第传出神经系统药物课件

第传出神经系统药物第传出神经系统药物1优选第传出神经系统药物优选第传出神经系统药物2第传出神经系统药物课件3熟悉传出神经系统药物的作用方式及其分类第六章传出神经系统药理概论熟悉传出神经系统药物的作用方式及其分类第六章传出神经系统药4第6章传出神经系统药理学概论第1节传出神经系统的递质与受体一．传出神经的分类与递质传出神经系统（一）自主神经系统（交感神经系统与副交感神经神经系统）主要支配心肌，平滑肌和腺体。（二）运动神经系统主要支配骨骼肌。

神经递质当神经冲动到达神经末梢时，在该部位释放的化学传递物质。神经递质通过突触间隙，作用于次神经元或效应器突触后膜受体，产生相应的生物效应。第6章传出神经系统药理学概论5突触自主神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处。运动终板运动神经末梢与骨胳肌纤维的连接处。突触间隙连接处宽约15~1000nm的间隙。突触前膜传出神经末梢邻近突触间隙的细胞膜。突触后膜次一级神经元或效应器邻近突触间隙的细胞膜。神经传递的过程当神经冲动到达神经末梢时，突触前膜释放递质，递质能穿过突触间隙，作用于次一级神经元或效应器突触后膜上相应的受体，产生生理效应，完成神经传递的过程。突触自主神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处。6A传出神经的分类根据传出神经末梢释放的递质，主要分为两大类1.胆碱能神经兴奋时末梢释放Ach，胆碱能神经包括（1）全部交感神经和副交感神经的节前纤维（2）全部副交感神经的节后纤维（3）运动神经（4）少数交感神经的节后纤维，如支配汗腺及骨骼肌血管的部分神经2.去甲肾上腺素能神经兴奋时末梢释放NA，绝大部分交感神经节后纤维属于此类。A传出神经的分类7图61传出神经系统模式图图61传出神经系统模式图8B传出神经的主要递质1.合成胆碱＋乙酰辅酶A（胆碱乙酰化酶+乙酰辅酶A）贮存囊泡释放:Ca2+依赖性胞裂外排当动作电位到达神经末梢时，可激发细胞外Ca2+内流，进入神经末梢，促使囊泡膜与突触前膜融合而形成裂孔，囊泡内的Ach以胞裂外排的方式从裂孔排出至突触间隙，与突触后膜上的受体结合，产生相应的效应。消除水解，Ach胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸胆碱被摄入神经末梢，作为合成Ach的原料乙酰胆碱(acetylcholine，Ach)B传出神经的主要递质乙酰胆碱(acetylcholine，92.合成在去甲肾上腺素能神经末梢贮存囊泡释放:Ca2+依赖性过程消除摄取1大部分靠突触前膜摄取如神经末梢内。摄取2小部分被被非神经组织重摄取，最后被COMT（catecholomethytransferease）和MAO(monoanineoxidase)灭活。去甲肾上腺素(noradrenaline，NA)2.合成在去甲肾上腺素能神经末梢10突触后膜次一级神经元或效应器邻近突触间隙的细胞膜。N1受体激动后产生兴奋性突触后电位达到一定阈值后，形成动作电位沿轴突下传完成神经节的信息传递突触自主神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处。突触间隙连接处宽约15~1000nm的间隙。神经递质当神经冲动到达神经末梢时，在该部位释放的化学传递物质。第六章传出神经系统药理概论神经递质当神经冲动到达神经末梢时，在该部位释放的化学传递物质。（4）少数交感神经的节后纤维，如支配汗腺及骨骼肌血管的部分神经突触自主神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处。突触间隙连接处宽约15~1000nm的间隙。突触自主神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处。图61传出神经系统模式图（2）全部副交感神经的节后纤维AD/NA＋肾上腺素受体=产生生物效应 ；突触自主神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处。二．传出神经系统的受体与效应㈠胆碱受体能选择性地与Ach结合的受体1.M受体…)2.N受体分布配体门控离子通道型受体，激动后离子通道开放，调节Na+K+Ca2+跨膜流动。N1受体分布在神经节，激动时可引起神经兴奋，导致节后纤维支配的多种效应器功能改变。N2受体分布在骨骼肌神经肌肉接头（运动终板），激动时引起骨骼肌收缩。突触后膜次一级神经元或效应器邻近突触间隙的细胞膜。二．传出神11第传出神经系统药物课件12㈡肾上腺素受体AD/NA＋肾上腺素受体=产生生物效应 ；属于G蛋白藕联受体，七次跨膜区段结构。1.α肾上腺素受体（α受体）α1受体激动可以激活磷脂酶C、D、A2，增加第二信使IP3和DAG产生效应。α2受体抑制腺苷酸环化酶，减少cAMP产生。2.β肾上腺素受体（β受体）全部都属于兴奋腺苷酸环化酶型。β1受体分布于心脏、脂肪等组织，β2受体分布在支气管、血管平滑肌。（三）多巴胺受体（DAR）能与多巴胺结合的受体。D1受体分布于外周组织，激动时，血管扩张。D2受体分布与中枢神经系统。㈡肾上腺素受体13第传出神经系统药物课件14第传出神经系统药物课件15二．受体激动后的信息转运机制1.与G蛋白偶联M受体、α受体、β受体。激动后改变某些酶活性，影响第二信使的形成（cAMP、IP3、DAG、Ca2+）产生相应生物学效应。2.与离子通道相偶联N受体为配体门控通道型受体。激动后使配体门控离子通道开放，细胞外Na+、Ca2+进入细胞形成动作电位。N1受体激动后产生兴奋性突触后电位达到一定阈值后，形成动作电位沿轴突下传完成神经节的信息传递N2受体激动后产生终板电位，激发肌细胞兴奋收缩偶联过程，引起骨骼肌收缩二．