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文档简介

第一章药理学总论-绪言【目的要求】掌握药理学、药物、药效动力学、药代动力学的概念。熟悉药理学的学科任务。了解药物与药理学的发展简史。【教学内容】(一)药理学的性质与任务药理学(pharmacology)是研究药物与机体之间相互作用和规律及原理的一门学科。药物(drug)是用以防治及诊断疾病的物质,在理论上指凡能影响机体器官生理功能及(或)细胞代谢活动的化学物质都属于药物的范畴。3.药效动力学(药效学,pharmacodynamics)研究药物对机体的作用、作用规律及作用原理。4.药代动力学(药动学,pharmacokinetics)研究机体对药物的作用及作用规律。5.药理学的学科任务阐明药物作用机制;提高药物疗效;研究开发新药;发现药物新用途;探索细胞生理、生化及病理过程。药物与药理学的发展史浇药物鬼学阶碗段谎中国法的《抬神农岸本草青经》差、《铜本草宿纲目咳》为扁药物缩学的棋发展售做出锐了重徐要的粮贡献号。递2.拍药理前学的之发展区德国袜化学访家野F售.W懂.裤Se色rt脊ur血ne法r(晋17精83击-1泡84贿1)贱分离谷吗啡涝;后蔑来相歇继发席现士蛾的童(1表81仪9)弊,咖游啡因补(1萝81晒9)陷,奎帜宁窃(1慰82达0)鼻,阿治托品鬼(1榜83暴1)娃;德愿国微更生物匹学家桐P娱.蓝Eh藏rl算ic欠h(给19香06半)团发现魔新胂幅凡纳考明式;德护国简R.景B猪uc怠hh育ne奏im向(1牺82蜘0-京18洞79染)善建立早第一习个药王理学桨试验描室;蕉J贯N.玩L锅an饿gl艺ey串(1蠢90讯5)总提出丢受体廉学说洪;2要0世撤纪药茂理学劝新领餐域及哲新药姻的发模现:凝抗生习素、繁抗精袜神病倘药、槽抗高君血压绕药、哨镇痛狸药、尾基因触药等茎。我框国药扑理学娃家在撞麻黄煮碱、陈吗啡奴镇痛现作用学部位关及青晒蒿素翅的研门究方咳面做温了重周要贡淡献。箭3.妹药理税学从圣实验席药理岭学到锡器官篮药理回学,肉进一畜步发压展到论分子督药理黑学;蛮并出拨现了望许多颜药理催学分唉支如溜临床钞药理拜学(粗Cl欧in削ic类al辨p怠ha肚rm赛ac丘ol预og请y座)、浪生化划药理此学(汇Bi面oc番he董mi序ca抢l系ph炭ar条ma维co尊lo愁gy男)、守分子躬药理盛学(途Mo示le皆cu我la葬r鸦ph态ar遗ma貌co驻lo想gy油)、难免疫早药理顽学(涌Im拒mu霞no伟ph独ar附ma首co陡lo蝶gy瓣)、巩心血漫管药睡理学敬(贴Ca匙rd赔io便va贤sc锋ul红ar玩p虏ha亚rm伸ac默ol亚og妖y港)、壮神经免药理钻学(扰Ne桨ur特op委ha樱rm翻ac动ol方og绍y谷)、棋遗传钻药理谨学(脸Ph者ar管ma杨co彻ge升ne球ti判cs昌)、戏化学坐治疗桐学(漆Ch屿em胶ot典he箱ra奥py盖)等哭。济(三夹)药幅理学两在新瑞药的坡研究邀与开困发中派的作元用稀新药炒包括达化学热药、扮中药跪和生晴物药够品峡新药赏研究港过程善分:患临床让前研羞究包土括药沾学、幼药理识学研踏究绣临床舱研究演售后队调研默(四干)学绪习药悠理学肾的参晋考书挨1.恢杨世兆杰主较编.懒药理阿学杏一芹版,陈北京婚:人条民卫昂生出蔑版社毙,方2功00捞1组2欲.皂杨藻填宸主稍编站。药衬理学扭和药座物治漆疗学廊,匀20撇00姓,梅北京夏:人登民卫愿生出墓版社橡。签3.术K作at寺zu喊ng灰B奖G.通B锁as贤ic泛a欲nd猎C粘li浙ni挪ca顾l会Ph岔ar昆ma配co橡lo筝gy吹.峰7逼th鸟e起di赤ti让on括.若St权am香fo础rd智,甲Co老nn析ec徒ti赖cu掏t,舱U使SA篮:亚A甲Si滚mo越n斯an币d喜Sc面hu梢st拍er胃C罪om卧pa助ny百,颈19舍98咏.披4.孝Ha悠rd茅ma钳n税JG盗,午Li阻mb慨ir贞d也LE桨.丽Go们od份ma击n日﹠G境il颂ma原n’脆s棋.T巾he莫P在ha喇r绘ma买co春lo漂gi南ca遥l悔Ba窜si夸s雄of续T正he渐ra燥pe峡ut赢ic僵s,斗T室en迟th代e仅di炕ti绵on瑞,休US狼A:总M合cG旺ra胖w-印Hi陶ll盈C领om帝pa证ny喉,N异ew垒Y旗or招k,而2珠00痛1.附招一、摘处方常药与兽非处雹方药灾1.响处妇方药围疾病叛必须擦由医鲁生或行试验西室确处诊,奉使用鄙药物云需医啊师处反方,翁并在梳医生比指导焰下使岩用,触如治鸣疗心决血管公疾病稿的药杀物。残⑵熊可产铃生依稼赖性旋的药扣物:违吗啡简类、衔中枢迟性药统物等没。症⑶逝药物辩本身侦毒性吐较大骡:如悟抗肿丛瘤药计。笨⑷竞刚纯上市涌的新少药:导对其筒活性昏、副零作用屡还要斜进一各步观仙察。僚2.宪非忍处方街药(卫no路np恐re胁sc阶ri铁pt蔬io大n巷dr井ug池s,挎o抛ve堡r怠th家e春co被un蝴te墙r臭dr趴ug爷s,队O倚TC婚)脾二、浆药品槽名称望1.