第八章 胆碱受体阻断药

第八章胆碱受体阻断药河北北方学院张丹参

胆碱受体阻断药是一类能阻断乙酰胆碱(ACh)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。

定义【体内过程】

口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为4h，作用维持为3～4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。im.12h内有80%以原形或代谢产物经尿排泄。阿托品（atropine）第一节M胆碱受体阻断药

【来源】

从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。

阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断ACh对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。【作用机制】1.抑制腺体分泌(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强；(2)对泪腺、呼吸道次之；(3)对胃酸分泌影响较小。2.解除内脏平滑肌痉挛

松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。作用强度比较：胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫【药理作用】(1)扩瞳：3.对眼的作用环状肌（胆碱能神经支配）辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘所致。(2)升高眼内压

扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。(3)调节麻痹

阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。4.扩张血管解除迷走神经对心脏的抑制作用(1~2mg)，表现为心率加快，房室传导加速。(2)扩张血管，降低血压，改善微循环：这与阻断M受体

作用无关。较大剂量阿托品：a.直接扩张皮肤血管；b.解除小血管痉挛，改善微循环。

治疗剂量（0.5~1mg）可轻度兴奋延脑及其高级中枢较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。持续的大剂量可见中枢由兴奋变为抑制。5.兴奋中枢神经系统1.缓解内脏绞痛：

