药物化学考试题

2007年执业药师考试《药物化学》模拟试题及解答

二、B型题（配伍选择题）共20题，每题0.5分。备选答案在前，试题在后。每组5题。

每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也

可不选用。

试题：

[86——90]（）

A.吗啡B.美沙酮C.哌替唬D.盐酸溪已新E.臻甲司坦

86.具有六氢毗喘单环的镇痛药

87.具有苯甲胺结构的祛痰药

88.具有五环吗啡结构的镇痛药

89.具有氨基酸结构的祛痰药

90.具有氨基酮结构的镇痛药

[91——95]（）

A.盐酸地尔硫卓B.硝苯毗嚏C.盐酸普蔡洛尔D.硝酸异山梨醇酯E.盐酸哌哇嗪

91.具有二氢毗咤结构的钙通道拮抗剂

92.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药

93.具有氨基醉结构的p受体阻滞剂

94.具有酯类结构的抗心绞痛药

95.具有苯并喘咤结构的降压药

[96——100]（）

A.3—（4—联苯埃基）丙酸B.对乙酰氨基酚

C.3—苯甲酰基一a一甲基苯乙酸D.a—甲基一4—（2—甲基丙基）苯乙酸

E.2—[（2,3—二甲苯基）氨基]苯甲酸

1

96.酮洛芬的化学名

97.布洛芬的化学名

98.芬布芬的化学名

99.扑热息痛的化学名

100.甲芬那酸的化学名

[101——105]()

A.磺胺喀咤B,头抱氨苇C.甲氧革咤D.青霉素钠E.氯霉素

101.杀菌作用较强，口服易吸收的B—内酰胺类抗生素

102.一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物

103.与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染

104.与碘胺甲恶喋合用能使后者作用增强

105.是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服

解答

题号：(86—90)