刷理中文读采用昂中国煤药品蹄通用稠名称什(药枝典名画称)若2.淹英文慕采洗用国膏际非烛专利膝药名配(I饶nt涛er揉na貌ti弟on粉al险n凶on际pr育op稠ri胃et痕ar五y峡na着me定s唤fo喉r柿ph灾ar响ma芳ce绘ut礼ic萄al陈s弄ub么st乞an侦ce伞s,凤I泛NM刊)财3.掀商位品名予(t怒ra挂de掩m券ar税k搅na杏me西)悬例:嘴汪中文哲名:娃普萘手洛尔潮英文壶名:惑Pr齐op沾ra涌no浴lo膛l内商品畏名:剂心得仙安,扇恩得块来,们萘心边安,贩in溪de速ra尼l里,哭an梢gi粒lo腔l,锦c剥ar年di科no匙l.仗第二聪章童药物嘱效应岭动力鱼学螺【为目的盒要求陵】狠1.蓬掌握舍药物鱼的基炒本作骡用及衡治疗终效果杨。黑掌握肺药物多作用茂的量横效关卖系。香熟悉衣药物检作用急机制闯。了顽解构恨效关晃系。爷掌握胀药物背与受旺体相巩互作字用的蛾相关开概念涝。了暗解受为体类圈型及殖第二汇信使课。苏【判教学湿内容掘】宇药物孔的基叼本作有用和筹效应讨药物屋作用斩与药专理效捉应耍药物芦作用软(蜂dr秆ug扯a析ct比io凤n)此是指左药物拖对机蒙体细擦胞的招间的验初始秩作用寒,是驳动因漏,是火分子宏反应觉机制室。抛药理免效应寻(p黑ha长rm达ac锋ol馆og坟ic牲al庸e浅ff隐ec柏t)识是机恰体器亡官原量有功脸能水莲平的隆改变馋,是纸药物论作用芹的结衣果。页功能探提高宣称兴达奋(遭ex广ic税it扎at围io踪n)迁;功平能降苦低成占为抑总制尿(i曾nh烛ib松it蔑io立n)迷、麻巨痹邪(p鸭ar介al框ys呼is补)亩药物沾作用彻的选厨择性宴(s笋el劝ec派ti软vi聪ty室)与在一杰定的吐剂量职下,裳药物狗对不矿同的紧组织砌器官共作用载的差诵异性肠。冤药物休作用屯的特钢异性钱取决长于药籍物的届化学至结构嚷,这置就是智构效榴关系降。符2.愤药物巧作用醉的临赛床效退果黄治疗姐作用偏(t略he娘ra狠pe酬ut军ic榨e火ff净ec君ts同)彻是指辜药物京作用砌的结雁果有诱利于袭改变牢病人此的生与理、驶生化牺功能壶或病添理过须程,厦使患蓝病的字机体坝恢复朱正常辱。崖(1滨)对滨因治苏疗(效et致io察lo灰gi堡ca携l挺tr草ea认tm剧en缸t)则用药士目的潮在于碍消除遥原发响致病名因子驾,彻该底治捧愈疾高病,运成对丰因治倘疗,辅或称角治本据。哈(2矮)对衬症治呆疗还(s侍ym欠pt均om阁at狭ic煎t拉re太at捎me扭nt雾)领用药格目的吓在于关改善挺症状爷,称疏对症限治疗啊,或草称治恐标。逗(3袜)补绩充治雨疗进(s夺up屿pl盐em岭en探ta篇ry亿t咐he扰ra纪py宴)堆也称往替代售疗法淋(r龟ep聚la泰ce烈me藏nt第t碍he嘉ra钟py今)澡用药迁的目宫的在低于补封充营群养物厚质或迷内源迹性活革性物爆质的秧不足且。榴不良捷反应启(a讽dv洞er滚se芽r袭ea喉ct谢io邪ns够,岗AD雨R)向:凡遭不符快和用织药目首的并例为病树人带绝来不旬适或室痛苦具的有具害反刊应。甘(1沾)塑副作芳用(阴si博de屑r挽ea港ct慨io渔n)冬在治狭疗剂愤量下图,药胁物产麦生的拉与治漠疗目渣的无旁关的胖其他猎效应骑。乎(2固)毒惧性反抄应厦(t策ox孙ic分r茫ea叉ct辱io纤n)匪药物今剂量僵过大膏或药暗物在吐体内垮蓄积抵过多概发生据的危咬害性姜反应姿。急踢性毒古性胀(a瞒cu常te茎t改ox帖ic槐at页io割n)习、慢相性毒雁性(刃ch部ro票ni粉c矩to足xi价ca艇ti价on岩)和熟特殊蝶毒性保如利致癌讲(c嫁ar吹ci环no崇ge伏ne初si丘s)跪、致叨畸真(t畜er耽at抽og湿en蝴es山is假)资、致赖突变仔(m器ut夕ag告en血es越is爪)少等。游棍(头3)大后遗缘效应订(a签ft望er丈e咱ff朗ec留t,劣r更es跪id批ua重l丸ef雷fe统ct常)霉停药繁后血弊浆药候物浓辨度已弱降至库阈浓尊度以顾下时扫残存斯的药妖理效兆应。饱(4他)配停药竞反应尼(w陵it木hd王ra玩wa械l逮re张ac裤ti较on套,页re像bo向un箱d,朗反殿跳)片才突然岭停药键原有撑的疾杯病加检剧。洽(5沈)兼变态墙反应揉(a步ll游er窄gi谊c筋re竖ac泳ti吵on诵,拒hy完pe虫rs雹en殊si促ti剥ve思r抬ea渡ct扶io再n,权过敏颗反应苍)巾药物幼产生红的病牌理性笑免疫权反应借。河(6垂)获特异炉质反兰应(趟id偷io氏sy敌nc工ra神sy菜)虹少数咳特异舱体质旬病人裳对某知些药格物产卫生的授特殊斩反应欧。另药物班剂量松与量忌效关痒系霉1稠.剂扁量效躺应关斗系许(d块os宽e-圾ef圾fe覆ct箩r躬el佩at宏io蜘ns骄hi摸p)静药理回效应垃与剂骡量在仁一定兴范围尿内成国正比微例。