第七章抗变态反应性疾病药课件

第七章抗变态反应性疾病药肥大细胞受物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，释放组胺。组胺是过敏反应过程中产生的过敏介质之一。它主要作用于H1受体和H2受体。游离的组胺具有多种生理效应如舒张血管，兴奋心脏，兴奋支气管及胃肠道平滑肌。促进胃酸分泌等。应用：作为诊断用药1.胃酸分泌机能诊断：以用于鉴别真性胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃液素，因其副反应少。2.作为麻风病的辅助诊断。观察“三重反应”（红斑、水肿性丘疹、红晕）。组氨酸脱羧组胺H1受体H2受体血管：扩张、通透性↑内脏平滑肌：肌张力↑、蠕动增强心脏：心房肌-兴奋收缩；房室结-抑制、传导减慢胃壁细胞：胃酸分泌增加血管：扩张心脏：心室肌-兴奋收缩；窦房结-兴奋、心率加快H3-R+：中枢、外周N末梢——负反馈调节组胺的合成和释放，阻断药有硫丙咪胺H1受体阻断药：苯海拉明、异丙嗪等H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁等§1、H1受体拮抗药一代：镇静性抗组胺药，苯海拉明、异丙嗪（非那根）、氯苯那敏等。特点：受体特异性差，CN活性较强二代：非镇静性抗组胺药，特非那定（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）、氯雷他定、西替利嗪等特点：H1受体选择性，无镇静作用，CNS不良反应少；可导致各种心律失常，致死性心律失常。20世纪30年代到80年代20世纪80年代以后三代：非索非那定、左旋西替利嗪特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小作用1、H1受体阻断作用：H1受体阻断药H1受体结合竞争性地与组胺引起对抗Cap通透性增加收缩支气管收缩胃肠平滑肌作用部分对抗组胺引起的降压作用注意：不对抗组胺促进胃肠腺分泌作用用途⒈防治皮肤粘膜变态反应性疾病荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等：效果好昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿：有良效药疹和接触性皮炎的皮肤瘙痒：有止痒效果⒉防治晕动病和呕吐：对晕动病和放射性呕吐等有止吐效果⒊镇静催眠：用于防治变态反应性疾病引起的失眠⒋用于输血输液反应：常用异丙嗪。异丙嗪亦是人工冬眠合剂成分之一对支气管哮喘效差。对过敏性休克无效不良反应及应用注意⒈神经系统：中枢抑制。不宜与含乙醇饮料、中枢抑制药合用，以免增强中枢抑制。但少数患者服药后出现精神兴奋、失眠、肌震颤等。嗜睡、乏力：机器操作者、驾驶员、高空作业者不宜使用⒉消化系统：口干、厌食、腹痛、恶心、呕吐、便秘或腹泻⒊尖端扭转型室性心动过速：特非那定、阿司咪唑过量可引起。发生率虽低，但却可能致命，应予重视，须严格按推荐剂量使用青光眼、前列腺增生、幽门梗阻者禁用⒋偶可引起皮疹、瘙痒、粒细胞减少⒌药物相互作用：特非那定、阿司咪唑不宜与红霉素、酮康唑、伊曲康唑、西咪替丁及可能引起心律失常的药物合用⒍禁忌证：孕妇及前列腺增生、青光眼、幽门梗阻患者禁用第二节钙剂常用钙剂有氯化钙、葡萄糖酸钙、乳酸钙等⒈作用和用途⑴抗过敏作用：钙剂有消炎、消肿及抗过敏作用，能增加毛细血管的致密度，降低其通透性，减少渗出，缓解过敏症状静脉缓慢注射可治疗皮肤黏膜过敏性疾病，如荨麻疹、湿疹、接触性皮炎及血管神经性水肿等⑵构成骨骼和牙齿的主要成分：缺钙可引起佝偻病和软骨病，儿童、孕妇、哺乳期妇女需要量增加，应予补充⑶维持神经肌肉兴奋性：血Ca2＋降低，神经肌肉兴奋性升高，可出现惊厥甚至昏迷。严重低血钙时可用葡萄糖酸钙静脉注射防治惊厥。⑷钙镁竞争性拮抗：运动神经末梢兴奋时释放Ach的作用可被Mg2＋抑制，而Ca2＋能拮抗Mg2＋的这一作用，临床用于硫酸镁中毒的解救但钙镁拮抗为单向性，因此，钙离子中毒时用镁盐对抗无效⑸对抗链霉素急性中毒或过敏性休克：静脉注射钙剂可迅速缓解神经肌肉阻滞及心血管抑制⑹其他：加强心肌收缩力及参与血液凝固等⒉不良反应及应用注意⑴V注射时有全身发热，注射过快可引起心律失常，甚至心脏骤停，故钙剂V注射速度不应超过2ml/min。因钙剂可使强心苷中毒发生率增高，故用强心苷期间不可直接静脉给药⑵钙盐刺激性大，不可作皮下或肌内注射，宜