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胰激肽原酶肠溶片(怡开)的学习与讨论胰激肽原酶)又称胰激肽释放酶(PKli-rn中含量最高。本品所采用的原料——胰激肽原酶是从猪胰腺中提取的蛋白水解酶由8和4量0。。胰激肽原酶在体内作用于激肽原释放出激肽,直接作用于小血管和毛细血管;可,过,血酶A2。对2抑制钙离子的凝血时间,促使血管内皮细胞产生PGα,抑制血小板效应,以防止凝血。药代动力学健康成人早晨空腹给予本品168单位以200ml冷开水送服联测得药4在7小时左右。用1标记的胰激肽原酶经小白鼠十二指肠给药测定其在动物体内的吸收分布代谢情况结果证明:本品由肠管壁吸收,给药24小时后,肝、肾脏的分布浓度至最高峰,测得尿中的浓度比血浆中高出2倍,本品通过肾脏排泄。主要临床适应症本品临床上适用于各种因微血管循环障碍所致疾病的治疗。●显著增加脑部供血供氧●防治白细胞粘附及血栓形成●防治脑梗塞●糖尿病并发血管性病变,如糖尿病肾病变、眼底病变、神经病变等;●脑动脉硬化、脑血栓、脑意外康复期、血管性痴呆等;●眼底缺血、视乳头病变、视网膜供血障碍、糖尿病性视网膜病变等;●冠心病、心肌梗塞、轻中度原发性和继发性高血压;常性;;用于糖尿病性肾病的临床研究糖尿病肾病是Ⅰ型糖尿病和Ⅱ型糖尿病的主要慢性并发症之一也是糖尿病致死致残的主要原因之一。据报道,糖尿病肾病的发生率约占糖尿病患者的3%4%,现今在美国35%的肾移植患者是糖尿病患者,已成为肾移植的首位原因国内糖尿病肾病的发病率也呈逐年上升趋势但由于糖尿病肾病的病因及发病机制尚未完全阐明研究显示可能与长期高血糖蛋白激酶糖化氧化应激反应造成的微循环障碍肾小球滤过压增高血小板聚集功能亢进和基底膜电荷改变有关故对本病的治疗仍停留在控制血糖血脂血压及优质低蛋白饮食等一般性治疗措施上。一项采用胰激肽原酶肠溶片(TPK)治疗早期糖尿病肾病的研究结果表明:TPK可以明显降低血粘度、血脂及24h的尿白蛋白量,提示它对早期糖尿病有一定的防治作用。微量白蛋白尿(MAu)是诊断糖尿病肾病的一项早期指标。糖尿病肾病的特点是肾小球滤过率持续性的下降最终发展为终末期的肾功能衰竭在一项研究中,采用胰激肽原酶肠溶片治疗42例伴有MAu的Ⅱ型糖尿病患者,观察其降低MAu的疗效。对照组采用胰岛素控制血糖,有高血压者,采用抗高血压药片240I日3程6个,减少4%,如加用胰激肽原酶效果更为显著,可使尿微量白蛋白的排出量减少58.%。用于糖尿病性视网膜病变的临床研究糖尿病患者由于胰岛素绝对不足或相对不足导致糖脂肪蛋白质代谢紊乱,而引起血管并发症的发生因此糖尿病患者可伴有广泛的微循环障碍主要为微血流障碍微血管病变和血液理化特征的改变而早期糖尿病性视网膜病(DR)是病和重管之是盲要。对30例(60只期DR及49例(98只眼)正常对组的研结果表明早期DR组的盘部膜流速胞速低于片240IU日3程2果,、细期R患者的微障对视的氧微瘤血扩、硬渗、斑底变有的效。在一临察应激原溶疗尿视膜患者56次120U天3程3力者6(%者40(%。荧眼底管造改善者14例(250%稳定者4(750%结表明本组56例糖尿性视膜病变者,经3个月的胰激原酶治,眼病变一定善。用法用量1.糖尿病并发血管性病变如早期糖尿病肾病变。口服,每次120iu-240iu一。.治疗高血压(原发性和续发性)以及冠心病等血管病。口服,每次120iu-240i,一日三次,饭前服用6周为一个疗程。3次120iu-240iu。.、视神经萎缩,糖尿病视网膜病变等多种眼科疾病。口服,每次120iu三。.肢溃疡等周围血管疾病。口服,每次120iu。不良反应及禁忌◆偶有皮疹,皮肤瘙痒等过敏现象及胃部不适和倦怠等感觉,停药后消失。◆有些病人应用后可出现疼痛反应。◆脑出血及其他出血性疾病的急性期禁用。◆凡肿瘤、颅内压增高、心力衰竭者忌用。药物相互作用及注意事

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