药效学（药理学课件）

药理学几个重要概念01一、药理学定义【定义】是研究药物与机体或病原体相互作用的规律及作用机制的一门学科。包括药效学和药动学。1.药效学：又称药物效应动力学，是研究药物对机体的作用和作用机制，以及药物剂量与药物效应之间关系的科学。2.药动学：又称药物代谢动力学，研究机体对药物的作用规律的科学。高。二、药物的基本作用【定义】药物的基本作用是指药物对机体组织器官原有功能活动的影响。根据作用结果可分为兴奋作用和抑制作用。能使机体生理、生化功能增强的作用，称为兴奋作用；能使机体生理、生化功能减弱的作用，称为抑制作用。

高。三、药物作用的方式

根据作用部位，药物作用可分为局部作用和全身作用。局部作用指仅在用药部位发挥的作用；全身作用又称吸收作用，指药物经吸收进入血液循环，分布到机体各个部位而发挥的作用。临床用药产生的作用大多数是药物的吸收作用。区别药物局部作用和全身作用的关键是看药物是否进入血液循环，四、药物作用的选择性药物的选择作用是指有的药物对机体的某些组织器官作用特别明显，而对其他组织器官作用不明显甚至没有作用。选择性高的药物针对性强，药效明显，不良反应较少，临床用药时需尽量选用选择性高的药物，选择性高低可作为临床药物治疗的重要参考因素之一。选择性高——不良反应少——临床作用面窄选择性低——不良反应多——临床作用面宽药物作用的两重性02一、简介一、药物作用的两重性药物的治疗作用与不良反应称为药物作用的两重性。好——防治作用(therapeuticeffect)（效果）不好——不良反应adversedrugreaction，ADR；

一、简介二、药物的治疗作用药物的治疗作用是指用药后引起的符合用药目的，有利于调节或改变病人的生理、生化功能或病理过程的作用，使患病的机体恢复正常。根据用药后的治疗效果，可将治疗作用分为：1．对因治疗

指用药后去除导致疾病发生的因素，彻底治愈疾病的治疗方式。如用青霉素治疗大叶性肺炎。2．对症治疗

用药后仅改善患者疾病症状，但未彻底治愈疾病的治疗方式。如应用解热镇痛药降低高热患者的体温。一、简介三、药物的不良反应

不良反应是指合格药品在正常用法和用量下，出现的与用药目的无关的给患者带来不适、痛苦甚至损害的反应。包括A型不良反应和B型不良反应。A型不良反应：又称为剂量相关性不良反应。具有剂量依赖性和可预测性，发生率较高，但危险性小，病死率低，个体易感性差异大，与年龄、性别、病理状态等因素有关，包括药物的副作用、毒性作用以及继发反应、首剂效应、后遗效应、停药综合征等。一、简介三、药物的不良反应B型不良反应：又称剂量不相关的不良反应，与药物固有的正常药理作用无关，而与药物变性和人体特异体质有关。发生率较低，危险性大，病死率高。本视频中所有图片来源于网络A型不良反应01一、简介一、副作用

【定义】用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应。副作用和治疗作用在一定的条件下可以转化，随着治疗目的不同，副作用可转化为治疗作用。

【特点】

副作用一般较轻微，是药物固有的作用，通常难以避免，但可以预知，有些副作用可设法纠正。

副作用与治疗作用——

治疗肠绞痛——治疗作用可相互转化如阿托品1）松弛平滑肌2）抑制汗腺分泌口干、皮腺干燥—副作用

伴有腹胀、便秘—副作用治疗盗汗时—治疗作用一、简介二、毒性作用

【定义】指用药剂量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高而引起的不良反应。毒性反应对机体的危害性较大，对器官造成功能性或器质性损害。用药后立即发生的毒性，称为急性毒性；因长期用药而逐渐发生的毒性反应，称为慢性毒性。致癌、致畸、致突变反应合称为“三致作用”，属于药物的特殊的慢性毒性反应，同时也是评价药物安全性的重要指标。一、简介三、后遗效应指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下仍残存的药理效应。如服用镇静催眠药物后，在次晨仍有乏力、头晕等“宿醉”现象。一、简介四、继发反应指由于药物治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。如长期服用四环素类广谱抗生素，细菌受到抑制，真菌乘机繁殖，造成伪膜性肠炎。指长期用药后，突然停药，患者原有疾病加剧或复发的现象，又称反跳现象。如长期服用降血压药普萘洛尔，突然停药，患者血压可剧烈回升。临床针对这类药物，需逐步减量停药，以免发生危险。五、停药反应连续用药后机体对药物的反应性降低，必须加大剂量方可达到原有药物效应的现象。病原微生物或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的现象称为耐药性或抗药性。六、耐受性某些药物在连续用药后，可使机体对药物产生生理或心理依赖和需求。依赖性可分为身体依赖性（生理依赖性）和精神依赖性（心理依赖性）。

身体依赖性又称生理依赖性，指反复用药后，中断用药可产生强烈躯体方面损害的戒断综合征，表现为流涕、流泪、哈欠、腹痛、腹泻、周身疼痛等，如阿片类、可卡因、大麻等药物可产生身体依赖性；

精神依赖性又称心理依赖性，指机体在精神上对某些药物产生的依赖，表现为周期性连续性地用药欲望，产生强迫性用药行为，以满足或避免不适感，也称成瘾，如镇静催眠药产生的依赖性。七、药物依赖性B型不良反应02

指机体受药物剌激所发生异常免疫反应，引起生理功能障碍或组织损伤，又称变态反应。过敏反应的发生与剂量无关或关系极小，在治疗量或极少量时都可发生，常见于过敏体质的病人，临床上对于易过敏的药物或过敏体质者，用药前应询问过敏史、进行皮肤过敏试验，且皮试阳性反应者禁用。一、过敏反应指某些药物可使少数病人出现特异性的不良反应，反应性质可能与常人不同，如葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者使用磺胺类药物可引起溶血性贫血。二、特异质反应少数人对药物特别敏感，较小剂量作用也较强。先天耐受性,少数人由于遗传因素对药物敏感性低,较大剂量才能产生作用.三、高敏反应和先天耐受性本视频中所有图片来源于网络药物的作用机制05是一种存在于生物膜或细胞内，能识别、结合特异性配体并与之结合，并通过中介的信号转导与放大系统，产生特定的生理效应的大分子物质。一、受体二、受体的特征（1）灵敏性（2）特异性（3）饱和性（4）可逆性（5）多样性化学结构非常相似的配体，能引起同一类型受体的兴奋反应。受体数目有限，且在体内有特定的分布点，药物与受体结合可达到饱和。受体只需与很低浓度的配体结合即能引起高度生理活性。药物与受体的结合与解离处于动态平衡状态，药物解离后仍是其原形。

同一受体可分布在不同组织器官，且兴奋时产生不同的效应。药物与受体结合产生效应，不仅要有亲和力，还要有效应力（内在活性）