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长风破浪会有时,直挂云帆济沧海。中国医科大学23春“药学”《药物化学》考试高频考点参考题库带答案(图片大小可自由调整)第I卷一.综合考核(共15题)1.烷化剂类抗肿瘤药物有##类,##类,##类,##类和##类等。2.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质?3.下列为三环类无嗜睡作用的抗组胺药物的是()A.氯雷他定B.苯海拉明C.氯苯那敏D.特非那定E.西替利嗪4.为什么环磷酰胺对肿瘤细胞的毒性较大,对人体正常细胞的毒性较小?5.按化学结构,抗生素可分以下五类,分别为()类,代表药物();()类,代表药物();()类,代表药物();()类,代表药物();()类,代表药物()。6.对非诺贝特的描述正确的是()A.抗氧化剂类降血脂药B.其他类降血脂药C.烟酸类降血脂药D.苯氧乙酸类降血脂药E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药7.α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是()A.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除C.增加胰岛素敏感性D.抑制α-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度E.抑制α-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度8.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素()A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类9.下列药物中,含苄基四氢异喹啉母核结构的是()A.氯化琥珀胆碱B.氢溴酸东莨菪碱C.溴丙胺太林D.泮库溴铵E.苯磺酸阿曲库铵10.盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是:()A.盐水解B.形成了聚合物C.芳伯氨基被氧化D.酯键水解E.发生了重氮化偶合反应11.下列哪项不符合氯化琥珀胆碱的性质()A.为季铵盐类化合物,极易溶于水B.为酯类化合物,不易水解C.可发生Hofmann消除反应D.在血浆中极易被酯酶水解,作用时间短E.为去极化型肌松药参考12.加碘化钠试液,再加淀粉指示剂,即显紫色的药物是()A.二盐酸奎宁B.磷酸伯氨喹C.乙胺嘧啶D.磷酸氯喹E.青蒿素13.烷化剂类抗肿瘤药物有()类,()类,()类,()类()类等。14.氯霉素产生毒性的主要根源是由于其在体内发生了以下代谢()A.硝基还原为氨基B.苯环上引入羟基C.苯环上引入环氧D.酰胺键发生水解E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯15.名词解释:先导物第II卷一.综合考核(共15题)1.先导物(名词解释)2.下列何种药物具有抗疟作用()A.噻嘧啶B.乙胺嘧啶C.吡喹酮D.阿苯达唑E.甲硝唑3.名词解释:药效团4.药效团(名词解释)5.名词解释:前药6.下列哪项叙述与胆碱酯酶抑制剂不符()A.胆碱酯酶抑制药是一类间接的拟胆碱药物B.溴新斯的明属于胆碱酯酶可逆性抑制剂,具有兴奋平滑肌、骨骼肌的作用C.溴新斯的明在水中极易溶解,在乙醇或氯仿中易溶,在乙醚中几乎不溶D.溴新斯的明临床用于重症肌无力、手术后腹胀气及尿潴留E.溴新斯的明口服后在肠内部分被破坏,故常用于注射7.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用()A.安乃近B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.萘普生E.布洛芬8.下列药物中,具有光学活性的是()A.西咪替丁B.多潘立酮C.双环醇D.昂丹司琼E.联苯双酯9.下列何种药物结构中具有氢化噻唑环()A.噻嘧啶B.阿苯达唑C.吡喹酮D.左旋咪唑E.甲硝唑10.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质11.2-(乙酰氧基)苯甲酸是下列哪个药物的化学名?()A.萘普生B.阿司匹林C.布洛芬D.丙磺舒E.双氯芬酸钠12.请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间,并加以解释。13.试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点,并举例。14.代谢拮抗物(名词解释)15.下列药物中在酸性溶液中加热水解后,能够发生重氮化偶合反应的是()A.地西泮B.奥沙西泮C.硝西泮D.苯巴比妥E.异戊巴比妥第III卷一.综合考核(共15题)1.下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素()A.药物和受体相互键合作用B.药物结构中的官能团C.药物分子的点和分布D.药物的立体异构体E.药物的剂型2.盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性β-萘酚试剂偶合成红色沉淀,其依据是()A.苯环B.第三胺的氧化C.酯基的水解D.因为芳伯氨基E.苯环上有亚硝化反应3.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为()类,()类,()类,()类和()类。4.化学名位S-(-)-6-苯基-2,3,5,6,-四氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐的药物是()A.吡喹酮B.乙胺嘧啶C.盐酸左旋咪唑D.阿苯达唑E.甲苯达唑5.前药(名词解释)6.能抑制叶酸合成的抗结核药是()A.对氨基水杨酸钠B.比嗪酰胺C.利福平D.异烟肼E.利福喷汀7.地高辛为A.抗心律失常药B.强心药C.抗心绞痛药D.抗高血压药E.降血脂药8.名词解释:药动团9.甲基多巴()A.是中等偏强的降压药B.有抑制心肌传导作用C.用于治疗高血脂症D.适用于治疗轻、中度高血压,与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好E.是新型的非儿茶酚胺类强心药10.简述奥沙西泮与地西泮的代谢关系,并说明奥沙西泮的药理作用特点。11.下列药物中,哪个药物常和酒石酸做成盐使用()A.