络活喜片说明书

络活喜片说明书【篇一：络活喜片说明书】络活喜片说明书通用名：苯磺酸氨氯地平片英文名：amlodipinebesylatetablets汉语拼音：benhuangsuananludipingpian本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯c20h25n2o5cl.c6h6o3s[性状]本品为白色片。[药理毒理]药理作用本品为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗刑)，阻滞钙离子跨膜进人心肌和血管平滑肌细胞。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的精准机制尚未完全确定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，削减总外周血管阻力、解除冦状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，削减心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。氨氯地平(norvasc)血管作用前瞻性随机评估临床试验(prevent)争论了其对心血管病发病率和死亡率、冠状动脉粥样硬化进展及颈动脉粥样硬化的影响。该多中心、随机、双盲、劝慰剂比照争论，对825例经血管造影证明的冠心病病人随诊了3年。此人群中包括有心肌梗死病史的(45％)ptca的(42％)，或有心绞痛病史的(69％)。冠心病的严峻程度从单支血管病变(45％)3支血管病变(21％)。高血压未得到把握的病人(dbp＞95mmhg)被排解在本争论之外。主要的心血管大事由不了解内情的终点委员会裁定。虽然未能证明氨氯地平减慢冠脉病变速度的效应，但其能阻挡颈动脉内膜-中层厚度的增加。氨氯地平治疗的病人中，心血管病死亡、心肌梗死、脑卒中、ptca、冠状动脉旁路移植术(cabg)、因不稳定性心绞痛住院和充血性心衰(chf)恶化的综合终点指标显著降低(-31%)。血管重建于术(ptca和cabg)也明显削减(-42％)。与劝慰剂组相比，不稳定性心绞痛住院率亦降低(-33％)。致突变争论显示无论是在基因还是染色体水平均未见与药物相关的致突变作用。生殖毒性大鼠(6414天起)赐予剂量10mg/kg/天的氨氯地平(mg/m2换算、8倍于人体最大推举剂量*)，对生殖力未见影响。致癌作用0.5、1.252.5mg/kg/2年，未见致癌作用。其中最大剂量(mg/m2换算剂量，在小鼠与人体最大推举剂量*10mg接近，在大鼠为人体最大推举剂量*10mg的两倍)，接近小鼠(而非大鼠)的最大耐受量。*50kg计算。[药代动力学]6-12小时血药64～80％，表观分布容积约为21l/kg35-507-8天后血药药浓度达至稳态，本品通过肝脏广泛代谢为无活性的产物，以10%60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为97.5%。[适应症]1．高血压。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。2．慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。[用法与用量]5mg10mg每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能个全患者初始剂量为2.5mg每日—次；此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。剂量调整应依据患者个体反响进展。一般的剂量调整7-14天后开头进展。如临床需要，在对患者进展严密观测后，可更快地开头剂量调整。治疗心绞痛的初始剂量为5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数人的有效剂量为10mg/日。[不良反响]氨氯地平具有较好的耐受性。在劝慰剂比照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中，最常见的副作用是：在这些临床试验中未觉察与本品相关的显著的临床试验室检查特别。上市后观看到的较少见副作用有：性：低血压，晕厥．呼吸系统：咳嗽，呼吸困难，鼻炎过敏反响罕见包括搔痒症，皮疹，血管源性水肿和多形红斑。曾有极罕见的肝炎、黄疸、转氨酶上升的报道(通常伴随与胆汁淤积相全都)。有报告一些严峻的需住院治疗的病例与使用氨氯地平有关。但在多数状况下，因果关系尚未确定。与其它的钙拮抗剂相像，以下的不良大事也有少数报道，但大事难以与根底疾病的自然病程相区分，如：心肌梗死、心律失常(包括心动过缓，室性心动过速和房颤)和胸痛。[禁忌]对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的患者禁用。[留意事项]1．