受体激动后的信息转运机制16N1受体激动后产生兴奋性突触后电位达到一定阈值后，形成动作电位沿轴突下传完成神经节的信息传递N受体激动药(烟碱)突触自主神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处。全部都属于兴奋腺苷酸环化酶型。突触自主神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处。合成胆碱＋乙酰辅酶A（胆碱乙酰化酶+乙酰辅酶A）N2受体激动后产生终板电位，激发肌细胞兴奋收缩偶联过程，引起骨骼肌收缩N1受体激动后产生兴奋性突触后电位达到一定阈值后，形成动作电位沿轴突下传完成神经节的信息传递根据传出神经末梢释放的递质，主要分为两大类突触自主神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处。能与多巴胺结合的受体。（二）运动神经系统主要支配骨骼肌。传出神经系统（一）自主神经系统（交感神经系统与副交感神经神经系统）主要支配心肌，平滑肌和腺体。神经递质当神经冲动到达神经末梢时，在该部位释放的化学传递物质。根据传出神经末梢释放的递质，主要分为两大类D1受体分布于外周组织，激动时，血管扩张。释放:Ca2+依赖性过程N1受体激动后产生兴奋性突触后电位达到一定17释放:Ca2+依赖性神经递质当神经冲动到达神经末梢时，在该部位释放的化学传递物质。去甲肾上腺素能神经兴奋时末梢释放NA，绝大部分交感神经节后纤维属于此类。N1受体激动后产生兴奋性突触后电位达到一定阈值后，形成动作电位沿轴突下传完成神经节的信息传递突触自主神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处。突触自主神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处。传出神经系统（一）自主神经系统（交感神经系统与副交感神经神经系统）主要支配心肌，平滑肌和腺体。能与多巴胺结合的受体。神经递质当神经冲动到达神经末梢时，在该部位释放的化学传递物质。属于G蛋白藕联受体，七次跨膜区段结构。突触自主神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处。二．传出神经系统的受体与效应N1受体激动后产生兴奋性突触后电位达到一定阈值后，形成动作电位沿轴突下传完成神经节的信息传递释放:Ca2+依赖性过程突触自主神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处。（3）运动神经α1受体激动可以激活磷脂酶C、D、A2，增加第二信使IP3和DAG产生效应。突触后膜次一级神经元或效应器邻近突触间隙的细胞膜。突触间隙连接处宽约15~1000nm的间隙。N1受体激动后产生兴奋性突触后电位达到一定阈值后，形成动作电位沿轴突下传完成神经节的信息传递贮存囊泡…)1、2受体激动药(异丙肾上腺素)AD/NA＋肾上腺素受体=产生生物效应 ；根据传出神经末梢释放的递质，主要分为两大类（3）运动神经熟悉传出神经系统药物的作用方式及其分类突触自主神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处。突触后膜次一级神经元或效应器邻近突触间隙的细胞膜。突触自主神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处。2受体激动药(可乐定)α1受体激动可以激活磷脂酶C、D、A2，增加第二信使IP3和DAG产生效应。胆碱能神经兴奋时末梢释放Ach，胆碱能神经包括神经递质当神经冲动到达神经末梢时，在该部位释放的化学传递物质。消除摄取1大部分靠突触前膜摄取如神经末梢内。表62传出神经药物的分类拟似药N2受体分布在骨骼肌神经肌肉接头（运动终板），激动时引起骨骼肌收缩。2受体激动药(可乐定)释放:Ca2+依赖性过程神经递质当神经冲动到达神经末梢时，在该部位释放的化学传递物质。突触自主神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处。消除摄取1大部分靠突触前膜摄取如神经末梢内。神经递质当神经冲动到达神经末梢时，在该部位释放的化学传递物质。全部都属于兴奋腺苷酸环化酶型。㈡肾上腺素受体当神经冲动到达神经末梢时，突触前膜释放递质，递质能穿过突触间隙，作用于次一级神经元或效应器突触后膜上相应的受体，产生生理效应，完成神经传递的过程。突触自主神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处。突触自主神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处。β2受体分布在支气管、血管平滑肌。合成在去甲肾上腺素能神经末梢突触自主神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处。与离子通道相偶联（4）少数交感神经的节后纤维，如支配汗腺及骨骼肌血管的部分神经1、2受体激动药(异丙肾上腺素)神经递质通过突触间隙，作用于次神经元或效应器突触后膜受体，产生相应的生物效应。突触自主神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处。释放:Ca2+依赖性属于G蛋白藕联受体，七次跨膜区段结构。α1受体激动可以激活磷脂酶C、D、A2，增加第二信使IP3和DAG产生效应。（4）少数交感神经的节后纤维，如支配汗腺及骨骼肌血管的部分神经胆碱能神经兴奋时末梢释放Ach，胆碱能神经包括传出神经系统（一）自主神经系统（交感神经系统与副交感神经神经系统）主要支配心肌，平滑肌和腺体。摄取2小部分被被非神经组织重摄取，最后被COMT（catecholomethytransfer