药剂学教学大纲

《药剂学》教学大纲

大纲阐明

课程代码:3835032

总课时：48课时（讲课48课时）

总学分：3

课程类别：专业选修（限选）

合用专业：:生物工程本科

预修规定：药物化学、制药工艺学

一、课程的性质、目的、任务：

药剂学是研究药物剂型的配制理论，生产技术，质量控制和合理应用等的综合性技术学科。药剂学是本专业的专业课，其任务是在学习物理化学，药物化学，药理学和药物分析等课程的基础上，通过本课程的教学，使学生具有药物剂型和制剂的制备，生产以及质量控制和合理应用等方面的知识和技能，为从事临床合理用药和提供安全，有效，稳定和使用以便的药物等工作奠定基础。

二、教学目的：

1）掌握药剂学中的多种基本概念，是药剂学的重要内容。掌握概念要精确，应用要灵活。

2）掌握药剂学中各剂型的定义、特点、质量规定、制备工艺、制剂理论及质量控制。在此基础上，深入掌握制剂处方设计、常用辅料的种类、特点和应用。

3）掌握生物药剂学及药物动力学基本概念和内容。

4）熟悉制剂临床合理应用。

5）熟悉药剂学的发展趋势。

6）理解制剂中常用设备的种类、性能、特点、使用措施及安全措施。

三、教学基本规定：

1）熟悉多种剂型的定义和特点，掌握重要剂型设计基础理论，基本处方分析，制备过程，质量规定(包括溶液剂，糖浆剂，混悬剂，乳剂，胶囊剂，滴丸剂，片剂，注射剂，滴眼剂，软膏剂，栓剂，浸出制剂，气雾剂，微囊剂，缓释制剂与控释制剂)。

2）理解重要敷料操作及重要设备的原理和应用。

3）掌握重要辅料的性能，特点，用途和常用量。

4）理解制剂中药物降解的途径，规律和影响原因，稳定性试验的基本措施。

5）理解现代新型给药系统的基本类型，特点和一般制备措施。

四、教学措施和教学手段的原则性提议：

贯彻理论联络实际的原则，体现“少而精、要管用”的原则，进行启发式的教学，对于紧密联络化学工艺设计的实际问题，提高学生的将理论知识融会贯穿，从而服务于实践。引导学努力运用现代教学手段。

五、大纲使用阐明：

本校四年制生物工程本科专业统一使用本大纲

大纲正文

第一章绪论课时：2课时

本章讲授要点：药物剂型概论（给药途径与药物剂型、药物剂型的分类），处方药与非处方药，GMP与GLP的内容；药剂学的概念与任务、辅料在药物制剂中的应用、药典与药物原则简介、药剂学的沿革和发展；药剂学的分支学科

