第八节-镇痛药

第八章镇痛药

第一页，共三十七页。精选ppt第十六章镇痛药一、阿片(āpiàn)生物碱类药二、人工合成镇痛药第二页，共三十七页。精选ppt学习(xuéxí)目标1.掌握吗啡的药理作用、临床用途、主要不良反应。2.熟悉哌替啶的作用特点和用途。3.了解其他(qítā)人工合成镇痛药。第三页，共三十七页。精选ppt概述疼痛的概念及意义疼痛的分类快痛（锐痛、剧痛）慢痛（钝痛）镇痛药的分类（按其作用特点和机制）中枢性镇痛药：吗啡(mafēi)，哌替啶(度冷丁)

解热镇痛抗炎药：阿司匹林第四页，共三十七页。精选ppt镇痛(zhèntònɡ)“三阶梯”原则

疼痛程度主要选用药物代表(dàibiǎo)药Ⅰ-轻度解热镇痛抗炎药阿司匹林Ⅱ-中度其他镇痛药强通定Ⅲ-重度阿片类镇痛药吗啡概述第五页，共三十七页。精选ppt镇痛药analgesics特点(tèdiǎn)主要(zhǔyào)作用于中枢神经系统的特定部位意识清醒选择性地消除或缓解疼痛，改变对疼痛的情绪反应，但其他感觉存在。第六页，共三十七页。精选ppt镇痛药analgesics

其镇痛作用(zuòyòng)与激动阿片受体有关易产生(chǎnshēng)药物依赖性是麻醉(mázuì)手术的常用药阿片类镇痛药成瘾性镇痛药麻醉性镇痛药概述第七页，共三十七页。精选ppt一、阿片(āpiàn)生物碱类药

阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物，含有20多种生物碱，如吗啡、可待因和罂粟碱，吗啡是其中最主要的生物碱（含量约10-15%）。阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、解除焦虑(jiāolǜ)和催眠。由于疗效显著，有“天赐良药”的美名。吗啡(mafēi)Morphus，睡眠之神第八页，共三十七页。精选ppt第九页，共三十七页。精选ppt可悲的瘾君子第十页，共三十七页。精选ppt吗啡(mafēi)

中枢神经系统（三镇二兴）（1）镇痛、镇静(zhènjìng)（2）镇咳（3）抑制呼吸（4）（＋）CTZ→催吐（5）（＋）动眼神经缩瞳核→缩瞳Morphus，睡眠(shuìmián)之神1.药理作用（中枢、血管、内脏平滑肌）一、阿片生物碱类药降低呼吸中枢对CO2的敏感性→呼吸变慢第十一页，共三十七页。精选ppt一、阿片(āpiàn)生物碱类药镇痛机制

激动阿片受体（μ-R），模拟内源性阿片肽对痛觉的调控(diàokònɡ)功能而发挥镇痛作用。

镇痛特点①作用(zuòyòng)强大，对各种疼痛均有效，对钝痛效果更显著②消除焦虑，紧张，恐惧等情绪反应，提高对疼痛的耐受力③有依赖性和耐受性吗啡第十二页，共三十七页。精选pptsp↓吗啡(mafēi)镇痛机制E：脑啡肽；SP：P物质(wùzhì)产生(chǎnshēng)疼痛疼痛刺激第十三页，共三十七页。精选ppt吗啡镇痛机制(jīzhì)－含脑啡肽的神经元与疼痛

疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋性递质（可能为P物质(wùzhì)），该递质与接受神经元上的受体结合，含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者与阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放P物质(wùzhì)，从而防止痛觉冲动传入脑内。第十四页，共三十七页。精选ppt血管作用舒张外周血管→体位性低血压机理：抑制血管运动中枢、促使组胺(zǔàn)释放、直接扩张血管。舒张脑血管→颅内压↑机理：抑制呼吸，导致CO2潴留，而使脑血管扩张。吗啡一、阿片(āpiàn)生物碱类药颅内高压(gāoyā)者禁用第十五页，共三十七页。精选ppt对内脏(nèizàng)平滑肌的作用

规律：以收缩括约肌产生的效应为主，即有括约肌的主要收缩括约肌，无括约肌的就收缩平滑肌，但子宫平滑肌例外（舒张作用）。吗啡一、阿片(āpiàn)生物碱类药第十六页，共三十七页。精选ppt一、阿片(āpiàn)生物碱类药

①收缩胃肠道括约肌→肠蠕动减慢，消化液分泌↓，便意迟钝→便秘（止泻）②收缩奥狄氏括约肌→胆汁排出(páichū)受阻→胆内压↑→诱发胆绞痛吗啡(mafēi)第十七页，共三十七页。精选ppt③收缩膀胱括约肌→排尿(páiniào)困难→尿潴留④收缩支气管平滑肌→诱发支气管哮喘→支哮、肺心病禁用⑤松弛子宫平滑肌→延长产程→临产痛禁用吗啡(mafēi)一、阿片(āpiàn)生物碱类药第十八页，共三十七页。精选ppt

