作为维持β-细胞功能的药物之一。糖尿病的并发症以心血管疾病对人体危害最大。阿司匹林能抑制凝血素在体内合成防治糖尿病引发的心脏病。美国糖尿病协会建议“在没有出血性禁忌症的情况下服用小剂量阿司匹林,可以作为非糖尿病人群预防心脏病的一种措施,而对于高风险的糖尿病患者来说,小剂量的阿司匹林就可以”。2.2防治青少年化合物每日口服小剂量(50mg)的肠溶阿司匹林,可延缓和预防老年性白内障的形成,可推迟发病并可使部分的患者免于手术。阿司匹林能抑制晶状体蛋白变性,预防和延缓白内障的形成。2.3对呆呆者的治疗查德.利普顿博士研究发现“由于中枢炎症,加重了老年痴呆症,而按时服用阿司匹林的患者患老年痴呆的几率大大降低。其主要原因是:(1)阿司匹林可治疗炎症;(2)阿司匹林可延缓老年人认知功能的减退,有助于老年痴呆的防治”。迈阿密大学医学博士查利斯·翰尼肯斯说:“服用阿司匹林的老年人,其认识能力的下降比例比一般人低”。阿司匹林可以治疗老年健忘症患者而且有益于老年痴呆症病人。2.4纳豆激酶的危险性阿司匹林可以抑制血栓的形成降低中风和心肌梗塞的发生。Chang等报道“例服用阿司匹林作为心血管疾病的二级预防的患者,当服用纳豆激酶400mg·d-1,共7d后出现急性颅内出血,头颅MRI还显示脑内多处出血点”。推测纳豆激酶可能增加脑内出血风险,特别是对有颅内出血危险因素或同时服用其他抗血栓药物的患者,应提高警惕。血管闭塞性病患中考虑用阿司匹林,然而对没有既往血管疾病史的人们通常不推荐使用。2.5肺癌的致病性阿司匹林已经成为防治结直肠癌及乳腺癌的药物。阿司匹林可降低结直肠癌的发病率。阿司匹林通过抑制PG的合成来抑制细胞增殖,提高免疫功能,或者通过抑制PG合成,使鸟氨酸脱羧酶活性下降,导致肿瘤细胞生长代谢降低。阿司匹林可以抑癌细胞生长却不能将癌细胞杀灭。3阿司匹林和其他药物之间的相互作用3.1阿司匹单用与维生素cvc的联用试验阿司匹林有增加胃黏膜损伤的危险。Konturek等报道“通过10例幽门螺旋杆菌(Hp)阳性的年轻受试者参与的试验,比较了阿司匹林单用与阿司匹林合用维生素C(VC)对Hp根除前后胃黏膜的影响。每个受试者在试验前行胃镜检查,然后在第3天开始给予阿司匹林1·6g·d-1或阿司匹林1·6g·d-1加VC0·96g·d-1”。阿司匹林和维生素C同时使用可降低阿司匹对胃黏膜的损伤,在这过程中主要是通过抑制iNOS的表达实现的。维生素C可以促进阿司匹林以原形的形式吸收,增加其生物利用度。3.2普拉格雷对adp和胶原引起血小板聚集的影响32例健康受试者服用负荷剂量(LD)后,每天1次服用普拉格雷的维持剂量(MD),共5d,然后服用ASA325mg·d-1。测定ADP和胶原引起的血小板聚集情况。结果发现,在不同剂量的普拉格雷LD/MD(mg)组中,普拉格雷呈剂量依赖性地抑制血小板聚集,抑制作用比ASA单用强”。通过实验我们可以看出普拉格雷与阿司匹林合用有增加抑制血小板聚集的作用。4新兽药及其联合使用的作用虽然阿司匹林有一百多年的历史,但对阿司匹林的研究没有停止。阿司匹林的一些新药理作用被人们