清热药专题知识培训

清热药专题知识培训清热药专题知识培训第1页自学思索题1、牡丹皮对中枢神经系统药理作用有哪些?2、牡丹皮对心脑血管系统药理作用有哪些?3、金银花药理作用有哪些?4、大清叶与板蓝根药理作用有哪些?清热药专题知识培训第2页第一节概述清热药定义：清泻里热为主药品。清热药功效：清热泻火、凉血解毒及清虚热清热药专题知识培训第3页清热药概述清热药分类：

清热泻火药，清热燥湿药，清热凉血药，清热解毒药，清虚热药，清热药专题知识培训第4页第一节概述里热证当代研究：急性传染病，急性感染性疾病及其并发症（常见症状、诊疗依据、发病原因）。病因：病原微生物感染为主，还有过敏、肿瘤等非感染原因。清热药专题知识培训第5页清热药概述里热证病理过程：1、发烧2、炎症3、疼痛4、腹泻5、中枢症状清热药专题知识培训第6页第一节概述清热药药理作用：1、抗病原体（抗菌谱、作用机理、有效成份）2、抗毒素3、抗炎4、解热5、调整免疫作用清热药专题知识培训第7页1、抗病原体1、抗病原体作用：⑴抗菌谱：球菌、杆菌钩端螺旋体真菌流感病毒原虫（疟原虫）１芩连２连柏３苦参４板蓝根５青蒿清热药专题知识培训第8页1、抗病原体⑵抗菌机理（黄连、黄柏、龙胆草）1、破坏菌体结构（细胞膜）2、抑制核酸、蛋白质合成3、干扰糖代谢4、抗细菌黏附清热药专题知识培训第9页⑶抗菌有效成份小檗碱（黄连、黄柏）苦参碱（苦参、山豆根）黄芩素（黄芩）绿原酸（双花）清热药专题知识培训第10页注意事项⑷与抗生素作用差异性：清热药专题知识培训第11页2、抗毒素作用特点：⑴抗细菌内毒素，提升机体耐受力。⑵破坏内毒素结构。清热药专题知识培训第12页3、抗炎作用特点：抗急性炎症反应作用显著；小鼠耳肿胀试验，大鼠足肿胀试验，佐剂性关节炎。清热药专题知识培训第13页★炎症是里热症主要病理表现。清热药专题知识培训第14页炎症炎症早期：血管反应（渗出与水肿）；炎症中期：炎性细胞和炎症物质；炎症后期：组织增生和形成屏障。★里热症主要病理是早中期炎症。清热药专题知识培训第15页4、解热作用对试验性动物发烧（内毒素或酵母）有不一样程度解热作用。经过影响AA、内热源、下丘脑体温调整中枢及抗炎抗毒素作用。★里热症主要病理包含发烧。清热药专题知识培训第16页5、影响免疫功效对免疫功效影响复杂。既可提升机体免疫，包含非特异性和特异性免疫功效，也能抑制异常免疫反应（抗过敏、抗免疫）。清热药专题知识培训第17页清热药专题知识培训第18页概述完清热药专题知识培训第19页第二节常见药品黄芩清热药专题知识培训第20页黄芩有效成份有效成份：主要为黄酮类；包含黄芩苷、黄芩素（黄芩苷元）等。清热药专题知识培训第21页[黄芩药理作用]1、与功效主治相关药理作用

