咪达唑仑说明书

力月西阐明书【同意文号】国药准字H19990027【中文名称】咪达唑仑注射液【产品英文名称】MidazolamInjection【生产企业】江苏恩华药业集团有限企业【功能主治】1．麻醉前给药。2．全麻醉诱导和维持。3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。5．ICU病人镇静。【化学成分】本品重要成分：咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。分子式：咪达唑仑盐酸盐C18H13ClFN3·HCl分子量：362.2【药理作用】动物试验成果表明，本品具有明显的镇静、肌松、抗惊厥、抗焦急药理作用。小鼠急性毒性成果，静脉LD50，雄91.32mg/kg、雌93.26mg/kg；腹腔LD50、雄240.05mg/kg、雌212.82mg/kg。【药物互相作用】1.咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦急药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和镇静性抗组胺药的中枢克制作用。2.某些肝酶克制药，尤其是细胞色素P4503A克制药物，可影响咪达唑仑的药代动力学，使其镇静作用延长。3.酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。【不良反应】1.较常见的不良反应为嗜睡、镇静过度、头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛；2.静脉注射还可发生呼吸克制及血压下降,很少数可发生呼吸暂停、停止或心跳骤停。有时可发生血栓性静脉炎；3.直肠给药,某些病人可有欣快感。【禁忌症】对苯二氮卓过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患禁用。【产品规格】1ml:5mg【使用方法用量】本品为强镇静药，注射速度宜缓慢，剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用药物状况而定。1

肌内注射用0.9%氯化钠注射液稀释。静脉给药用0.9%氯化钠注射液、5％或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。2

麻醉前给药在麻醉诱导前20-60分钟使用，剂量为0.05-0.075mg/kg肌内注射，老年患者剂量酌减;全麻诱导常用5-10mg(0.1-0.15mg/kg)。3

