常用的药物结构与作用药学专业知识一-药学专业知识

考情分析

＞〉属药物化学范畴,共8节，涉及不同系统的药物；

＞＞预测考试分值：25-35分:

＞＞一半偏难，另一半简单。分值高，值得重视；

＞＞建议：学会舍得.狠抓较易部分（分类、作用机制与药理作用）；还当舍弃较难部分（构效关

系，结构特征）。

第一节中枢神经系统疾病用药

＞＞镇静催眠药：苯二氮苣类与非苯二班置类

＞〉抗精神病药：三环类（吩嗓嗪、硫杂越、二苯并S翼）和韭三还类

＞＞抗抑郁药：去甲肾上腺素再摄取抑制药、诜择性5-羟色胺再摄取抑制药、单胺氧化醯抑制药、

5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取双重抑制药等

＞〉镇痛药：天然生物碱类与合成类

考点1'静催眠药

苯二氮堇姜和非苯二氮黄类，GABAA壁座调节剂（机制）。y-氨基丁酸。

1.苯二氮黄类药：差+二±氮的翼。黄：含杂原子（ONS）的七亓环.基本结构：含A、B、。三个

环，二个氮的侑置：1和4位。典型药物地西泮。西泮类药是含有1.4-不二甄堇田核结构的苯二一苣

类镇静催眠药。

（1）A环和C环:引入吸电子取代基「活性增强-如氯硝西泮和氟西泮。

（2）阻：引入羟基可增加极性,更加安全,如替马西泮和契沙西泮（均为地）泮活性代谢物）

及劳拉西泮（a）。

（3）L2侑并卜三陛环:脂溶性强.代谢稳定性增加.活性显著增加。如艾司理仑、阿普蚯和

三加仑。

2.非苯二氮葭类药：无耐受性和依赖性、停药反应、反跳。洒石酸建叱坦（咪理并暗咤结构）、

扎来普隆（叫理并豳娓）、佐匹克隆（右旋体艾司佐匹克隆）。

对于一个药物复杂的化学结构，如何认识它？姓甚名谁。

鱼邃：骨架结构，决定分类、机制及药理作用（B）。

侧链：侧链修饰，微调脂/水性、酸碱性、亲和力等（名）。

名名体现特征件侧链或关键基团。田氯地，平.1M坦。

西泮家族

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R2

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考点2

抗精神病药：名巴胺壹体阻断药

阻断中脑-皮质系统和中脑-边缘系统的多巴胺受体（通路工和以），发挥抗精神病作用。

经典药物有锥体外系不良反应（同时作用干通路4）,而韭经典药物几平丕引起锥体外系不良反应。

通路3影响内分泌功能。

（-）三环类：吩蹿嗪类、硫杂蔻类和二苯并氯黄类。

1.吩腐媵举:基本结构硫嬴杂蔚田核.氯丙嗪.小剂量抑制名FR胺寻体.大剂量抑制呕叶中板.

镇吐。中要副作用锥体外系作用。光毒性变态反应。

丙嗪/奋乃静类药是含有硫露杂蔻田核的吩IS嗪类抗精神病药C

吩曝嗪母核氮以哌嗪链取代，如蚕乃静、氟奋乃静。

氟奋乃静庚酸酯（康，7个碳的链，氮）和氟奋乃静癸酸酯（癸，10个碳的链，氮）。长链延长

2.硫杂葱类：睡吨类。氯普睦吨（顺式异构体的抗精神病活性大于反式异构体）、珠氧睡醒（较

适合于老年人）、台哌嗥任（三手甲基）0

3.二苯并二萱类:氯毓平（二苯并二氟鼠.第二个非典型抗精神病药）、♦氮平（傀吩并苯二嬴堇）、

啜硫平（二苯并硫氮黄）、洛沙巫（二苯并氮氧杂黄）、阿莫沙平（氯氧平,洛沙平的脱里基代谢物）。

氯普曝吨

（二）非三环类

1.工酶菱类:氟哌师酿、氟哌师醇癸酹酯前药。

2.茶型酰胺类：舒必型1、硫必利、瑞莫必利。可用干精神分裂症和前固，性。仅叶聃对阵治病°

：3.其他类：利培酮（活性代御产物帕利哌制）和齐拉西丽（运用拼合原理设计的韭经典抗精神病

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氯普理吨

考点3抗抑郁药

1.去甲肾上腺素再摄取抑制药:丙出（二苯并氮黄类，代谢物地昔帕明）、氯米帕明、阿米替

拯（二苯并庚二烯,活性代谢物去更替林）、多塞平（二苯并嗯嗪类）。

2.选择性5—羟色胺再摄取抑制药:氟西汀及去甲氟西汀（t,为4〜16天）、舍曲林（S,S-异

构体）、氟伏沙明、西猷普兰（艾司西•普兰S一对映体）、帕罗西汀。

3.单胺氧化酶抑制药:吗氯贝胺和托洛沙酮。

4.5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取双重抑制药:文拉法辛（小剂量抑制5—与再摄取,大剂量均