答案：86.C87.D88.A89.E90.B

解答：本题用意在于熟记镇痛药及镇咳祛痰药的结构。所列五个药物均是临床上有效的

常用药。吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药，具有五环吗啡结构，哌替咤是哌嚏类合成镇痛

药中第一个药物，美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代表药物，盐酸澳己新和段甲司

坦是属于粘液调节剂的祛痰药，分别具有苯甲胺结构和氨基酸结构。

答案：91.B92.A93.C94.D95.E

解答：本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫卓和硝苯

n比咤是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂卓结构，后者具有二氢毗咤结构。普

蔡洛尔是较早的具有氨基醇结构的p受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药，

用于抗心绞痛，而盐酸哌哇嗪系具有苯并喀嚏结构的降压药。

2

题号：（96—100）

答案：96.C97.D98.A99.B100.E

解答：酮洛芬结构为：

其化学名为3—苯甲酰基一a—甲基苯乙酸；布洛芬结构为

其化学名为a—甲基一J（2—甲基丙基）苯乙酸；芬布芬的结构为

化学名是3—（4—联苯谈基）丙酸；

扑热息痛结构是化学名是对乙酰氨基酚；

甲芬那酸的结构是

化学名是2—[（2,3—二甲苯基）氨基]苯甲酸。

题号：（101—105）

答案：101.B102.E103.A104.C105.D

解答：本题用意在于熟悉各种常用抗生素和磺胺药的作用特点。磺胺喀咤银盐是常用于

烧伤、烫伤创面的抗感染药：头抱氨茶是口服易吸收的、杀菌作用较强的。一内酰胺类抗生

素；甲氧苫嚏是抗菌增效剂；青霉素钠是第一个B—内酰胺类抗生素，系从发酵获得的天然

抗菌药，不能口服给药，对酸不稳定；氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物，

也是一种广谱抗生素。

©日☆

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楼主

^-^2011-9-

口发表于2011-10-1314:54:09只看该作者倒序浏览

一、最佳选择题

14:33:1

1、硫喷妥钠在体内经脱硫代谢生成

3

A.苯巴比妥

签到天B.异戊巴比妥

数：1天C.司可巴比妥

[LV.1]初D.巴比妥酸

来乍到E.戊巴比妥

【正确答案】：E

3

UID【答案解析】：巴比妥类药物还可在体内发生水解开环反应，生脱硫反

应。形成酰胺及酰胭类衍生物。含硫巴比妥类很容易发生脱硫反应。硫

423

喷妥钠和戊巴比妥的结构分别如下：

帖子

35

精华

0

积分

235

威望

8

通过币

179

贡献可以看出硫喷妥钠脱硫代谢生成的产物是戊巴比妥。

52、阿昔洛韦属于

A.核昔类

注册时间

B.蛋白酶抑制剂类

2011-9

C.神经氨酸酶酶抑制剂类

-15D.磷酸二酯酶抑制剂类

E.二氢叶酸能抑制剂类

・串个门【正确答案】：A

・加好友【答案解析】：通过结构可知阿昔洛韦属于开环核甘类抗病毒药；注意

・打招呼其归属。

・发消息3、与盐酸可乐定不相符的叙述是

A.含有咪哇基团

B.含有哌嗪基团

C.中枢a2受体激动剂

D.临床用于降血压

E.含有两种互变异构体

【正确答案】：B

【答案解析】：可乐定属于中枢a2受体激动剂，属于中枢抗高血压药

的代表药物；其结构中含有咪哇基团和二氯苯基基团，可乐定以亚胺型

和氨基型两种互变异构体存在，以亚胺型结构为主。所以此题选B。

4、母核为节基四氢异喳琳结构的肌松药是

A.氯化琥珀胆碱

B.苯磺顺阿曲库钱

C.泮库滨铉

D.澳新斯的明

E.澳丙胺太林

【正确答案】：B

【答案解析】：1-革基四氢异喳咻类的肌松药有苯磺顺阿曲库铁、多库

氯铉、米库氯镂。

4

5、盐酸哌映嗪改善良性前列腺增生症状的作用机制是

A.竞争性抑制5a-还原酶

B.非竞争性抑制5a-还原酶

C.拮抗前列腺和膀胱颈平滑肌表面的a肾上腺素受体

D.拮抗下尿道3受体

E.对抗雄激素

【正确答案】：C

【答案解析】：盐酸哌哇嗪是第一个选择性的al受体拮抗剂。临床上

用于良性前列腺增生症，也可用于轻、中度高血压，常与利尿药合用，

还可用于充血性心力衰竭、麦角胺过量。a肾上腺素受体拮抗剂是通过

拮抗分布在前列腺和膀胱颈平滑肌表面的a肾上腺素受体而松弛平滑

肌，解除前列腺增生时由于平滑肌张力引起的排尿困难。

6、青蒿素的化学结构是

A

B

C

D

E

【正确答案】：A

5

【答案解析】：本题考查抗疟药青蒿素类的化学结构，注意区分；A是

青蒿素，B是青蒿琥醋；C是蒿甲醛，D是二氢青蒿素，E是蒿乙醛。

7、罗红霉素是

A.红霉素C-9腺的衍生物

B.红霉素C-9月亏的衍生物

C.红霉素C-6甲氧基的衍生物

D.红霉素琥珀酸乙酯的衍生物

E.红霉素扩环重排的衍生物

【正确答案】：B

【答案解析】：罗红霉素是红霉素09炳的衍生物。此题需注意踪和历

的区别：胎通式都具有C=N-OH基，而腺含有的结构为C=NNHR：注意区

分。

8、手性药物对映体之间产生不同类型的药理活性的是

A.右丙氧酚

B.氯苯那敏

C.氯霉素

D.依托咏琳

E.异内嗪

【正确答案】：A

【答案解析】：本题考查的右丙氧酚比较特殊，右丙氧芬是美沙酮的类

似物，为弱的肛阿片受体激动剂，成瘾性小，主要用于慢性病引起的疼

痛，镇痛作用约与可待因相当。其左旋体左丙氧芬无镇痛作用，但却是

有效镇咳药。所以此题选A。

9、下列有关喳诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

A.吐唬酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团

B.3位COOH和4位才C=0为抗菌活性不可缺少的部分

C.8位与1位以氧烷基成环，使活性下降

D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大

E.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加

【正确答案】：C

【答案解析】：喳诺酮类药物的构效关系中，8位与1位以氧烷基成环,

使活性增强，但光毒性也增加。

10、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B.1,2位脱氢，抗炎活性增大，钠潴留作用不变

C.9a位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

D.6a位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

E16位与17位a羟基缩酮化可明显增加疗效

【正确答案】：C

【答案解析】：本题考查糖皮质激素的构效关系，C错误，在氢化可的

松的9a位引入氟原子，可将抗炎作用增强10倍，但因同时钠潴留作

用增加更多，达50倍，因此其21位形成醋酸酯的醋酸氟氢可的松全身

应用是作为盐皮质激素的替补治疗药物，而作为糖皮质激素类约物只能

局部外用于皮肤消炎。但是9a-F作为增强皮质激素作用的有效结构，

6

在后续的结构改造中，结合其他降低钠潴留作用的方法，一直被采用。

所以此题选C。

11、含有亚磺酰基苯并咪唾结构的药物是

A.马来酸氯苯那敏

B.盐酸雷尼替丁

C.法奠替丁

D.盐酸赛庚嗟

E.奥美拉哇

【正确答案】：E

【答案解析】：奥美拉哇属于质子泵抑制剂；其结构中含有亚磺酰基苯

并咪噗结构，还有几个拉唾类药物也含有这种结构：ABCD选项中不含有

这种结构。

12、含有(属于)Y-氨基丁酸环状衍生物并可改善脑功能的药物是

A.利斯的明

B.吐拉西坦

C.石杉碱甲

D.氢浪酸加兰他敏

E.盐酸多奈哌齐

【正确答案】：B

【答案解析】：选项中这几个药物都属于神经退行性疾病治疗药；但是

只有吐拉西坦具五元环内酰胺类结构，为Y-氨基丁酸(GABA)的衍生物。

利斯的明，石杉碱甲，盐酸多奈哌齐和加兰他敏都属于乙酰胆碱酯酶抑

制剂；

13、对米非司酮描述错误的是

A.具有孕幽烷结构

B.具有抗孕激素作用

C.具有抗皮质激素作用

D.具有独特药代动力学性质，半衰期较长

E.具有抗早孕用途，应与米索前列醇合用

【正确答案】：A

【答案解析】：米非司酮具有雌馅烷结构，具有抗孕激素作用。米非司

酮还具有抗糖皮质激素活性。与米索前列醇合用抗早孕。

14、对乙酰氨基酚的毒性代谢物是

A.对氨基酚

B.N-乙酰基胺酿

C.对乙酰氨基酚硫酸酯

D.对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物

E.对苯二酚

【正确答案】：A

【答案解析】：对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具

有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰

氨基酚的合成过程中也会引入对■氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可

进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。

15、毗喳酮临床用作

7

A.抗疟药

B.驱肠虫药

C.抗菌药

D.抗阿米巴病药

E.血吸虫防治药

【正确答案】：E

【答案解析】：血吸虫病治疗药可分为睇剂和非睇剂两类，睇剂的毒性

较大，现已较少使用。非锦剂药物主要有毗喳酮、硝硫氟胺）和其衍生

物硝硫鼠酯；特别是叱喳酮为新型的广谱抗寄生虫药物，对日本血吸虫

的作用较为突出。

16、含有十五元环的大环内酯类抗生素是

A.红霉素

B.克拉霉素

C.琥乙红霉素

D.阿奇霉素

E.罗红霉素

【正确答案】：D

【答案解析】：大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的•类弱碱性抗生素,

其分子结构特征为含有一个内酯结构的十四元或十六元大环；而阿奇霉

素比较有特点，是将红霉素历经贝克曼重排后得到的扩环产物，再经还

原、N-甲基亿等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得的第一个环

内含氮的15元环大环内酯抗生素。

二、配伍选择题

1、A.提高药物对特定部位的选择性

B.提高药物的稳定性

C.延长药物作用时间

D.降低药物的毒副作用

E.提高药物与受体的结合下列药物化学结构修饰的目的

【正确答案】：

【答案解析】：

〈1＞、将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：C

【答案解析】：将氟尿喘咤制成去氧氟尿喘咤可以提高药物对特定部位

的选择性，将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮可以延长

药物作用时间。

＜2＞、将氟尿II密咤制成去氧氟尿啥嚏

A.

