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文档简介

项目二药物效应动力学

任务一

药物的量效关系——受体学说1.药物与受体的相互作用2.受体的调节知识目标培养科学态度，提高学生观察、分析、解决实际问题的能力。培养学生认真仔细、严谨、求实的工作态度。学习目标能力目标素质目标（一）受体的概念

特定存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能识别、结合特异性配体并能引起特定生物效应的大分子物质。一、受体机制（二）受体类型

（1）含离子通道的受体：如N胆碱受体。

（2）G-蛋白耦联受体：例如肾上腺素等肽类受体。

（3）具酪氨（酸）激酶活性的受体：例如胰岛素受体。

（4）细胞内受体：例如大多数甾体激素受体。Receptor①敏感性；②特异性；③饱和性；④可逆性；⑤多样性；⑥可变性。内源性配体信息放大系统生理、药理学反应（三）受体的特性Receptor药物(四)药物与受体的相互作用

[D]+[R][DR]……E式中[D]代表药物(指激动药)；[R]代表受体；[DR]代表药物-受体复合物；E代表效应。当反应达平衡时,解离常数K2=

当50%受体与药物结合时,K2=[D]KD：指引起50%最大效应(即50%受体被占领)时所需的剂量.表示药物与受体的亲和力,与亲和力大小成反比.pD2：亲和力参数，指解离常数的负对数值，代表亲和力大小,与亲和力成正比。pD2=－logK2[DR][D][R]K1K21、药物与受体结合必备两种特性（1）亲和力指药物与受体结合的能力。决定药物的作用强度。（2）内在活性指药物与受体结合后产生特异性药理效应的能力。决定药物的作用性质。可用α表示，通常0≤α≤12、与受体结合药物的分类（1）激动剂

（=1）（2）部分激动剂

（

1）（3）拮抗剂

（=0）指与受体有较强的亲合力又具有较强的效应力（内在活性），它们能与受体结合并激动受体而产生效应。指与受体有较强的亲合力，但具有较弱的效应力。单独应用是激动剂，与激动药联用时是拮抗剂。概念：指与受体有较强的亲合力，但缺乏效应力。分类：依其与激动剂是否竞争同一受体而区分为两类①竞争性拮抗剂：和激动剂相互竞争相同受体，拮抗作用是可逆的，与激动药合用时其效应取决于两者的浓度和亲和力；激动剂的量效曲线平行右移，最大效应不变。②非竞争性拮抗剂：不是和激动剂争夺同一受体，可反妨碍激动剂与受体的结合或改变效应器的反应性，结合是相对不可逆的；不仅可使激动剂的量效曲线右移，而且能抑制其最大效应。二、受体调节1、向上调节：受体数目增加、亲合力增大、或效应增强，成为向上调节。与长期应用拮抗剂后敏感性或反应性增加有关（受体超敏）。是某些药物突然停药后出现撤药反应或反跳现象的原因之一。

2、向下调节：受体数目减少、亲合力减小、或效应减弱，成为向下调节。与长期应用激动剂后敏感性或反应性下降有关（受体脱敏）。向下调节是产生耐受性的原因

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