其他抑制免疫(miǎnyì)功能，对细胞性免疫(miǎnyì)和体液免疫(miǎnyì)功能有抑制作用。吗啡(mafēi)一、阿片(āpiàn)生物碱类药第十九页，共三十七页。精选ppt2.临床用途（1）镇痛适应症癌症晚期疼痛心肌梗塞引起的剧痛（血压正常者）外伤剧痛（严重创伤、烧伤、战伤、手术(shǒushù)）胆、肾绞痛：需合用解痉药阿托品注意(zhùyì)：①临产痛、哺乳痛禁用②颅内高压痛禁用③诊断不明的疼痛禁用吗啡(mafēi)一、阿片生物碱类药第二十页，共三十七页。精选ppt（2）心源性哮喘扩张外周血管→回心血量↓→心脏负荷↓→改善心力衰竭；扩张肺血管(xuèguǎn)→降低肺血管(xuèguǎn)压力→减少渗出→缓解肺水肿；镇静作用→减少全身耗氧，减少心肌耗氧→减轻心肺负担；降低呼吸中枢对CO2的敏感性→缓解呼吸急促。吗啡(mafēi)一、阿片(āpiàn)生物碱类药第二十一页，共三十七页。精选ppt体循环途径：动脉血从左心室泵→主动脉→各级动脉分支→全身(quánshēn)各部毛细血管→静脉血经各级静脉→上、下腔静脉和冠状窦→右心房

肺循环途径：静脉血从右心室→肺动脉干及其分支(fēnzhī)→肺泡毛细血管→动脉血经肺静脉→左心房

第二十二页，共三十七页。精选ppt急性左心衰→心输出量急剧↓→心室(xīnshì)腔内残余血量↑→肺毛细血管压快速↑→血管内液体渗入到肺间质和肺泡内→急性肺水肿（肺瘀血）→肺换气功能↓→CO2大量蓄积，O2严重缺乏→呼吸中枢过度兴奋→喘息（浅快呼吸）→心源性哮喘第二十三页，共三十七页。精选ppt

3.不良反应（1）副作用治疗量可出现呕吐、便秘、排尿困难、体位(tǐwèi)性低血压、呼吸抑制。（2）耐受性、依赖性吗啡(mafēi)一、阿片(āpiàn)生物碱类药呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因第二十四页，共三十七页。精选ppt吗啡(mafēi)引起的“戒断综合征”第二十五页，共三十七页。25精选ppt（3）急性中毒表现：昏迷；呼吸深度抑制（2~4次/分）；针尖(zhēnjiān)样瞳孔抢救①人工呼吸、给氧、呼吸兴奋剂尼可刹米②阿片受体阻断药（吗啡拮抗药）：纳洛酮吗啡(mafēi)一、阿片(āpiàn)生物碱类药第二十六页，共三十七页。精选ppt

4.禁忌证支气管哮喘严重肺部疾病（肺源性心脏病、肺功能不全）颅内高压（如脑外伤）分娩止痛、哺乳期止痛诊断未明的疼痛(téngtòng)禁用吗啡一、阿片(āpiàn)生物碱类药第二十七页，共三十七页。精选ppt可待因（codeine）甲基吗啡作用特点(tèdiǎn)：镇痛作用=1/12吗啡，镇咳作用=1/4镇静作用弱，抑制呼吸作用及依赖性轻中枢性镇咳、中等程度疼痛止痛

一、阿片(āpiàn)生物碱类药第二十八页，共三十七页。精选ppt二、人工合成(rénɡōnɡhéchénɡ)镇痛药1.常用药物

哌替啶（杜冷丁）、美沙酮、喷他佐辛、芬太尼、曲马多、布桂嗪（强痛定）2.与吗啡比较优点：成瘾性<吗啡，个别药物无成瘾性。缺点：多数药物镇痛(zhèntònɡ)强度和时程<吗啡。第二十九页，共三十七页。精选ppt3.常用药物特点哌替啶（杜冷丁）无镇咳、止泻、缩瞳及延长(yáncháng)产程作用用途①镇痛、镇静，还可用于分娩镇痛（WHO规定：哌替啶不用于癌性疼痛）二、人工合成(rénɡōnɡhéchénɡ)镇痛药第三十页，共三十七页。精选ppt二、人工合成(rénɡōnɡhéchénɡ)镇痛药②心源性哮喘→取代吗啡(mafēi)③麻醉辅助用药及人工冬眠ADR与禁忌症：与吗啡相似，较轻哌替啶第三十一页，共三十七页。精选ppt喷他佐辛（镇痛新）阿片(āpiàn)受体部分激动药。成瘾性极小，已列入非麻醉性镇痛药。主要用于各种慢性剧痛。二、人工合成(rénɡōnɡhéchénɡ)镇痛药第三十二页，共三十七页。精选ppt美沙酮作用与吗啡相似(xiānɡsì)，耐受性、依赖性产生较慢，戒断症状轻。用于阿片类成瘾的脱毒治疗。二、人工合成(rénɡōnɡhéchénɡ)镇痛药第三十三页，共三十七页。精选ppt罗通定（颅痛定）镇痛机制与阿片受体无关(wúguān)急性锐痛无效无成瘾性二、人工合成(rénɡōnɡhéchénɡ)镇痛药第三十四页，共三十七页。精选ppt1.吗啡的药理作用、作用机制、临床用途、主要(zhǔyào)不良反应？2.吗啡能否用于心源性哮喘及支气管哮喘？请对你的结论予以解释。3.哌替啶的作用特点和临床用途？思考题第三十五页，共三十七页。精选ppthavearest第三十六页，共三十七页。精选ppt内容(nèiróng)总结第八章