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第十八章中枢兴奋药一、 中枢兴奋药的作用部位及其共同特点?咖啡因主要作用于中枢,茶碱主要作用于外周。如氨茶碱。为咖啡、茶叶中主要生物碱。1、 剂量过大可引起惊厥。2、 注意惊厥先兆3、 配合吸氧、人工呼吸。二、 咖啡因作用、应用、不良反应及用药要点?咖啡因Caffeine,为咖啡、茶叶中主要生物碱。1、药理作用一一中枢作用小剂量咖啡因主要兴奋大脑皮层,提神醒脑(喝茶、喝喝咖啡);较大剂量可兴奋呼吸中枢和血管运动中枢,呼吸加深加快。中毒剂可致惊厥。2、心血管作用中枢,兴奋迷走及血管运动中枢,心率I,血管收缩。外周,直接兴奋心脏,扩张血管,心率f两者作用相反,一般外周作用占优,无治疗意义。其它作用①松弛平滑肌;②利尿;③刺激胃酸分泌。对支气管和胆道平滑肌有舒张作用;增加肾小球的滤过率,减少肾小管对Na+的重吸收而有利尿作用;消化性溃疡病人慎用。作用机制——制磷酸二酯酶PDE,使cAMP降解减少。2、临床应用:严重传染病和中枢抑制药(如吗啡、催眠药)中毒引起昏睡、呼吸、循环抑制。与麦角制剂配伍治疗神经衰弱、偏头痛。与解热镇痛药合用治疗头痛,如去痛片、APC4.与溴化物合用治疗神经官能症。备注:溴化物是临床上常用的镇静剂之一,其中常用的溴化钾、溴化钠、溴化钙、溴化铵3、 不艮反应:较少,较大剂量可产生兴奋反应:激动、不安、失眠,以及恶心、呕吐、头痛等。少数人用药后易耐受。4、 用药要点:【药物相互作用】与麻黄碱或肾上腺素合用作用相互增强。【安全,性简评】①剂量过大可致惊厥;②婴儿高热时易发生惊厥,不宜用含咖啡因的解热复方制剂;③增加胃酸分泌,消化性溃疡病人慎用;④孕妇慎用。三、 尼可刹米的作用、应用、不良反应是什么?尼可刹米(nikethamine;可拉明coramin)1、 药理作用:直接兴奋呼吸中枢,同时也可通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性兴奋,使呼吸加深加快,作用快、短、温和,临床主要用于各种原因所致呼吸抑制(衰竭)。2、 临床应用:中枢性呼吸或循环衰竭;药物(如吗啡)引起的呼吸抑制。3、 不良反应:过量引起血压增高,心动过速、震颤或惊厥。四、山梗菜碱、二甲弗林、贝美格的作用和应用特点山梗菜碱间接(反射性)兴奋延脑呼吸中枢;作用快、短,安全范围较大。临床主要用于新生儿窒息,也可与可拉明交替使用,治疗各种原因所致呼吸中枢抑制(衰竭)。过量也可致惊厥。主要兴奋延脑呼吸中枢的药物二甲弗林(dimefline,回苏林)直接强烈兴奋呼吸中枢,作用快,效力比尼可刹米强100倍以上,对肺性脑病有苏醒作用。过量,可出现恶心、呕吐,极易致惊。贝美格(megimide,美解眠):主要用于催眠药如巴比妥类中毒所致的呼吸抑制。第十八章中枢兴奋药与大脑功能恢复药一、 选择题中枢兴奋药主要应用于( )A.呼吸肌麻痹所致呼吸抑制B.中枢性呼吸抑制低血压状态 D.支气管哮喘所致呼吸困难E.惊厥后出现的呼吸抑制咖啡因的中枢兴奋与舒张支气管平滑肌的机理是()A.