局救剂献量反殿应曲找线齐(d断os蚂e-渐re约sp加on齐se肢c碎ur划ve威)桑药理蚊效应涝为纵忧坐标羊,药邻物剂闷量或湾浓度喝为横困坐标梨做图槽得量蜜效曲膨线。帝2.是量反雀应(添gr尚ad仔ed枯r老es纺po轨ns蝴e)戒药理妻效应燥以数乔或量部表示析。情最小淡有效奴浓度盯(m念in冻im隆um加e拳ff冬ec蜡ti菌ve晚c升on竟ce兔nt加ra烫ti户on布,象阈浓充度,岗th若re敌sh竿ol料d隙co遵nc核en餐tr意at冈io染n,违C研mi李n情)搜药图物产壶生最忙小效凤应的绵浓度懒。歇最小颠有效厕量童(伞mi悉ni裤mu高m边ef纲fe待ct栏iv督e狭do涉se璃)亦赞称阈订剂量意,药肺物产叙生最响小效芹应的状剂量恩。栗最大肚效应葵(效猫能,缴ma窝xi与mu钳m名ef善fi喇ca地cy织,E剑ma抓x)季药物民产生秆最大付效应摆的能寨力。珠个体钻差异我(i腐nd斯iv耻id井ua肝l圆va肝ri毅ab钉il海it斯y)污效价辞强度惰(p区ot漏en咽cy距)枝能引挂起等大效反经应的恨药物酬相对掠浓度锁或剂洪量。死驶3.壶质反若应(骨(祝qu担an松ta桥l渡re盯sp赖on君se冈,哑al仇l-蚕or损-n槐on到-r塌es炭po撞ns斑e)窜药理单效应滑用全她或无向、阳汪性或虚阴性绝表示外。辅半数碍有效拖量杏(m傻ed登ia岭n霜ef例fe障ct谦iv鞠e株do疫se钞,斯ED云50间)薯引起苦半数育试验顶动物险反应委的药桑物剂备量。挥半数捎有效倍浓度接(欠co拾nc待en沈tr扔at础io蝶n莫fo雀r茎50寄%未of轮m残ax窜im尸um刊e光ff剖ec园t,井E适C弱50歪)妻引起弯半数江试验狮动物蔑反应没的药锤物剂童量。厕中毒朽量筹(t虏ox纺ic托d旬os薯e)速引起饶中毒垂的剂堆量。息最小林中毒赵量(芳mi蝶ni丑mu按m顿t险ox杯ic校d诵os东e准)亮)摆引起狗中毒鄙的最棚小剂投量。盾致死絮量(邮le羡th梦al非d井os脏e腾)迫)遣引起招动物兼死亡所的剂检量本。赞半数未致死却量(沫me养di条an律l昼et璃ha只l自do发se差,L镰D稿5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私、分射布、哲代谢今和排耀泄)辞1.庭药物作的吸疮收划(a描bs解or渣pt隐io兴n)沈赖吸收谷是指屯药物虏从用宋药部奇位进潜入血郑循环流的过话程。拜口服幼药物共吸收模后经渗门静已脉进抵入肝颠脏,虏有些龙药物疫首次迷进入铸肝脏农就被通肝药逐酶代撒谢,汪进入垂体循影环的段药量堵减少铜,称挪为首杆关消鬼除舒(f遵ir坐st奖p弯as笑s暗el浇im北i那na搏ti面on孤)仓。经缎过肝抬脏首项关消滔除过竟程后印,进揭入体搏循环拖的药绑量与蒙实际咳给药也量的剃相对樱量和素速度纺,称辨生物舍利用负度。牺药物薯的吸城收分倍布及皇排泄锦过程炕中的嫁跨膜蚁转运惑有多倡种形愧式,采但多艺数药究物是皂以简奶单扩无散的端物理笔机制妙转运诞,扩暂散速家度除攀取决贫于膜格的性颤质、标面积歌及膜吓两侧削的浓址度梯迁度外赶,还娇与药概物的培性质安有关盘。分导子小蝴、脂酷溶性番大、移极性破小、敢非解捞离型殊的药颜物易屋通过饶生物却膜。跃药物耀的解决离度迷也因妙其忍pK菜a圆(酸晒性药碍物解剂离常铃数的枝负对线数)划及所烈在溶简液的杠pH窄不同浑而不任同。抵非解张离型晃(分拢子态熟)药迟物可北以自讲由通顾过生顶物膜武,离密子型销(解阅离型评)药伪物不政易通印过生转物膜脸。仇多数菠药物宿为弱蚂酸性涂或弱产碱性考药物面。弱智酸性储药物抛在酸版性环矮境中堂解离础少,说分子封态多固,易瑞通过货生物裁膜;袄弱碱位性药鸭物则损相反会。由硬于膜荷两侧消pH促不同屯,当为分布监达平侍衡时壁膜两党侧的狡药量逢会有乖相当谎大的种差异窜。涂2.涝玻药物漆的分私布胶(d展is终tr匙ib绿ut过io甘n类)运昼是指渡药物括从血蚕循环厕系统玉到达禁组织甘器官御的过乱程。旗影响吓分布橡的因传素碧①卵药物奇本身挎的物饮理化台学性桥质(代包括拼分子动大小陡、脂否溶性悔、夫pK丘a妄等)薪。肢②例药够物与扣血浆炕蛋白芽结合杀率:双结合姻药不扛能通否过生断物膜矮,只尺有游锋离药零物才若能向南组织辉分布撒。立③药组织漠器官漫的屏剧障作歼用,谊如血康脑屏泄障、倚胎盘澡屏障劲。骆④轨细镰胞膜醉两侧御体液钞的凯pH正。如完细胞宪内液猛pH弓(约阀为骑7.培0裂)略沙低于畜细胞冻外液下(约庙7.淹4尼)、爬弱碱拌性药既在细铃胞内超浓度灾略高柳,弱啊酸性弟药在夸细胞续外液俊浓度振略高隙,根丛据这急一原钳理,柱弱酸兴性药著苯巴拒比妥滑中毒把时,钥用碳冷酸氢山钠碱僵化血访液和勺尿液慎可使母脑组去织中击药物略向血富浆转乏移,茎并减令少肾禽小管我的重辩吸收谎加速珠自尿步排泄及。棵分布勤容积学(企Vd焦)嚷等于傻体内拖总药罚量(胃mg赶)与晋血药驳浓度寿(辱mg凭/L恼)的乘比值难。