抗真菌抗生素

抗真菌抗生素1精选课件由链霉菌培养液中提炼制得的多烯类抗生素，1955年由Gold等发现后用于治疗深部真菌感染。助溶剂：脱氧胆酸钠遇无机盐析出沉淀，故不能用生理盐水溶解。抗菌机制：与细胞壁熘醇结合损伤细胞膜，细胞内容物流出，使细菌代谢终止而达到抑菌和杀菌作用。二性霉素B（AmphotericinB）2精选课件二性霉素B抗菌谱广：隐球菌首选、球孢子菌夹膜组织胞浆菌、芽生菌、孢子丝菌、毛霉菌、曲菌等所致的全身感染。药代学：1mg/kg平均血浓度可达0.5~3.5mg/ml，有效血浓度保持24小时以上。t1/2为15天蛋白结合率>90%csf中浓度为血中的2%,5%以原形从尿中排除3精选课件二性霉素B用法无菌水溶解，5~10%GS稀释开始:0.1~0.25mg/kg.dqd逐渐增加到1mg/kg.dqd疗程1~3月，总量最大不超过1~3g注意肾功能和补钾成人雾化：5~10mg/100~200ml水，q6h小儿雾化:：0.25~5mg/100~200ml水，q6h毒副反应大，包括：即刻畏寒发热、低钾、肝肾功能损害。4精选课件两性霉素B脂质体

LiposomalAmphotericinB两性霉素B脂质体是双层脂质体内含两性霉素B的一种新制剂。脂质体成分为饱和磷脂-HSPC（hydrogenatedsoybeanphosphatidylcholine）及DSPG（distearoylphosphatidyglycerol）其胆固醇成分增强了药物的稳定性，使两性霉素B尽可能在疏水层中保留最大含量，降低了与人体细胞中胆固醇的结合，增强了对真菌细胞麦角固醇的结合，发挥最大杀菌能力。两性霉素B脂质体在肝、脾、肺组织中浓度高，在肾其他组织中浓度低。5精选课件两性霉素B脂质体用法先用无菌水溶解5~10%GS稀释，浓度:<0.15mg/ml开始0.1mg/kg.dqd每日增加0.25-0.5mg/kg.d至1-3mg/kg.d一组隐球菌脑膜炎平均用药41~87天上药集团抗生素(锋克松)

包装:10mg/瓶,2mg/瓶6精选课件氟康唑(Fluconzole)氟康唑为三唑类广谱抗真菌药分子量305通过抑制细胞色素P450催化的羟化反应，即抑制细胞膜主要成分麦角固醇合成酶，使麦角固醇合成受阻，抑制真菌生长繁殖.蛋白结合率低，仅11%。水溶性高，csf中浓度高，达血浓度的60%。活性药物肾脏排泄率为64%。7精选课件氟康唑药代学及用法口服生物利用度90%Cmax2hVd0.7L/kgT1/222小时用量：3~6mg/kg.d深部念珠菌2~4周隐球菌脑膜炎csf转阴后巩固10~12周病愈后巩固一段时间<1岁禁用,肾功能不全>3岁慎用8精选课件氟胞嘧啶(Flucytosin)5-FC合成的嘧啶氟化物抗真菌药物隐球菌脑膜炎剂量50~150mg/kg.d,2~3次/d包装:0.25，0.5/片针剂2.5g/250ml9精选课件抗真菌药物的相互作用二性霉素B(破坏细胞膜)可与氟胞嘧啶(渗入真菌细胞内)利福平，四环素可增强二性霉素B作用二性霉素B与多烯类(如球红霉素)有排钾作用.二性霉素B肾毒性强，不能与肾毒性强的药物合用眯唑类抗真菌药物肝毒性强，不能与异烟肼合用二性霉素B用生理盐水稀释时析出沉淀，故不能用生理盐水稀释。10精选课件抗深部真菌药物抗菌谱真菌二性B依曲康唑氟康唑酮康唑白色念珠菌+++++++++++曲霉菌++++++（-）（-）皮炎芽生菌+++++++++粗球孢子菌+++++++++++新隐球菌+++++++++镰刀菌属+++（-）