警告：极少数患者特别是伴有严峻冠状动脉堵塞性疾病的患者，在开头使用钙拈抗剂治疗或增加剂量时，消灭心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌堵塞，其作用机制目前尚不清楚。2．因本品的扩张血管作用是渐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的状况罕有报道。然而在严峻的主动脉狭窄患者，汉与其它外周血管扩张剂合用时，应引起留意。心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应慎重。在对非缺血引起心衰的病人(nyhaⅢ、Ⅳ级)进展的长期、劝慰剂比照争论(praise-2)中，虽然心衰加重的发生率与劝慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4．肝功能受损病人的使用：与其它全部钙拮抗剂一样，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推举剂量，因此，使用本品应慎重。5．肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度转变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以承受正常剂量。本品不能被透析。[孕妇及嘲乳期妇女用药]对孕妇用药缺乏相应的争论资料，但依据动物试验结果，本品只在格外必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。[儿童用药]尚无本品用于儿童的资料。[老年患者用药]本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相像的，老年患者曲线下面积(auc)增加和消退半衰期的延长使消退率有下降趋势。有报导在承受相像剂量的氨氯地寻常，老年患者具有与年轻患者一样的良好耐受性。老年患者可用正常剂量。但开头宜用较小剂量，再渐增量为妥。[药物相互作用]其它药物对氨氯地平的作用：西咪替丁：与西咪替丁合用不转变氨氯地平的药代动力学。葡萄柚汁：20240ml10mg氨氯地平，未见对氨氯地平药代动力学有明显影响。铝/镁(抗酸剂)：同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平，未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。西地那非(万艾可)(sildenafil)：单剂量100mg西地那非不影响原发性高血压患者氨氯地平的药代动力学。二药合用，每种药品独立地发挥其降压效应。氨氯地平对其它药物的作用：阿托伐他汀(atorvastatin)：10mg氨氯地平屡次用药合并使用80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显转变。地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏去除率无变化。乙醇(酒精)：10mg的氨氯地平单次或屡次给药，对乙醇的药代动力学无影响。华法林：氨氯地平与华法林合用不转变华法林的凝血酶原反响时间。环孢菌素：药代动力学争论说明氨氯地平不明显转变环孢菌素的药代动力学。药物／试验室检查相互作用：未知。[药物过量]现有资料提示，严峻过量能导致外周血管过度扩张并可能引起反射性心动过速。有消灭显著长期的全身低血压及致命性休克的报道。10mg2小时内服用活性炭可显著削减氨氯地平的吸取。使刚本品过量可洗胃，引起明显低血压时，要求乐观的心血管支持治疗，包括心肺功能监护、抬高肢体、留意循环液体量和尿量。为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可承受血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白结合率高；所以透析治疗是无益的。[规格]5mg【篇二：络活喜(苯磺酸氨氯地平片)说明书】络活喜〔苯磺酸氨氯地平片〕说明书【络活喜药品名称】通用名：苯磺酸氨氯地平片商品名：络活喜英文名：amlodipinebesylatetablets络活喜化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-〔2-氨乙氧甲基〕-4-〔2-氯苯基〕-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。分子量：567.1【络活喜性状】【络活喜药理毒理】药理作用苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依靠于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。络活喜选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用打算于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用渐渐产生。