8

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：A

【答案解析】：将筑尿喀咤制成去氧氟尿喀咤可以提高药物对特定部位

的选择性，将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮可以延长

药物作用时间。

2、A.喳【麻醇类药物

B.氨基哇啾类药物

C.磺胺类药物

D.二氨基n密咤类药物

E.青蒿素类药物

【正确答案】：

【答案解析】：

<1>>从金鸡纳树皮中提取得到的奎宁属于

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：A

【答案解析】：奎宁含有两个碱基，分别为喳啾环和喳核碱的两个氮原

子，pK为4.2、8.8,临床用其硫酸盐或二盐酸盐，其属于喳咻醇类抗

疟药；乙胺喀咤为二氢叶酸还原酶抑制剂，其从结构上属了2,4-二氨

基嚓咤类抗疟药；磷酸氯哇为4-氨基喳咻类药物，进入疟原虫体后，其

分子插入疟原虫DNA双螺旋链之间，形成稳定的复合物，从而影响DNA

复制、RNA的转录和蛋白质合成。

〈2>、抑制二氢叶酸还原酶的乙胺喀咤属于

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：D

【答案解析】：奎宁含有两个碱基，分别为喳啾环和喳核碱的两个氮原

子，pK4.2,8.8,临床用其硫酸盐或二盐酸盐，其属于喳琳醇类抗

疟药；乙胺喀咤为二氢叶酸还原酶抑制剂，其从结构上属于2,4-二氨

基口密噬类抗疟药；磷酸氯喳为4-氨基喋咻类药物，进入疟原虫体后，其

分子插入疟原虫DNA双螺旋链之间，形成稳定的复合物，从而影响DNA

复制、RNA的转录和蛋白质合成。

<3>、改造奎宁结构得到的磷酸氯瞳属于

A.

B.

9

c.

D.

E.