直抑制作用）。

考点4镇痛药

1.天然生物碱及类似物

吗啡:具菲环结构,由5个环稠合而成。立体构象例。有效构型左旋吗啡,其酸碱性。临床用

Miko

可待因：吗啡3位羟基发生甲基化。镇痛活性弱,镇咳。

二乙酰吗啡（海洛因）：吗啡3、6位羟基同时酯化。

烯丙吗啡、纳洛酮、纳曲酮:无镇痛作用，阿片受体阻断药,用于吗啡/海洛因中毒成瘾者的解救。

羟考酮：阿片受体纯激动剂。无极量限制。控释片：双相吸收模式:速释相和缓释相。

海港因烯丙吗啡

2.合成镇痛药

盐酸哌胭（4一苯基哌咤类镇痛药，酯键的特殊性。非前药）、芬太尼（4一苯氨基哌咤类）、阿

芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼、美沙酮（治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗）。

3.其他合成镇痛药：布桂嗪、曲马多（几无成瘾性）。

第二节外周神经系统疾病用药

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>>组胺H,受体阻断剂抗过敏药:氨基酸类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌咤类。

>>拟肾上腺素药:a、B受体激动药、a受体激动药、B受体激动药。

考点1组胺H受体阻断药

1.氨基酸类:苯海拉明、茶苯海明（苯海拉明+8-氯茶碱成盐。防治晕动症,对肿瘤化疗引起的恶

心、呕吐无效）。

2.丙胺类:氯苯那敏和溟苯那敏。丘优映体。

3.一环类:异丙嗪（最早，一代）、氯雷他定（二代）、地氯雷他定（氯雷他定活性代谢物，三

代）。

4.哌嗪类:西替利嗪（二代，R-体左西替利嗪）。

5.哌5类:特非那定和阿司咪非（心脏不良反应撤市.活性代谢物非索非那定和诺阿司咪噗为第

三代组胺匕受体阻断药）、斯汀类。

考点2拟肾上腺素药

>>靶点：肾上腺素受体,分担肾上腺素药和抗肾上腺素药。

>>根据作用受体与机制的不同，分a、B受体激动药、9受体激动药和巨受体激动药。

（―）a、B受体激动药

肾上腺素（内源性神经递质,含邻二酚羟基，COMT甲基化代谢，口服无效）、地匹福林（双特戊

酯前药,治疗开角型青光眼）、多巴胺、麻黄碱、伪麻黄碱。

（二）a受体激动药

去甲肾上腺素（内源性物质,a、8受体激动药,以.受体作用为主）、盐酸可乐定（a受体激

动药，良好的中枢性降压药）、去氧肾上腺素（不被COMT京代制可口服）、甲基多巴（a-甲基去

甲肾上腺素的前述血）。

（三）B受体激动药

1.非选择性8受体激动药:异丙肾上腺素用于治疗支气管哮喘发作。

2.选择性B受体激动药:多巴酚丁胺。含邻二酚羟基，易代谢，口服无效。

3.选择性B,受体激动药:沙丁胺醇、沙美特罗（长链亲脂性取代基，长效B受体激动药）、特布

他林（间二羟基）、班布特罗（特布他林前药）、富马酸福莫特罗（长效受体激动药。R,R-异构体）、

盐酸西主特罗。

〉〉解热镇痛药:水杨酸类（阿司匹林、贝诺酯）和苯胺类（对乙酰氨基酚）

>>非俗体抗卷药:粉酸类（呵躲美辛、双氯芬酸、布洛芬）和韭逡酸类（昔康类与昔布类）

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考点1解热镇痛药:水杨酸类+苯胺类

1.水杨酸类：乙酰水杨酸（阿司匹林），含凌基（必要药效团）呈弱酸性。酯键水解产生水杨酸。

环氧化酶（COX）不可逆抑制剂，抑制血小板凝聚和防止血栓形成。二氟尼柳。

2.乙酰苯胺类：

对乙酰氨基酚。具酰胺键,可水解产生对氨基酚（毒性大），体内代谢成具肾毒性和肝毒性的乙

酰亚胺酸。乙酰亚胺醍可耗竭谷胱甘肽，引起肝坏死。解毒用含有游离疏基结构药物如谷胱甘肽或乙

酰半胱氨酸。硫酸（=Sz）不能解毒。

贝诺酯：对乙酰氨基酚+阿司匹林，季药。

考点2非—体抗炎药（NSAIDs）

L竣酸类抗炎药

（1）芳基乙酸类

蟹美辛（一腺乙酸）、舒林酸（苗类衍生物，前体药,体外无效，甲硫基化物有活性）和双氯

芬酸（剂量最小，效价强度）。

舒林酸还原产物

（2）芳基丙酸类:布洛芬（§-异构体活性比R-异构体强28倍，但临床上使用消旋体,因R-异构

体可转为有效的S-异构体）、堇普生（S-异构体活性是R-异构体的35倍，以S-异构体上市）、虹

美酮（蔡普酮，非酸性前体药物）、依托度酸、氟比洛芬、酮洛芬（3位苯甲酰基布洛芬）、洛索洛芬