络活喜是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外试验可观看到负性肌力作用，但在整体动物试验中未见。络活喜不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、劝慰剂比照的临床试验证明白络活喜的抗高血压作用。24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著转变。降压效果平稳。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者〔105-114mmhg〕的疗效比轻度高血压者〔舒张压90-104mmhg〕高，血压正常者服药后没有明显作用。络活喜降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相像，降低收缩压的作用对老年人强。络活喜缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，络活喜通过降低外周阻力〔后负荷〕削减心脏做功和心率血压乘积，削减心肌氧需，治疗劳力型心绞痛；通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素a2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。8项临床试验中5项显示，络活喜显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间；局部争论显示络活喜延长st段下降1mm的时间，并削减心绞痛发作频率。该作用具有持续性，并且不显著影50例自发性心绞痛患者中进展临床试验显示，4次心绞痛发作〔1次〕。心功能正常的患者服用络活喜后测定静息和运动状态下血流淌力学，心脏射血分数有所增加，但对dp/dt或左室舒张末压/容积无显著影响。治疗剂量下，络活喜单独使用或与?-阻滞剂合用，均不引起负性肌力作用。一项劝慰剂比照争论中，697例心功能ii/iii级〔nyha〕的心衰患者用药8-12周后，运动耐量检查、nyha分级、病症和左室射血分数均未显示心衰有加重的迹象。〔另一项劝慰剂比照的长期生存试验，1153名心功能iii/iv级心衰病人，在常规治疗根底上随机加用络活喜或劝慰剂，结果显示各种缘由的死亡率和心源性发病率，氨氯地平组为39%，劝慰剂组为42%。〕络活喜不影响窦房结功能和房室传导。高血压或心绞痛患者合用络活喜和?-阻滞剂，未发现心电图特别。络活喜不转变心绞痛患者的心电图，不加重房室传导阻滞。肾功能正常的高血压患者用药后，肾血管阻力降低、肾小球滤过率和肾血流增加，但滤过分数或尿蛋白不变。毒理作用致癌、致突变和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量，大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年，未证明有致癌性。剂量已到达了小鼠的耐受量，但大鼠尚未到达〔以临床推举剂量10mg为根底mg/m2〕。基因和染色体水平均未提示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开头赐予氨氯地平10mg/kg〔8倍于人类推举剂量〕，不影响生殖力气。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期赐予氨氯地平10mg/kg〔8倍和23倍于人类推举剂量〕，未觉察有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天开头，直至整个交配期和妊娠期赐予10mg/kg的氨氯地平，导致幼仔的体型明显减小〔约50%〕，宫内死亡数量明显增加〔约5倍〕，同时延长妊娠时间和分娩时程。毒性小鼠和大鼠分别单剂赐予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg，可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。【络活喜药代动力学】络活喜口服后吸取完全但缓慢，6-12小时到达峰浓度。单次口服5mg3.0ng/ml10mg，血药峰值为5.9ng/ml。生物利用度为64%-90%，不受饮食影响。循环中的药物95%21l/kg。持续用药后7-8天到达稳态血药浓度。络活喜以二室模型的方式从血浆中消退，在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物〔90%〕。终末半衰期〔t1/2?〕3550小时，老年人65小时，肝功受损者60小时，肾功能不全者不受影响。络活喜10以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出，20%-25%从胆汁或粪便排出。络活喜不被血液透析去除。