【正确答案】：B

【答案解析】：奎宁含有两个碱基，分别为喳嘛环和喳核碱的两个氮原

子，pK为4.2、8.8,临床用其硫酸盐或二盐酸盐，其属于喳琳醇类抗

疟药；乙胺喀咤为二氢叶酸还原酶抑制剂，其从结构上属于2,4-二氨

基喘咤类抗疟药；磷酸氯喳为4-氨基喳啾类药物，进入疟原虫体后，其

分子插入疟原虫DNA双螺旋链之间，形成稳定的复合物，从而影响DNA

复制、RNA的转录和蛋白质合成。

3、A.苯妥英钠

B.氯霉素

C.舒林酸

D.苯巴比妥

E.阿苯达陛

【正确答案】：

【答案解析】：

〈1＞、体内代谢时，转化为硫醛而产生活性

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：C

【答案解析】：舒林酸是前药，需要在体内经过肝脏代谢之后，甲基亚

碉基团还原成甲硫基后才能产生生物活性。而甲硫基化合物自肾脏排泄

较慢，半衰期长。阿苯达哇口服吸收较差，但在体内迅速经肝脏代谢氧

化成阿苯达哇亚硼，产生活性，具有较强的驱肠虫作用。

〈2＞、体内代谢时，转化为亚碉而生物活性

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：E

【答案解析】：舒林酸是前药，需要在体内经过肝脏代谢之后，甲基亚

飒基团还原成甲硫基后才能产生生物活性。而甲硫基化合物自肾脏排泄

较慢，半衰期长。阿苯达哇口服吸收较差，但在体内迅速经肝脏代谢氧

化成阿苯达陛亚飒，产生活性，具有较强的驱肠虫作用。

4、A.盐酸纳络酮

B.酒石酸布托啡诺

C.盐酸哌替咤

D.盐酸美沙酮

E.盐酸曲马多

10

【正确答案】：

【答案解析】：

〈1＞、属半合成类镇痛药的是

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：A

【答案解析】：盐酸纳络酮属于半合成的镇痛药；布托啡诺属于吗啡喃

类合成镇痛药；盐酸哌替咤属于哌咤类镇痛药；盐酸美沙酮属于氨基酮

类；

曲马多没有特征的结构，教材上把其归属于其他类的镇痛药。

＜2＞、属哌咤类镇痛药的是

A

B

C

D

E

【正确答案】：C

【答案解析】：盐酸纳络酮属于半合成的镇痛药；布托啡诺属于吗啡喃

类合成镇痛药；盐酸哌替嚏属于哌唆类镇痛药；盐酸美沙酮属于氨基酮

类；

曲马多没有特征的结构，教材上把其归属于其他类的镇痛药。

〈3＞、属氨基酮类镇痛药的是

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：D

【答案解析】：盐酸纳络酮属于半合成的镇痛药；布托啡诺属于吗啡喃

类合成镇痛药；盐酸哌替咤属于哌咤类镇痛药；盐酸美沙酮属于氨基酮

类；

曲马多没有特征的结构，教材上把其归属于其他类的镇痛药。

〈4＞、属吗啡喃类镇痛药的是

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：B

【答案解析】：盐酸纳络酮属于半合成的镇痛药；布托啡诺属于吗啡喃

类合成镇痛药；盐酸哌替咤属于哌咤类镇痛药；盐酸美沙酮属于氨基酮

II

类；

曲马多没有特征的结构，教材上把其归属于其他类的镇痛药。

5、（镇痛药物的使用）

A.盐酸布桂嗪

B.盐酸吗啡

C.右丙氧芬

D.盐酸曲马多

E.苯嘎咤

【正确答案】：

【答案解析】：

〈1＞、临床使用外消旋体的是

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：D

【答案解析】：曲马多分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体。右

丙氧芬主要用了慢性病引起的疼痛，镇痛作用约与可待因相当，其左旋

体左丙氧芬无镇痛作用，但却是有效镇咳药。有效的吗啡构型是左旋吗

啡，其水溶液的[a]-98°。而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活

性。

＜2＞、临床使用其右旋体的是

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：C

【答案解析】：曲马多分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体。右

丙氧芬主要用于慢性病引起的疼痛，镇痛作用约与可待因相当，其左旋

体左丙氧芬无镇痛作用，但却是有效镇咳药。有效的吗啡构型是左旋吗

啡，其水溶液的[a]-98°。而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活

性。

＜3＞、临床使用左旋体的是

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：B

【答案解析】：曲马多分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体。右

丙氧芬主要用于慢性病引起的疼痛，镇痛作用约与可待因相当，其左旋

体左丙氧芬无镇痛作用，但却是有效镇咳药。有效的吗啡构型是左旋吗

12

啡，其水溶液的[a]-98°。而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活

性。

6、A.氨基醛类组胺H1受体拮抗剂

B.乙二胺类组胺H1受体拮抗剂

C.哌嗪类组胺H1受体拮抗剂

D.丙胺类组胺H1受体拈抗剂

E.三环类组胺H1受体拮抗剂

【正确答案】：

【答案解析】：

<1>,马来酸氯苯那敏属于

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：D

【答案解析】：组胺H1受体拮抗剂有乙二胺类、氨基酸类、哌嗪类、

吩曝嗪类、内胺类、哌咤类等，马来酸氯苯那敏属于丙胺类，盐酸苯海

拉明属于氨基酸类。

<2>、盐酸苯海拉明属于

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：A

【答案解析】：组胺H1受体拮抗剂有乙二胺类、氨基酸类、哌嗪类、

吩曝嗪类、丙胺类、哌咤类等，马来酸氯苯那敏属于丙胺类，盐酸苯海

拉明属于氨基酸类。

7、A.来曲―

B.依托泊普

C.卡莫氟

D.紫杉醇

E.顺粕

【正确答案】：

【答案解析】：

〈1>、作用于微管的抗肿瘤药物

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：D

【答案解析】：

13

〈2＞、作用于芳构酶的抗肿瘤药物

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：A

【答案解析】：

＜3＞、作用于DNA拓扑异构酶II的抗肿瘤药物

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：B

【答案解析】：本题考查各个抗肿瘤药的作用机制；紫杉醇属于紫杉烷

类药物，其抗肿瘤作用机制是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同

时抑制所形成微管的解聚，从而导致微管束的排列异常，形成星状体，

使细胞在有丝分裂时不能形成正常的有丝分裂纺锤体，从而抑制了细胞

分裂和增殖，导致细胞死亡。来曲哇通过抑制芳香酶，能有效抑制雄激

素向雌激素转化，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺

激作用。依托泊昔为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构

酶11,形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复；

而卡莫氟属于抗代谢抗肿瘤药物；顺箱属于烷化剂，对动物肿瘤有强烈

的抑制作用，其作用机制是使肿瘤细胞DNA复制停止，阻碍细胞分裂。

8、A.盐酸麻黄碱

B.重酒石酸去甲肾上腺素

C.盐酸克仑特罗

D.重酒石酸间羟胺

E.盐酸多巴胺

【正确答案】：

【答案解析】：

〈1＞、有2-氨基丙醇结构

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：D

【答案解析】：本题考查肾上腺素受体激动剂的结构特点；重酒石酸间

羟胺有2-氨基丙醇结构；盐酸麻黄碱有2-甲胺基丙醉结构；去甲肾上

腺素具有a-羟基取代的苯乙胺结构；注意对这些药物结构的区分。

＜2＞、有2-甲胺基丙醇结构

A.

14

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：A

【答案解析】：本题考查肾上腺素受体激动剂的结构特点；重酒石酸间

羟胺有2-氨基丙醇结构；盐酸麻黄碱有2-甲胺基丙醇结构；去甲肾上

腺素具有a-羟基取代的苯乙胺结构；注意对这些药物结构的区分。

〈3＞、具有a-羟基取代的苯乙胺结构

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：B

【答案解析】：本题考查肾上腺素受体激动剂的结构特点；重酒石酸间

羟胺有2-氨基丙醇结构；盐酸麻黄碱有2-甲胺基丙醇结构；去甲肾上

腺素具有a-羟基取代的苯乙胺结构；注意对这些药物结构的区分。

9、9舒林酸

B.蔡丁美酮

C.芬布芬

D.毗罗昔康

E.布洛芬

【正确答案】：

【答案解析】：

＜1＞、属前体药物，含酶酸结构

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：C

【答案解析】：舒林酸、蔡美丁酮和芬布芬均为前药，在体内代谢生成

活性药物而发挥作用。芬布芬为酮酸类的前药，在体内代谢成联苯乙酸

而发挥作用。本品口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸收，经肝脏转

化为主要活性产物6-甲氧基-2-蔡乙酸(6-MNA),从而对C0X-2可产生选

择性的抑制作用，而对胃肠道的COXT无影响，因此不良反应较小。舒

林酸是前药，需要在体内经过肝脏代谢之后，甲基亚碉基团还原成甲硫

基后才能产生生物活性。而甲硫基化合物自肾脏排泄较慢，半衰期长。

＜2＞、属前体药物，转化为甲硫酸化合物起效

A.

B.

C.

D.

15

E.