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（前药。通过肝脏转化为活性反式醇代谢物）、非诺洛芬。

前药：啰嗦的叔叔奶奶是前辈。洛索洛芬、筌林酸和英丁美酮。

2.非竣酸类:含潜在酸性药效团,作用于环氧酶-2。

（1）苴鹿类：昔鹿类药是含有烯醇潜在酸性药效团和1,2-0并嚷嗪母核结构的非装酸类非俗体

抗炎药。毗罗昔康（第一个上市）、美洛昔康、依索昔康、替诺昔康、氯诺昔康。

（2）昔布类：C0X-2抑制剂。增大心血管事件风险。罗非昔布退市。塞来昔布、艾瑞昔布（适度

抑制）。

第四节消化系统疾病用药

〉〉抗溃疡药:组胺H,受体阻断药（替丁类）、质子泵抑制药（拉嘎类）

>>促胃肠动力药:多巴胺D受体阻断药（甲氧氯普胺）,外周性多巴胺D受体阻断药（多潘立酮）,

-K__uc,2-s~~1-2--------83------------

阻断多巴胺D受体并抑制乙酰胆碱活性药（伊托必利）和选择性5-HT受体激动药（莫沙必利）

考点1抗溃疡药

1.组胺H”受体阻断剂

替丁类药是含有双药效团的组胺H,受体阻断剂类抗溃疡药。

西咪替丁（咪理环+含硫酸的四原子链+末端取代皿,肝药酶抑制剂）、雷尼替丁妖喃环）和法莫

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替丁（嘎哇环）、尼扎替丁及罗沙替丁乙酸酯（前药）。

西味符丁

2.质子泵抑制剂:抑制HrKTTP酶（质子泵）

拉，类药是含有遭手环+亚磺睢基+苯并咪4环母核的质子泵抑制剂类抗溃谡药。

代表药物：奥美拉理（奥美拉左循环或前药循环，前药，S和R两种光学异构体疗效一致,但代谢

选择性却有所区别）、艾司奥美拉哇（奥美拉哇的S-异构体，代谢更慢，维持时间更长，特殊的硫手

性，艾司，S）、兰索拉喋（三氟乙氧基，酸不稳定，肠溶制剂）、右兰索拉哇（R-异构体，控释胶囊,

2次释药，双重控释）、泮托拉哩（二氟甲氧基）和雷贝拉噗钠等。

兰素忖四

考点2促胃肠动力药

〉浊抠和处遍多巴胺Q受体阻断药（甲氧鼐滑胺，一第一个用于临床的恁动力药,触处系症状,

常见嗜睡和倦怠）

＞〉外周性多巴胺D受体阻断药（多潘立酮，极性较大，不能透过血-脑屏障）

＞＞阻断多巴胺幺爰体并抑制乙酰胆碱活性药（鱼3）

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＞〉选择性5-HT受体激动药（莫沙必利，西沙必利心脏副作用而撤市）

4-"-------------------■-

冬潘。酮

第五节循环系统疾病用药

＞＞抗高血压药:血管紧张素转换酶抑制药（普利类）和血管紧张素n受体阻断药（沙坦类）

＞〉调节血脂药:HMG-CoA还原酶抑制药（他汀类）

＞〉抗心律失常药:钾通道阻滞药（胺碘酮）、B-受体阻断药（洛尔类）

〉〉抗心绞痛药:硝酸酯类、钙通道阻滞药

＞〉抗血栓药:抗凝血药、血小板二磷酸腺昔受体阻断药和糖蛋白GPII/III受体阻断药

--------ba

考点1抗高血压药

1.血管紧张素转换酶（ACE）抑制药,主要副作用王咳。

普利类药是含疏基（1卡托）、二竣基（若干）和磷酰基（1福辛）结构的血管紧张素转换酶抑制

剂类抗高血压药。

卡托普利：利基ACE抑制剂的唯一代表,疏基为关键药效团，但会产生斑丘疹和味觉障碍。阿拉

普利：卡托普利的前药。

赖诺普利（赖氨酸）、卡托普利非前药。赖卡不是前药。

依那普利、贝那普利、喋那普利、培跺普利、群多普利、螺普利：双竣基ACE抑制药，前体药。

福辛普利：麟酰基ACE抑制剂，前体药。

依那普利依那普利忖

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2.血管紧张素n受体阻断药:含酸性基团的联苯（两个苯环手拉手）结构，酸性基团为四氮嗖环

或班基。

口诀：沙坦类药是含联苯结构的血管紧张素n受体阻断药类抗高血压药。

氯沙坦（第一个，原药与活性代谢物）、缀沙坦、厄贝沙坦（螺环化合物，贝壳，田螺）、曾米

沙坦（不含四氮喋，分布体积最大）、依普罗沙坦和坎地沙坦酯（前药，原药为坎地沙坦）。

考点2调节血脂药

羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药。他汀类会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用,西立伐他汀撤