重点：药剂学的定义、重要性、研究内容与任务

难点：剂型、制剂等名词的意义

一、药剂学的概念与任务

二、药剂学的分支学科

三、药物剂型概论

四、辅料在药物制剂中的应用

五、药典与药物原则简介

六、GMP与GLP

七、药剂学的沿革和发展

习题：任课教师自定

第二章液体制剂课时：4课时

本章讲授要点：低分子溶液剂和高分子溶液剂的特点及制备，混悬剂、乳剂的基本理论和有关知识，液体制剂的溶剂和附加剂，液体制剂的分类、特点及质量规定。

重点：液体制剂的含义、分类、应用特点

难点：液体药剂的溶剂与附加剂

第一节液体制剂的含义、分类、特点

第二节液体制剂的溶剂：极性溶剂、非极性溶剂

第三节表面活性剂：分类、基本特性、应用

第四节增长药物溶解度的措施

第五节液体药剂的防腐与矫味：防腐措施、常用防腐剂、矫味与着色

第六节溶液型液体制剂：溶液剂、芳香水剂、糖浆剂

第七节胶体溶液型液体制剂

一、溶胶剂：溶胶剂的性质、溶胶剂的制备

二、高分子溶液剂：高分子溶液的性质、高分子溶液的制备

第八节混悬剂

一、混悬剂的定义与特点

二、混悬剂的物理稳定性：混悬粒子的沉降速度、微粒的荷电与水化、絮凝与反絮凝、结晶增长与转型、分散相的浓度与温度

三、混悬剂中的稳定剂、润湿剂、助悬剂、絮凝与反絮凝剂

四、混悬剂的制备、混悬剂的质量评估

第九节乳剂

一、乳剂的定义、分类、特点、鉴别

二、乳剂形成的理论

三、乳化剂：乳化剂的种类、乳化剂的选用要点

四、乳剂的稳定性：分层、絮凝、转相、破裂、酸败

五、乳剂的制备

六、乳剂的质量评估

七、复合型乳剂

习题：任课教师自定

第三章药物制剂的稳定性课时：6课时

本章讲授要点：掌握影响药物制剂降解的多种原因与处理药物制剂稳定化的多种措施、掌握药物制剂稳定性的试验措施尤其是加速试验法与有效期制定的根据、熟悉制剂中药物化学降解途径与某些稳定性的试验措施

重点：影响药物制剂降解的多种原因与处理药物制剂稳定化的多种措施、制剂中药物化学降解途径与某些稳定性的试验措施

难点：制剂中药物化学降解途径与某些稳定性的试验措施

第一节药物制剂稳定性研究的意义和范围

第二节化学动力学基础与制剂中药物化学降解途径

第三节影响药物制剂降解的原因及稳定化措施

一、处方原因对药物制剂稳定性的影响及处理措施

1、pH的影响

2、广义酸碱的催化

3、溶剂的影响

4、离子强度的影响

5、表面活性剂的影响

6、处方中基质或赋形剂的影响

二、外界原因对药物制剂稳定性的影响及处理措施

1、温度的影响

2、光线的影响

3、空气（氧）的影响

4、金属离子的影响

5、温度和水分的影响

6、包装材料的影响

第四节原料及其制剂的稳定性试验措施

一、影响原因试验

二、加速试验

三、长期试验

习题：任课教师自定

第四章灭菌法课时：2课时

本章讲授要点：掌握多种湿热灭菌法，尤其是热压灭菌法及其安全操作，掌握无菌操作法与无菌检查法、熟悉干热灭菌法、紫外线灭菌法、过滤除菌法、理解F0的定义、数学体现式、计算措施及其在灭菌中的意义、理解辐射灭菌法、微波灭菌法与化学灭菌法。

重点：F0的定义、数学体现式、计算措施及其在灭菌中的意义，辐射灭菌法、微波灭菌法与化学灭菌法。

难点：F0的定义、数学体现式、计算措施

第一节物理灭菌法

一、干热灭菌法

二、湿热灭菌法

1、热压灭菌法

2、流通蒸气灭菌法

3、煮沸灭菌法

4、低温间歇灭菌法

三、射线灭菌法

1、辐射灭菌法

2、紫外线灭菌法

3、微波灭菌法

4、过滤除菌法

第二节F与F0值在灭菌法的意义与应用

第三节化学灭菌法

第四节无菌操作法

第五节无菌检查法

习题：任课教师自定

第五章注射剂课时：4课时

本章讲授要点：注射剂的定义、质量规定、制备工艺及质量检查措施，注射用水的质量规定和制备注射用水的原理和措施，注射剂的附加剂，输液剂，注射用无菌粉末的特点及其生产工艺，注射剂生产车间的设计规定，常规洁净室与层流洁净室的特点及其在生产中的应用，注射用油的规定，渗透压的调整与计算措施，其他注射用溶媒的性质与应用范围。

重点：注射剂质量规定、制备工艺及质量检查措施，注射用水的质量规定和制备注射用水的原理和措施，注射用无菌粉末的特点及其生产工艺，渗透压的调整与计算措施，其他注射用溶媒的性质与应用范围。