【正确答案】：A

【答案解析】：舒林酸、蔡美丁酮和芬布芬均为前药，在体内代谢生成

活性药物而发挥作用。芬布芬为酮酸类的前药，在体内代谢成联苯乙酸

而发挥作用。本品口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸收，经肝脏转

化为主要活性产物6-甲氧基-2-蔡乙酸(6-MNA),从而对C0X-2可产生选

择性的抑制作用，而对胃肠道的COXT无影响，因此不良反应较小。舒

林酸是前药，需要在体内经过肝脏代谢之后，甲基亚碉基团还原成甲硫

基后才能产生生物活性。而甲硫基化合物自肾脏排泄较慢，半衰期长。

<3>、属前体药物，对环氧合酶-2选择性抑制作用

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：B

【答案解析】：舒林酸、蔡美丁酮和芬布芬均为前药，在体内代谢生成

活性药物而发挥作用。芬布芬为酮酸类的前药，在体内代谢成联苯乙酸

而发挥作用。本品口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸收，经肝肌转

化为主要活性产物6-甲氧基-2-蔡乙酸(6-MNA),从而对C0X-2可产生选

择性的抑制作用，而对胃肠道的COXT无影响，因此不良反应较小。舒

林酸是前药，需要在体内经过肝脏代谢之后，甲基亚碉基团还原成甲硫

基后才能产生生物活性。而甲硫基化合物自肾脏排泄较慢，半衰期长。

10、A.阿苯达唾

B.阿米卡星

C.阿昔洛韦

D.阿普睫仑

E.阿糖胞昔

【正确答案】：

【答案解析】：

〈1〉、镇静催眠药是

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：D

【答案解析】：本题考查各个药物的归属及种类；阿米卡星属于氨基糖

营类抗生素；阿普呼仑属于镇静催眠药；阿糖胞甘属于抗肿瘤药；阿苯

达哇属于抗寄生虫药；阿昔洛韦属于抗病毒药。

<2>、抗肿瘤药是

A.

B.

C.

16

D.

E.

【正确答案】：E

【答案解析】：本题考查各个药物的归属及种类；阿米卡星属于氨基糖

首类抗生素；阿普唾仑属于镇静催眠约；阿糖胞甘属于抗肿瘤约；阿苯

达哇属于抗寄生虫药；阿昔洛韦属于抗病毒药。

〈3〉、抗寄生虫药是

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：A

【答案解析】：本题考查各个药物的归属及种类；阿米卡星属于氨基糖

甘类抗生素；阿普哇仑属于镇静催眠药；阿糖胞计属于抗肿瘤药；阿苯

达哇属于抗寄生虫药；阿昔洛韦属于抗病毒药。

〈4〉、氨基糖甘类抗生素是

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：B

【答案解析】：本题考查各个药物的归属及种类；阿米卡星属于氨基糖

苜类抗生素；阿普啤仑属于镇静催眠药；阿糖胞甘属于抗肿瘤药；阿苯

达映属于抗寄生虫药；阿昔洛韦属于抗病毒药。

11、A.硫酸阿托品

B.氢澳酸后马托品

C.氢澳酸东茯着碱

D.氢滨酸山蓑着碱

E.丁溪东蔗若碱

【正确答案】：

【答案解析】：

<1>,托品烷的6,7位有一环氧基，对呼吸中枢具有兴奋作用。该药是

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：C

【答案解析】：

<2>、托品烷的6位有羟基，难以通过血-脑屏障，其天然产物称654-1。

该药是

A.

17

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：D

【答案解析】：

〈3＞、托品烷的6,7位有一环氧基的季镂化合物，中枢作用弱，主要用

于胃肠道痉挛。该药是

A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】：E

【答案解析】：本题考查M胆碱受体阻断药的结构特征；东蔗若碱与蔗

若碱在结构上的区别是，结构中醇部分为葭若品（亦称东葭若醉），与托

品相比，在6,7位间多一个B取向的桥氧基团，这使得东葭若碱的脂

溶性增强，易进人中枢神经系统，是葭着生物碱中中枢作用最强的药物。

氢溟酸山真若碱是山真若醇与托品酸结合的酯，是从我国特有的茄科植

物山蔗管根中提取到的一种生物碱。其氢溪酸盐代号654,天然品具左

旋性，称654T；合成品为外消旋体，称654-2,副作用较天然品略大。

山葭若碱与蓑若碱在结构上的区别是，结构中醉部分为6-（5）-羟基葭着

醇（亦称山苣若醇），与托品相比，在6位多了一个B取向的羟基，这

使得山葭若碱分子的极性增强，难于透过血脑屏障，中枢作用很弱。

丁溪东蔗若碱为东蔗若碱季钱化得到的药物，为了降低东蔗若碱对中枢

神经系统的作用，在其东蔗若醇氮原子上引入烷基，成为季钱离子，难

以进人中枢，成为外周抗胆碱药。用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆

绞痛和肾绞痛。

三、多项选择题

1、阿片受体镇痛药物分子中至少应具有的构效基团为

A.一个氮原子的碱性中心B.苯环

C.苯并咪哇环D.蔡环E.哌咤环或类似哌咤环结构

【正确答案】：ABE

【答案解析】：Becket和Casy于1954年根据吗啡及合成镇痛药的共同

药效构象提出了吗啡受体活性部位模型，按照这个模型，主要结合点为：

①一个负离子部位；②一个适合芳环的平坦区；③一个与炫基链相适应

的凹槽部位。

吗啡及其衍生物和合成代用品在结构上都满足受体要求：吗啡中的哌咤

环为椅式构象，苯基以直立键取代在哌嚏环第四位上。合成镇痛药如喷

他佐辛和哌替嚏，则可通过健的旋转，转变为与吗啡相似的构象。

2、下列哪些药物是不含竣基的非留体抗炎药

A.对乙酰氨基酚B.毗罗昔康C.蔡普生

18

D.蔡丁美酮EJ引躲美辛

【正确答案】：BD

【答案解析】：毗罗昔康和蔡丁美酮结构中不含有竣基的结构；

3、米非司酮结构中具有哪些基团

A.UB-(4-二甲胺基苯基)B.9(10)双键C.17a-内焕基D.1⑵双键

E.176-羟基

【正确答案】：ABCE

【答案解析】：米非司酮的结构中具有116-(4-二甲胺基苯基)、9(10)