功效：清热燥湿，泻火解毒，止血、安胎。

药理作用：清热药专题知识培训第22页[黄芩药理作用]（1）抗病原体作用有效成份：作用特点：球菌杆菌，（生黄芩优于炮制品）皮肤真菌，流感病毒，（多年发觉可抗HIV复制）抗内毒素，（黄芩苷）清热药专题知识培训第23页常见抗菌试验倍比稀释法：常见药敏稀释法可分试管稀释法、琼脂稀释法两种；药敏试验是定量试验，可确定被检菌对某抗菌药品MIC和杀菌浓度(MBC)。稀释法可作为评价标准，尤其是琼脂稀释法被誉为金标准。清热药专题知识培训第24页常见抗菌试验２影印培养法影印培养法为体外测定最低杀菌浓度(MBC)提供准确简便方法；方法：将影印戳轻落在无菌落生长平皿接种点上，移开影印戳，再将其轻落在不含抗菌药品平皿上，37℃过夜培养，以菌落计数不超出5个对应含药平皿中最低抗菌药品浓度为MBC。清热药专题知识培训第25页抗菌★黄芩及其有效成份体外抑菌活性较低，在体内难以到达有效抑菌浓度。其抗菌机理复杂。清热药专题知识培训第26页[黄芩药理作用]（2）抗炎有效成份：黄芩素等。作用特点：抑制大鼠角叉菜胶性足肿胀（二甲苯、甲醛），佐剂性关节炎等，而对肉芽肿模型作用不显著。清热药专题知识培训第27页抗炎

抗炎作用机理：抑制炎症介质生成与释放：比如组胺（HA），花生四烯酸（AA）代谢产物（PGE、LT）等。清热药专题知识培训第28页抗炎花生四烯酸（AA）代谢与炎症反应。磷脂酶A2（PLA2）使花生四烯酸（AA）从细胞膜磷脂释放，AA在环氧酶作用下生成PGH，深入生成TXA2；还在脂氧酶作用下LTx类，产生炎症。清热药专题知识培训第29页抗炎黄酮类物质作用于AA代谢多个步骤。从而抗血管扩张和通透性增加及抗白细胞趋化作用。清热药专题知识培训第30页[黄芩药理作用]（3）抗免疫有效成份：黄芩苷、黄芩素等。作用特点：对I型变态反应作用显著（IgE介导）：如试验性哮喘、小鼠PCA。

作用机理：稳定肥大细胞，降低炎性介质释放。影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质生成清热药专题知识培训第31页抗免疫其它作用－提升机体免疫功效：⑴巨噬细胞吞噬功效，⑵花环试验，⑶NK细胞活性。清热药专题知识培训第32页玫瑰花环试验玫瑰花环试验是体外检测人和动物细胞免疫功效一个方法。E—玫瑰花环试验是T淋巴细胞计数一个主要方法。因为人和动物T淋巴细胞表面有红细胞受体，所以红细胞能够粘附到T淋巴细胞周围而形成玫瑰花样细胞团。在红细胞中，以绵羊红细胞最为常见。

清热药专题知识培训第33页玫瑰花环试验B淋巴细胞表面含有补体C3受体，红细胞可与对应抗体（溶血素）结合形成抗原抗体复合物（EA），以红细胞作为指示细胞，经过补体传统路径活化补体，而产生活化C3，然后与活化C3结合形成花环，以供计数B淋巴细胞。以鸡红细胞最为常见。

清热药专题知识培训第34页[黄芩药理作用]（4）解热作用有效成份：黄芩总黄酮。作用特点：作用显著，对正常动物无降温作用。双黄连注射液清热药专题知识培训第35页[黄芩药理作用]（5）保肝、利胆有效成份：黄芩及其提取物作用特点：保护试验性肝损伤。作用机理：与抗自由基损伤相关：⑴谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）⑵过氧化脂质（LPO）⑶

NADPH-ADP（肝药酶－还原型辅酶）清热药专题知识培训第36页[当代应用]1、小儿呼吸道感染2、急性菌痢3、病毒性肝炎清热药专题知识培训第37页[不良反应]不良反应较少。清热药专题知识培训第38页清热药黄连清热药专题知识培训第39页黄连有效成份各种生物碱：小檗碱（黄连素）、黄连碱，以及巴马亭、药根碱等。其中以小檗碱（黄连素）含量最高，是主要有效成份，。清热药专题知识培训第40页《本草正义》“黄连大苦大寒，能泻降一切有余之湿火”清热药专题知识培训第41页[黄连药理作用]1、与功效主治相关药理作用功效：清热燥湿，泻火解毒。药理作用：抗菌、抗炎、抗毒、降低血糖等。清热药专题知识培训第42页[黄连药理作用]（1）抗病原体有效成份：黄连及小檗碱作用特点：抗菌谱广，低浓度抑菌，高浓度杀菌。小檗碱不能完全代表黄连抗菌作用。清热药专题知识培训第43页