吏。

口诀：他汀类药是含多氢蔡母核结构和3,5-二羟基竣酸药效团的羟甲戊二酰辅酶A还原酣抑制药

类调节血脂药。

天然及半合成类：洛伐他汀（天然，内酯，前体药）、辛伐他汀（内酯，前体药）、普伐他汀（普

通）。普通不是前药。

全合成类：氟伐他汀（第一个全合成，第喙环）、阿托伐他汀（嗽咯环）、瑞舒伐他汀（喳嘘环）。

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考点3抗心律失常药

［类，钠通道阻滞药:n类，8受体阻断药;HI类，延长动作电位时程药（钾通道阻滞药）：IV

类，钙通道阻滞药。

1.钾通道阻滞药：胺碘酮,含有碘原子，易产生积蓄，长期用药导到心律失常。可影响甲状腺素代

2.B-受体阻断药

侧链上均含有带羟基的手性中心,是关键药效团。

口诀：洛尔类药是芳氧丙醇胺/苯乙醇胺结构的B-受体阻断药类抗心律失常药。

芳氧丙醇胺类不乙醇胺类

（1）非选择性B受体阻断药：普―洛尔（芳氧丙醇胺，-核，S-构型（左旋体）作用佳，临床仍

用外消旋体）、阿普洛尔、氧烯洛尔（烯丙氧基）、口弓I跺洛尔（口引跺环）、纳多洛尔（半衰期最长）、

嚷吗洛尔（嘎二哩）。

（2）选择性受体阻断药:美托洛尔、倍他洛尔、醋丁洛尔（活性代谢物二醋洛尔）、阿替洛尔、

艾司洛尔。

（3）a、8受体阻断药:卡维地洛（咔哩）、塞利洛尔（胭）、拉贝洛尔（副作用少，妊娠高血

压首选，腹中宝贝）。

考点4抗心绞痛药

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1.硝酸酯类：硝酸甘油舌下片通过口腔黏膜迅速吸收,避免首关效应，起效快。谷胱甘肽的消耗

可导致对本品的快速耐受性。给予硫化物还原剂（1,4-二疏基-2,3-丁二醉）能迅速反转耐受性。

0H

O2NOI

ONO2

硝酸甘油丙三醇

2.钙通道阻滞药

（1）1,4-二氢毗咤类：地平类药是含1,4-二氢毗咤母核结构的二氢毗咤类钙通道阻滞药类抗心

绞痛药。

遇光发生歧化反应,产生硝基苯毗咤和亚硝基苯毗咤衍生物（不再是1,4-二氢毗咤，而是苯毗咤）o

应注意避光。

硝基苯毗咤衍生物亚硝基笨毗匾衍生物

硝苯地平（对称结构）、尼群地平（降压作用温和而持久）、非洛地平、氨氯地平（氨+氯，生物

利用度近100%,吸收不受食物影响）、尼莫地平（易通过血脑屏障,预防和治疗蛛网膜下出血）、依

拉地平、拉西地平。

（2）芳烷基胺类:维拉帕米,N-脱甲基化代谢物。

（3）苯硫氮置类：地尔硫直,结构中有两个手性碳原子，具有四个立体异构体。临床仅用其d-

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顺式异构体，即（2S,3S）-异构体。代谢反应有脱乙酰基、N-脱甲基和0-脱甲基化。

维栉帕米

考点5抗血栓药

（一）抗凝血药

1.香豆素类：华法林钠、双香豆素和醋硝香豆素。

2.凝血酶抑制药：达比加群酯（前药）、阿加曲班（精氨酸、哌阿和四氢喳琳的三脚架结构）。

3.凝血因子X,抑制药：阿哌沙班和利伐沙班。

（二）血小板二磷酸腺甘受体阻断药：氯•格雷（S-构型，前药）、嘎氯匹定、普拉格雷、坎格雷

洛和替卡格雷等。

（三）糖蛋白GPIIb/nia受体阻断药：肽类（阿昔单抗和依替巴肽）和小分子非肽类（替罗非班）。

华法林钠

〉〉—体激素类药:肾上腺糖皮质激素、雌激素、孕激素和雄性激素及蛋白同化激素。

>>降血糖药:胰岛素及其类似物和口服降糖药，促胰岛素分泌药（甲苯磺丁腺、格列和列奈类）、

胰岛素增敏药（双胭和列酮类）、”葡萄糖甘酶抑制药（糖/醇）、二肽基肽酶-4抑制药和钠-葡萄糖

协同转运蛋白2抑制药；

〉〉调节骨代谢与形成药:双瞬酸盐类和促进钙吸收药。

考点1督体激素类

基本母核主要有辘卷弊雕雌信。

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1.肾上腺糖皮质激素

天然存在的可的松（无活性）和氢化可的松；

氢化可的松21-0H酯化制备醋酸氢化可的松前药；

可的松和氢化可的松1位增加双键制备泼尼松和氢化泼尼松。

曲安西龙、曲安奈德、地塞米松（应用广泛的强效糖皮质激素）、丙酸氟替卡松（非前药，丙酸酯，

平喘药）。

2.雌激素

（1）雌激素激动药

天然雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醛。

雌二醇结构改造的目的：延长作用时间和口服有效。

丁甲酚雌二醉和戊虫雌二醉:作用时间长的酯类前药。

块雌醇：乙一基，口服有效。

尼，尔雌醇：WT口服的长效雌激素。

丙酸己烯雌酚：酯化，延效.

