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文档简介
第镇静催眠药演示文稿本文档共30页;当前第1页;编辑于星期二\21点35分优选第镇静催眠药本文档共30页;当前第2页;编辑于星期二\21点35分失眠的危害我国失眠发生率高达45.4%与45%的车祸有关;与50%工伤事故有关疲劳、焦虑、易怒、食欲减退、工作效率降低易患其他疾病:感冒、抑郁、糖尿病、肥胖、中风、肿瘤等睡眠障碍本文档共30页;当前第3页;编辑于星期二\21点35分睡眠的生理周期
SWSFWS本文档共30页;当前第4页;编辑于星期二\21点35分生理睡眠
非快动眼睡眠相快动眼睡眠相
(NREMS)(REMS)时间
80~120分/次20~30分/次
(4~6次/晚)(4~6次/晚)眼活动
非快动眼快动眼
梦
少、片断
多、完整、生动
夜惊夜游
多发生于
第3、4相慢波睡眠期本文档共30页;当前第5页;编辑于星期二\21点35分镇静催眠药
镇静药(sedatives):能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物催眠药(hypnotics):能促进和维持近似生理睡眠的药物觉醒---网状结构上行激动系统睡眠---上行抑制系统本文档共30页;当前第6页;编辑于星期二\21点35分常用镇静催眠药
分为三类:苯二氮䓬类巴比妥类其他本文档共30页;当前第7页;编辑于星期二\21点35分本文档共30页;当前第8页;编辑于星期二\21点35分本文档共30页;当前第9页;编辑于星期二\21点35分“理想的”安眠药
1.能够很快催眠,服后30min内即可入睡。2.不引起睡眠结构紊乱。3.没有宿醉作用。4.无呼吸抑制。5.不引起药物依赖。6.和其他药物没有相互作用。本文档共30页;当前第10页;编辑于星期二\21点35分苯二氮䓬类
(benzodiazepines,BDZ
)1,4-苯骈二氮䓬的衍生物
本文档共30页;当前第11页;编辑于星期二\21点35分根据作用时间的长短分为三类:长效类:地西泮(diazepam,安定)、氟西泮中效类:硝西泮、艾司唑仑、劳拉西泮短效类:三唑仑、奥沙西泮、咪达唑仑(速眠安)
本文档共30页;当前第12页;编辑于星期二\21点35分体内过程1.口服吸收良好,i.m吸收不规则,紧急时可静脉注射2.蛋白结合率高,可达95%以上3.脂溶性高,易通过血脑屏障。有再分布4.经肝代谢,多数药物的代谢产物(去甲地西泮)仍有相似的生物活性,半衰期更长5.个体差异大,且有一定蓄积性,连续应用要防止蓄积中毒本文档共30页;当前第13页;编辑于星期二\21点35分药理作用和临床应用1.抗焦虑------焦虑症
◆小于镇静剂量即有明显作用。是治疗焦虑症首选药
◆作用部位:大脑边缘系统(海马、杏仁核等)本文档共30页;当前第14页;编辑于星期二\21点35分动物实验性焦虑模型本文档共30页;当前第15页;编辑于星期二\21点35分
缩短入睡时间,延长浅睡期,缩短NREMS深睡期(SWS)→减少觉醒次数→延长睡眠持续时间
对REMS睡眠影响小2.镇静催眠----失眠症入睡困难----三唑仑前半夜易醒----咪达唑仑后半夜易醒----艾司唑仑本文档共30页;当前第16页;编辑于星期二\21点35分优点:①不影响FWS,停药后很少出现“反跳”多梦现象;②安全范围大,对呼吸影响小,不引起麻醉③耐受性、成瘾性较小,醒后无明显后遗效应④无药酶诱导作用,不影响其他药物的代谢作用部位:脑干网状结构----麻醉前给药
缓解患者对手术的恐惧情绪大剂量→暂时性记忆缺失本文档共30页;当前第17页;编辑于星期二\21点35分3.抗惊厥、抗癫痫
---辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥
---癫痫持续状态首选地西泮(静脉缓慢注射)4.中枢性肌肉松弛
---缓解脑、脊髓损伤所致中枢性
肌肉僵直,以及局部病变如腰肌劳损、关节病变所致肌痉挛本文档共30页;当前第18页;编辑于星期二\21点35分γ-氨基丁酸(-butylaminoacid,GABA)本文档共30页;当前第19页;编辑于星期二\21点35分谷氨酸脱羧酶
谷氨酸GABAGABAA受体GABAB受体GABAC受体镇静催眠药作用靶点本文档共30页;当前第20页;编辑于星期二\21点35分本文档共30页;当前第21页;编辑于星期二\21点35分作用机制:
BDZ+BDZ-RBDZ+BDZ-R复合物↓促GABA与GABAA-R结合↓Clˉ通道开放频率↑↓Clˉ通道内流↑↓细胞膜超极化本文档共30页;当前第22页;编辑于星期二\21点35分不良反应
后遗效应:头昏、嗜睡、乏力等。大剂量:偶致共剂失调。过量急性中毒:昏迷、呼吸抑制。用氟马西尼解毒(为BZ-R拮抗药)。孕妇和哺乳妇女忌用久服可发生依赖性、成瘾,停药出现戒断症状。与其他中枢抑制药(特别是酒精)有协同作用。宿醉尤以长效类明显严重呼吸抑制→危及生命本文档共30页;当前第23页;编辑于星期二\21点35分安定(地西泮)安定类药抗焦虑,镇静催眠兼肌松。抗惊抗癫显良效,取代巴比较安全。本文档共30页;当前第24页;编辑于星期二\21点35分
[常用制剂及特点]艾司唑仑(estazolam,舒乐安定)口服吸收快,入睡迅速,维持5-8h,副作用少,临床使用较多。
氟西泮(flurazepam,氟安定)起效快,作用强而持久,反复应用可有蓄积,主要用于短期催眠,严重抑郁症,肝肾疾患不宜用。
三唑仑(triazolam,三唑安定)作用快、强、短;催眠时后遗作用少,但易有反跳性失眠等。本文档共30页;当前第25页;编辑于星期二\21点35分
巴比妥类(barbiturates)
巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药
本文档共30页;当前第26页;编辑于星期二\21点35分【药物分类】长效苯巴比妥(鲁米那)
6-8h原型经肾排出中效戊巴比妥、3-6h主要肝内破坏异戊巴比妥(阿米妥)短效司可巴比妥(速可眠)
2-3h主要肝内破坏超短效硫喷妥钠1/4h全部肝内破坏
本文档共30页;当前第27页;编辑于星期二\21点35分123【药理作用与临床应用】镇静催眠
抗惊厥、抗癫痫
麻醉本文档共30页;当前第28页;编辑于星期二\21点35分镇静、催眠
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