肾功能不全对络活喜的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者对络活喜的去除率降低，药时曲线下面积〔auc〕约增加40%-60%。中重度心衰患auc上升幅度相像。【络活喜适应症】〔1〕高血压〔单独或与其他药物合并使用〕。〔2〕心绞痛：尤其自发性心绞痛〔单独或与其他药物合并使用〕。【络活喜用法和用量】5mg10mg，每日一次。2.5mg，每日一次开头用药；合用其它抗高血压药者也从今剂量开头用药。用药剂7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反响。但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。治疗心绞痛的推举剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。【络活喜不良反响】10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反响1.5%，与劝慰剂没有明显差异〔1%〕1%的剂量相关性不良反响如下：水肿、头晕、潮红和心悸。与剂量关系1.0%的不良反响如下：头痛、疲乏、恶心、腹痛和嗜睡。以上不良反响中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。以下不良大事发生率?1%但0.1%，与药物的因果关系不明确：一般：过敏反响，虚弱，背痛，潮热，不适，苦痛，僵硬，体重增加；心血管：心律失常〔包括心动过速、心动过缓或房颤〕，胸痛，低血压，外周缺血，昏厥，体位性头晕，体位性低血压和脉管炎；中枢和外周神经系统：感觉减退，外周神经病，感觉特别，震颤，眩晕；胃肠道：厌食症，便秘，消化不良，吞咽困难，腹泻，胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生；骨骼肌系统：关节痛，关节炎，肌肉痛性痉挛，肌痛；精神：性功能障碍，失眠，紧急，抑郁，梦魇，焦虑，人格解体；皮肤及附属物：血管性水肿，红斑，搔痒，皮疹，斑丘疹；特别感觉：视觉特别，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣；泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿；自主神经系统：口干，盗汗；代谢和养分：高血糖，口渴；造血系统：白细胞削减症，紫癜，血小板削减症。以下不良大事的发生率?0.1%：心衰，脉搏不规章，期外收缩，皮肤变色，风疹，皮肤枯燥，皮肤炎，脱发，肌肉无力，颤搐，共济失调，张力过高，偏头痛，皮肤冷湿，冷淡，感动，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困难，多尿，嗅觉到错，味觉颠倒，视觉调整失常，眼枯燥症。其它偶发反响如心肌梗死和心绞痛则不能区分是药物作用还是疾病状态。常规试验室检查工程没有明显变化，未觉察血钾、血糖、甘油三脂、总胆固醇、高密度脂蛋白〔hdl〕、尿酸、血尿素氮或肌酐消灭有意义的变化。药物上市后，用药人群中偶有男性乳腺发育的报道，但与药物的因果关系不明；局部病例中黄疸和肝酶上升〔常伴有胆汁淤积和肝炎〕较严峻，需要住院治疗。【络活喜禁忌】对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者。【络活喜留意事项】1.心绞痛和/或心肌梗死：罕见。有严峻的堵塞性冠状动脉疾病的患者，在开头应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会消灭心绞痛发作频率、时程和/或严峻性上升，或进展为急性心肌梗死，机制不明。2.低血压：由于络活喜渐渐产生扩血管作用，口服一般很少消灭急性低血压。但络活喜与其它外周扩血管药物合用时仍需慎重，特别是对于有严峻主动脉瓣狭窄的病人。心力衰竭患者：钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。肝功能不全患者：严峻肝功能不全患者应慎用络活喜。肾功能衰竭患者：肾衰患者的起始剂量可以不变。停用?-阻滞剂：络活喜对突然停用?-阻滞剂所产生的反跳病症没有保护作用。因此，停用?-阻滞剂仍需渐渐减量。络活喜在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质特别疾病的病人中可以安全使用。【络活喜孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇用药缺乏相应的争论资料，但依据动物试验结果，络活喜只在格外必要时方可用于孕妇。尚不知络活喜能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。【络活喜儿童用药】儿童的安全性和有效性尚未确定。