抗菌谱球菌和杆菌（痢疾杆菌、大肠杆菌同磺胺类）（对人型结核杆菌显著抑制）（黄连水煎液抗菌作用优于小檗碱）真菌（三黄注射液）阿米巴原虫（体内体外）流感病毒和新城鸡瘟病毒。清热药专题知识培训第44页抗菌机理①破坏细菌结构②抑制细菌糖代谢③抑制细菌核酸蛋白质合成清热药专题知识培训第45页耐药性：小檗碱抗菌株产生较多；金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌极产生耐药性；对耐药质粒（R因子）消除作用。清热药专题知识培训第46页炮制及配伍对黄连抗菌作用影响：黄连配黄芩，黄连作用未有下降；黄连配甘草，抑菌作用下降；黄连配黄芩和甘草，作用不变；黄连配伍甲氧苄啶作用显著增强。清热药专题知识培训第47页[黄连药理作用]（2）抗细菌毒素、抗腹泻刘完素：“古方以黄连为治痢之最”清热药专题知识培训第48页有效成份：黄连及小檗碱作用特点：提升机体对细菌内毒素耐受能力，减轻炎症反应。抗非感染性腹泻作用。清热药专题知识培训第49页[黄连药理作用]（3）抗炎有效成份：小檗碱作用特点：对急慢性炎症都有抑制作用

作用机理：抑制炎症过程多个步骤：抑制中性粒细胞趋化作用；抗自由基作用；降低PGE2、PLA2含量与活性。清热药专题知识培训第50页解热作用：解热作用显著；抑制中枢发烧介质生成或释放。清热药专题知识培训第51页[黄连药理作用]（4）降低血糖有效成份：黄连及小檗碱等。作用特点：降低正常小鼠血糖；降低试验性高血糖小鼠血糖；改进糖耐量；改进肾小球病理改变（并发症）清热药专题知识培训第52页

作用机理（推测）：抑制肝脏糖原异生，促进外周组织葡萄糖酵解作用，作用与胰岛素无关。清热药专题知识培训第53页[黄连药理作用]（5）抗溃疡有效成份：黄连及小檗碱等。作用特点：抗动物试验性溃疡清热药专题知识培训第54页[黄连药理作用]

抗溃疡作用机理：

抑制胃酸分泌；

抑制胃幽门螺杆菌（作用显著）。清热药专题知识培训第55页胃幽门螺杆菌幽门螺杆菌与胃病关系亲密：一千多年前就发觉胃里面有细菌，1983年澳大利亚病理科医生用银染色发觉胃里面有一个细菌，就是幽门螺杆菌。这种细菌发觉以后，用抗菌素治疗病人以后，发觉胃炎显著减轻；所以就做了一系列研究。清热药专题知识培训第56页幽门螺杆菌发觉1983年Marshall和Warren发觉了幽门螺杆菌（Helicobacterpylori，Hp）对胃十二指肠病学发展起了极大推进作用。螺杆菌属及其相关性疾病：

＞慢性胃炎；

＞消化性溃疡；

＞胃癌；

＞非溃疡性消化不良；清热药专题知识培训第57页[其它药理作用]对心血管功效影响：正性肌力作用；负性频率作用；清热药专题知识培训第58页[其它药理作用]（1）抗心律失常有效成份：小檗碱作用特点：作用显著，对各种心律失常有效（室早VE、室速VT、室颤VF）VF

(ventricularfibrillation)