即戴V廉d=顿A延(马mg呢)符/带C芬(惹mg艘/L科),飘单位禽为升倦(疗L下)。坚3.肌药物稀的生张物转罢化农(b煌io荡tr丧an枯sf蚂or也ma命ti呈on纷)厉又称怕代谢库,是奶指药猴物在佣体内犹多种章药物东代谢角酶(掀尤其单肝药性酶)倾作用君下,织化学校结构刺发生怎改变淹的过衔程。伏怒肝脏北微粒比体的珠细胞皂色素燕P-且45扶0饼酶系向统,墨是肝镜内促讨进药势物代讯谢的泉主要泼酶系崭统,拾简称夺肝药认酶。镰肝药盗酶具笑有活桥性有泻限、纤个体毁差异齐大、塑易受速药物宏的诱谱导和霉抑制肝的特灯点。膛某些隙药物撒能增东加肝率药酶婶的活包性,蒜增加战药物夸的生群物转第化,斜称肝睛药酶节诱导筑剂,竿反之玉则称怕肝药炭酶的托抑制板剂。悦4.宋批药物糕的排扛泄阵(e痰xc裁re器ti册on蒸)稀贯排泄研是药尾物从绳体内鄙排出济体外谈的过医程。背肾脏心是药迈物排摸泄的锹主要莫器官掘。原令形经比肾脏予排泄裂的药佳物在纷肾小氧管可于被重穷吸收链,使自药物加作用牺时间灭延长缺。重挪吸收更程度汉受尿内液独pH秩影响封,应嚷用酸花性药顶或碱跑性药煌,改毒变尿害液的桐pH习,可吓减少极肾小锅管对潜药物斧的重届吸收范。状有些昼药物临如洋财地黄榜毒甙求,部吓分在颂肝细侵胞与勒葡萄滥糖醛遗酸结剥合后士,随内胆汁邮排入株小肠损,在爽小肠宇水解俘后游翻离药呀物又租被吸杀收,尝称肝经肠循劣环啦(h旦ep寒at酷o-失en消te吉ra君l爷ci黄rc突ul秀at订io脑n)桐。洋工地黄缺毒甙袭中毒待时,洲可服踢用消晶胆胺啄,消寸胆胺盯可与烛洋地唐黄毒废甙在缎肠道疲结合熊,结栏合物怎随粪她便排但泄,叨打断萄肝肠勉循环侮。乳多汁恢pH蹦略低斤于血宋浆,壶碱性寨药物惰部分此可自狐乳汁用排泄吼。从出乳汁馒排泄稳量较厕多的膛药物似应注浊意对姐乳儿索的影就响。立(二筑).代体内爱药量仿变化抵的时给间过穗程搏借1.虹时量滚关系筝(时丸效关匀系)广概念妙及其犹曲线小:以伍纵座没标为祝浓度吊,横撤座标桑为药况后时贷间,摧体内腐药量慎随时坐间变病化的滤关系壳(时乓量关踢系)沸,可佩绘制爹出一贸条曲笼线,梅称时劣量曲慕线。姨若纵妇坐标嚷为效帅应,热则药岁后产飞生的沈药效澡随时式间的你变化蜻的关它系(潮时效勇关系碎)绘协制出唇的曲敢线,耀称时洒效曲切线。肤晶讲2.吧生物容利用漏度吵(b棒io嚷av鱼il竿ab毛il蜂it见y)睬亦可风用口涛服药件物的籍时量泪关系吓曲线群下面废积(本AU具C剑)与怠静脉泪注射致时时趋量关贿系的闻曲线偶下面获积比扇值来赤表示边,即王F码=A孝UC长(口款服)帆/A怠UC充(静连脉)倾×暗10允0%抹海私(缓三)鉴.药爬物消乐除动练力学棋1.妥一级爽动力重学消赴除旦:体流内药虎物按学瞬时够血药弹浓度荒(或共体内锡药量蚁)以悠恒定笋的百价分比窑消除克,称念一级年动力塔学消偶除,均又称赏恒比喂消除沈。其倒微分纷方程犁式为疫:晕dC罪/d半t谢=-倾k.伏C答1揭;攻积分不方程描式为虚:翁Ct厕=C末o.季e-羊kt抗。逢多数倡药物里以一延级动民力学筹消除奶。毒2.像零级闸动力磁学消隔除佣体内柜药物孤单位酸时间稿内消注除恒界定的绕量称誉零级蛙动力飘学消雁除,玉又称冤恒量唱消除鼠。其敞微分嫂方程坡式为搬:纺dC株/d台t=启-秀k.友C剧o朱,佳积修分方丰程式盒为:齿Ct得=皱Co返-粮k霜部分绵药物屿当体窑内药抖量超败过机源体代突谢能浩力时子则为霜零级竞动力逆学消旗除,缠降至地最大龟消除捕能力韵以下蚊时,者则按福一级盒动力垒学消杆除。果清除抗率(猫cl昆ea镇ra管ns旗e,耍CL拥)辜单位零时间松内多扔少容住积的能药物稍从体顾内被抗消除援干净骆称除悔率德,盈CL乞=K讽.V蔽d,舒它与煌半衰璃期都朝是衡森量药困物从底体内瞧消除环快慢卸的指传标。垄4暴.连向续恒径速给医药的械动力关学渡一级勤动力攀学消科除的令药物政,定笔时定够量反糊复多京次给励药经苏5蚕个岛t傅1/软2交后所金达到饼的血呀药浓泰度称姓稳态句血浓材(气St杏aa之dy剂s键ta作te算c萝on奸ce毕nt痛ra旋ti兔on弱,C构ss绑)。纺此时售血药膀浓度激稳定思在下题一次链给药宅前的淋谷浓惰度和孟药后妨的峰魄浓度酱之间抱。任案何途致径给念药都舟需经织过三5僚个革t慈1/的2第达州Cs使s砌,停绕止给池药经罢过据5挺个邪t愈1/白2菊体内借药物驰基本扇全部之消除垃。当英给药乓时间际间隔油为一念个贸t宏1/君2挨时,亩首次木剂量士加倍茧可立特即达井到娘Cs乐s任。为削维持红Cs扔s伞所需桂剂量缺称维柜持量况(溉Dm暴)。韵立即篇达到拾有效查血浓工所需爬要的队剂量酷称负凤荷量筑(欧D裙L课)。翁当给明药时忙间间诊隔为敬一个房t脚1/凶2索时,莲负荷递量等巩于卫2晨倍的狗维持卡量。捐(院四裳)化药动种学参踢数的斤概念正、药迁理学皇意义简及各足参数模间的捉相互争关系鸟半衰竖期(变t义1/亏2亩)眉血浆舍药物逐浓度否降低励一半语所需夹时间捉称半棒衰期丢(穷t洒1/茫2潮)。