2021年执业药师资格考试-药学专业知识（一）

2021年执业药师资格考试•药学专业知识（一）

一、最佳选择题（共4（）题，每题1分。每题的备选项中只有一个最符合题意）

1.单次用药后的时-效曲线如下图所示。下列关于时-效曲线中各药理学基本概念说

法错误的是：0［单选题］*

A.Oa段表示起效时间，代表药物发生疗效以前的潜伏期

B.（）b段表示最大效应时间，即给药后作用达到最大值的时间

C.ct段表示作用残留时间，是从降到有效效应线以下到作用完全消失之间的时间

D.ac段表示作用维持时间，该参数对连续多次用药时选择用药的间隔时间有参考

意义

E.b点以后药物的效应下降，因此给药时间间隔的计算应以ab段为依据

2.地高辛治疗充血性心力衰竭的作用机制是：（）［单选题］*

A.作用于受体

B.影响酶的活性

C.影响细胞膜离子通道

D.干扰核酸代谢

E.改变细胞周围环境的理化性质

3.阿托品治疗胃肠道绞痛时作用的受体属于：（）［单选题］*

A.G-蛋白偶联受体工确答案）

B.酪氨酸激酶受体

C.配体门控离子通道

D.细胞内受体

E.电压门控离子通道

4.异瞳服是肾上腺素受体阻断药，曾用于治疗高血压。其在体内由CYP2D6催化

发生4、羟基化代谢。对于异唾服甲-羟基化慢代谢人群在服用异唾服后容易出现:

0［单选题］*

A.周围神经炎

B.呼吸肌麻痹

C.红斑狼疮

D.直立性低血压

E.溶血性贫血

5.辛伐他汀通过抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶减少胆固醇的合成。在用于降血脂

时，辛伐他汀推荐的给药时间是：（）［单选题］*

A.清晨

B.饭前

C.临睡前

D.随餐服用

E.空腹

6.高血压患者长期应用P受体阻断药普蔡洛尔降压，突然停药出现反跳现象导致血

压升高。导致这一现象的原因是：（）［单选题］*

A.受体同源性脱敏

B.受体增敏（正确答案）

C.受体异源性脱敏

D.竞争性拮抗

E.非竞争性拮抗

7.下列关于药动学参数的说法正确的是：（）［单选题］*

A.清除率是指机体在单位时间内清除含药血浆的体积

B.血浆蛋白结合率高的药物，在白蛋白血症患者体内，表观分布容积增大

C.代谢快、排泄快的药物，其tl/2大

D.对于一级动力学过程，速率常数是药物的特征参数，在不同患者体内都一样

E.当药物的表观分布容积大于体液总体积时，说明药物的血药浓度大，药物主要分

布在组织中

8.某药物采用单室模型静脉注射给药，其消除速度常数为问药物清除90%

需要的时间是：0［单选题］*

A.5.6h

B.l（）.5h

C.13.5h

D.23.0h

E.36.0h

9.下列关于多剂量给药的说法正确的是：（）［单选题］*

A.单室模型药物静脉注射多次给药达稳态时的平均稳态血药浓度公式为：

_J

C_FXQ

B.具有局限性，不能说明血药浓度的波动情况确答案）

C.给药总剂量相同时，采用不同给药次数可以达到相同的平均稳态血药浓度和波动

度

D.相同的给药总剂量下，给药间隔越大，给药次数越少，每次给药的剂量越大，药

-时曲线的波动度越小

E.对同一药物而言，给药时间间隔越小，蓄积程度越小

1。.某药的生物半衰期tl/2=（）.693h,其80%原型药物经肝代谢消除，其余大部分经

肾排泄消除，对肝肾功能正常的病人，该药物的肾清除速率常数是：（）［单选题］*

A.0.2h-l（正确答案）

B.0.693h-l

C.0.0693h-l

D.6.93h-1

E.0.03465h-l

IL下列关于皮肤给药制剂的说法错误的是：（）［单选题］*

A.直接用于疾病部位，只能发挥局部治疗作用

B.长时间维持恒定的血药浓度，避免峰-谷现象，降低药物的不良反应

C.糊剂吸水能力强，具有收敛、消毒、吸收分泌液的作用

D.软膏剂多用于湿润糜烂创面，有利于分泌物的排出

E.油脂性基质的软膏剂禁用于糜烂渗出性及分泌物较多的皮损

12.下列片剂辅料中，加入过多会造成片剂的崩解迟缓的是：（）［单选题］*

A.硬脂酸镁

B.聚维酮

C.乳糖

D.微晶纤维素

E.十二烷基硫酸钠

13.栓剂的基质主要分为油脂性基质和水溶性基质，用作栓剂水溶性基质的是：（）

［单选题］*

A.椰油酯

B.混合脂肪酸甘油酯

C.可可豆脂

D.棕桐酸酯

E.聚乙二醇（正确答案）

14.脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。属于脂质体

作用特点的是：（）［单选题］*

A.具有靶向性，不具有淋巴定向性

B.细胞亲和性与组织相容性差，只适宜水溶性药物

C.具有缓释作用，可延长药物作用时间用答案）

D.提高生物利用度的同时增加了药物毒性，不适宜毒性较大的抗肿瘤药

E.结构中的双层膜有利于提高药物稳定性，宜长期贮存

15.下列辅料中可促使片剂迅速破碎成细小颗粒的辅料是：（）［单选题］*

A.微晶纤维素

B.淀粉浆

C.有机酸+碳酸氢钠

D.竣甲基纤维素钠

E.微粉硅胶

16.复方碘溶液中的成分包括碘单质、碘化钾和水。在该处方中碘化钾的作用是:

()［单选题］*

A.助溶剂

B.潜溶剂

C.非极性溶剂

D.增溶剂

E.防腐剂

17.嘤仑类药物是在西泮类的1,2-位引入三氮唾结构得到的，这一结构改造的意义

是:0［单选题］*

A.药物的稳定性增加，同时镇静催眠活性增加

B.药物的光毒性增加，但生物利用度增加

C.药物的中枢抑制作用减弱

D.药物在体内的代谢速度加快，不易产生蓄积，依赖性降低

E.药物的解离度增加，药效增强

18.结构中含有乙基哌嗪和缩酮，适用于全身真菌感染的药物的是：()［单选题］*

H

3

HO

c.泊沙康理

D.伊曲康嘎

E.酮康哇（正口

19.释放调节剂用于控制药物（缓控释制剂）的释放速度和程度，以确保其以一定

速度输送到病患部位并目在组织或体液中维持一定浓度，减小毒副作用，最终获得

预期疗效。下列各类释放调节剂中通过遇水膨胀而形成凝胶屏障的是：0［单选题］

A.甲基纤维素

B.乙基纤维素

C.丙烯酸树脂

D.硬脂醇

E.硅橡胶

20.在丝裂霉素脂质体上结合抗胃癌细胞表面抗原的单克隆抗体得到的脂质体在

体内对胃癌靶细胞M85杀伤力比游离脂质体提高4倍。根据上述描述可推知这种

脂质体属于：（）［单选题］*

A.pH敏感脂质体

B.热敏脂质体

C.免疫脂质体

D.长循环脂质体

E.多糖被覆脂质体

21.A药物与血浆蛋白结合率为99%,A、B联合用药后，A的血浆蛋白结合率降

为49%。下列关于药物A的说法正确的是：（）［单选题］*

A.A药与B药合用后游离型浓度增多，毒副作用增加

B.A药与B药合用后游离型药物降低，毒副作用降低

C.A药与B药合用后，B药游离型药物增多，毒副作用可能增加

D.A药与B药合用后，A药代谢速率减慢，易在组织中蓄积

E.A药与B药合用后，A药表观分布容积V降低，在体内分布有限，组织摄取少

22.药物的治疗作用包括对应治疗、对症治疗和补充疗法。下列属于补充疗法的是:

0［单选题］*

A.铁剂治疗缺铁性贫血

B.抗生素杀灭病原微生物

C.加热镇痛药降低体温

D.抗高血压药降低血压

E.氯奎治疗疟疾

23.胶囊剂是指将药物与适宜的辅料充填于空心胶囊或密封与软质囊材中制成的固

体制剂。胶囊剂作为一种特殊的固体剂型，关于其使用和贮存时的注意事项，下列

说法错误的是：（）［单选题］*

A.胶囊剂服用时的最佳姿势为站着服用、低头咽，且需整粒吞服

B.送服胶囊的水温不宜超过40C,水量100ml左右较为适宜

C.婴幼儿和老年人等特殊群体，服用胶囊剂时有一定的困难，可将囊材剥去，将药

物溶于水中服用，提高患者的顺应性

D.胶囊剂应密封贮存，其存放环境温度不高于30℃,湿度应适宜，防止受潮、发

霉、变质

E.胶囊不宜干吞，否则易造成黏膜损伤甚至溃疡

24.为非酸性的前体药物，其本身无环氧合酶抑制活性，经肝脏代谢为原药6-甲氧

基-2-蔡乙酸起作用的是：（）［单选题］*

A.蔡普生

B.舒林酸

C.贝诺酯

D.蔡丁美酮（正确答案）

E.布洛芬

25.用哌咤苯甲酸代替了传统H2受体阻断剂药物结构中的碱性芳杂环，以含氧的

四原子链替代含硫四原子链、将其原眯（或服）的结构改为酰胺，将分子中的羟基

进行乙酰化得到的前药是：（）［单选题1*

：＞

NSO2NH2

“N入^4人/

A.法莫替丁

Un

^F3

2H3

B.兰索拉建

H3C-C)