双键、17a-丙快基、4(5)双键和17B-羟基。

4、含有孕备烷结构的药物有

A.黄体酮B.醋酸甲羟孕酮C.快雌醇D.雌二醇E.可的松

【正确答案】：ABE

【答案解析】：本题考查含有孕俗烷结构的药物，注意熟悉雄俗烷，雌

幽烷和孕幽烷的结构区别；ABE都是含有孕幽烷结构的药物；而CD结构

类型为雌脩烷；需要注意的是肾上腺皮质激素都含有孕幽烷的母核，例

如可的松等。

5、结构中含有磺酰胺基的药物有

A.奥美拉映B.法莫替丁C.吠塞米D.氢氯曝嗪E.氯嘎酮

【正确答案】：BCDE

【答案解析】：本题考查各个药物的结构特点；BCDE都含有磺酰氨基结

构；奥美拉啤只含有亚磺酰基的结构。所以本题选BCDE。

6、脂溶性维生素有

A.维生素AB.维生素BlC.维生素CD.维生素D2E.维生素E

【正确答案】：ADE

【答案解析】：脂溶性维生素可分为维生素A类、维生素D类、维生素

E类和维生素K类。水溶性维生素主要包括维生素B类、维生素C和叶

酸类。

7、具有选择性5-HT3拮抗剂是

A.多潘立酮B.昂丹司琼C.甲氧氯普胺D.格拉司琼E.托烷司琼

【正确答案】：BDE

【答案解析】：5-羟色胺(5TIT)是一种神经递质，也是一种自身活性物

质，具有多种生理功能，5TIT3拮抗剂其与止吐作用有关，而“司琼”

类就是这种止吐药的代表。

8、具有儿茶酚结构的药物有

A.盐酸多巴胺B.盐酸克仑特罗C.盐酸异丙肾上腺素

D.盐酸多巴酚丁胺E.盐酸麻黄碱

【正确答案】：ACD

【答案解析】：当苯环上3',4'位带有2个酚羟基时，称为儿茶酚

胺类。ACD的结构中含有儿茶酚结构；而BE结构中的苯环上没有相应的

酚羟基。

第一章:

19

(1)用氟原子置换尿啼咤5位上的氢原子，其设计思想是(A)

A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.改变药物的理化性质，

有利于进入肿瘤细胞E.供电子效应

(2)氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的(E)

A.增加水溶性B.使之难吸收C.改变用途D.作用于特定部位E.延长作用时间

(3)药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为(C)

A.直接发挥作用B.不发挥作用C.代谢成原药形式发挥作用D.氧化成其他结构发挥

作用E.不确定

(4)为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要(C)

A.尽量增加水溶性B.尽量增加脂溶性C.使脂溶性和水溶性比例适当D.与脂溶性无

关

E.与水溶性无关

问答题：

1、何谓药物的基本结构？

2、何谓药物的药效团？

3、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用，而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用？

第二章：

药物的代谢主要有哪些类型？

I相代谢有哪些形式？

H相代谢有哪些形式？

第三章：

(1)盐酸普鲁卡因可与NaN02液反应后，再与碱性P—蔡酚偶合成猩红染料，其依据为(D)

A.因为生成NaCl.B.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基E.苯环上的亚硝化

2()

(2)下列哪种药物为长效局麻药(B)

A.盐酸丁卡因B.盐酸布比卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸普鲁卡因E.盐酸氯胺酮

(3)下列药物哪一个为全身**中的静脉**(C)

A.氟烷B.乙醛C.y一羟基丁酸钠D.盐酸利多卡因E.盐酸普鲁卡因

(4)属氨基酮类的局部**物为(D)

A.普鲁卡因B.利多卡因C.达克罗宁D.布比卡因E.丁卡因

(5)对可卡因进行结构改造的主要原因是(C)

A.可卡因的结构太复杂，难以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成瘾性及其它

一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解D.可卡因的作用时间短E.可卡因的穿透力

弱

(6)属于酰胺类的局部**物为(B)

A.普鲁卡因B.利多卡因C.达克罗宁D.氯普鲁卡因E.丁卡因

(7)对盐酸氯胺酮描述正确的是(B)

A.盐酸氯胺酮为局部**B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心，有两个旋光异构体C.对盐酸氯

胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心E.盐酸氯胺

酮为吸入性全麻药

(8)普鲁卡因的水解产物为(A)

A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C.对硝基苯酚和二乙氨

基乙醇D.不能水解E.苯甲酸

(9)对普鲁卡因描述不正确的是(E)

A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀B.普鲁卡因具有芳伯胺

结构，可发生重氮化、偶合反应C.分子中含有酯键，易水解D.局麻药E.作用时间比利多

卡因长

(10)根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现，主要途径是(C)

A.从药物的代谢过程中发现新药B.从病理生理过程中发现新药C.由天然活性成分简化结

构研制合成新药D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药E.偶然发现

21

(11)利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因(A)

A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基，形成空间位阻，抑制其酰胺键的水解B.利多卡因分子

中无水解的基团C.利多卡因的分子量较大D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键

问答题：

1、试述盐酸利多R因的化学结构、理化性质及临床用途。(合成)

2、根据化学结构，局麻药主要包括哪些类型，试各举一例。

3、比较普鲁卡因和利多卡因的结构的主要不同之处，谈谈利多卡因比普鲁卡因稳定的原因。

试述普鲁卡因的水解过程。

试述局部**的结构特点。

第四章：

(1)苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是(E)

A.尿素B.丙二酸C.苯乙酸服D.苯丁酰胺E.苯基乙基乙酰胭

(2)苯妥英钠水溶液与碱共热，水解开环产物为(C)

A.二苯基甲烷B.二苯基乙酸C.a一氨基二苯基乙酸D.尿素E.苯乙酸

(3)下列对巴比妥类药物描述不正确的是(E)

A.具有5,5-二取代基的环丙酰服结构B.合成通法为丙二酸二乙酯合成法C.作用强弱和起效

时间快慢与药物的解离常数及脂水分配系数有关D.多在肝脏代谢E.性质很稳定

(4)苯并二氮卓类的结构中1,2位并入三哇环，活性增强的原因(E)

A.药物对代谢的稳定性增加B.药物对受体的亲和力增强C.药物的极性增大D.药物的亲水

性增大E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

(5)有关苯二氮卓类药物的代谢途径不正确的有(E)

A.N-去甲基B.C3的羟化C.芳环的羟化D.1,2位水解开环E.2位拨基的还原

(6)抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异内嗪的结构改造而来的(C)

A.丙咪嗪B.泰尔登C.氯丙嗪D.阿米替林E.奋乃近

22

(7)下列对地西泮的性质描述不正确的是(D)

A.含有七元亚胺内酰胺环B.在酸性或碱性条件下，受热易水解C.水解开环发生在七元环

的1,2位和4,5位D.代谢产物不具有活性E.为镇静催眠药

(8)下列药物水解后能释放出氨气的是(C)

A.阿司匹林B.地西泮C.苯妥英钠D.氯丙嗪E.哌替咤

(9)下列对苯妥英描述不正确的是(B)

A.为乙内酰服类抗癫痫药B.酸性比碳酸强C.为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药D.

