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文档简介

物质转运物质转运方式被动转运：简单扩散、滤过、通道扩散主动转运第3节药动学二、药物体内过程（一）药物的吸收概念：从给药部位进入全身循环的过程。不同给药途径药物吸收口服给药给药特点：吸收部位主要在小肠；停留时间长，经绒毛吸收面积大；毛细血管壁孔道大，血流丰富；PH5-8，对药物解离影响小；存在首过消除现象。概念：首过消除②静脉注射给药③肌肉注射和皮下注射：被动扩散＋过滤，吸收快而全；毛细血管壁孔半径大，大多水溶性药可滤过④呼吸道吸入给药：气体和挥发性药物（全麻药）直接进入肺泡，吸收迅速；肺泡表面积大（100-200m2）；血流量大(肺毛细血管面积80m2)⑤经皮给药：透皮吸收；皮内注射；皮下注射。

（二）分布概念：药物从血循到达作用、储存、代谢、排泄等部位影响因素：药物与血浆蛋白结合率；药物理化性质与局部pH值；器官血流量；毛细血管通透性和组织通透性；药物与血浆蛋白结合反应方程式：D+P=DP影响因素：可饱和性DP不能通过细胞膜非特异性和竞争性4.血脑屏障和胎盘屏障血脑屏障特点大分子、脂溶度低、DP不能通过；有中枢作用的药物脂溶度一定高；也有载体转运，如葡萄糖可通过；可变：炎症时，通透性↑。胎盘屏障特点：胎盘屏障屏障能力弱，大多数药物能透过胎盘屏障进入胎儿体内。（三）生物转化概念：药物在体内的化学变化生物转化的步骤：第一相反应：氧化反应、

还原反应、水解反应；第二相反应：结合反应。（三）生物转化特点：生物转化的过程复杂、种类繁多。实质：在药物的分子中引入极性基团，或使药物原有的隐蔽的极性基团暴露，从而使药物的极性增强，水溶性增加，以易于排泄。（三）生物转化生物转化与药物活性由活性药物转化为无活性代谢物由无活性药物转化为活性代谢物由活性药物转化为仍有活性代谢物由无毒或毒性小的药物转化为毒性性代谢物经生物转化改变药物的药理作用等（三）生物转化生物转化相关酶：主要为存在于肝微粒体的细胞色素P450，故又称肝药酶（其他组织器官也存在）特点：专一性差个体差异明显酶活性易受其他物质如药物影响（三）生物转化酶的抑制剂：有些异物可以使一些酶的活力降低,从而降低异物的代谢速度,使其在体内的滞留时间延长,毒性增强。例如西咪替丁可抑制地西伴、华法林的水解。酶的诱导剂：某些异物可以诱导同生物转化有关的酶的合成，从而促进异物的代谢速度。具有这种作用的物质称为诱导物。例如苯巴比妥可加速氯丙嗪、可的松及自身的转化；（四）药物排泄概念：药物及其代谢产物从排泄器官排出体外的过程。方式：经肾脏；经胆汁；经乳汁；经皮肤；经呼吸道；经肠道三、药代动力学基本概念时量关系曲线：血浆药物浓度随时间的推移而发生变化的规律三、药代动力学基本概念血浆半衰期：血药浓度下降一半所需时间。稳态血药浓度（坪值）：（略）

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