磷酸己烯雌酚:水溶性化合物，对前列腺性具有诜择性。

（2）雌激素受体调节药

1）选择性雌激素受体调节药:氯米芬（非的体，治疗不孕症）、他莫昔芬（Z-异构体，治疗雌激

素依赖型的乳腺癌）、雷洛昔芬（治疗女性绝经后骨质疏松症）和托瑞米芬（三苯乙烯衍生物）。

2）芳构化酶抑制药:凿体芳构化酶抑制药的代表药物有依西美坦和福美司坦。非南体芳构化酶抑

制药有阿那曲哇和来曲睫。

3.孕激素

天然孕激素黄体酮。

醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮（可口服）。

丁诺酮（睾酮去除19-甲基，引入17a-乙焕基，可口服的孕激素）。

焕诺孕酮（左旋体才具有活性,左块诺孕酮（毓婷））。

4.雄性激素及蛋白同化激素

天然雄激素有睾酮和雄烯二酮。药用雄激素的修饰（针对睾酮）目的：增加作用时间或可口服。

丙酸睾酮（睾酮的17-0H丙酸酯化，前药，作用时间延长）。

甲睾酮（睾酮17a位引入甲基，可口服）。

蛋白同化激素：苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦司醇（毗哇环）。

汇总

结构改造

结构改造：延长作用时间（23个碳）和口服有效（1-2个碳）

苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇：作用时间延长的酯前药。

焕雌醇：雌二醇的17a位引入乙焕基，口服有效。

醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮：可口服。

焕诺酮：引入17a-乙块基，可口服。

丙酸睾酮：作用时间延长。

甲睾酮：睾酮17a位引入甲基，可口服。

考点2降血糖药

（一）胰岛素及其类似物

人胰岛素为多肽类激素,由51个氨基酸残基排列成A、B两条肽链，A链有21个氨基酸，B链有

30个氨基酸。

I速效I格鲁辛I餐前0〜15分钟、皮下或静脉注射，用于控制餐时高血糖）

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胰岛素胰岛素

门冬胰

餐前注射，控制餐后血糖；与胰岛素合用控制晚间或晨起血糖

岛素

赖脯胰

本品吸收较人胰岛素快3倍，餐前注射即可

岛素

短效普通胰本品30分钟起效，作用5〜8小时。用于控制餐后高血糖。人胰岛素是唯

胰岛素岛素一可静脉注射的胰岛素制剂，只在急症时使用

长效甘精胰本品1〜2小时起效，作用24小时，一日给药一次，可与短效胰岛素或口

胰岛素岛素服降糖药合用，适用于中度糖尿病患者

（-）口服降糖药

1.促胰岛素分泌药

（1）磺酰胭类：格列类药是含有磺酰服结构的促胰岛素分泌药类降血糖药。磺+酰胭。风流黄。

甲苯磺丁服（最早，甲苯+磺+丁+服）、格列齐特、格列本服和格列毗嗪、格列美服（甲基环己基）。

（2）韭碘酰腺类:列奈类药是被称为“餐时血糖调节剂”的非磺酰胭结构的促胰岛素分泌药类降

血糖药。瑞格列奈（氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，S-异构体）、那格列奈（D-苯丙氨酸衍生物，R-体活

性高，特殊）、米格列奈。

2.胰岛素增敏剂：双胭类及嚏素烷二酮类。双，二，增敏。

（1）双胭类：二甲双脏（2个甲基,2个胭）。具强碱性。几乎全部以原形由尿排出。肾功能损害

者禁用。

⑵睡丁烷二酮类:罗格列酮和毗格列酮，细胞核的过氧化酶-增殖体活化受体。

3.a-葡萄糖昔酶抑制剂:单糖或多糖类似物，阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖。

4.二肽基肽酶-4抑制药:格列汀类药是二肽基肽酶-4抑制药类降血糖药。磷酸西格列汀、维格列

汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀。

5.钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药:根皮昔（第一个）、舍格列净和瑞格列净（碳酸酯前药，上

糖昔）、达格列净、卡格列净、恩格列净和伊格列净（稳岸性强的C-糖苔类似物）。

考点3调节骨代谢与形成药

1.双麟酸盐类：口服吸收较差，食物会减少吸收。药物不在体内代谢，以原形从尿液排出。依替服

酸二钠（双向作用，小剂量（每日5mg每日抑制骨吸收，大剂量（20mg/kg）抑制骨矿化和骨形成）、

阿仑瞬酸钠、利塞麟酸钠、口坐来瞬酸钠（第三代）和米诺瞬酸钠（第三代）。

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2.促进钙吸收药物：维生素必须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二爵，再经肾脏