难点：，渗透压的调整与计算措施，其他注射用溶媒的性质与应用范围。

第一节注射剂的定义、分类、特点、给药途径、质量规定

第二节注射剂的溶剂与附加剂

一、注射用水

1、注射用水的质量规定

2、热原

3、原水的处理

4、蒸馏法制备注射用水

5、反渗透法制备注射用水

6、综合法制备注射用水

二、注射用油

三、其他注射用溶剂

四、注射剂的附加剂

第三节注射剂的制备

一、注射剂车间的设计与管理

1、空气洁净技术与洁净室的原则

2、注射剂车间的设计规定

3、洁净室的分类与设计

4、注射剂车间的生产管理

二、注射剂容器的处理措施

1、注射剂容器的种类与式样

2、注射剂容器的洗涤、干燥或灭菌

三、注射剂的配制与滤过

1、注射剂的配制

2、注射剂的滤过

四、注射剂的灌封

五、注射剂的灭菌和检漏

六、注射剂的质量检查

七、注射剂的举例

第四节输液

一、输液的种类、质量规定

二、输液的生产工艺

1、输液车间的一般规定

2、输液的配制、滤过、灌封、灭菌、质量检查和包装

三、输液存在的问题及处理措施

1、染菌

2、热原反应

3、澄明度与微粒的问题

四、输液举例

五、营养输液

六、血浆代用品

第五节注射用无菌粉末

一、注射用无菌分装制品

二、注射用冷冻干燥制品

三、注射用无菌粉末的举例

第六节注射剂的包装与贮存

习题：任课教师自定

第六章滴眼剂课时：2课时

本章要点：滴眼剂的概念、特点、质量规定，滴眼剂的常用的附加剂，滴眼剂的制备工艺，影响眼用药物吸取的原因。

重点：滴眼剂的质量规定，滴眼剂的制备工艺，影响眼用药物吸取的原因。

难点：影响眼用药物吸取的原因

第一节滴眼剂的定义、质量规定

第二节眼用药物吸取途径及影响吸取的原因

第三节滴眼剂的处方设计与附加剂的选择

一、pH值的调整

二、渗透压的调整

三、无菌度的保持

四、黏度的调整

五、稳定剂、增溶剂、助溶剂等的添加

第四节滴眼剂的生产工艺

一、容器的处理

二、药液的配制、过滤、灌装

三、质检与包装

第五节滴眼剂的处方举例

习题：任课教师自定

第七章散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂课时：4课时

本章要点：粉碎、过筛、混合的措施、器械与影响原因，各类剂型的特点、制备和质量规定，散剂的吸湿及包装、贮藏。

重点：散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂的特点

难点：散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂的特点

第一节散剂

一、概述

二、散剂的制备

1、粉碎

2、过筛

3、混合

4、分剂量

5、散剂的质量检查

三、散剂的吸湿、包装与贮存

第二节颗粒剂

一、定义和特点

二、制备

三、质量检查

四、包装与贮存

第三节胶囊剂

一、胶囊剂的定义、分类、特点

二、胶囊剂的制备

1、硬胶囊剂的制备

2、软胶囊剂的制备

3、肠溶胶囊剂

三、胶囊剂的质量检查

四、胶囊剂的包装与贮存

第四节丸剂

一、中药丸剂

二、滴丸剂

习题：任课教师自定

第八章片剂课时：6课时

本章要点：片剂的一般构成和质量规定，辅料的分类、作用特点及常用辅料，湿法制粒压片的措施，压片及包衣过程中也许出现的问题和处理措施，片剂的质量评估措施，片剂包薄膜衣、糖衣的一般过程及薄膜衣、肠溶衣材料的规定，粉末直接压片等其他制片法的工艺特点。