QCH3Q

tr

c.雷贝拉唾钠

,OCOCH

JH

D.罗沙替丁乙酸酯

E.雷尼替丁

26.能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心

肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，降低冠脉血流量，并且具有对称结构的药物是:

（）［单选题］*

A.维拉帕米

B.普蔡洛尔

C.普罗帕酮

D.硝苯地平

E.地尔硫

27.结构中具有碱性的赖氨酸基团，且含有两个没有被酯化的竣基的ACEI是：（）

［单选题］*

A.卡托普利

B.依那普利

C.雷米普利

D.赖诺普利

E.贝那普利

28.王某，上呼吸道感染，医生开具环丙沙星片口服治疗。用药三天后，王某反

映症状没有缓解。经询问王某在使用环丙沙星片的同时服用了葡萄糖酸钙口服液。

作为药师，对环丙沙星药效下降的原因给出的合理解释是：（）［单选题］*

A.环丙沙星结构的哌嗪环与葡萄糖酸钙的钙离子络合，导致环丙沙星的吸收减少

B.环丙沙星结构的环丙基与葡萄糖酸钙的钙离子络合，导致环丙沙星的吸收减少

C.环丙沙星的喳琳环与葡萄糖酸钙的钙离子络合，导致吸收减少

D.环丙沙星结构中的4-酮基-3-薮基与葡萄糖酸钙的钙离子络合，导致环丙沙星吸

收减少所致（正确答案）

E.环丙沙星与葡萄糖酸钙发生中和反应，导致吸收减少

29.关于药品有效期的说法，正确的是：（）［单选题］*

A.有效期可用加速试验预测，用长期试验确定

B.根据化学动力学原理，用高温试验按照药物降解1%所需的时间计算确定有效期

C.有效期按照药物降解50%所需时间进行推算

D.有效期按照t0.1=0.1054/k公式进行推算，用影响因素试验确定

E.有效期按照t0.9=0.693/k公式进行推算，用影响因素试验确定

30.《中国药典》凡例中规定密闭系指：（）［单选题］*

A.将容器密闭，以防止尘土及异物进入

B.将容器熔封，以防止空气及水分的侵入并防止污染

C.将容器密封，以防止风化、吸潮、挥发或异物进入

D.将容器用适宜的材料严封，以防止空气及水分的侵入并防止污染

E.用不透光的容器包装，例如棕色容器或黑纸包裹的无色透明、半透明容器

31.下列关于体液pH、药物的pKa和解离度关系说法正确的是：（）［单选题］*

A.弱酸性药物，当pH=pKa时，药物主要以分子型药物存在

B.弱酸性药物，当pH>pKa时，药物主要以分子型药物存在

C.弱碱性药物，当pH>pKa时，药物主要以离子型药物存在

D.弱碱性药物，当pH=pKa时，药物主要以分子型药物存在

E.无论是弱酸性药物还是弱碱性药物，当pH=pKa时，分子型药物与离子型药物各

占50%（正确答案）

32.下列关于药物引入官能团后理化性质的变化的描述不正确的是：（）［单选题］

A.药物分子中引入烧基，可增加代谢位阻，增加药物稳定性

B.药物分子中引入卤素，脂溶性增强，在体内作用时间延长

C.引入羟基可增加药物的水溶性，增强与受体的结合力

D.药物分子中竣酸成酯可增大脂溶性，易被吸收

E.胺类药物的氮原子上含有未共用电子对，显弱酸性，易与核酸或蛋白质的酸性基

团成盐

33.下列变化过程属于官能团化反应的是：（）［单选题］*

A.吗啡3-酚羟基与葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛昔物

B.对氨基水杨酸在体内发生乙酰化反应生成对乙酰氨基水杨酸

C.地西泮经1-去甲基、3-羟基化代谢生成活性代谢物奥沙西泮口角答案）

D.沙丁胺醇酚羟基形成硫酸酯化结合物

E肾上腺素3-酚羟基经甲基化后生成3-0-甲基肾上腺素

34.氯丙嗪在治疗精神病的同时引起锥体外系反应的原因是：（）［单选题］*

A.氯丙嗪阻断中脑-边缘和中脑-皮质多巴胺受体通路的同时阻断黑质纹状体的多巴

胺受体通路

B.氯丙嗪阻断中脑-边缘和中脑-皮质多巴胺受体通路的同时阻断结节-漏斗的多巴胺

受体通路

C.氯丙嗪阻断中脑-边缘和结节-漏斗多巴胺受体通路的同时阻断黑质纹状体多巴胺

受体通路

D.氯丙嗪阻断中脑-皮质和黑质纹状体受体通路的同时阻断结节-漏斗多巴胺受体通

路

E.氯丙嗪阻断中脑-皮质和结节漏斗多巴胺受体通路的同时阻断黑质纹状体多巴胺

受体通路

35.主要参与酯类和酰胺类药物I相代谢的酶是：（）［单选题］*

A.还原酶

B.过氧化物酶

C.还原酶

D.水解酶

E.单胺氧化酶

36.因药物分子的电荷分布对药效产生影响的是：（）［单选题］*

