治疗消化性溃疡药

关于治疗消化性溃疡药第1页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三第一节治疗消化性溃疡药

DrugsforPepticUlcers指胃及十二指肠溃疡药，

发病率约10%，男>女认为：“攻击因子”作用增强“防御因子”受损分类：抗酸药抑制胃酸分泌药胃粘膜保护药抗幽门螺杆菌药第2页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三第3页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三一、抗酸药

Antacids

能中和胃酸，↓胃内PH的弱碱性无机药物。作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。常用药物有：氢氧化铝aluminumhydroxide

氢氧化镁magnesiumhydroxide

三硅酸镁magnesiumtrislicate

碳酸钙calciumcarbonate

碳酸氢钠sodiumbicarbonate第4页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三二、抑制胃酸分泌药胃酸由壁C分泌，受多种因素调剂；是诱发消化性溃疡的主要因素。H+-K+-ATP酶（质子泵）包括：

1、H2受体阻断药；

2、M受体阻断药；

3、促胃液素受体阻断药；

4、H+-K+-ATP酶抑制药；第5页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三1.H2受体阻断药H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进胃酸分泌。阻断H2受体：①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓；②阻断促胃液素及M受体，抑制的胃酸分泌③胃蛋白酶分泌也↓。第6页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三西咪替丁Cimetidine临床应用：消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。不良反应：发生率1—5%。一般；

C.N.S：焦虑、定向障碍、幻觉；内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌；其它：心动过缓、肝、肾损害，WBC↓；肝药酶抑制作用。第7页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三2.M受体阻断药哌仑西平pirenzepine药理作用：抑制M1受体；小剂量可抑制胃酸分泌；大剂量可影响唾液、肠道动力；同时可影响胃蛋白酶的分泌。第8页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三临床应用：胃及十二指肠溃疡；应激性溃疡，急性胃粘膜出血，促胃液素瘤也有一定作用；缓解症状作用不如H2阻断药。不良反应：轻、大剂量可有阿托品样作用。第9页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三3.促胃液素受体阻断药丙谷胺proglumide为氨基酸衍生物，化构与促胃液素、缩胆囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受体阻断药。抑制胃酸分泌，↑胃粘液的己糖胺量→↑胃粘膜屏障作用→促进溃疡愈合。临床效果不理想，少用。第10页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三4.H+-K+-ATP酶抑制药H+-K+-ATP酶又称质子泵（H+泵）α亚单位由1033-1034个AA组成β亚单位由300个AA组成→贮于壁C的管状囊泡和分泌管上→有H+、Mg2+、ATP→H+-K+-ATP酶被磷酸化→H+移至胃内，K+移至壁细胞内→胃酸分泌。该酶是多种胃酸分泌刺激的效应环节，影响该酶的药物作用强大。二聚体酶第11页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三

奥美拉唑

Omeprezole能选择性的浓集于壁C膜分泌小管系统与壁细胞H+-K+-ATP酶不可逆结合并灭活该酶，抑制胃酸胃蛋白酶分泌。对促胃液素、组胺、Ach、食物等因素均可抑制。24h抑制率达95%；清晨口服20mg可控制胃内pH在3以上达16-18h；大剂量可达无酸状态；有抗幽门螺旋杆菌作用。第12页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三临床应用：

良性胃及十二指肠溃疡；术后溃疡，应激性溃疡；急性胃粘膜出血、促胃液素瘤；反流性食道炎有效率达75%-85%。不良反应：发生率约3%

一般；皮疹、外周神经炎、性激素紊乱；

W.B.C↓，肝损、偶见；连续用药≯8周。

第13页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三三、胃粘膜保护药胃粘膜屏障包括：细胞屏障粘液、

-HCO3盐屏障。能防止有害因子损伤胃粘膜，粘膜上皮能迅速重建和再生，有修复作用。屏障功能受损可导致溃疡。第14页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三米索前列醇

misoprostol可刺激胃粘液，-HCO3盐分泌→维持粘膜细胞完整性①抑制基础胃酸分泌；②抑制H.A促胃液素，食物刺激所致胃酸分泌；③胃蛋白酶分泌↓。有较强的保护作用。第15页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三

临床应用：胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血；非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤、溃疡，防止复发。

不良反应：轻；兴奋子宫，致流产，孕妇禁用。第16页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三硫糖铝(sucralfate)

蔗糖硫酸脂的碱式铝盐，在pH<4时，可聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部，抵御胃酸和消化酶的侵蚀；能与胃酶和胆汁酸结合，减少胆汁酸对胃粘膜的损伤；能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌。治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、反流性食道炎有较好疗效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。第17页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三构椽酸泌钾(bismuthpotassiumcitrate)

不抑制胃酸分泌，在胃液pH条件下能形成氧化泌沉着于溃疡表面或基底肉芽组织，形成保护屏障而抵御胃液、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。还能促进粘液分泌。最近发现本品有抑制幽门螺杆菌作用，与抗菌药合用有协同作用。第18页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三

四、

抗幽门螺杆菌药：我国感染率达60%；城市为50%；农村为68.8%；26万人/年死于胃Ca第19页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三G-厌氧菌慢性胃窦炎清除幽门螺杆菌可明显↓十二指肠溃疡复发率甲硝唑、四环素、氨苄、阿莫、罗红霉素为常用药。单一应用易产生耐药性，2-3种联合用药。第20页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三

第二节助消化药

多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。如稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶、乳酶生等。乳酶生biofermin特点：干燥活乳酸杆菌制剂作用：分解糖类，产生乳酸，提高肠内酸度注意：不宜与抗菌药或吸附剂同时服用第21页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三第三节止吐药与胃肠推动药一.5-HT3受体阻断药

昂丹司琼（ondansetron,枢复宁）、格拉司琼、多拉司琼等【作用】选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，产生强大止吐作用。【应用】对抗肿瘤药引起的呕吐效果好。但对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起的呕吐无效。第22页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三二.多巴胺受体阻断药甲氧氯普胺（metoclopramide,胃复安）阻断CTZ及胃肠平滑肌的D2受体。【作用】各种原因所致呕吐。【不良反应】锥体外系反应、高泌乳素血症。第23页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三多潘立酮（domperidone,吗丁林）、西沙必利（cisapride）

【作用】

阻断胃肠多巴胺受体，加强肠蠕动。【不良反应】

不易透过血脑屏障，不良反应较轻。第24页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三第四节泻药一、容积性泻药：在肠道内难吸收硫酸镁、硫酸钠、乳果糖、食物纤维素二.接触性泻药:

刺激肠黏膜，阻止水和电解质的吸收。比沙可啶(bisacodyl)、蒽醌类（如大黄、番泻叶、芦荟）第25页，讲稿共28页，2023年5月2日，星期三三.润滑性泻药：局部润滑并软化大便液体石蜡（lipuieparaffin）、甘油（glycerin