作用机理：↓清热药专题知识培训第59页小檗碱抗心律失常

抗心律失常作用机理：①降低心肌自律性；②延长动作电位时程和有效不应期；③消除折返冲动；（阻钠内流作用）；（钙通道阻滞作用）。清热药专题知识培训第60页[其它药理作用]（2）降压有效成份：小檗碱作用特点：降压作用显著，伴有心率下降，而左心室收缩力增强。血压降低以舒张压最显著。作用机理：↓清热药专题知识培训第61页小檗碱降压

降压作用机理：①减慢心率；②降低外周阻力（竞争性拮抗α受体)；清热药专题知识培训第62页小檗碱对NA平滑肌收缩作用影响剂量效应AB清热药专题知识培训第63页小檗碱抗心肌缺血清热药专题知识培训第64页[其它药理作用]（3）抗脑缺血有效成份：小檗碱作用特点：①扩张血管增加脑部血流量；②提升海马区对缺血耐受性；③抗氧自由基（SOD，MDA）；④抑制缺血性损伤诱导“钙”异常。神经细胞内静息游离钙离子清热药专题知识培训第65页海马区海马区大脑中负责学习、记忆等能力一个关键区域；大脑海马区功效减退是老年痴呆症征兆。清热药专题知识培训第66页[其它药理作用]（4）抗血小板聚集有效成份：小檗碱作用特点：对ADP、AA诱导血小板聚集和ATP释放有显著抑制。

作用机理：①升高血小板内cAMP水平；②钙离子拮抗作用。清热药专题知识培训第67页

血小板膜磷脂

花生四烯酸

环内过氧化物

TXA2

血小板释放ADP

血小板聚集血栓形成钙离子钙离子拮抗作用与抗血小板聚集:清热药专题知识培训第68页（血小板聚集图示）血小板内磷脂花生四烯酸

TXA2PGH2

血小板内钙库释放Ca2+（

cAMP

）血小板致密颗粒释放ADP、5-HT

血小板聚集！清热药专题知识培训第69页[当代应用]1、感染性疾病（肠道感染）2、心脑血管性疾病3、糖尿病4、胃及十二指肠溃疡清热药专题知识培训第70页①肠道感染小檗碱治疗肠道感染：小檗碱口服，T1/2β为35小时，复方香连丸清热药专题知识培训第71页②心脑血管性疾病室早房早血栓性疾病高脂血症清热药专题知识培训第72页②心脑血管性疾病黄连含有广泛心血管药理活性，对此开展过广泛药理学研究。其主要有效成份是小檗碱。清热药专题知识培训第73页清热药专题知识培训第74页清热药

苦参清热药专题知识培训第75页苦参有效成份生物碱和黄酮类化合物主要是苦参碱和氧化苦参碱清热药专题知识培训第76页[药动学]苦参碱和氧化苦参碱药动学符合二室模型（家兔）。清热药专题知识培训第77页[苦参药理作用]1、与功效主治相关药理作用功效：清热燥湿，杀虫，利尿。药理作用：抗菌、抗炎、抗过敏、抗肿瘤等。清热药专题知识培训第78页[苦参药理作用]（1）抗病原体有效成份：苦参碱等。作用特点：①对杆菌球菌有显著抑制；②抑制柯萨奇B3病毒（CBV）;③抑制皮肤真菌和阴道滴虫。清热药专题知识培训第79页（Coxsachie）Dalldorf及Sickles（1948）首先于纽约柯萨奇（Coxsachie）分离出病毒而得名。CVB病毒感染可诱发心肌细胞凋亡，且随时间延长，凋亡量增多，凋亡程度加重，凋亡可能参加VMC病理过程。VMC（viralmyocarditis,）病毒性心肌炎清热药专题知识培训第80页[苦参药理作用]（2）抗炎有效成份：苦参水煎液、苦参碱作用特点：作用显著，对足肿胀和耳廓肿胀试验都有效。