A.地西泮结构中引入羟基得到奥沙西泮，后者药效减弱、毒副作用降低

B.普鲁卡因的芳伯氨基用硝基取代，得到对硝基苯甲酸乙酯，麻醉作用降低

答案）

C.头抱吠辛酯化得到头孑包吠辛酯，可口服

D.在环已巴比妥的N原子上引入甲基，得到海索比妥，药效增强

E.将青霉素做成钠盐，得到青霉素钠，可注射给药

37.异丙肾上腺素的两个光学异构体之间的关系是：（）［单选题］*

A.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度

B.对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同

C.对映异构体一个有活性，一个没有活性

D.对映异构体产生相反的活性

E.对映异构体之间产生不同类型的药理活性

38.在工作中欲了解布洛芬片剂的基本要求和常规检查的有关内容，需查阅的是：

（）［单选题］*

A.《中国药典》二部凡例

B.《中国药典》二部正文

C.《中国药典》四部正文

D.《中国药典》四部通则

E.《临床用药须知》

39.《中国药典》收载的阿司匹林标准中，记载在【性状】项下的内容是：（）「单

选题］*

A.含量的限度

B.溶解度

C.溶液的澄清度

D.游离水杨酸的限度

E.干燥失重的限度

40.《中国药典》对药品质量标准中含量（效价）限度的说法，错误的是（）［单

选题］*

A.原料药的含量限度是指有效物质所占的百分比

B.制剂含量限度一般用含量占标示量的百分率表示

C.制剂效价限度一般用效价占标示量的百分率表示

D.抗生素效价限度一般用重量单位（mg）表示

E.原料药含量测定的百分比一般是指重量的百分比

二、配伍选择题（共60题，每题1分。题目分为若干组，每组题目对应同一组备

选项，备选项可重复选用，也可不选用，每题只有1个选项最符合题意）

41.庆大霉素和卡那霉素合用导致听神经和肾脏毒性增加属于：（）［单选题］*

A.化学性拮抗

B.生理性拮抗

C.相加作用正确答案）

D.增敏作用

E.生化性拮抗

42.苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，使避孕药效应降低避孕失败属于：（）［单选题］

*

A.化学性拮抗

B.生理性拮抗

C.相加作用

D.增敏作用

E.生化性拮抗（正确答案）

43.肾上腺素用于组胺过敏性休克的解救属于：（）［单选题］*

A.化学性拮抗

B.生理性拮抗

C.相加作用

D.增敏作用

E.生化性拮抗

44.由于药物给药途径导致毒性反应的是：（）［单选题］*

A.乳糖酸红霉素无明显肝毒性，但其酯化物依托红霉素可引起肝毒性

B.将口服剂量的硝酸甘油（2.5mg~5mg）用于注射导致毒性反应

C.婴儿食用吗啡引起呼吸中枢抑制

D.孕妇应用氨基糖昔类抗生素使婴儿听力丧失

E.G-6-PD缺乏者应用伯氨口奎出现溶血性贫血

45.由于年龄因素导致毒性反应发生的是：（）［单选题］*

A.乳糖酸红霉素无明显肝毒性，但其酯化物依托红霉素可引起肝毒性

B.将口服剂量的硝酸甘油（2.5mg~5mg）用于注射导致毒性反应

C.婴儿食用吗啡引起呼吸中枢抑制（正确答案）

D.孕妇应用氨基糖昔类抗生素使婴儿听力丧失

E.G-6-PD缺乏者应用伯氨口奎出现溶血性贫血

46.由于性别因素导致毒性反应发生的是：（）［单选题］*

A.乳糖酸红霉素无明显肝毒性，但其酯化物依托红霉素可引起肝毒性

B.将口服剂量的硝酸甘油（2.5mg~5mg）用于注射导致毒性反应

C.婴儿食用吗啡引起呼吸中枢抑制

D.孕妇应用氨基糖昔类抗生素使婴儿听力丧失

E.G-6-PD缺乏者应用伯氨瞳出现溶血性贫血

47.蛋白质和多肽跨膜转运方式的特点是：（）［单选题］*

A.无膜蛋白参与，不需要消耗能量，转运时不发生膜变形

B.需要转运体参与，不需要消耗能量，转运时不发生膜变形

C.需要载体蛋白参与，需要消耗能量，转运时不发生膜变形

D.有受体参与，需要消耗能量，转运时发生膜变形

E.有受体参与，不需要消耗能量，转运时不发生膜变形

48.大多数药物跨膜转运方式的特点是：（）［单选题］*

A.无膜蛋白参与，不需要消耗能量，转运时不发生膜变形

B.需要转运体参与，不需要消耗能量，转运时不发生膜变形

C.需要载体蛋白参与，需要消耗能量，转运时不发生膜变形

D.有受体参与，需要消耗能量，转运时发生膜变形

E.有受体参与，不需要消耗能量，转运时不发生膜变形

49.表示单室模型静脉滴注开始时给予的负荷剂量的参数是：（）［单选题］

A.