可待因B.纳洛酮C.布托啡诺D.芬太尼E.美沙酮12.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为()A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物13.苯二氮卓类镇静催眠药的化学结构母核为()A.1,4-苯并二氮卓环B.1,5-苯并二氮卓环C.二苯并氮杂卓环D.1,4-苯并氮杂卓环E.1,5-苯并氮杂卓环14.下列口服降糖药中,属于新一代磺酰脲类(又称为第三代)的是()A.甲苯磺丁脲B.格列本脲C.格列齐特D.格列波脲E.格列美脲15.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是()A.可以口服B.可抑制α-葡萄糖苷酶C.可刺激胰岛素分泌D.结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解E.结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定第I卷参考答案一.综合考核1.参考答案:氮芥类,乙撑亚胺类,亚硝基脲类,磺酸酯及多元醇类,金属配合物类2.参考答案:(1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。(2)水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。(3)与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。(4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。3.参考答案:A4.参考答案:环磷酰胺是一个前药,由于氮芥部分连有一个吸电子的环磷酰胺基,降低了氯原子烷基化的能力,体外几乎无抗肿瘤活性,进入体内后在肝中被细胞色素P-450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺,通过互变异构与醛型平衡存在,在正常组织中氧化为无毒性代谢物,因此对正常组织无影响。而肿瘤细胞中缺乏正常组织所具有的酶,不能进行上述转化,代谢物醛基环磷酰胺性质不稳定,在肿瘤细胞中经β消除产生丙烯醛、磷酰氮芥及水解产生去甲氮芥。三者都是较强的烷化剂,起到抑制和杀灭肿瘤细胞的作用。5.参考答案:β-内酰胺类,青霉素,大环内酯类,红霉素,氨基糖苷类,链霉素,四环素类,四环素,氯霉素类,氯霉素6.参考答案:D7.参考答案:D8.参考答案:A9.参考答案:D10.参考答案:C11.参考答案:E12.参考答案:E13.参考答案:氮芥类,乙撑亚胺类,亚硝基脲类,磺酸酯及多元醇类,金属配合物类14.参考答案:E15.参考答案:是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。第II卷参考答案一.综合考核1.参考答案:是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。2.参考答案:B3.参考答案:药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言,药物作用的特异性越高,药效团越复杂。4.参考答案:药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言,药物作用的特异性越高,药效团越复杂。5.参考答案:是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物,在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。6.参考答案:E7.参考答案:C8.参考答案:D9.参考答案:D10.参考答案:(1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。(2)水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。(3)与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。(4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。11.参考答案:B12.参考答案:(1)麻黄碱分子的苯环上没有酚羟基,导致其与受体结合力减弱,作用强度不及肾上腺素。由于没有酚羟基,不易被COMT代谢失活,在体内的代谢稳定性增加,作用持续时间较肾上腺素长。没有酚羟基使麻黄碱的亲脂性强于肾上腺素,易通过血脑屏障进入中枢,具有较强的中枢兴奋作用。(2)麻黄碱α-碳上有甲基取代,增加了氨基上的位阻,使其不易被MAO氧化代谢,作用时间延长。同样由于甲基的位阻,使氨基与受体结合力减弱,作用强度降低。α-甲基增加了麻黄碱的亲脂性,使中枢毒性增加。因此,麻黄碱对α、β-受体的激动作用比肾上腺素弱,但其体内代谢稳定性强,作用时间比肾上腺素长。13.参考答案:耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团,如非奈西林、阿度西林等;耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代,如苯唑西林、甲氧西林等;广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团如氨基,羧基或磺酸基等,如阿莫西林、羧苄西林等。14.参考答案:是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物,该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶,抑制酶的催化作用,或干扰基本代谢物的利用,或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致“致死合成(lethal\r\nsynthesis)”,从而影响细胞的正常代谢。15.参考答案:B第III卷参考答案一.综合考核1.参考答案:E2.参考答案:D3.参考答案:乙二胺类,氨基醚类,丙胺类,三环类,哌嗪类4.参考答案:C5.参考答案:是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物,

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