故消除草速率兼常数思(K暴)堪单位饺时间揉内药叠物消烤除的川百分佳速率绍称消哨除速艳率常喝数。睬半衰嫂期与棵消除欲速率造常数冶之间歉的关醋系可于用夹t废1/退2捐=0残.6胞93臂/K武来表警示。日.跌生物柔利用蒙度澡(b熊io绒av俩il群ab套il贞it年y种,馋)喜:纷F=改AU弟C(客(o露p)多)/村AU荷C(馋iv元)研x1涂00莲%经清除姑率(英cl坟ea今ra猾ns顶e,可CL牙)童:罚C妙L音=K闯.V狼d彻分布边容积炮(淋Vd铺)值等于愁体内百总药封量与董血药宰浓度窝的比呼值,凡即龄V漏d=吹A关(舍mg咐)欧/晴C稿(饼mg估/L对),地单位甘为升捐(使L甩)。披它不朵是一祸个真率实的哈体积傅,辩只能夫近似牌的说穿明药阴物在棋体内谷分布华的广品狭程崖度。乡分布踩容积袄大的斗药物枪,喉组织犹分布职广,丈反之桌则组欧织分船布少蛮。纷(盆五)关房室垮模型腐抹药物诸进入苦机体享后,象从体敌内消跪除过猪程比惰较复春杂。闯为了摸形象螺的描忍述药兼物的抖体内较过程意,研傻究人薄员设排计了呈多种映动力饥学模腐型。带一房削室模弓型俱即款把机圣体看懒作一糊个均捞一容谱器,辟药物何进入治体内总后立疏即均鞠匀分饼布。贤二房誓室模哗型脱把库血液奏循环奥系统卫和血句流丰钩富的暖组织翼器官厕为中范央室皇,血厕流不拦丰富响的组优织器响官(粥如皮烧肤、唯肌肉脂、神积经等脂)为静周边价室。数药物炸首先赚进入垮中央柿室,要进入窄中央晚室的闷药物股又向晨周边浇室分情布,锻中央鹅室和插周边恢室之浓间分追布达消平衡门需要颜一定妄时间辆过程序。愚第四淹章摄影响术药物涉作用葬的因窜素及鞭合理凡用药办[目碧的要赚求]矛掌握取影响驰药物慢作用双的因坑素及版合理返用药且原则任。春[教素学内皆容]筹一.非影响显药物枣作用嗓的因终素僻药物扑方面竖因素栗包括烧药物删的剂陵型、眼联合拔用药矩配伍湾禁忌社及药践物间吃的被互作胁用。将两种忆以上期药物县联合概应用低时,骑效应升增强阁称协肝同作狭用,论效应抛减弱刺称拮迎抗作差用。廉临床元应选晚用疗室效协袜同而尺毒性书拮抗院的药漂物配旗伍应姓用。轨药物申在体荣外配帜伍直仅接发颜生物察理或犹化学仪的相贼互作均用而究影响沸药物雁疗效赛或应贷用后巾发生蚊毒性闹反应粉称配粒伍禁盈忌。羽机体犬方面撑因素担包括于年龄祸小儿纤特别巩是新凉生儿德或早铁产儿哨,各严种生弦理功路能及虽自身南调节患功能大尚未识发育科完全角,对悼药物说的反蒙应比凑成年沉人更事敏感周。老瓣年人潮血浆备蛋白蚁量较耀低,凶体内形水分笼较少树,脂诚肪较粪多,馅故药尤物的季血浆谣蛋白营结合糠率低察,水馆溶性嫩药物惕分布炕容积及小,足而脂陕溶性寒药物刻分布版容积聋大。录老年衬人肝校肾功旗能减肉退,丸药物锐消除张率下原降。伞另外乔老年街人对杆许多蓝药物偏的反呜应特得别敏林感。弱这些执因素男都会忘使同岁样剂歇量下冻老年宫人反巾应强葬烈或械发生术毒性舟反应丝2病今理情课况帆同时软存在涛其他磁疾病桃也会耗影响满药物馅的疗洗效。列尤其返肝肾尚功能丈不足棵时,跪药物趋在肝臭脏的茂生物豆转化与及肾啄排泄馋功能贯发生洽障碍犯,消丛除速虫率变机慢,违易发赵生毒晌性反呢应,沿适当币延长鼓给药撑间隔裙或减肾少给向药量避可解箱决。梁其他踏如性良别、膜遗传博异常逗、心客理因输素等研也会哄影响马药物澡的作饮用跌4.总机体钢对药坊物的推反应返性导机体劝对药遥物的厨反应莲性可奔因人塘、因飘时以泼及用拴药时喉间的臣长短鸡等而叙异。吉连续闻用药染后机浑体对车药物谣的反润应性跳降低夜,需质增加蚊剂量圣才能霉恢复俘原效堤应,移称耐贼受性淘。病领原体茂及肿敌瘤细邮胞等冬对化薪学治州疗药骡物的并敏感虎性降授低称醒耐药挺性,搁又叫城抗药伤性。弄短期盏内反县复应乎用数糊次后泻药效桌降低锅甚至纱消失辫称快隐速耐替受性沈。长片期连陈续使句用某诚种药围物,慎停药情后发被生主披观不仙适或敬出现胶严重籍的戒针断症岗状称堆依赖睁性。钓前者咏是精错神依吴赖,宣又称右习惯稀性。元后者翼是物胳质依旦赖,床停药逝会出守现严惕重的傅生理谱机能型紊乱唉,对牧机体绣产生毯危害而,又者称成炕瘾性渗。无唐病情忆需要纠而大嘱量长长期应难用药另物称辞药物庆滥用脉。麻恶醉药苏品的虾滥用缠不仅砍对用甩药者忆危害手大,本对社本会危东害也猛极大温。肌二.垃合理弄用药啦原则洋合理氧用药旅应达傅到既际能充份分发凳挥药毙物疗无效,它又要共避免换或减帮少不烘良反摔应。或据此梳提出锐几条挨原则打:锅1.圈明确魂诊断参,针晒对适宁应症交选药忍。2芝.里根据挨药理国学特雁点选虑药。幻3.澡了解却和掌拦握影况响药生物作助用的仗各种端因素玩。4肯.馒对因练、对亭症治秃疗并唤举。碍5对章病人墨始终懒负责灵,密怜切观盒察用口药后勿的反锐应,任及时周调整堵剂量茎或更钢换药答物。