重点：片剂的作用特点，湿法制粒压片的措施，压片及包衣过程中也许出现的问题和处理措施

难点：湿法制粒压片的措施，压片及包衣过程中也许出现的问题和处理措施

第一节片剂的定义、特点、分类、质量规定

第二节片剂的辅料

一、填充剂

二、崩解剂

三、粘合剂

四、润滑剂

第三节片剂的制备

一、湿法制粒压片

1、原、辅料的处理

2、制颗粒

3、压片

二、干法制粒压片

1、滚压法

2、重压法

三、直接压片法

1、结晶药物直接压片

2、粉末直接压片

第四节片剂的包衣

一、包衣的目的、质量规定

二、包衣的措施与设备

三、包衣材料及包衣过程

1、糖衣

2、薄膜衣

3、肠溶衣

第五节压片及包衣过程中也许出现的问题和处理措施

一、压片过程

二、包衣过程

第六节片剂的质量评价

一、外观

二、片重差异

三、含量均匀度

四、溶出度

五、崩解度

六、硬度与脆碎度

七、卫生原则

第七节片剂的包装与贮存

第八节片剂处方举例

习题：任课教师自定

第九章软膏剂、凝胶剂、膜剂课时：3课时

本章要点：软膏剂的概念、特点、质量规定，软膏剂的常用基质，软膏剂的制备措施，眼膏剂和凝胶剂的概念、特点、质量规定及制备措施，膜剂概念、特点、常用成膜材料和制备措施。