代谢为骨化三醇，才具活性。老城人肾中la-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素］）,活化。故老年人

应使用骨化三醇。

第七节抗感染药

＞〉抗生素类抗菌药:B-内酰胺类（青霉素类、头抱菌素类和单环B-内酰胺类）；

＞》合成抗菌药:喳诺酮类（沙星类）、磺胺类（磺胺甲嗯哇、磺胺喀呢和甲氧苇嚏）、抗真菌类（多

烯类、咪唾类和三唾类）；

＞＞抗病毒药:抗非逆转录病毒药（洛韦类）、抗逆转录病毒药（夫定类）；

＞〉抗疟药:青蒿素类。

考点1抗生素类抗菌药：B—内酰胺类抗菌药

1.青霉素类：四元B-内酰胺环与四氢嘎内环骈合。

杂质蛋白及青霉嚏嘤高聚物是其过敏源。交叉过敏反应。

（1）耐酸青霉素:非奈西林（6位侧链苯氧乙酰氨基）、阿度西林（6位侧链叠氮）。

（2）耐酶青霉素:耐B-内酰胺酶。甲氧西林（第一个用于临床，但对酸不稳定）、苯嚏西林（对

酸稳定，可口服）。

（3）广谱抗生素:氨羊西林（苯甘氨酸，可口服，生物利用度低）、阿莫西林（羟氨羊西林，提

高口服生物利用度）、哌拉西林、竣茉西林、磺茉西林。

氮羊西林

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2.头抱菌素类抗生素：B—内酰胺环与氢化嚏嗪环骈合。

第一代:耐青霉素酶，但不耐B—内酰胺酶。头抱氨茉、头抱喋林和头抱拉定。

第二代:对多数B—内酰胺酶稳定，抗菌谱广。头抱克洛、头抱味辛和头胞味辛酯（前药）、氯

碳头狗（碳头狗）。

第三代:对多数B—内酰胺酶高度稳定,抗菌谱更广。头抱哌酮、头抱他咤、头抱克月亏、头抱曲

松、头也泊匹酯（前药）、拉氧头抱。

第四代:引入李钱。头抱匹罗、头抱毗月亏、头抱嘎利。

3.其他B—内酰胺类抗生素

（1）氧青霉烷类：克拉维酸，“自杀性”酶抑制剂。

（2）青霉烷飒类:不可逆竞争性B一内酰胺酶抑制剂。舒巴坦、舒他西林（氨节西林+舒巴坦1：

1,前药）、他嚏巴坦。

（3）碳青霉烯类:亚胺培南、西司他丁（肾肽酶抑制剂）、美罗培南（对肾脱氢肽酶稳定）、比

阿培南（不需并用酶抑制剂）、厄他培南、法罗培南（不属碳青霉烯类，青霉烯）。

（4）单环B—内酰胺类:氨曲南（耐受性好，副作用发生率低，不发生交叉过敏反应）。

考点2合成抗菌药

1.喳诺酮类抗菌药：1,4-二氢-4-氧代噗咻（或氮杂喋咻）-3-竣酸。靶点：DNA螺旋酶（拓扑异

构酶U,阴性菌）和拓扑异构酶W（阳性菌）。3位竣基和4位锻基极易和金属离子螯合，引起妇女、

老人和儿童缺钙、贫血（缺铁）、缺锌等副作用。

典型药物诺氟沙星（第一个引入氟）、环丙沙星、左氧氟沙星（药用左旋体，活性高；水溶性好,

毒副作用为喳诺酮类抗菌药已上市中的最小者）、洛美沙星（光毒性）、加替沙星（光毒性较小）。

00

片氢氨沙星

2.磺胺类抗菌药

基本结构：对氨基苯磺酰胺。靶点是细菌的二氢叶酸合成酶（黄河）/抗菌增效剂甲氧苇院是二

氢叶酸还原酶可逆性抑制剂。

磺胺甲嘿片与甲氧苇咤（TMP）按5：1比例配伍合用。

磺胺喀咤银盐可预防和治疗重度烧伤的感染。

3.抗真菌药

（1）多烯类:主要用于深部真菌感染。制霉菌素A1、那他霉素、两性霉素B、哈霉素和曲古霉素。

（2）鲜：五元芳香杂环。

咪嚏类（含2个氮）有曝康喋、酮康喋、咪康哇等。咪哇易代谢。三氮嘎类（含3个氮）有氟康

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映、伏立康理（药物相互作用发生率高于氟康唾）、伊曲康理和泊沙康噪。

（3）其他抗真菌药：烯丙胺类（蔡替芬、特比蔡芬）、苯甲胺类（布替蔡芬）、棘白菌素类（卡

泊芬净、米卡芬净、阿尼芬净）、嚏咤类（氟胞喀咤）。

考点3抗病毒药

（一）抗非逆转录病毒药

1.干扰病毒核酸复制的药物

（1）核昔类：代谢拮抗，嗑嗥核音类和噫吟核昔类。

（2）开环核昔类：阿昔洛韦（开环鸟）类似物，噂吟核昔，链中止剂，疱疹病毒首选药）、更昔

洛韦（巨细胞病库）、喷普洛韦（更昔洛韦生物电子等排衍生物）、泛普洛韦（啧昔洛韦前体药）、

伐昔洛韦和6-脱氧阿昔洛韦（阿昔洛韦前体药）、替诺福韦酯和阿德福韦酯。

（3）非核昔类：利巴韦林（广谱抗病毒药）。

2.干扰病毒进入宿主细胞和病毒释放的药物

（1）金刚烷胺类:对称的饱和三环癸烷，刚性笼状结构.