刘第五共章骄聋传出初神经弄系统准药理仁概论夏传出盲神经负系统砍的分罢类兽传出葵神经船系统剃的递右质和曲受体它作用鸣于传讯出神烦经系照统的哲药物讨主要任影响洲作用屡于传炎出神腿经系并统的视递质精和受肃体的类功能车,即术通过草影响欢递质冶的合壳成、砖贮存裳、释英放、拦代谢构等环聪节或畏直接臭与受伏体结恩合产寻生生辅物效些应。志传出陶神经月系统瓦的递粥质崭(一穿)化角学传摸递学雁说发乘展宗(二拖)传我出神菠经突柿触的倦超微翠结构纱色虏(三歌)传泰出神蜂经递岛质的高生物淡合成起、贮崇存让双岩N鸟A生笛物的含合成独主要橡在神板经末珍梢。红酪氨核酸进在入神纽经元昂后,肚经羟傲化酶市催化勇生成禽多巴判,再塑经脱良羧酶顶催化渡生成腊多巴慧胺,硬进入饲囊泡闭由多圣巴胺炭β抓-羟芬化酶谈催化菊,合轮成为撇NA素,并同与A鹅TP际和嗜昌铬颗天粒蛋衬白结畅合,壮贮存楚于此贤。在犹整个柄合成惊过程杠中酪确氨酸演羟化散酶是谎作为崭一种久限速冶酶。继AC差h的遮合成路主要距在胆礼碱能未神经落末梢店。与敞其合忽成有室关的牵酶胆剩碱乙别酰化埋酶和雄乙酰杜辅酶镇A。章胆碱礼和乙能酰辅状酶A赴在胆屡碱乙继酰化序酶催狸化下用合成畅AC林h。归进而用转运面至囊翅泡与蹈AT习P和栏囊泡够蛋白乐并存亲。牵(四演)传债出神悼经递脖质的间释放大吧沟1、玻胞裂驾外排踏达2、棉量子旷化释盯放蠢3、敬其他康释放挤机制谈贷探共同院传递潜(五薯)传负出神顽经递武质的稼消失宫拜Ac绍h作隶用的矩消失胳主要蹦通过要被突文触间胁隙的呆乙酰派胆碱貌酶(要Ac藏hE究)所使分解张,每硬一分州子的致Ac带hE岗在一滤分钟雁内能钞完成弄水解抚10燕5冷分子洽的A朱ch须,其瞒中水奶解产胖物胆奇碱可驴被摄影入神仁经末律梢,能作为减Ac摇h再嚼合成窑原料胞。允NA乌的失父活主说要依银赖于感神经擦末梢籍的摄绝取,哭即为角摄取成1。诸释放栗量的愤NA调约有视75拿-9眼0%讨被这俊种方自式所俭摄取缩。摄弯取进薪入神锤经末弯梢突排触的郊NA支可进躲一步叶转运由进入乔囊泡坟中贮喷存,只即为愁囊泡伐摄取奸。部语分未过进入柄囊泡鸣的N骑A可闹被胞丝质液飘中线译粒体篇膜上携的单西胺氧免化酶爷(M攻AO免)破窜坏。狸许多监非神木经组并织如突心肌萄、血队管、饿肠道源平滑打肌也啄可摄殖取N颜A即命为摄哗取2溉。这欣种摄陶取方舍式对揪NA棚的摄吊取量载较大嫌,但聋其亲把合力仗则远叫低于施摄取辨1。吗且被槐摄取勺2摄维入组耍织的制NA耀并不恐贮存扮而很狮快被芹细胞曲内儿缠茶酚燕氧位五甲基涝转移阀酶(文CO寨MT海)和吼MA坦O所目破坏辛,因唤此可册认为德,摄开取1续为贮绩存型观摄取沃,摄葱取2锐为代水谢型麻摄取挠。珠传出善神经吴系统军的受叹体辟受体裹命名猫能泄与A爹ch吵结合谁的受秋体称谁为乙遭酰胆键碱受药体。沸可分腿为毒踏蕈碱桌型胆拳碱受塘体(腾M胆束碱受虎体)闸和烟文碱型搏胆碱景受体研(N慕胆碱定受体汁)。挪可与漠NA糊、A体D结已合的剃受体授称肾湾上腺届素受笑体,嫩可分视为顽α采肾上芒腺素读受体兵(胡α斥受体仆)和膝β踩肾上定腺素呀受体驾(丽β珍受体笑)。伞受体坟分型励胆碱惹受体婚亚型匀五闯种亚抄型:懒M龙1程、M树2覆、M庆3舱、M禁4胞、M亭5床。湾N胆袖碱受渗体亚氧型落N糖m叼受体赌、N罢n疾受体脸。追肾上效腺素询受体挂分型幼史α钥受体醉亚型掘主要去为传α狡1、跪α别2够两种洋亚型访,其知中笔α坐1、红α适2脆受体碗已被收克隆峡出六库种亚掠型基谢因,可而颤β话受体犁进一苗步分庸为列β丧1、积β未2、西β科3扣三种巩亚型狗。门受体锐功能汗及其赚分子庙机制沿M胆帽碱受诞体副鸟核将苷酸芽结合歌调节脑蛋白绵(G糊蛋白战)耦位联的茂超级令家族列受体尽N胆阳碱受腥体受配体箩门控住离子欢通道南型受哈体参肾上码腺素锋受体糟G赢蛋白挥耦联婚受体制,守第三币节秩传裳出神恋经系放统的次生理垒功能伶机体编的多骄数器务官都柳接受柄上述拒两类敬神经辛的双哗重支往配,舞而产宝生效洒应往谈往相直互拮敏抗,惠同时竟兴奋朱时,既占优预势的逃神经射效应碎通常额会显蛋现出曾来。粗如窦趟房结爱,当旗肾上搬腺素拌能神倍经兴石奋时任,引窝起心给率加揉快;炕但胆来碱能邪神经另兴奋键时则永引起凉心率搅减慢疯,是累以后数者效夸应为塑优势呀的。脏故两锤类神蝇经兴停奋时赛,常马表现杆为心债率减习慢,该作用匪部位低及功冈能见心表1妙。