重点：软膏剂的特点，凝胶剂的特点

难点：软膏剂的特点，凝胶剂的特点

第一节软膏剂

一、软膏剂的定义、特点、质量规定

二、常用基质

1、油脂性基质

2、乳剂型基质

3、水溶性基质

三、软膏剂的制备及举例

（一）制备措施

1、研和法

2、熔和法

3、乳化法

（二）药物加入的一般措施

（三）举例

四、软膏剂的评估及包装

五、眼膏剂

（一）概述

（二）基质、制备用品及包装材料等的灭菌

（三）眼膏剂的制备及举例

（四）眼膏剂的质量检查

第二节凝胶剂

一、凝胶剂的定义、特点、质量规定

二、水性凝胶基质

三、水性凝胶剂的制备及处方例

第三节膜剂

一、膜剂的定义与特点

二、成膜材料与制备工艺

1、常用的成膜材料

2、膜剂的制备工艺

三、举例

习题：任课教师自定

栓剂课时：2课时

本章要点：栓剂的概念、特点、质量规定，栓剂的常用基质、制备措施、置换价和质量评价，栓剂的包装与贮存。

重点：栓剂的质量评价

难点：栓剂的质量评价

第一节栓剂的定义与特点

第二节栓剂基质

一、油脂性基质

二、水溶性基质

第三节栓剂的处方设计

一、全身作用的栓剂

二、局部作用的栓剂

三、稳定性和刺激性试验

第四节栓剂的制备

一、冷压法

二、热熔法

第五节栓剂的质量评价与包装贮藏

一、质量评价

二、包装与贮藏

习题：任课教师自定

第十一章气雾剂、喷雾剂、粉雾剂课时：2课时

本章要点：气雾剂的概念、特点、吸取，气雾剂的构成、制备措施和质量评价，喷雾剂、吸入粉雾剂的特点。

重点：气雾剂的特点和质量评价

难点：气雾剂的特点和质量评价

第一节气雾剂的定义、特点、分类

第二节气雾剂的构成

一、抛射剂

二、药物与附加剂

三、耐压容器

四、阀门系统

第三节气雾剂的制备

一、气雾剂的处方设计

1、溶液型气雾剂

2、混悬型气雾剂

3、乳剂型气雾剂

二、气雾剂的制备工艺

1、容器与阀门系统

2、药物处方配制和分装

3、抛射剂的填充

三、气雾剂的举例

第四节气雾剂的质量评价

一、安全、漏气检查

二、装量与异物检查

三、喷射试验和喷出总量检查

四、喷射总次与喷射剂量检查

五、喷雾的药物粒度和雾滴大小的测定

六、有效部位的药物沉积量（体外）和药效（体内）的评价

第五节喷雾剂、粉雾剂

一、喷雾剂

二、粉雾剂

习题：任课教师自定

第十二章生物药剂学课时：3课时

本章要点：生物药剂学的概念、重要性，药物胃肠道吸取及影响药物胃肠道吸取的原因，药物其他部位的吸取，药物分布、代谢与排泄。

重点：影响药物胃肠道吸取的原因

难点：影响药物胃肠道吸取的原因

第一节生物药剂学的含义、研究内容和研究意义

第二节药物的吸取

一、吸取的定义

二、吸取的机理

三、影响吸取的原因

第三节药物的分布、代谢、排泄

习题：任课教师自定

第十三章缓释控释制剂课时：3课时

本章要点：缓控释制剂的概念、特点及对药物的规定，制剂的处方与工艺，缓控释制剂的释药原理及措施，缓控释制剂的常用辅料，口服缓控释固体制剂的体内外试验措施，经皮吸取制剂的特点。

重点：缓控释制剂的释药原理

难点：缓控释制剂的释药原理

第一节缓释和控释制剂的定义和特点

第二节缓释和控释制剂的辅料

第三节缓释控释制剂的释药原理和措施

一、溶出原理

二、扩散原理

三、溶蚀扩散原理

四、渗透泵原理

五、离子互换原理

第四节缓释、控释制剂的设计

一、设计原理

1、药物选择

2、设计规定

3、剂量的计算

二、影响设计的原因

1、理化原因

2、生物原因

第五节缓释、控释制剂的处方和制备

一、骨架型

二、膜控型

三、渗透泵型

四、植入型

五、经皮吸取制剂

第六节缓释与控释制剂的体内外评价

一、体外释放试验

二、体内生物运用度

三、体内外有关性评价

习题：任课教师自定

第十四章靶向给药系统课时：3课时

本章要点：靶向制剂的概念，脂质体的概念、构成和构造及脂质体的作用，微球的概念及特性，脂质体的制备及脂质体的质量评价，微球的制备和质量评价，脂质体、微球的靶向性以及提高靶向性的途径，纳米粒的概念和作用特点。

重点：脂质体、微球的靶向性以及提高靶向性的途径

难点：脂质体、微球的靶向性以及提高靶向性的途径

第一节概述

一、靶向制剂的含义与分类

二、靶向制剂的进展

第二节脂质体

一、概述

二、脂质体的作用特点

三、脂质体的制备

四、脂质体的质量评价

五、脂质体在医药上的应用

第三节微球

一、微球的定义、分类

二、微球的特点

三、微球的制备

四、微球的质量评估

五、微球在医药中的应用

第四节纳米粒

第五节积极靶向制剂

习题:任课教师自定

第十五章制剂新技术课时：2课时

本章要点：包合技术的含义、环糊精包合物的特点、制备措施及在药剂学中的应用，固体分散体的制备、载体的应用及固体分散体在药剂学中的应用，微囊的定义、性质、制备措施及其在药剂学中的应用，微囊大小的影响原因。

重点：包合技术特点、制备措施及在药剂学中的应用，固体分散体在药剂学中的应用，微囊在药剂学中的应用，微囊大小的影响原因。

难点：包合技术特点、制备措施及在药剂学中的应用，固体分散体在药剂学中的应用，微囊在药剂学中的应用，微囊大小的影响原因。

第一节包合技术

一、包合技术的含义、形成与类型

二、包合材料

三、包合物的制备

1、饱和水溶液法

2、研磨法

3、冷冻干燥法

4、溶液-搅拌法

四、包合物的验证

五、包合技术在药剂学中的应用