激活8-受体B.阻断腺苷受体C.激活磷酸二酯酶,降低胞内cAMP含量阻断a-受体E.以上均不是临床上用于轻度抑郁及小儿遗尿症的药物是()A.咖啡因 B.哌醋甲酯 C.尼可刹米 D.贝美格E.二甲弗林用作巴比妥类中毒解救的辅助药物是()A.尼可刹米 B.二甲弗林 C-山梗菜碱 D.哌醋甲酯 E.毗拉西坦不直接兴奋呼吸中枢的药物是()A.尼可刹米 B.二甲弗林 。.山梗菜碱 D.哌醋甲酯 E.咖啡因不引起惊厥的呼吸兴奋药物是()A.咖啡因 B.尼可刹米 C.贝美格 D.二甲弗林E-山梗菜碱用于治疗儿童多动症的药物是()A.咖啡因 B.哌醋甲酯 C.二甲弗林。.山梗茶碱E.甲氯芬酯有关咖啡因的描述错误的是()A.小剂量兴奋大脑皮层 B.中毒可致惊厥 C.能拮抗体内腺苷受体D.治疗中枢抑制状态 E.能扩张脑血管吗啡急性中毒引起的呼吸抑制,最宜选用的中枢兴奋药是()A.咖啡因B.二甲弗林C.甲氯芬酯D.洛贝林E..尼可刹米二、 填空题可用于治疗小儿遗尿症的药物有 和等。咖啡因与配伍治疗偏头痛,与配伍治疗一般性头痛。主要兴奋大脑皮层的药物是 、和。中枢兴奋药中能够直接兴奋呼吸中枢的药物有 、和等。5.通过刺激和化学感受器反射性兴奋延脑呼吸中枢的药物是咖啡因较大剂量时可直接兴奋 和,使呼吸,血压;中毒剂量时则兴奋,发生 。临床常用于治疗新生儿窒息的药物是 。安全范围大,不易致惊厥的药物。三、问答题根据主要作用部位对中枢兴奋药进行分类,每类举l〜2种药物。参考答案一、 选择题1.B2.B3.B4.D5.C6.E7.B8.E9.E二、 填空题氯酯醒哌醋甲酯麦角胺解热镇痛药咖啡因哌醋甲酯甲氯芬酯咖啡因尼可刹米回苏灵颈动脉体主动脉体山梗菜碱呼吸中枢血管运动中枢加深加快升高脊髓惊厥洛贝林洛贝林三、 问答题根据主要作用部位对中枢兴奋药进行分类,每类举l〜2种药物。答:中枢兴奋药按作用部位可分为两类:①大脑皮层兴奋药物,如咖啡因等。②呼吸中枢兴奋药,如尼克刹米、山梗菜碱等。③兴奋脊髓的药物,如士的宁等。第十九章钙通道阻滞药一、单选题1.属于非选择性Ca2+通道阻滞药是()A.硝苯地平B.胺碘酮C.奎尼丁D.维拉帕米E.氟桂利嗪对药物最敏感的钙通道亚型是()A.L型B.T型C.N型D.P型E.H型选择性扩张脑血管的钙拮抗药是()A.硝苯地平B.尼莫地平C.氨氯地平D.维拉帕米E.奎尼丁维拉帕米不用于治疗()A.心绞痛B.慢性心功能不全C.高血压D.室上性心动过速E-心房纤颤半衰期最长的二氢毗啶类药物是()A.硝苯地平B.尼莫地平C.氨氯地平D.尼群地平E.尼索地平治疗室上性心动过速、房扑、房颤最好选用()A.利多卡因B.美西律C.维拉帕米D.硝酸甘油E.普鲁卡因胺高血压伴有快速型心律失常着最要选用()A.硝苯地平B.维拉帕米 C.地尔硫卓 D.尼莫地平E.尼卡地平有关钙拮抗药对心肌的作用不正确的是()A.负性肌力作用B.负性频率作用 C.负性传导作用增加心肌耗氧量E.保护缺血心肌下列有关钙拮抗药作用的错误叙述是()A.抗动脉粥样硬化作用B.抑制血小板聚集 C.降低血液粘稠度D.