剧表1己掘传出潮神经蕉系统胜的主稼要受鱼体功陈能蜂生理支指征技肾上躲腺素学受体某兴奋醒胆碱燥受体超兴奋爹类型修效应败效应赔心脏督心率钻收缩续力握传导永自律匀性兴β灶1纺β肚1灭β苍1芦β球1韵++双++外++阻++宪+烈M扭受体嚷++袋+专+泛++贞+嗽平滑窄肌奥动脉材静脉申α颂1,继α唐2围β苗1隙,布β群2玉收缩苏舒张谜无作奔用坟无作蚕用激气管违支气或管魄β鄙2兄舒张暗+揪收缩设++荷胃壁肉肠壁桐括约绸肌草α踢1岩α按2绿β留2搭走艇拘紧挖退展盯α识1嗓舒张帖+组舒张篇+喂收缩赌+勿收缩理++旧+架收缩骡++阿+塘舒张贱+窑胆囊信胆道伴β纵2咱舒张戚+雷收缩笔+韵膀胱阻逼尿股肌悔三角乘肌与解括约展肌甜β凤2硬α议1泊舒张橡+宅收缩辅++道收缩朝++苗+超舒张掠++食瞳孔涉开大驴肌辱瞳孔刊扩约圣肌赶睫状册有肌槽α狮1功-途β筒2洲收缩悄(散牲)+科+压-王舒张残(远缠)+辱无作嚼用某活超湾咬雕耗蛙碰腺晶体怒汗腺隙喊α鹿1际铁敬宣丘饶醒唾液仆腺维聚α拉1违β抛K蜻+烘和H最2洪O责淀粉深酶+贞K炮+轰和H展2双O小++词+鸦支气洒管妇腺体敬α飞1谜β漫2蒙减少弹增加飘分泌圆++差+枯代敲谢暑肝脏晴糖代痛谢辱骨骼派肌糖戒代谢羊脂肪瓦代谢包α热1慧β湾2陶β步2田α攻1伤β归2细β场3瞎窝补亿故肝糖赠原分神解+规脂肪扩分解牛++谊+筋无作希用杨无作墓用险无作跟用圾第四期节牛E吹NS勒药物砖的作莲用形伸式和助分类稿一、扇基本曲作用贺形式鲜:1撇、直付接作炕用于就受体期2、绵影响旷递质宝合成涨、转书运、越贮存独、释改放与倒失活澡二、凯药物趁的分况类傍第六滚章式胆碱排受体淹激动奖药分蜻收畏任梨世山灶岸浅树饲朵第挣一节毫默堆M胆话碱受箱体激仗动药昌贷你一、钢胆碱拾酯类录乙酰厚胆碱冒AC羞h为搜胆碱凝能神裳经递寿质。桂其性喘质不誓稳定畅,极哈易被模体内季AC忌hE肆水解县,故坛毒性其较小辈。因痛作用键广泛浸,选睛择性疏差,里主要毒用于男动物舟实验捆。专【药岔理作俱用与汗机制乒】夸型幼1.糊心血拒管系芽统党美短怨(1萌)血它管舒杆张:缝静脉帖注射搏小剂草量本朵药可竞使全就身血蚀管舒仿张而淘造成罢血压近短暂沈下降勾,并遵伴有坐反射六性心帝率加吹快。劈其舒侮血管坑作用介主要景机制单是由仗于激舱动血羞管内池皮细队胞朵M剖3欲亚型闭,导花致内轧皮依佛赖性奖舒张片因子桐(E揪DR勉F)讨即一愚氧化晋氮(腾NO州)释套放,赌从而崇引起雷邻近授平滑范肌细曾胞松怖弛。鹅清里(2亿)减结慢心赖率:妥亦称驴负性捷频率缩作用樱。A歌Ch激能使集窦房陵结舒数张期陕自动午除极要延缓酱、复多极化让电流躁增加厚,从疮而延茄长动蜓作电久位达筹阈值阔的时椅间,卸导致乐心率毅减慢伍。旗剪埋(3团)减愧慢房津室结亦和浦鞠肯野画纤维肆传导誓:即叹为负浩性传瓶导作枪用。痒AC乱h可搞延长穗房室消结和纳浦肯不野纤盾维的况不应榨期,舒使其欺传导讽减慢兄。斧寒纪(4饶)减樱弱心海肌收再缩力歼:即锡为负怒性肌调力作凭用。槽心室铲的胆丹碱能村神经案支配立较少厦,因需此,戒尽管午AC厕h对战心室何肌有良一定旗抑制背作用贱,但那它对托心房死收缩袭的抑泪制作截用大旋于心材室。拼AC掠h除燥了对就心室罗肌的催直接索抑制碰作用笛以外稍,还翻能间您接通惧过减哲弱支摘配心纹室的退交感排神经启活动挨,抑型制心黎室收座缩力旅。这蝴是由蚊于迷提走神尖经末济梢与仪交感骑神经野末梢插紧密壁相邻励,迷尸走神务经末临梢所腥释放苗的A嗽Ch辟可激抛动交疑感神恭经末降梢突失触前僵膜M近胆碱陵受体雅,抑企制交倾感神胖经末坝梢N授A释盛放,代从而诊使心钉室收均缩力勉减弱搂。弃枪足(5奉)缩蚕短心战房不垃应期柄:A奸Ch据不影露响心椒房肌株的传观导速嫌度,舌但可骗使心助房不净应期相及动亭作电引位时吼程缩佛短(径即为雅迷走名神经缓作用迎)。率夸铜2.多胃肠欺道蔽A女Ch正可明声显兴悬奋胃养肠道焦,增问加其肉收缩驰幅度猫和张垂力,草也可扭增加央胃肠巨平滑纺肌蠕肝动,歌并可驼促进流胃肠跌分泌遵,产闲生恶纵心、秧暧气术、呕瘦吐、流腹痛待及排位便等混症状雨。劳乎禁3.朋泌尿楼道渡A捆Ch页可增约强泌体尿道置平滑辞肌的横蠕动攻和膀另胱逼嫁尿肌神的收圣缩,盼使膀虎胱最心大自之主排器空压尊力增皮加,华降低闲膀胱告容积防,同泪时舒无张膀冠胱三微角区屯和外俘括约条肌,栗导致滋膀胱坟排空尽。山梢眼4.猫其他颗霜AC缘h可丙增加这多种蒙腺体棉的分像泌、词收缩尽支气摘管、担兴奋镜颈动龙脉窦盈和主柜动脉沈弓的挡化学慕感受牙器。醒当A兵Ch瓜局部趣滴眼辟时,产可致册瞳孔隐收缩加,调汗节于户近视盆。此孔外,辣AC史h尚甩可作终用于对自主闹神经驾节和拐骨骼温肌的付神经锯肌肉棍接头锡的胆潮碱受领体,君使交按感、域副交示感神羽经节琴兴奋读,肌与肉收申缩。闷由于汤AC域h不忧易进宁人中衔枢,胀故尽帅管中副枢神如经系慧统有蜓胆碱携受体椒存在慰,外食周给纠药很量少产疾生中住枢作各用。林醋甲竿胆碱顾醋甲粗胆碱蝴作用个时间恢较长匆,主蛮要用蝶于口蚀腔粘怀膜干蓄燥症曾,偶裂用于愧支气器管高硬敏性脂的诊恨断。傻卡巴蒸胆碱添毕傻卡巴备胆碱珠不易永被胆钳碱酯团酶水主解,艘作用援时间誓较长按。但窑选择园性差拥、作垄用广复泛、犬副作残用较浅多,平且阿码托品兴对它指的解卫毒效亏果差赏,故奏较少投全身拦给药吴,目柜前主礼要用甩于局渴部滴滥眼以丽治疗嘴青光声眼。竿贝胆排碱苗欢尿贝胆文碱不茧易被腾胆碱污酯酶沈水解刑。可咏用于省术后刷腹气害胀、刺胃张翅力缺恐乏症腰及胃蚁滞留孙症等录的治标疗。疯也可底用于喜手术耗后尿音潴留印及口止腔粘闻膜干启燥症躺的治值疗。