为肝酶的强诱导剂，可使合并应用的一些药物代谢加快E.为巴比妥药物的结构改造而得

(10)有关苯妥英钠的叙述不正确的是(C)

A.水溶液呈碱性B.是为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药C.水溶液对热稳定，不易水

解D.具引湿性E.本品水溶液加入二氯化汞试液，可生成白色沉淀

(11)盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药(B)

A.苯二氮卓类B.吩曝嗪类C.丁酰苯类D.曝吨类E.巴比妥类

(12)地西泮的化学结构中所含的母核是(A)

A.1,4一苯二氮卓环B.1,2一苯二氮卓环C.1,3一苯二氮卓环

D.1.5一苯二氮卓环E.1,6一苯二氮卓环

(13)盐酸氯丙嗪不具备的性质是：D

A,溶于水、乙醇或氯仿B.含有易氧化的吩嗪嗪母环

C.遇硝酸后显红色D.含有哌嗪环E.在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应

(14)盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为31

A.N-氧化B.硫原子氧化C.苯环羟基化D.脱氯原子E.侧链去N-甲基

(15)苯巴比妥不具有下列U那种性质:C

A.呈弱酸性B.溶于乙酸、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解

23

E.与此咤，硫酸铜试液成紫堇色

（16）安定是下列哪一个药物的商品名:C

A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠

（17）硫巴比妥属哪一类巴比妥药物:E

A.超长效类（＞8小时）B.长效类（6-8小时）C.中效类（4-6小时）

D.短效类（2-3小时）E.超短效类（1/4小时）

问答题：

1、镇静催眠药的结构类型及主要代表药物。

2、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

3、巴比妥类药物为什么具有酸性？

4、本章中哪些药物吸收空气中的C02,可析出沉淀。

5、试述苯妥英钠的开环过程。

6、试述苯二氮卓类药物的开环方向。

7、试述苯巴比妥类药物的开环产物。

8、抗精神病药按化学结构主要分为几类？试各举一类药物。

9、乙内酰胭药物和巴比妥酸药物在结构上有什么差异？

10、配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时，所用蒸储水为什么需预先煮沸?接触的空

气为什么要用氢氧化钠液处理？

第五章：

（1）下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（A）

A.扑热息痛B.口引跺美辛C.布洛芬D.蔡普生E.芬布芬

（2）芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（E）

24

A.中枢兴奋B.抗癫痫C.降血脂D.抗病毒E.消炎镇痛

⑶下列哪种药物属于3,5—毗哇烷二酮类(D)

A.蔡普生B口比罗昔康C.安乃近D.羟布宗E.双氯芬酸钠

(4)下列药物中哪个不含竣基但具有酸性(C)

A.阿司匹林B.蔡普生C.毗罗昔康D.布洛芬E.双氯芬酸

(5)非密体抗炎药的作用机制为(C)

A.。一内酰胺酶抑制剂B.二氢叶酸酶抑制剂C.花生四烯酸环氧化酶抑制剂D.二氢叶

酸合成酶抑制剂E.D一丙氨酸多肽转移酶抑制剂

(6)毗罗昔康不具有的性质和特点(E)

A.非留体抗炎药B.具有苯并唾嗪结构C.具有酰胺结构D.体内半衰期短E.具有芳

香羟基

(7)贝诺酯是由何者构成的前药(B)

A.阿司匹林与布洛芬B.阿司匹林与对乙酰氨基酚C.对乙酰氨基酚与布洛芬D.对乙

酰氨基酚与安乃静E.安乃近与布洛芬

(8)阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是：(C)

A.乙酸苯酯B.水杨酸C.乙酰水杨酸酎D.乙酰水杨酸苯酯E.水杨酸苯酯

问答题：

1、非密体类抗炎药主要分为几类？试各举一类药物。

2、试述阿司匹林的结构改造，其理由是什么？

弟八早：

(1)吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团(A)

A.酚羟基B.醇羟基C.双键D.触键E.哌咤环

(2)磷酸可待因的主要临床用途(C)

A.镇痛B.祛痰C.镇咳D.解救吗啡中毒E.预防偏头痛

25

(3)下列药物属于氨基酮类合成镇痛药的是(E)

A.枸檬酸芬太尼B.左啡诺C.镇痛新D.盐酸哌替咤E.盐酸美沙酮

(4)下列哪项描述和吗啡的结构不符(C)

A.含有N-甲基哌咤环B.含有环氧基C.含有两个苯环D.含有醇羟基E.含有五个手性中心

(5)关于盐酸哌替唾，叙述不正确的是(D)

A.白色结晶性粉末，味微苦B.易吸潮，遇光易变质C.易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不

溶于乙酸D.本品结构中含有酯键，极易水解E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状

的哌替咤，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体

(6)芬太尼通常与以下哪种酸做成盐在临床上使用(A)

A.枸檬酸B.酒石酸C.盐酸D.磷酸E.马来酸

(7)下列药物中，哪一个为阿片受体拮抗剂(C)

A.盐酸哌替噬B.喷他佐辛C.盐酸纳洛酮D.枸檬酸芬太尼E.酒石酸布托啡诺

(8)盐酸吗啡的氧化产物主要是(A)