（2）干扰素

（3）奥司他韦：流感病毒的神经氨酸酶抑制药，可防、可治。

（二）逆转录病毒药

1.逆转录酶抑制药

（1）核昔类:齐多夫定（叠氮）、司他夫定（双键，不饱和胸昔衍生物）、拉米夫定、恩曲他滨。

（2）非核昔类：奈韦拉平、依法韦仑、地拉韦定。

2.IIIV蛋白酶抑制药：沙奎那韦、利托那韦。

考点4抗疟药

青蒿素:屠呦呦从菊科植物黄花蒿中提取分离得到的具有过氧键的倍半菇内酯抗疟药。

双级青蒿素：青蒿素分子CIO埃基还原。

蒿甲醛：双氢青蒿素甲醛化产物；体内0-脱甲基代谢转化为双氢青蒿素。

青蒿琥酯：双氢青蒿素与琥珀酸形成的单酯。

第八节抗肿瘤药

＞〉烷化剂类抗肿瘤药:氮芥、亚硝基胭、金属饴;

＞＞抗代谢抗肿瘤药:喀咤、喋吟和叶酸类；

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＞〉天然产物类抗肿瘤药:紫杉烷、喜树碱、鬼臼毒素、抗肿瘤抗生素;

＞〉靶向抗肿瘤药:替尼类;

＞〉放疗与化疗的止吐药:司琼类。

考点1烷化剂类抗肿瘤药

烷化剂：共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。

1.氮芥类：B-氯乙胺是关键药效基团。烷基化+载体。

环磷酰胺：环状磷酰胺内酯，体外无效，体内活化成磷酰氮芥、去甲氮芥发挥作用，前药。

异环磷酰胺：前药，须和尿路保护剂美司纳（疏乙磺酸钠）联用,降低毒性。异样的美。

2.亚硝基胭类：氯乙基+N-亚硝基版，XX司汀。

3.金属钳类:顺伯、卡伯、奥沙利伯（第一个结肠癌有效）。

考点2抗代谢抗肿瘤药：嗑嚏类、嚓吟类、叶酸类

1.噂吟类：疏嚓吟、硫鸟嗯吟。

2.口密嚏类：尿喀咤（治疗实体肿瘤首选的氟尿喀痛）和胞口密尿（阿糖胞昔、吉西他滨（双氟取代

的胞喀咤核昔衍生物，体内磷酸化生成活性代谢物三磷酸类似物）、卡培他滨（5-FU前体药，卡福））。

3.叶酸类：甲氨蝶吟（二氢叶酹还庾酶抑制剂，中毒用亚叶酸钙解毒）、亚叶酹钙（叶酸在体内

的活化形式，与甲氨蝶吟合用可降低毒性，不降低抗肿瘤活性）和培美曲塞（非小细胞肺癌和耐药性间

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皮瘤）。

范嚅吟加叶酷隹

考点3天然产物类抗肿瘤药

1.紫杉烷类:紫杉醇（Taxol,他赛，红豆杉，具有紫杉烯环的二砧类化合物，有丝分裂抑制剂或

纺锤体毒素。水溶性小,注射剂常加入表面活性剂聚环氧化加麻袖）、多西他赛（水溶性好，毒性较

小）、卡巴他赛（多西他赛双甲基化产物，激素难治性前列腺癌）。

2.喜树碱类:拓扑异构酶I抑制剂，喜树碱（中国特有琪桐科植物喜树分离的内酯生物碱）、羟基

喜树碱、伊立替康（水溶，SN-38的前药）、拓扑替康（水溶）。

3.鬼臼毒素类:作用于DNA拓扑异构酶口，生物碱类，表鬼臼毒素衍生物。

依托泊昔（小细胞肺癌首选,小鸟依人），化疗指数高，水溶性差。依托泊昔磷酸酯：磷酸酯前药，

增加水溶性。

替尼泊昔脂溶性高,活性高；脑瘤首选药（你是首脑）。

考点4靶向抗肿瘤药

酪氨酸激酶抑制剂。甲磺酸伊马替尼（第一个上市,耐药性）、吉非替尼（第一个选择性表皮生

长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，非小细胞肺寤）、阿帕替尼（靶点VEGFR-2,国内企业研发，晚期胃/）o

