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化学结构和药物代谢IntroductionExtraheptichydrophilicXenobioticsmetabolitesabsorptionMetabolismFirstpassmetabolismexcretionXenobiotics(异源物质):Drugs,A|coholandpesticideresidues药物代谢是指在酶的作用下,药物在体内发生化学结构和药理活性的变化,通常为非极性分子转变为极性分子,是药物在体内消除的重要途径药物的代谢多使首效药物转变为抵消或无效药物,或由无效转变为有效,也可能将药物转变为具有毒副作用的产物。后果:代谢失活,代谢活化,毒性增加药物代谢的基本化学途径笫I相:主要是官能团的反应,如氧化、还原、水解羟基化等。其目的是在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等,使其极性增加。第Ⅱ相:又称结合反应。将第一相药物分子中产生的极性基团与体内的内源性成分,如醇、酚或胺等与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽经共价键结合,生成极性更大、易溶于水的复合物排出体外。但有些药物经第一相后,其产物就可以排出体外。部位:肝脏微粒体主要酶系:细胞色素P450酶系统(cytochromeP450ticsystem)药酶的诱导

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