对胃肠绞痛疗效最好；对膀胱剌激症状疗效次之；对肾、胆绞痛常与度冷丁合用。【临床应用】

2.抑制腺体分泌：

(1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体

的分泌防止吸入性肺炎的发生；(2)严重盗汗和流涎症。3.眼科发应用(1厌)虹膜肤睫状毫体炎熔：与擦缩瞳杀药合战用；(2犁)检查酿眼底；(3坑)验光劝配镜。4.抗缓慢炕型心车律失蛮常用于演迷走恢神经敞过度无兴奋枣所致费窦性彼心动怀过缓栗，房峡室传怀导阻科滞等峰心律马失常篇。5.抗休克用于瓶暴发汪型流疫脑、哪中毒偿性菌当痢、晴中毒劲性肺花炎所掌致的宏休克挠。6.其他文：解救皆有机上磷酸贪酯类桨中毒可以碍迅速丢消除目中毒霞时的M样症列状。姨用药建原则耽：及摔早、那足量岔、反拆复给睁药，若以达凶“阿托肠品化”。【不冤良反扯应】1.治疗垫量常责见的发副作观用：紫口干尾、视纸力模俗糊、型心悸、圈皮肤冠干燥聋、体毯温升帽高、惧尿潴尤留等蛮。2.大剂兽量兴蜂奋中列枢：处出现肥烦躁亡不安砌、多隐言、启谵妄、蛇惊厥永等反仆应。3.严重庆中毒疯可由昏兴奋逃转入额抑制妻，出吐现昏稻迷，沈最终可已因呼挎吸麻溉痹而攀致死联。【禁字忌证当】前列修腺肥碌大、油青光凳眼患筛者禁慌用。【中蛾毒解阁救】外周残症状昨用M库胆碱穿受体枕兴奋最药毛忘果芸栋香碱救对抗金；中宿枢症口状用悠毒扁倒豆碱妻对抗滔；呼盆吸抑肺制需龄给予滴吸氧却及人研工呼太吸。地西父泮：尊对抗啊中枢敞兴奋侍。1.松弛幸胃肠娇平滑泥肌作鸭用较文阿托剥品弱氏，但卧选择疯性较判高，僻毒副导作用勒较小球。2.扩张灵血管，改善尘微循霞环作锐用与洞阿托配品相愧当。3.抑制谋腺体公分泌吧、扩主瞳：春为阿抄托品障的1/怜20～1/蜂10。4.中枢斜作用摧弱。常用基于胃鼻肠绞殿痛、被中毒化性休骄克。【作用冶特点】山莨孔菪碱(ani桥so冷da取mi垄ne袄6槐54灵)【作用佣特点】东莨忠菪碱(sco钥po冤la蹈mi联ne夹)1.抗M-衔R作用橡似阿草托品壳。2.对CN蛮S抑制慨作用凭：(1颜)小剂输量有捧明显斧镇静钱；(2爸)较大扎剂量舞，催孟眠、岂麻醉楼。3.防晕跌止吐碎作用；4.抗震匠颤麻胁痹作该用；5.对平琴滑肌革及心股血管仇作用跟较阿棵托品柏弱。临床招用作益中药除麻醉爆，治低疗震结颤麻极痹症腐，晕毯动症傅、障妊娠坚及放百射病茶所致坛的呕威吐(闪预防绒给药显或合乡丰用苯消海拉部明效临果好饿)。散瞳煤和调芹节麻使痹作毫用较聚阿托屯品弱葛、短锋暂、墓维持1~2天唤。2.餐临床残应用健眼科哗检查地、验级光。后马土托品(hom快at犬ro旬pi化ne型)阿托僚品的合成童代用纠品1.对胃晃肠道M受体辟选择恰性高演，解趁痉作治用强群而持弃久；2.主要茂用于仆胃及洽十二解指肠洗溃疡要、胃悔炎、千胰腺惜炎等贴。普鲁击本辛（pro稠ba到nt与hi才ne）选择锤性M受体当阻滞行药哌仑刮西平（pir枕en雅ze啊pi组ne）1.为选饭择性M1受体壳阻断法药；2.抑制谈胃酸阳、胃蛾蛋白啊酶的涝分泌坟。临屑床用侍于消辜化性溃帆疡；3.不易冻进入论中枢毅，故溉无阿术托品浮样中齿枢兴难奋作葵用。第二胳节N胆碱洁受体山阻断歪药Nn胆碱酸受体私阻断苏药(神经另节阻笋滞药)N胆碱唉受体假阻断悉药Nm胆碱苍受体伯阻断欧药(骨骼贵肌松终弛药)一、汪神经运节阻御断药(g吸an材gl晴io吧ni宁c泻bl已oc养ki圾ng声d蓝ru貌gs停)美卡党拉明闷(美锤加明银，m异ec肚am教yl戚am昆in浓e)樟磺翅咪芬叛(tr断im智et探ap钳ha冠n俗ca梨ms桑il牙at婶e)本类亡药物穴能选盏择性尝阴断件神经著的Nn受体辜，阻辟滞A怀Ch翅与Nn受体先的结揪合，份从而虹阻滞彻了神腥经节径的冲描动传番递作静用。药物控对神筋经节货的阻享滞作泡用无稿选择托性，什交感附和副竞交感废神经技节均病阻断惩。1.阻断马交感飞神经棍节，鸣产生减药理半效应否。临床搏曾用注于高驻血压武危象问的治恼疗。翅降压民作用机强大穴而可太靠，爸维持傅时间哑短。深目前挂临床葵主要虹用于洋麻醉弓时控房诚制血客压，裹以减陕少手闯术区碍的出口血。消也用凤于主视动脉迈瘤手某术。2.阻断头副交欲感神活经节聋，产菠生不链良反饼应。度如口款干、众便秘蓝、扩辩瞳及督尿潴甲留等缝。二、顾骨骼刻肌松观弛药（ske冲le待ta或lmus称cu勾la多rrel逐ax照an句ts其）除极己化型签肌松药骨骼念肌松矛弛药非除极籍化型倍肌松药除极据化型哑肌松序药(d强ep摧ol腿ar件iz弟in订g初mu销sc五ul贯ar险r达el与ax识an聪ts狡)【作扭用机便制】药物轿与神披经肌易接头盛后膜丙Nm受体恶结合榜，产泛生与司AC蛙h相锅似的销，较愿持久置的除黎极作盼用，亡使Nm受体习对A难Ch仆不起串反应漠而使身骨骼侨肌松射弛。【作桑用特劈燕点】1.盒药物曾作用瘦的开困始，析常出约现短述暂的肺肌束秆颤动块。2.货快速画耐受雪性。3.劲抗A考Ch惑E药晃新斯拢的明支不能丛解除引其肌恼松药重的中廊毒作用纳，反间能加间强中伙毒作受用。遭因新猫斯的亚明抑世制AC唯hE晕，减艰少琥史珀胆垮碱的赚代谢毅。4.盘治疗漆量无请神经把节阻坐滞作难用。琥珀冶胆碱(su近xa悬me吓th揉on辅iu辅m)【药理将作用】1.肌松佛作用：作用奸快、牛短，找易于叫控制饿。琥舟珀胆读碱在体内湿被血顶浆AC彩hE水解幼。2.肌松柏作用快顺序奥及恢株复顺买序：颈部哲肩胛增腹部重四肢糟面部舌乖咽喉吩咀是嚼肌次呼吸替肌3.肌松湿作用味强度：以颈镜部及泪四肢贵松弛岛最明抢显，其次为面很部、冒舌、涛咽喉疼、咀经嚼肌柱。【临床范应用】1.震松弛划咽喉援肌，倦以利葱于插泼管。择支气君管镜姥、食管镜那检查姻。2.丽浅麻耕醉辅拼助用雁药，问以利嘱肌肉继松弛季，有腾利于手术晨进行廉。【不良披反应】1.厦窒息挡、过祥量呼牧吸麻畜痹；2.怀肌束斥颤动的；3.锁高血辞钾。非除抓极化情型肌亩松药(竞争阔型肌挨松药谈）(c素om仍pe忍ti缓ti爷ve气m谊us冷cu留la恳r米re椅la载xa寄nt别s)【作用粉机制】本类她药物导与A同Ch瞎竞争伸神经芝肌接怀头的霜Nm受体愿，阻化断A玩Ch适对N