组胺-教学讲解课件

组胺及抗组胺药HistamineandAntihistaminedrugs组胺及抗组胺药1

组胺是体内分布广，作用强的自身活性物质之一。SirHenryDale,discoveredhistamine组胺是体内分布广，作用强的自身活性Sir2

自身活性物质:具有明显和广泛生物活性的内源性活性物质，广泛存在于机体许多组织，作用于局部或附近的多种靶器官，产生特定的生理效应和病理反应。自身活性物质:具有明显和广泛生物活性3组胺受体分布及效应表受体类型所在组织效应阻断药

H1支气管，胃肠，

子宫等平滑肌皮肤血管心房，房室结

收缩扩张收缩增强，传导减慢苯海拉明

异丙嗪及氯苯那敏等H2胃壁细胞

血管心室，窦房结分泌增多

扩张收缩加强，心率加快西米替丁

雷尼替丁等

H3中枢与外周

神经末梢负反馈性调节组胺

合成与释放thioperamide组胺受体分布及效应表受体类型所在组织效4H1受体阻断药H

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receptorblockers乙基胺H1受体阻断药乙基胺5药理作用1、H1受体阻断作用（H1–Rblockade)完全拮抗组胺收缩胃肠、支气管平滑肌的作用；部分拮抗组胺扩张血管，降低血压的作用。2、中枢抑制作用(inhibitioneffectonCNS)镇静与嗜睡，与阻断中枢H1受体有关。抗晕、镇吐作用，中枢抗胆碱。3、多数H1受体阻断药有抗胆碱作用,局麻作用，奎尼丁样作用。H1受体阻断药药理作用H1受体阻断药6常用H1-受体阻断药作用的比较药物镇静程度止吐作用抗胆碱作用作用时间（小时）苯海拉明+++++++4～6异丙嗪++++++++4～6吡苄明++//4～6氯苯那敏+-++4～6布可立嗪+++++16～18美克洛嗪+++++12～24阿司咪唑---10（天）特非那定---12～24苯茚胺略兴奋-++6～8

（+++作用强；++作用中等；+作用弱；-无作用）常用H1-受体阻断药作用的比较药物镇静程度止吐作用抗胆碱7临床应用1、变态反应性疾病(allergicrhinitis)2、晕动病、呕吐(motionsickness,vomiting)晕动病、妊娠呕吐、放射呕吐。常用苯海拉明、异丙嗪。3、失眠(insomnia)尤其是变态反应性疾病所致失眠。H1受体阻断药临床应用H1受体阻断药8不良反应常见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象；口干、便秘、腹泻等消化道反应；偶见粒细胞减少及溶血性贫血。H1受体阻断药不良反应H1受体阻断药9H2受体阻断药H

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receptorblockers西米替丁(cimetidine，甲氰咪胍)雷尼替丁(ranitidine)法莫替丁(famotidine)尼扎替丁(nizatidine)罗沙替丁(roxatidine)H2受体阻断药西米替丁(cimetidine，甲氰咪胍)10药理作用1、抑制胃酸分泌阻断胃壁细胞膜上的H2受体，抑制基础及组胺、胃泌素、食物等引起的胃酸分泌，也抑制胃蛋白酶分泌。2、其它部分拮抗对心脏和血管的作用。药理作用11临床应用1、消化性溃疡。2、胃泌素瘤、反流性食道炎及其它病理性胃酸分泌过多症。临床应用12不良反应偶有便秘、腹泻、腹胀、皮疹、头痛等；西米替丁副作用较多，有抗雄激素样作用。不良反应13H3受体阻断药H

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