C..

B.a

C.

D.r

E.（正口

外

5（）.表示血管外给药后最大血药浓度的参数是：（）［单选题］*

A.

C.

B.a

C.（正确答

D.r

E.

为

51.表示双室模型分布速率常数的参数是：（）［单选题］*

A.

C.

B.a（正确彳

C.

D.r

E.

甚

52.栓剂基质不仅赋予药物成型，且可影响药物局部作用和全身作用。既可作栓剂

基质，又可用作静脉注射剂乳化剂的是：（）［单选题］*

A.泊洛沙姆

B.椰油酯

C.PEG

D.甘油明胶

E.聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯

53.栓剂的基质主要分为油脂性基质和水溶性基质，属于栓剂油脂性基质的是：（）

［单选题］*

A.泊洛沙姆

B椰油酯（正确答案）

C.PEG

D.甘油明胶

E.聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯

54.在气雾剂中，用作抛射剂的是：（）［单选题］*

A.二氯二氟甲烷（正确答案）

B.司盘8（）

C.半合成脂肪酸甘油酯

D.MC

E.丙二醇

55.在气雾剂中，用作潜溶剂的是：（）［单选题］*

A.二氯二氟甲烷

B.司盘80

C.半合成脂肪酸甘油酯

D.MC

E.丙二醇y至，

56.在维生素C注射液中，用作注射剂溶剂的是：（）［单选题］

A.亚硫酸氢钠

B.C02

C.碳酸氢钠

D.EDTA

E.注射用水

57.在维生素C注射液中，用作金属离子络合剂的是：（）［单选题］*

A.亚硫酸氢钠

B.C02

C.碳酸氢钠

D.EDTA

E.注射用水

58.在维生素C注射液中，用作抗氧剂的是：（）［单选题］*

A.亚硫酸氢钠（正确答案）

B.C02

C.碳酸氢钠

D.EDTA

E.注射用水

59.注射剂系指药物制成的供注入体内的无菌溶液以及供临用前配成溶液或混悬液

的无菌粉末或浓溶液。易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，如青霉素，可制成:

（）［单选题］*

A.溶液型注射剂

B.溶胶型注射剂

C.乳剂型注射剂

D.混悬型注射剂

E.注射用无菌粉末

60.注射剂系指药物制成的供注入体内的无菌溶液以及供临用前配成溶液或混悬液

的无菌粉末或浓溶液。难溶于水，需延长药效作用的固体药物，可制成：（）［单选

题］*

A.溶液型注射剂

B.溶胶型注射剂

C.乳剂型注射剂

D.混悬型注射剂

E.注射用无菌粉末

61.注射剂系指药物制成的供注入体内的无菌溶液以及供临用前配成溶液或混悬液

的无菌粉末或浓溶液。易溶于水，在水溶液中稳定的药物，可制成：（）［单选题］*

A.溶液型注射剂（正确答案）

B.溶胶型注射剂

C.乳剂型注射剂

D.混悬型注射剂

E.注射用无菌粉末

62.镇痛药美沙酮与哌替咤具有相似的空间结构，主要其分子内形成了：（）［单选

题］*

A.氢键

B.电荷转移复合物

C.离子-偶极作用（正确答案）

D.范德华力

E.金属离子络合物

63.氯奎插入疟原虫DNA碱基对之间从而起到抗疟作用，主要是氯奎与DNA碱基

之间形成了：（）［单选题］*

A.氢键

B.电荷转移复合物

C.离子-偶极作用

D.范德华力

E.金属离子络合物

64.二萌基丙醇可用于解除锦、珅、汞的毒性，主要是其与金属形成了：（）［单选

题］*

A.氢键

B.电荷转移复合物

C.离子-偶极作用

D.范德华力

E.金属离子络合物

65.在睾酮结构的6位引入甲基得到可口服的甲睾酮。甲基引入的目的是：（）「单

选题］*

A.增强水溶性

B.增强空间位阻效应

C.增强吸电性

D.增强脂溶性

E.降低吸电性

66.在地西泮3位引入羟基得到中枢镇静催眠作用弱且毒性降低的奥沙西泮。羟基

引入的目的是：（）［单选题］*

A.增强水溶性

B.增强空间位阻效应

C.增强吸电性

D.增强脂溶性

E.降低吸电性

67.将氟奋乃静酯化得到氟奋乃静庚酸酯，可作为长效抗精神病药。引入酯基的目

的是：()［单选题］*

A.增强水溶性

B.增强空间位阻效应

C.增强吸电性

D.增强脂溶性

E.降低吸电性

68.属于第一个上市的酪氨酸蛋白激酶抑制剂的是：()［单选题］*

A.奥司他韦

B.奈韦拉平

C.阿昔洛韦

D.替诺福韦

E.伊马替尼

69.根据神经氨酸酶天然底物的分子结构，以及神经氨酸酶催化中心的空间结构进

行合理药物设计获得的抗流感病毒药是：0［单选题］*

A.奥司他韦

B.奈韦拉平

C.阿昔洛韦

D.替诺福韦

E.伊马替尼

70.会造成药物在体内停留时间延长，且C-t曲线具有双峰现象的是：()［单选题］

*

A.淋巴循环

B.肠肝循环

C.肝药酶诱导作用

D.药物代谢

E.血浆蛋白结合率

71.影响脂肪、蛋白质等大分子物质的转运，使药物避免肝脏首过效应的是：()

［单选题］*

A.淋巴循环

B.肠肝循环

C.肝药酶诱导作用

D.药物代谢

E.血浆蛋白结合率

72.通过影响肝药酶的活性，增加自身与同服药物代谢速率，降低血药浓度和药理

作用的是：()［单选题］*

A.淋巴循环

B.肠肝循环

C.肝药酶诱导作用

D.药物代谢

E.血浆蛋白结合率

73.单室模型静脉注射给药血药浓度-时间曲线是：()［单选题］*

c

浓度

时间

A.（正确答案）

501

分布相

Ige10

5消除相

0369

B.

B高浓度

10

A低浓度

D.

IgC

-(k/2.303)

-(ka/2.303)

残数线

E.

74.单室模型血管外给药的的血药浓度-时间曲线是：()［单选题］

C

浓度

时间

A.

5(?

分布相

IgC10

5消除相

0369

B.

B高浓度

10

A低浓度

c.

D.

IgC

-(k/2.303)

-(ka/2.303)

残数线

E.(正确答案)

75.单室模型重复静脉注射给药的血药浓度-时间曲线是：()［单选题］*

C

浓度

时间

A.

5(?

分布相

IgC10

5消除相

0369

B.

B高浓度

10

A低浓度

c.

D.

IgC

-(k/2.303)

-(ka/2.303)

残数线

E.

