麻醉：静脉麻醉药及药理特点课件

静脉麻醉药

及药理特点

静脉麻醉药

及药理特点

1全身麻醉药（Generalanesthetics）

可逆地抑制神经传导和/或引起意识消失，消除或减轻手术等伤害刺激引起的情感和反应的药物。

吸入麻醉药inhalationalanesthetics

静脉麻醉药intravenonsanesthetics全身麻醉药（Generalanesthetics）

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优点：起效迅速，不刺激呼吸道，诱导无痛苦

使用方便，不需特殊设备

无污染空气，无燃爆危险

缺点：

作用不完善消除需机体代谢没有吸入麻醉药的“安全防线”常用药物

硫贲妥钠异丙酚咪唑安定依托咪酯氯胺酮优点：3麻醉：静脉麻醉药及药理特点课件4麻醉：静脉麻醉药及药理特点课件5静脉麻醉药的药代动力学参数蛋白结合率中央室容积分布容积清除率清除半衰期%L/kgL/kgmL/kg·minh硫贲妥钠830.52.53.411.6异丙酚980.1-0.42-1220-280.5-1.5乙托咪酯650.152.5-4.5182-5咪唑安定960.171.16-102-3氯胺酮120-1.41.4-6.014.201-2静脉麻醉药的药代动力学参数蛋白结合率中央室容积分布容积清除率6

异丙酚Propofol

丙泊酚，双异丙酚，得普利麻

理化特征不溶于水，pH6-8.510%豆油，1.2%卵磷酯，2.5%甘油溶媒的1%水溶性乳剂异丙酚Propofol

丙泊酚，双异丙酚，得普利麻

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药理作用

中枢神经系统：脑血管收缩，脑血流↓，脑氧耗量↓；脑血流自动调节能力完整，对CO2反应正常；有不自主肢体运动和抽搐药理作用

中枢神经系统：8心血管系统：血压下降，心率减慢抑制心肌收缩力一过性Ⅱ度Ⅰ型房室传导阻滞血管平滑肌扩张心血管系统：9对心血管影响因素血药浓度给药剂量和速度与其他药物关系患者一般情况（年龄、性别、体质）诱导至插管时间合并心血管疾患对心血管影响因素10呼吸系统

直接扩张支气管平滑肌呼吸抑制：潮气量↓呼吸暂停(30-60s)

止吐作用

通过拮抗多巴胺D2受体实现

治疗预防麻醉药物的恶心呕吐

治疗化疗后的恶心呕吐

有术后高发恶心呕吐的病人诱导用药呼吸系统

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临床应用麻醉诱导1.5-2.0mg/kg持续静滴维持麻醉100-300μg/kg/min靶控输注复合麻醉75-200μg/kg/minICU镇静25-75μg/kg/min短小手术麻醉临床应用12

不良反应注射部位疼痛：28%-98%少见副作用：惊厥样反应代谢性酸中毒急性胰腺炎感染

FDA及厂商要求：抽取药物必须严格无菌操作药液应在手术间内抽取并尽快使用安瓿开封后药液在6小时内应用，过时弃之不良反应13咪达唑仑

midazolam

咪唑安定，多美康，力月西

理化性质临床唯一的水溶性苯二氮草类药物pH3.3，使用时不能碱性药物混合咪达唑仑midazolam

咪唑安定，多美康，力月西

理化14作用机理

通过GABA苯二氮草类受体结合，促进GABA对神经原传导的抑制作用体内过程

吸收迅速，作用短暂肌注吸收完全静注与静滴药代相似，无蓄积现象代谢产物无活性

作用机理

通过GABA苯二氮草类受体结合，促进GABA对神经15药理作用

中枢神经系统：催眠，抗焦虑，顺行性遗忘脑血流↓，脑耗氧↓，颅内压↓提高惊厥阈药理作用

中枢神经系统：16心血管系统：降低交感神经张力，降低儿茶酚胺释放轻度血压降低呼吸系统：与阿片类药物有协同抑制作用

心血管系统：17临床应用

麻醉前用药：5-10mg，肌注，10-15min起效，30min达峰10-20mg口服0.3mg/kg直肠(小儿)3-5mg，静注，2-3min起效，持续20-30min临床应用

麻醉前用药：18麻醉诱导：单独用药：0.1-0.4mg/kg，30-60s注入，2min内意识消失复合诱导：咪唑安定0.1mg/kg+硫贲妥钠3mg/kg咪唑安定1-5mg+异丙酚1.0-1.6mg/kg