局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药，分次静脉注射0.03-0.04mg/kg。4

ICU病人镇静，先静注2-3mg，继之以0.05mg/(kg·h)静脉滴注维持。【贮藏措施】密封。【注意事项】1

用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象，应注意保持病人气道畅通。2

本品不能用6%葡聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合。3

长期静脉注射咪达唑仑，忽然撤药可引起戒断综合症，推荐逐渐减少剂用量。4

肌内或静脉注射咪达唑仑后至少3个小时不能离开医院或诊室，之后应有人伴随才能离开。至少12个小时内不得开车或操作机器等。5

慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人，若使用咪达唑仑应减小剂量并进行生命体征的监测。【药物名称】丙泊酚注射液【英文名】PropofolInjection【汉语拼音】BingbofenZhusheye【重要成分】丙泊酚【化学名】2,6-二异丙基苯酚【分子式】C12H18O【分子量】178.3【性状】为白色乳剂。【药理、毒理】本品通过激活GABA受体—氯离子复合物,发挥镇静催眠作用。临床剂量时,丙泊酚增长氯离子传导,大剂量时使GABA受体脱敏感,从而克制中枢神经系统,产生镇静、催眠效应,其麻醉效价是硫喷妥钠的1.8倍。起效快,作用时间短,以2.5mg/kg静脉注射时,起效时间为30-60秒,维持时间约10分钟左右,清醒迅速。能克制咽喉反射,有助于插管,很少发生喉痉挛。对循环系统有克制作用,本品作全麻诱导时,可引起血压下降,心肌血液灌注及氧耗量下降,外周血管阻力减少,心率无明显变化。丙泊酚可克制二氧化碳的通气反应,体现为潮气量减少,清醒状态时可使呼吸频率增长,静脉注射常发生呼吸暂停,对支气管平滑肌无明显影响。丙泊酚能减少颅内压及眼压,减少脑耗氧量和脑血流量,镇痛作用很微弱。与其他中枢神经克制药并用时有协同作用。应用丙泊酚可使血浆皮质激素浓度下降,但肾上腺皮质对外源性皮质激素反应正常。【药代动力学】丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布（半衰期2～4分钟）及迅速消除（半衰期30～60分钟）的特点。丙泊酚分布广泛，并迅速从机体消除（总体消除率1.5～2升/分钟）。重要通过肝脏代谢，形成丙泊酚和对应的无活性的醌醇结合物，该结合物从尿中排泄。当用丙泊酚维持麻醉时，血药浓度逐渐靠近已知给药速率稳态值。当丙泊酚的输注速率在推荐范围内，其药物动力学是线性的。【适应症】静脉全麻诱导药、“全静脉麻醉”的构成部分或麻醉辅助药。【使用方法与用量】使用丙泊酚一般需要配合使用止痛药。丙泊酚可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉。并与常用的术前用药，神经肌肉阻断药，吸入麻醉药和止痛药配合使用。作为全身麻醉以辅助区域麻醉技术，所需的剂量较低。1．麻醉给药：提议应在给药时[一般健康成年人每10秒约给药4ml（40mg）]调整剂量，观测病人反应直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄不不小于55岁的成年病人，大概需要2.0～2.5毫克/公斤的丙泊酚；超过该年龄需要量一般将减少；ASAⅢ级和Ⅳ级病人的给药速率应更低，每10秒约2ml（20mg）。2．麻醉维持：通过持续输注或反复单次注射予以丙泊酚都可以很好的到达维持麻醉所需要的浓度。持续输注所需的给药速率在个体之间有明显的不一样，一般4～12毫克/公斤/小时的速率范围能保持令人满意的麻醉。用反复单次注射给药，应根据临床需要，每次予以2.5ml（25mg）至5.0ml（50mg）的量。3．ICU镇静：当作为对正在强化监护而接受人工通气病人的镇静药物使用时，提议持续输注丙泊酚。输注速率应根据所需要的镇静深度进行调整，一般0.3～0.4毫克/公斤/小时的输注速率范围，应能获得令人满意的镇静效果。4．人工流产手术：术前以2.0mg/kg剂量实行麻醉诱导，术中若因疼痛病人有肢体动时，以0.5mg/kg剂量追加，应能获得满意的效果。年龄超过55岁的病人应在给药时观测病人的反应，一般麻醉诱导所需的剂量也许较低。小朋友不提议使用丙泊酚注射液。不推荐丙泊酚作业小儿镇静药物使用。用于小儿麻醉诱导：提议缓慢予以丙泊酚直至体征表明麻醉起效，剂量应根据年龄和/或体重调整。年龄超过8岁的多数病人，麻醉诱导需要约2.5mg/kg；低于该年龄所需药量也许更大；ASAⅢ级和Ⅳ级的小儿提议用较低的剂量。用于小儿麻醉维持：通过输注或反复单次注射予以丙泊酚，可以维持麻醉所规定的深度所需的给药速率在病人之间有明显的差异，能常4～12mg/kg/小时的给药速率可以获得令人满意的麻醉效果。5．给药方式：未稀释的丙泊酚注射液能直接用于输注。当使用未稀释的丙泊酚注射液直接输注时，提议使用微量泵或输液泵，以便控制输注速率。丙泊酚注射液也可以稀释后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀释，寄存于PVC输液袋或输液瓶中。稀释度不超过1∶5（2mg/ml）。用于麻醉诱导部分的丙泊酚注射液，可以以不不小于20∶1的比例与0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。稀释液应无菌制备，给药前配制。该稀释液在6小时内是稳定的。【禁忌症】对丙泊酚或其中的乳化剂成分过敏者禁用;【注意事项】1．丙泊酚注射液应当由受过训练的麻醉医师或加强监护病房医生来给药。用药期间应保持呼吸道畅通，备有人工通气和供氧设备。丙泊酚注射液不应由外科医师或诊断性手术医师给药。病人全身麻醉后必须保证完全清醒后方能出院。2．癫痫病人使用丙泊酚也许有惊厥的危险。3．对于心脏，呼吸道或循环血流量减少及衰弱的病人，使用丙泊酚注射液与其他麻醉药同样应当谨慎。4．丙泊酚注射液若与其他也许会引起心动过缓的药物合用时应当考虑静脉予以抗胆碱能药物。5．脂肪代谢紊乱或必须谨慎使用脂肪乳剂的病人使用丙泊酚注射液应谨慎。6．使用丙泊酚注射液前应当摇匀。输注过程不得使用串联有终端过滤器的输液装置。一次使用后的丙泊酚注射液所余无论多少，均应当丢弃。不得留作下次重用。【妊娠及哺乳期妇女用药】1．妊娠期间不应使用丙泊酚注射液，但在终止妊娠时，可以使用丙泊酚注射液。2．产妇及哺乳期妇女不适宜使用丙泊酚注射液。【小朋友用药】丙泊酚用于小朋友诱导后无论是吸入麻醉药,还是维持,会导致心率减慢,心率下降10%-20%,但丙泊酚自身对窦房结及房室结功能无明显影响，因此三岁以内小朋友慎用。【老年患者用药】应以静脉滴注给药以观测病人反应,年龄超过55岁的病人,麻醉诱导所给的丙泊酚剂量应酌减。【药物互相作用】动物和临床试验证明,丙泊酚和吸入麻醉药、肌松药伍用,互相间无有关作用,和地西泮、咪达唑仑合用时延长睡眠时间,阿片类药物增强其呼吸克制作用。【用药过量】药物过量,可引起心脏和呼吸克制。应使用氧气进行人工通气以治疗呼吸克制，对于心血管克制的治疗,应把病人的头部放低,假如克制严重,应使用血浆增容和升压药。【规格】(1)20ml:0.2g(2)50ml:0.5g(3)100ml:1g【贮藏】本品应于4-25℃条件下贮存,不能冰冻。甲基多巴阐明书【中文名称】【同意文号】甲基多巴国药准字H7178【产品英文名称】【生产企业】Methyldopa杭州天诚药业有限企业【功能主治】用于中度、重度或恶性高血压，尤其合用于肾性高血压。【药理作用】1