A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮

(9)关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是C

A.白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性

(10)经水解后，可发生重氮化偶合反应的药物是B

A.可待因B.氢氯嚷嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥

(11)吗啡具有的手性碳个数为

A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个

问答题：

1,试述吗啡的主要鉴别方法，主要利用它的什么性质？

2、为什么盐酸吗啡注射液放置过久颜色变深？配制盐酸吗啡注射液需注意哪些问题？

26

第七章:

（1）咖啡因化学结构的母核是（D）

A.喳琳B.哇诺咻C.喋吟D.黄口票吟E.异喳琳

⑵咖啡因的性质与下列哪条不符（C）

A.可被热碱分解为咖啡汀B.具有紫版酸镀反应C.咖啡因为碱性物质，与酸可形成稳定的盐

D.水溶液遇糅酸试液生成白色沉淀E.饱和水溶液遇碘试液不发生沉淀

（3）下列哪条叙述与吐拉西坦不符（B）

A.白色结晶性粉末，易溶于水B.利尿药C.可用于巴比妥类中毒的解毒D.是毗咯烷酮N-乙

酰胺衍生物E.合成以毗咯烷酮为起始原料

（4）三种黄噪吟生物碱的酸性大小为（B）

A.咖啡因＞可可碱〉茶碱B.茶碱＞可可碱〉咖啡因C.咖啡因〉茶碱〉可可碱D.都不显酸性

E.以上都不是

（5）下列叙述不符合氢氯嘎嗪的是（A）

A.显碱性，溶于稀酸溶液B.在碱性溶液中水解生成甲醛C.碱性溶液中的水解物具有重氮化

反应，重氮化后可与变色酸偶合生成红色沉淀D.为中效利尿药，具降压作用E.大剂量或长

期应用应与氯化钾同服

（6）下列叙述不符合依他尼酸的是（D）

A.为带苦涩味结晶B.水溶液中不稳定，在碱性溶液中易分解C.uJ■利用其分解产物遇变色酸

和硫酸显色进行鉴别D.不溶于碱E.强效利尿药

问答题：

1、试述黄噂吟生物碱类药物的常用鉴别方法及主要药理作用。

第八章：

（1）属于不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂的是（E）

A.硫酸阿托品B.氢澳酸东葭若碱C.澳新斯的明D.毒扁豆碱E.碘解磷定

27

(2)下列哪种药物属于胆碱酯酶抑制剂(B)

A.硫酸阿托品B.毒扁豆碱C.泮库溟镀D.东食若碱E.毛果芸香碱

(3).阿托品(C)

A.以左旋体供药用B.以右旋体供药用C.为左旋食着碱的外消旋体D.分子中无手性碳

原子，故没有旋光性E.为内消旋体，无旋光活性

(4)下列对澳新斯的明描述不正确的是(E)

A.白色结晶性粉末B.性质较稳定，不易水解C.为可逆性抗胆碱酯酶药D.与氢氧化钠

溶液共热可发生水解E.为不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂

(5)氢浸酸山葭若碱的结构中不含有(D)

A.山葭若醇B.箕若酸C.6位上有一个羟基D.葭若酸苯环上有甲基取代E.N上有甲基取代

(6).下列药物不能用Vitali反应进行鉴别的是(E)

A.阿托品B.东蔗若碱C.山蕉若碱D.樟柳碱E.毛果芸香碱

(7).与毒扁豆碱性质描述不相符的是(C)

A.分子中含有两个叔氮原子B.主要用于治疗青光眼C.分子中具有季镂离子，脂溶性较大，

易于穿过血脑屏障D.在碱性条件下不稳定，暴露在空气中可变红E.白色针状结晶

(8).氢溟酸山食若碱临床主要用于(A)

A.抗胆碱药B.免疫调节C.抗病毒感染D.质子泵抑制剂E.抗滴虫药

问答题：

1、试述需要对乙酰胆碱的结构进行改造的原因，其改造主要包括哪些？

2、试述抗胆碱药的分类及其代表药物。

第九章：

(1)与肾上腺素性质相符的是(B)

A.在酸性或碱性条件下均易水解B.在空气中放置可被氧化.C.易溶于水而不溶于氢氧化

钠溶液D.不具旋光性E.与玮三酮试液作用显紫色

28

(2)麻黄碱常用药用形式的构型为(A)

A.1R,2SB.1S,2RC.1S,2SD.IR.2RE.1R

(3)可能成为制备冰毒原料的药物是(B)

A.盐酸哌替咤B.盐酸伪麻黄碱C.盐酸克仑特罗D.盐酸普蔡洛尔E.阿替洛尔

(4).下列药物中，(D)不易被空气氧化

A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.麻黄素E.异内肾上腺素

(5).下列药物中，不具有儿茶酚胺结构的是(C)

A.肾上腺素B.多巴胺C.盐酸克仑特罗D.去甲肾上腺素E.异丙肾上腺素

(6).儿茶酚胺类药物的代谢酶主要有(A)

A.MAO和COMTB.胆碱酯酶C.COXD.ACEE.无特定酶

(7).下列对肾上腺素稳定性描述不正确的是(D)

A.含有儿茶酚胺结构，易氧化B.溶液的PH增大可加速氧化C.光照和加热均促进其氧化D.

氧化是含有流基的缘故E.注射液的PH为2.5〜5.0较稳定

(8).盐酸普奈洛尔合成中的杂质可用什么方法检查(E)

A.Vital反应B.紫服酸胺反应C.与三氯化铁试液反应D.与硫酸铜试液反应E.重氮化、偶合

反应

(9).肾上腺素氧化后的主要产物为(D)

A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素红D.肾上腺素红E.二羟口引跺

(10).盐酸哌喋嗪的结构主要由哪三部分组成(A)

A.啕座琳，哌咤，映喃甲酰基B.恭环,2-丙醇，取代氨基C.1,2,5-唾二睫，邻苯二酚，取代氨基D.

喳哇咻,2-丙醇，氨基E.蔡环，哌碇，取代氨基

问答题：

1.试述麻黄素为什么比肾上腺素稳定，不易被COMT和MAO代谢的原因？

2.试述儿茶酚胺类药物的代谢过程.