麻醉诱导：19全静脉麻醉：

诱导：0.3mg/kg静注

15min内：0.68mg/kg/h静滴

维持：0.125mg/kg/h静滴

间断追加芬太尼50μg/次全静脉麻醉：

诱导：0.3mg/kg静注

15min内：20辅助用药：

目的：产生遗忘，缓解精神紧张和疼痛

方法：0.1－0.5mg/kg静注，维持约25min,追加1mg/次用途：腰麻，硬膜外麻醉，局麻

内窥镜检查

诊断性操作(心血管造影，心律转复)

ICU镇静辅助用药：

目的：产生遗忘，缓解精神紧张和疼痛

方法：0.121氟马泽尼flumazenil

(安易醒Anexate)

竞争性拮抗苯二氮卓类受体的拮抗剂

部分拮抗：0.1-0.2mg/kg

全部拮抗：0.4-1.0mg/kg其血浆清除率小于咪唑安定的血浆清除率氟马泽尼flumazenil

(安易醒Anexate)

22乙托咪脂etomidate

理化特性pH4.25脂类乳化液

作用机理

与巴比妥类相似，作用于GABA受体，阻滞与乙酰胆碱相关的突触传递，抑制网状激活系统，对脊髓神经原有易化和脱阻抑作用，对进入丘脑传入纤维和脑干神经元的自发活动有轻微抑制作用。

体内过程

蛋白结合率76%主要经肝脂酶水解代谢乙托咪脂etomidate

理化特性23药理作用

中枢神经系统脑血流↓颅内压↓脑耗氧↓有抗惊厥及至惊厥样双重作用单独用药时，较高肌阵挛，震颤，强直药理作用24心血管系统影响轻微主要降低外周血管阻力(17%)心血管併发症患者首选用药呼吸系统抑制轻微，增加分钟通气量其他系统可降低眼压对肾上腺皮质功能有抑制，不适宜长期用药。心血管系统25临床应用主要用于严重心血管并发症患者。必须与阿片类药物联合用药或复合麻醉。

常用诱导剂量：0.15－0.3mg/kg

重危体弱患者：0.1mg/kg

不良反应

肌震颤，痉挛，强直注射部位疼痛(20%)局部静脉炎(8%)临床应用26氯胺酮

ketamin

作用机理抑制丘脑-新皮质系统，兴奋丘脑-边缘系统抑制兴奋性神经递质(乙酰胆碱，L-谷氨酸)与NMDA受体相互作用产生麻醉作用阻滞脊髓网状结构束对痛觉的传入信号，与κ阿片受体结合产生镇痛作用氯胺酮ketamin

作用机理27独特的麻醉状态木僵、镇静、遗忘、显著镇痛苏醒期出现精神运动性反应：噩梦，幻觉，谵妄，恐怖感。独特的麻醉状态28药理作用

中枢神经系统脑血流量↑脑耗氧↑颅内压↑脑电图有时出现癫痫样波型心血管系统直接抑制心肌兴奋交感神经中枢→兴奋心血管系统

一般病人：心血管系统兴奋

危重病人：心血管系统抑制药理作用

中枢神经系统29呼吸系统抑制轻微支气管平滑肌松驰(对抗组织胺，乙酰胆碱，5-羟色胺的作用)其他系统眼压轻度升高增加妊娠子宫的收缩强度和频率呼吸系统30临床应用其他全麻难以实施场所(野战)烧伤，换药小儿短小手术禁忌症

高血压，肺A高压，肺心病,颅内高压，心功能不全，甲亢，精神病不良反应苏醒期精神运动性反应个别出现复视，视物变形，一过性失明临床应用31硫贲妥钠thiopental

理化性质强碱性水溶液pH＞10

作用机制抑制中枢神经系统中多突触传导，包括突触前效应以减少乙酰胆碱释放和突触后效应以减少γ-氨基丁酸从神经原膜上解离过度，增强GABA作用抑制网状结构的上行激活系统硫贲妥钠thiopental

理化性质32

药理作用

中枢神经系统脑血管收缩，脑血流量↓颅内压↓脑氧耗↓无镇痛作用，小剂量反而降低痛感，已有疼痛者可燥动镇静催眠作用明显，苏醒后有“宿醉”感药理作用

中枢神经系统33心血管系统心肌抑制心率↑心室收缩减弱心耗氧↑外周血管扩张回心血量↓血压↓

呼吸系统与剂量相关的呼吸抑制，频率↓潮气量↓呼吸暂停咽喉部、支气管平滑肌应激性↑，易诱发喉痉挛、支气管痉挛

其他系统肝肾功一过性抑制贲门括约肌松驰，容易返流误吸可降低眼压