口诀：替尼类药是酪氨酸激酶抑制剂类靶向抗肿瘤药。

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考点5放疗与化疗的止吐药

拮抗5-HT,受体,主要有昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼（口引味珀托品醇）、帕洛诺司琼（苯并

异喳咻）和阿扎司琼（1,4一苯并嗯嗪和氮杂双环）。

总结

重要类别药物的口诀，姓+结构母核+机制+分类+疗效

1.西泮类药是含有1,4-苯二氮黄母核结构的苯二氮黄类GABA、受体调节剂类镇静催眠药。

2.昔康类药是含有烯醇潜在酸性药效团和1,2-苯并曝嗪母核磨构的非粉酸类非错体抗炎药。

3.替丁类药是含有双药效团的组飒受体阻断剂类抗溃疡药。

4.拉喋类药是含有苯并咪理母核的质子泵抑制剂类抗溃疡药。

5.普利类药是含有筑基（1卡托）、二竣基（若干）和瞬酰基（1福辛）结构的血管紧张素转换酶

（ACE）抑制剂类抗高血压药。

6.沙坦类药是含联苯结构的血管紧张素II受体阻断药类抗高血压药。

7.他汀类药是含有多氢蔡环母核结构和3,5-二羟基竣酸药效团的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药

类调节血脂药。

8.洛尔类药是含有芳氧丙醇胺/苯乙醉胺结构的B-受体阻断药类抗心律失常药。

9.地平类药是含有1,4-二氢毗咤母核结构的二氢毗咤类钙通道阻滞药类抗心绞痛药。

10.格列类药是含有磺酰胭结构的促胰岛素分泌药类降血糖药。

11.列奈类药是被称为“餐时血糖调节剂”的非磺酰胭结构的促胰岛素分泌药类降血糖药。

12.格列汀类药是二肽基肽醐-4抑制药类降糖药。

13.列净类药是钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药类降糖药。

14.沙星类药是含有3位陵基和4位城基药效团的喋咻酮结构的喳诺酮类合成抗菌药。

15.洛韦类药是开环核甘类抗病毒药。

16.替尼类药是酪氨酸激酶抑制剂类靶向抗肿瘤药。

17.司琼类药是5—HT,受体拮抗剂类止吐药。

18.丙嗪/奋乃静类药裒含有硫氮杂慈母核的吩嚷嗪类抗精神病药。

异构体：首选S异构体活性好。特殊情况，需关注

药物异构体备注

佐匹克隆艾司佐匹克隆右旋体，非苯二氮直类镇静催眠药

舍曲林S,S-异构体选择性5-羟色胺再摄取抑制剂抗抑郁药

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西猷普兰艾司西酷普兰S-对映体，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂抗抑郁药

异构体疗效一致。但艾司奥美拉哇代谢慢，更易重复生成，

奥美拉哇艾司奥美拉哇

时间长

蔡普生s-异构体活性远高于R-异构体

布洛芬R-异构体体内可转化为S-异构体，故使用消旋体。不

布洛芬S-异构体

分

普蔡洛尔s-异构体临床上仍应用外消旋体

地尔硫黄d-顺式异构体2S,3S-异构体，苯硫氮黄类钙通道阻滞药

瑞格列奈s-异构体非横酰胭结构，促胰岛素分泌药类降血糖药

吗啡左吗啡中枢镇痛药

卡巴斯汀左卡巴斯汀哌咤类抗组胺药

氧氟沙星左氧氟沙星活性好，水溶性好，毒副作用小

药物异构体备注

烘诺孕酮左焕诺孕酮源自睾酮结构改造的可口服的孕激素

兰索拉噗右兰索拉哇兰索拉哇R-异构体，类似奥美拉哇

那格列奈R-体活性高非磺酰腺结构，促胰岛素分泌药类降血糖药

福莫特罗R,R-异构体长效6，受体激动药

西替利嗪左西替利嗪R-异构体

帕罗西汀3S,4R-异构体选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类抗抑郁药

氯普睡吨顺式异构体三环类抗精神病药，吃了药更温“顺”、“顺”从

总结

前体药

前体药（无活

原药（有活性）备注

性）

氟奋乃静庚酸

氟奋乃静长链延长时间，吩唾嗪类抗精神病药

酯、癸酸酯

氟哌啜醇癸酸

氟哌咤醇长链延长时间，丁酰苯类抗精神病药

酯

海洛因吗啡吗啡3、6位羟基同时酯化的二乙酰吗啡

地匹福林肾上腺素长链延长时间，治疗开角型青光眼

a-甲基去甲肾

甲基多巴

上腺素

班布特罗特布他林选择性B受体激动药

舒林酸甲硫基化合物

6-甲氧基-2-蔡

蔡丁美酮芳基丙酸类竣酸类非幽体抗炎药，啰嗦的叔叔奶奶是前辈

乙酸

洛索洛芬反式醇代谢物

前体药（无活

原药（有活性）备注

性）

阿拉普利卡托普利赖（赖诺普利）卡（卡托普利）不是前药。徒卡不是前药。