作用机理：对去除肾上腺动物也有抗炎作用，故其作用机理可能与膜稳定作用相关。清热药专题知识培训第81页[苦参药理作用]（3）抗过敏有效成份：苦参碱作用特点：抗I型变态反应。作用机理：免疫抑制作用①抑制T细胞增殖，②抑制白介素2生成与释放，③抑制巨噬细胞吞噬能力。清热药专题知识培训第82页[苦参药理作用]（4）抗肿瘤有效成份：苦参生物碱作用特点：对各种试验性肿瘤有抑制作用（小鼠艾氏腹水瘤、S180肉瘤等）清热药专题知识培训第83页抗肿瘤作用机理

作用机理：①诱导癌细胞凋亡，②促进癌细胞分化，③抑制癌细胞DNA合成，④直接细胞毒作用。清热药专题知识培训第84页细胞死亡有两种方式.一个是预定细胞死亡即凋亡(apoptosis),凋亡是自发生物学过程,死亡细胞遵照一系列预定过程:细胞体积收缩,染色质浓缩，核塌陷，无须要结构被分解,有用养料被转至相邻细胞。非正常抑制凋亡过程可能造成各种疾病,细胞将变成无限分裂癌细胞。清热药专题知识培训第85页[苦参药理作用]（5）解热与止泻有效成份：苦参生物碱作用特点：清热药专题知识培训第86页2、其它药理作用（1）抗心律失常有效成份：苦参生物碱作用特点：抗试验动物药品性心律失常（乌头碱、喹巴因、氯化钡和儿茶类药品等）、冠脉结扎引发心律失常；作用机理：↓清热药专题知识培训第87页抗心律失常作用机理

抗心律失常作用机理：降低异位节律点自律性，消除折返冲动（减慢传导），β受体阻断作用。清热药专题知识培训第88页2、其它药理作用（2）抗心肌缺血有效成份：苦参生物碱作用特点：抗垂体后叶素引发急性心肌缺血和冠脉流量降低；心电图ST段和T波改变。清热药专题知识培训第89页抗心肌缺血作用机理

抗心肌缺血作用机理：①扩张冠脉和外周血管，②增加心肌血氧供给，③降低心肌耗氧量。清热药专题知识培训第90页[当代应用]1、急慢性肠炎（菌痢、慢性结肠炎）2、滴虫性阴道炎3、皮肤病（湿疹、荨麻疹）4、心律失常5、肿瘤6、肝病（慢性乙型肝炎）清热药专题知识培训第91页[不良反应]毒性小。中枢抑制作用。清热药专题知识培训第92页清热药

牛黄清热药专题知识培训第93页牛黄有效成份起源：成份：胆酸、去氧胆酸、胆红素清热药专题知识培训第94页[牛黄药理作用]1、与功效主治相关药理作用功效：清热解毒、息风止痉、化痰开窍。清热药专题知识培训第95页[牛黄药理作用]（1）抗病毒有效成份：作用特点：对乙脑病毒有直接灭活作用。清热药专题知识培训第96页[牛黄药理作用]（2）抗炎有效成份：作用特点：对急性慢性炎症有抑制作用。清热药专题知识培训第97页[牛黄药理作用]（3）解热有效成份：牛磺酸作用特点：可降低正常动物体温。清热药专题知识培训第98页[牛黄药理作用]（4）镇静抗惊厥（中枢抑制）有效成份：牛磺酸作用特点：中枢抑制作用（皮层）作用机理：作用于脑干和皮层。清热药专题知识培训第99页[当代应用]1、高热惊厥2、急性呼吸道感染清热药专题知识培训第100页清热药

知母清热药专题知识培训第101页知母有效成份主要含知母皂苷、菝契皂苷元清热药专题知识培训第102页[知母药理作用]1、与功效主治相关药理作用功效：清热泻火、生津润燥。药理作用：抗菌、解热、降血糖，对交感神经和β受体影响。清热药专题知识培训第103页[知母药理作用]（1）抗病原微生物有效成份：作用特点：球菌和杆菌（对结核杆菌显著抑制，芒果苷是有效成份）；皮肤真菌和白色念珠菌单纯疱疹病毒（HSV）。清热药专题知识培训第104页[知母药理作用