76.能弓|起急性肾小管损伤或坏死的药物是：（）［单选题］*

A.对乙酰氨基酚

B.多柔比星

C.氢化可的松

D.甲萌咪睫

E.两性霉素B（正确答案）

77.能引起心肌细胞凋亡或坏死的药物是：（）［单选题］*

A.对乙酰氨基酚

B.多柔比星

C.氢化可的松

D.甲筑咪嘎

E.两性霉素B

78.能引起粒细胞减少或缺乏的药物是：（）［单选题］*

A.对乙酰氨基酚

B.多柔比星

C.氢化可的松

D.甲筑咪睫

E.两性霉素B

79.表面活性剂中，毒性最大，主要用于消毒防腐的是：（）［单选题］*

A.吐温类

B.司盘类

C.豆磷脂

D.苯扎氯镂

E.十二烷基磺酸钠

80.表面活性剂中，可用于制备静脉注射脂肪乳的乳化剂的是：（）［单选题］*

A.吐温类

B.司盘类

C.豆磷脂（正确答案）

D.苯扎氯铁

E.十二烷基磺酸钠

81.在薄膜包衣材料中，可作为增塑剂的是：（）［单选题］*

A.甘油（正确答案）

B丙烯酸树脂III号

C.二氧化钛

D.丙烯酸树脂IV号

E.蔗糖

82.在薄膜包衣材料中，可作为致孔剂的是：（）［单选题］*

A.甘油

B丙烯酸树脂in号

c.二氧化钛

D.丙烯酸树脂IV号

E.蔗糖（正确答案）

83.在薄膜包衣材料中，可作为肠溶衣材料的是：（）［单选题］*

A.甘油

B丙烯酸树脂III号（正确答案）

C.二氧化钛

D.丙烯酸树脂IV号

E.蔗糖

84.3位上引入酸性较强的杂环1,2,4-三嗪-5-酮,容易透过血-脑屏障，在脑脊液

中达到有效治疗浓度的是：（）［单选题1*

A.头抱曲松

0

D4立氧头抱

E.头抱他嚏

85.3位引入2-羟乙基-3-氨基毗建基^基，7位引入a-（2-氨基嘎建）4-甲氧亚胺

基乙酰基的是，对甲氧西林耐药性金葡菌及假单胞菌有良好抗菌活性的是：（）［单

B.头抱泊月亏酯

H2NKT

E.头抱他咤

86.属于拟多肽衍生物，是第一个上市用于治疗HIV感染的高效、高选择性HIV蛋

白酶抑制剂的是：()［单选题］*

o

D•奈韦拉平

Cl%

—CH3

I"HN

MA1人仁人广广

0o0Hk

E.沙奎那韦

87.与核昔类抑制药合用有加和作用，一旦和病毒接触后,很快诱导产生抗药性的

专一性HIV-1非核昔类逆转录酶抑制药是：（）［单选题］*

O

H2N

OH

A.阿普洛韦

E.沙奎那韦

88.属于喋吟核昔类似物，用于各种疱疹病毒感染首选药的是：()［单选题］*

O

B.恩曲他滨

c.地拉韦定

89.对氨基水杨酸在体内发生的n相代谢反应是：（）［单选题］*

A.甲基化结合反应

B.乙酰化结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.与硫酸的结合反应

90.沙丁胺醇在体内发生的n相代谢反应是：（）［单选题］*

A.甲基化结合反应

B.乙酰化结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.与硫酸的结合反应

91.又称品牌名，由新药开发者在申报药品上市时选定的名称是：（）［单选题］*

A.商品名（正确答案）

B.别名

C.化学名

D.通用名

E.俗名

92.又称国际非专利药品名称，由新药开发者在新药申请过程中向世界卫生组织提

出的名称是：（）［单选题］*

A.商品名

B.别名

C.化学名

D.通用名（正确答案）

E.俗名

93.《中国药典》贮藏项下规定的冷处是指：（）［单选题］*

A.10℃~30℃

B.不超过20℃

C.避光且不超过20℃

D.2℃~10℃不答案）

E.不高于零下4c

94.《中国药典》贮藏项下规定的阴凉处是指：（）［单选题］*

A.l（）℃~30℃

B.不超过20℃

C.避光且不超过20℃

D.2℃~10℃

E.不高于零下4c

95.《中国药典》贮藏项下规定的常温是指：（）［单选题］*

A.10℃~30℃正确答案）

B.不超过20℃

C.避光且不超过20℃

D.2℃~10℃

E.不高于零下4c

96.按生物药剂学分类，属于高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物，体内吸收取

决于溶出度的是：（）［单选题］*

A.依那普利

B.毗罗昔康

C.味塞米

D.特非那定

E.雷尼替丁

97.按生物药剂学分类，属于低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物，体内吸收取

决于溶解度的是：（）［单选题］*

A.依那普利

B1比罗昔康（正确答案）

C.味塞米

D.特非那定

E.雷尼替丁

98.按生物药剂学分类，属于高溶解度、低渗透性的亲水性分子药物，体内吸收取

决于渗透率的是：0［单选题］*

A.依那普利

B.比罗昔康

C.味塞米

D.特非那定

E.雷尼替丁E确答案）

99.苯环上有多个吸电子取代基，导致苯环上电子云密度减少，苯环不被氧化的药

物是：（）［单选题］*

A.己烯雌酚

B.丙戊酸钠

E.氯霉素

HOOC

CHa

c.丙磺舒

E.氯霉素

三、综合分析选择题(共1()题，每题1分。题目分为若干组，每组题目基于同一

个临床情景、病例、实例或者案例的背景信息逐题展开。每题的备选项中，只有1

个最符合题意)