甲基多巴为芳香氨酸脱羧酶克制剂。2

仅甲基多巴的左旋异构体对人有抗高血压活性，消旋体（DL-?-甲基多巴）需要2倍剂量方可到达相似的降压作用。其抗高血压作用也许是通过其活性代谢产物?-甲基去甲肾上腺素刺激中枢的克制性?-肾上腺素受体和假性神经递质，减少血浆肾素活性，从而减少动脉血压。3

甲基多巴可以减少组织中5-羟色胺、多巴胺、去甲基肾上腺素、甲基肾上腺素浓度。4

甲基多巴对心脏功能没有直接影响，一般也不减少肾小球滤过率、肾血流量和滤过度数。5

心输出量在正常心率时保持不变，部分病人出现心率减慢。6

治疗过程中血浆肾素活性减少。7

甲基多巴可减少卧位和立位血压，很少出现体位性低血压。罕见日间运动时低血压。致癌、致突变性、生殖毒性小鼠和大鼠分别服用甲基多巴1800mg/kg/日和240mg/kg/日（分别相称于30倍和4倍于人用最大剂量），2年无致癌作用。Ames试验甲基多巴未增长染色体畸变和中华仓鼠卵巢生殖细胞姐妹染色单体的互换。雄性和雌性大鼠予以甲基多巴100mg/kg/日，未见生殖力受到影响。甲基多巴减少精子数量、精子活动性、晚期精子数。雄性大鼠给以甲基多巴200和400mg/kg/日（按体表面积计算，约为人每日最大剂量的0.5倍和1倍），雄性生殖力指数下降。小鼠口服甲基多巴1000mg/kg、兔子200mg/kg、大鼠100mg/kg（按体表面积计算，分别相称于人每日剂量的1.4倍、1.1倍和0.2倍），对胎儿未见有害影响。【不良反应】1

镇静、头疼和乏力多于开始用药和加量时出现，一般是一过性。2

较常见的有：水钠潴留所致的下肢浮肿，口干。3

较少见的有：药物热或嗜酸性粒细胞增多，肝功能变化（也许属免疫性或过敏性），精神变化（抑郁或焦急、梦呓、失眠），性功能减低，腹泻，乳房增大，恶心，呕吐，晕倒。4

偶有加重心绞痛和心力衰竭。5

少见的有：延长颈动脉窦敏感性和体位性低血压时间，体重增长，窦性心动过缓，肝功能损害，胰腺炎，结肠炎唾液腺炎，舌痛或舌黑，便秘，腹胀，排气，高泌乳素血症，骨髓克制，血小板减少，溶血性贫血，白细胞减少，抗核抗体、LE细胞、类风湿因子阳性,直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性，心肌炎，心包炎，血管炎，狼疮样综合症，帕金森氏症，震颤麻痹，反应迟钝，不自觉舞蹈症，脑血管供血局限性症状，精神混乱如多梦