【络活喜老年患者用药】临床争论未证明老年人对该药的反响与年轻人不同，但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退，并伴有其它疾病和相应的药物治疗，一般起始用药承受剂量范围的下限。老年人对络活喜的去除率降低，药时曲线(auc)40%-60%，也需承受较低的起始剂量。【络活喜药物相互作用】⑴西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂：合用时不转变络活喜的药代动力学。⑵阿伐他汀、地高辛、乙醇：络活喜不影响它们的药代动力学。⑶昔多芬：原发性高血压患者单剂服用昔多芬〔伟哥?〕对络活喜的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。⑷华法令：络活喜不转变华法令的凝血酶原作用时间。⑸地高辛、苯妥因和华法令：与络活喜合用对血浆蛋白结合率没有影响。⑹麻醉药：吸入烃类与络活喜合用可引起低血压。⑺非甾体类抗炎药：尤其吲哚美辛可减弱络活喜的降压作用。⑻?-阻滞剂：与络活喜合用耐受性良好，但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭。⑼雌激素：合用可引起体液潴留而增高血压。⑽磺吡酮：合用可增加络活喜的蛋白结合率，产生血药浓度变化。⑾锂：合用可引起神经中毒，消灭恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木，需慎重。⑿拟交感胺：可减弱络活喜降压作用。⒀舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂：与络活喜合用可加强抗心绞痛效应。虽未报告有反跳作用，但停药时应在医生指导下渐渐减量。⒁噻嗪类利尿药、acei、地高辛、华法令、抗生素和口服降糖药：可与络活喜安全合用。【络活喜药物过量】药物过量可导致外周血管过度扩张，引起低血压，还可能消灭反射性心动过速。发生药物过量后，必需监测血压，同时进展心脏和呼吸监测。一旦发生低血压，则实行支持疗法，包括抬高肢体和依据需要扩容。假设这些手段无效，在循环血容量和尿量允许的状况下可以考虑赐予升压剂〔如去氧肾上腺素〕。静脉赐予葡萄糖酸钙有助于逆转钙拮抗作用。由于络活喜与血浆蛋白高度结合，透析处理没有作用。【络活喜规格】遮光、密封保存【络活喜包装】铝塑水泡眼包装，7片/盒【络活喜有限期】5年【络活喜批准文号】国药准字h10950224辉瑞制药【康德乐大药房网上药店友情提示】商品图片信息呈现仅供参考，最终包装以商品实物为准。欢送纠错！说明书内容仅供查阅参考，最终以商品包装内说明书为准。欢送纠错！使用商品时，请认真阅读说明书，并按说明书使用；如药品，请在医师指导下服用。【篇三：降压药络活喜说明书(3篇)】篇一：降压药络活喜副作用降压药络活喜副作用1．低血压病症性低血压可能发生，特别是在严峻的主动脉狭窄患者中。因本品的扩血管作用是渐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的状况罕有报道。2．心绞痛加重或心肌梗死极少数患者特别是伴有严峻冠状动脉堵塞性疾病的患者，在开头使用络活喜治疗或增加剂量时，可消灭心绞痛恶化或发生急性心肌梗死。4．肝功能受损病人的使用因络活喜通过肝脏大量代谢，并且肝功能不全患者的血浆去除半衰期(t1/2)56小时，因此络活喜用于重度肝功能不全患者时应缓慢增量。篇二：三种常用降压药比较再宁平、拜同和络活喜比较图片已关闭显示，点此查看图片已关闭显示，点此查看图片已关闭显示，点此查看图片已关闭显示，点此查看图片已关闭显示，点此查看图片已关闭显示，点此查看图片已关闭显示，点此查看再宁平、拜同和络活喜不良反响比较1%＜常见＜10%;0.1%＜少见＜1%;0.01%＜罕见＜0.1%;格外罕见＜0.01%图片已关闭显示，点此查看图片已关闭显示，点此查看图片已关闭显示，点此查看篇三：高血压病人应首选哪些降压药高血压病人应首选哪些降压药王宪衍万千书库中国文学外国文学纪实文学武侠小说玄幻小说世界名著万千书库主题阅读百家讲坛武侠大全世界名著原发性高血压病目前还没有根治的方法，只能长期应用降压药，使血压保持在正常或抱负的水平，以防止高血压并发症的发生。不少患者写信给《家庭用药》杂志，询问应当用什么降压药，这个降压药与那个降压药是否可以合用？已经用了某种降压药，血压还没有把握好，应当再加上哪一个降压药？诸如此类的问题很多，重复的也很多，不行能一一答复。现在首先谈谈，有了高血压以后，应首选哪些降压药的问题。在我国“高血压防治指南”〔2023〕中规定，以下的一些降压药可以作为首选〔一线〕降压药。1.利尿降压药这类降压药中，现在我国应用的主要有两种。一种叫“氢氯噻嗪”〔dct〕，每天应用剂量不要超过25毫克。我国的很多小复方制剂，例如珍菊降压片、复方降压片、复方罗布麻片、常药降压片和北京0号等，都含有少量氢氯噻嗪。另一种叫“吲哒帕胺”。我国现在应用的，主要是法国施维雅公司原创产品〔商品名钠催离〕和我国力生药厂仿制的产品〔商品名寿比山〕。每天的应用剂量是0.625毫克～2.5毫克。钙离子拮抗剂这是我国高血压病人应用最广，降压效果最