促进胰岛素分泌 E.松弛支气管平滑肌下列哪一项不是维拉帕米的禁忌症()A.严重心力衰竭 B.病窦综合症 C.不稳定性心绞痛D.重度房室传导阻滞E.窦性心动过缓下列哪一项不是钙拮抗药的适应症()A.高血压日.心绞痛。.心律失常D.高钙血症E.雷诺综合征与维拉帕米相比,硝苯地平特有的心脏作用是()A.抑制窦房结自律性B.整体条件下可能反射性的使心率加快C.减慢房室结传导性D.使用于治疗阵发性室上性心动过速E.可防治心绞痛有关地尔硫卓的特点,下列哪项是错误的()A.明显抑制窦房结自律性 B.明显抑制房室传导可抑制胃肠平滑肌运动而引起便秘口服吸收完全 E.对血管的舒张作用弱于硝苯地平与维拉帕米和地尔硫卓相比,硝苯地平最主要的不良反应()A.房室传导阻滞B.降低心肌收缩力C.低血压D.药疹E.肝功能损害下列哪种钙拮抗药对心脏抑制作用最弱()A.维拉帕米B.地尔硫卓C.粉防已碱D.硝苯地平E.加洛帕米关于硝苯地平的错误叙述是()A.属于二氢毗啶类钙拮抗药B.生物利用度约60%〜70%C.代谢产物有药理活性D.可用于高血压引起的治疗可用于心绞痛的治疗二、填空题钙拮抗药主要作用于 型钙通道 亚型 亚型。阻滞心肌细胞膜钙通道对心脏的主要作用有 、、。舒张血管作用最强的钙拮抗药是。对心脏抑制作用最明显的钙拮抗药是选择性钙通道阻滞药包括、、。使心率减慢的钙拮抗药,使心率加快的钙拮抗药是 ;频率依赖性的钙拮抗药是 和。6.用于抗心率失常的钙拮抗药是和,可能引起心绞痛的钙拮抗药是三、问答题钙拮抗药常分为几类?各举一代表药。简要回答钙拮抗药的临床用途。试述钙拮抗药扩血管的作用及作用特点。参考答案一、 单选题1.E2.A3.B4.B5.C6.C7.B8.D9.D10.C11.D12.B13.C14.C15.D16.C二、 填空题电压依赖性钙通道 La1负性肌力作用,负性传导负性频率作用 对缺血心肌的保护作用 逆转心室重构3.硝苯地平维拉帕米4.维拉帕米地尔硫卓硝苯地平5.维拉帕米硝苯地平维拉帕米地尔硫卓6.维拉帕米地尔硫卓硝苯地平三、问答题钙拮抗药常分为几类?各举一代表药。答:分为两大类六小类:一类是选择性钙拮抗药:(1)苯烷胺类,如维拉帕米等;(2)二氢毗啶类,如硝苯地平等;(3)苯硫卓类,如地尔硫卓等。二类是非选择性钙拮抗药:(4)二苯哌嗪类,如桂利嗪等;(5)普尼拉明类,如普尼拉明等;(6)其他类,如哌克昔林等。简要回答钙拮抗药的临床用途。答:(一)心血管系统疾病:(1)高血压,包括轻、中、重度高血压及高血压危象;(2)心绞痛,包括稳定型心绞痛,不稳定型心绞痛,变异型心绞痛;(3)心律失常,主要用于室上性心律失常;(4)肥厚性心肌病;(5)慢性心功能不全。(二)脑血管疾病:包括短暂性脑出血,脑栓塞,脑血管痉挛等。(三)其他:外周血管痉挛性疾病,支气管哮喘,胃肠痉挛性绞痛,早产、痛经,动脉粥样硬化,食管门失弛缓症,偏头痛等。试述钙拮抗药扩血管的作用及作用特点。答:钙拮抗药通过其阻滞细胞膜上的钙
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