101.癌性疼痛是疼痛部位需要修复或调节的信息传到神经中枢后引起的感觉，是

造成癌症晚期患者主要痛苦的原因之一。硫酸吗啡缓释片常作为癌症疼痛的治疗药

物。硫酸吗啡缓释片为薄膜衣片，贮存条件为遮光密闭保存。硫酸吗啡缓释片需遮

光密闭保存，是由于其在贮存中容易发生：0［单选题］*

A.氧化

B.脱竣

C.水解

D.异构化

E.脱水

102.癌性疼痛是疼痛部位需要修复或调节的信息传到神经中枢后引起的感觉，是

造成癌症晚期患者主要痛苦的原因之一。硫酸吗啡缓释片常作为癌症疼痛的治疗药

物。硫酸吗啡缓释片为薄膜衣片，贮存条件为遮光密闭保存。吗啡由于具有特定的

空间结构可与阿片受体结合起到良好的镇痛作用。下列关于吗啡的结构说法错误的

是:0［单选题］*

A.吗啡是由5个环稠合而成的复杂立体结构，左旋吗啡是有效的吗啡构型，而右旋

吗啡则无活性

B.吗啡的3位的酚羟基具有弱酸性，17位N-甲基叔胺具有碱性

C.吗啡的第II相生物结合主要生成3-葡萄糖昔酸和6-葡萄糖昔酸代谢物

D.在酸性溶液中加热吗啡，可使其脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡，阿扑吗啡

可兴奋中枢的呕吐中心，作为催吐剂使用

E.吗啡的17位叔胺易被氧化为N-氧化吗啡，因此吗啡需遮光密闭保存

103.癌性疼痛是疼痛部位需要修复或调节的信息传到神经中枢后引起的感觉，是

造成癌症晚期患者主要痛苦的原因之一。硫酸吗啡缓释片常作为癌症疼痛的治疗药

物。硫酸吗啡缓释片为薄膜衣片，贮存条件为遮光密闭保存。吗啡属于阿片受体激

动药，其过量中毒后可用阿片受体阻断剂解救。吗啡由阿片受体激动剂转变成阿片

受体阻断药，最重要的官能团变化是：（）［单选题］*

A.3位羟基甲基化

B.6位羟基甲基化

C.6位羟基氧化成酮玻基

D.14位引入羟基或者皴基

E.17位引入N-烯丙基，或N-环丙甲基，或N-环丁甲基Y答案）

104.癌性疼痛是疼痛部位需要修复或调节的信息传到神经中枢后引起的感觉，是

造成癌症晚期患者主要痛苦的原因之一。硫酸吗啡缓释片常作为癌症疼痛的治疗药

物。硫酸吗啡缓释片为薄膜衣片，贮存条件为遮光密闭保存。在吗啡基础上进行结

构修饰可得到可待因，其镇痛活性减弱，具有较强的镇咳活性。吗啡的这一官能团

变化是：（）［单选题］*

A.17位叔胺基氧化

B.3位羟基甲基化

C.6位羟基甲基化

D.3位和6位羟基发生酯化

E.6位羟基氧化成酮

1（）5.对洛美沙星进行人体生物利用度的研究，采用静脉注射与口服给药的方式，给

药剂量均为600mg,静脉注射和口服给药AUC分别为40Mg-h/ml和36Rg・h/ml。关

于洛美沙星口服给药生物利用度表述正确的是：（）［单选题］*

A.相对生物利用度为55%

B.相对生物利用度为90%

C.绝对生物利用度为55%

D.绝对生物利用度为90%（正的答案）

E.绝对生物利用度为50%

106.对洛美沙星进行人体生物利用度的研究，采用静脉注射与口服给药的方式，给

药剂量均为600mg,静脉注射和口服给药AUC分别为40gg-h/ml和36Rg・h/ml。洛

美沙星是在唾琳酮母核的8位引入氟原子，对洛美沙星药效的影响是：（）［单选题］

*

A.药物光毒性减少

B.减少洛美沙星的神经毒性

C.口服生物利用度增加（正确答案）

D.使洛美沙星与靶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱

E.水溶性增加，易制成注射液

107.对洛美沙星进行人体生物利用度的研究，采用静脉注射与口服给药的方式，给

药剂量均为600mg,静脉注射和口服给药AUC分别为40gg-h/ml和36Rg・h/ml。在

唾诺酮类药物中，母核为蔡嚏酸环，可用于泌尿、肠道、呼吸道等感染性疾病的是:

()［单选题］*

A.左氧氟沙星

B.莫西沙星

C.环丙沙星

D.依诺沙星

E.加替沙星

座疮涂膜剂处方如下:沉降硫30g,硫酸锌3.0g,氯霉素2.0g,樟脑了25mL甘油

10.0g,PVA(05-88)2.0g,乙醇适量。(108-110题)

1()8.蒸储水加至lOOtnl在该处方中PVA(05-88)的作用是：()［单选题］*

A.主药

B.增塑剂

C.成膜材料

D.抗氧剂

E.潜溶剂

109.蒸镭水加至100ml下列关于涂膜剂的用法描述正确的悬()［单选题］*

A.是供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂

B.是供涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂

C.是供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体

制剂

D.是临用前用无菌溶剂制为溶液的无菌冻干粉末

E.是供无破损皮肤揉搽用的液体制剂

no.蒸镭水加至100ml下列关于涂膜剂在生产与贮存期间的相关规定说法错误的

是：0［单选题］*

A.在该处方中，甘油为增塑剂，乙醇为溶剂

B.可根据需要加入抑菌剂和抗氧剂

C.涂膜剂在启用后最多可使用8周

D.所加附加剂对皮肤或黏膜应无刺激性

E.涂膜剂应遮光密闭保存

四、多项选择题（共10题，每题1分。每题的备选项中，有2个或2个以上符合

题意，错选、少选均不得分）

111.下列药物能对神经系统产生毒性作用的有：（）*

A.庆大霉素

B.