洒泳二、劈生物衔碱类坛毛果蛙芸香凤碱狡毛果古芸香红碱(隙pi李lo争ca哨rp同in左e,天匹鲁券卡品费),纵是从泉南美叹洲小摘灌木灯毛果萌芸香恶属植捞物中工提出转的生稳物碱悟。摇【药胡理作帜用与素机制跪】膊能伴直接煌作用盛于副膀交感涉神经糟(包陡括支贩配汗膨腺交干感神紧经)浓节后敞纤维背支配东的效痕应器堆官的往M胆葬碱受愧体,撑尤其惑对眼茧和腺麻体作汤用较访明显览。踪变侧1.浊眼滋疏缩瞳衰:本症药可毯激动继瞳孔耀括约沈肌的袋M胆杂碱受测体,宰表现划为瞳芒孔缩痒小。渣(2勾)降跨低限刚内压芳:毛亭果芸疑香碱还通过动缩瞳桥作用滚可使波虹膜坏向中品心拉柄动,傻虹膜却根部瑞变薄坐,从资而使光处于衫虹膜精周围歼的前遣房角严间隙弓扩大坛,房箱水易女于经阀滤帘院进人切巩膜兵静脉宣窦,虽使眼稻内压眯下降却。歉(3渐)调够节痉窗挛:早毛果于芸香衔碱激势动睫而状肌江M受汇体使邮环状生肌纤符维向山瞳孔格中心矮方向帜收缩领,造于成悬保韧带冷放松盘,晶煌状体漫由于涝本身倦弹性从变凸允,屈专光度厉增加思,此侧时只耽适合蹲于视秋近物狐,而添难以弹看清沸远物卸。毛传果芸顶香碱辅的这考种作啊用称衣为调锹节痉灰挛。绕为团2.绕腺体厕毛雕果芸众香碱句(1盆0~俯15抵mg竟皮下微注射签)可侨明显亚增加牲汗腺况、唾骨液腺销的分墓泌。变此外授,其钩他腺悄体如化泪腺衡、胃扭腺、袜胰腺总、小陆肠腺仙体和裁呼吸历道腺帽体分剧泌亦塌增加漂。霸为捕3.王平滑排肌越除内兴奋划眼内歌瞳孔诉括约领肌和拼睫状悄肌外估,本蜻药还激能兴惧奋肠现道平李滑肌扇、支斥气管远平滑罩肌、晋子宫绒、膀性胱及榨胆道筐平滑摆肌。温胳雨【临处床应救用】敲赖1捕、青翻光眼丈可晶预2.重虹膜祖炎赏基膊【不衡良反榴应]培毛果腾芸香顽碱过店量可运出现馋M胆么碱受恒体过猛度兴岁奋症散状,笨可用竞足量随阿托询品对加抗,掠并采您用对足症疗皮法和弹支持阻疗法付。身第二质节绢德矿坚N胆喘碱受产体激饼动药恶烟碱受,亦疑称尼习古丁盈,由岛烟叶贤中提眨取,筐可兴供奋自券主神影经节来N紧N腿受体屯和神拢经肌夺肉接窜头的倒N收M律胆碱郑受体轻。由调于烟洗碱作饲用广存泛、话复杂赤,故沉无临许床实睡用价嗽值,鞠仅具丸有毒库理学锅意义药。有第七料章扣害抗胆肝碱酯铜酶药职和胆鸽碱酯策酶复懂活药拘驱搜胆碱竭酯酶塑可分汽为乙那酰胆伴碱酯堆酶(炸AC励hE魂)和殊假性蹦胆碱虎酯酶参两类爱,前释类亦逐称真胃性胆村碱酯续酶,罢主要挖存在对于胆铸碱能苍神经蜻末梢女突触洋间隙烛,后赞一类式胆碱辜酯酶趣对乙炉酰胆榨碱特雄异性榴较低掉。下胀面所动提及男的主拜要是坦乙酰届胆碱婚酯酶虽(A树Ch谱E)搅。欣AC流hE趴通过例下列衔三个祝步骤找水解辰AC澡h:搁①祸AC舟h分奏子中洗带正仓电荷逗的季异铵阳场离子凶头,纵以静毯电引爷力与肤AC罗hE馒的阴康离子萄部位和相结秃合,判同时援AC帽h分阵子中判的羰货基碳阳与A旅Ch钓E酯语解部效位的粗丝氨筒酸的叙羟基周以共枕价键蜡结合映,形尚成A型Ch识与A能Ch决E的嫁复合察物;脱②谋AC摸h与寺AC率hE坐复合江物裂霉解为勾胆碱钟和乙华酰化丛AC代hE璃;鼠③贴乙酰筹化A睛Ch忍E迅瞒速水吼解,浓分离赚出乙励酸,咳使酶谈的活工性恢嗓复。谱抗胆班碱酯图酶药悲与A猎Ch毁一样垒也能丸与吓AC传hE刃结合张,但霸结合仓较牢车固,缎水解裕较慢吗,使订AC伞hE视活性逐受抑艰制,与从而柜导致大胆碱默能神覆经末粘梢释宴放的扔AC什h堆狗积,泡产生汉拟胆渐碱作括用。剑建观陈霉森村拳堤敬多梅一、睬易逆辩性抗诵AC赔hE第药开仗注【药户理作犁用与轿机制济】酷逐立1.重眼勒本粒类药毅物结昌膜用世药时迷可使犁结膜鸡充血签,并魂可收揪缩瞳利孔括扭约肌耍和睫国状肌距,而许引起侄缩瞳惠和调浸节痉苏挛,含使视携力调朱节在慰近视合状态食。由钓于上辆述作浙用可楼促使疲眼房客水回卵流,付从而驼使眼脱内压将下降嘉。案2.撑胃肠比道洒不同宋的抗辛AC朴hE外药对蹦胃肠苦道平黄滑肌简具不陡同作疫用。汉新斯微的明南可促讽进胃姨的收鹿缩及恭增加边胃酸汗分泌秩,其鸟作用辩主要涝为阻变碍了堪AC广h水碌解所没致。风此外徒,新旧斯的丰明尚抱可促浓进小束肠、驻大肠齐(尤厦其是墓结肠挠)班的活构动,蔽促进滋肠内哭容排忌出。签3.江骨骼贡肌神冷经肌镰肉接穴头屯大多柴数强甚效抗吵AC单hE掏药对愈骨骼邮肌主灭要作旋用是兼通过借其抑枝制神粮经肌虏肉接退头A皆Ch粗E活宋性,急但亦带有一歼定的恶直接盏兴奋基作用和。一近般认课为抗丰AC恒hE监药可自逆转右由竞柔争性蔑神经奏肌肉号阻断仍剂引蜂起的挺肌肉戒松弛混,但我并不橡能有否效拮辣抗由米除极远化型浑肌松殿药引悉起的策肌肉拾麻痹巧。绿4.浑其他锦夕由于饶许多模腺体陶如支皂气管测腺体那、泪醉腺、巴汗腺牧、唾赞液腺侍、胃疤腺、橡小肠咬及胰案腺等序均受美胆碱凡能节疤后纤态维支麦配,鞠故低幼剂量城的抗糊AC莲hE董药即搁可增厚敏神幕经冲哀动所枯致的壳腺体马分泌由作用测。这哲类药夹物尚肉可引梅起细证支气已管和季输尿恳管平旷滑肌筒纤维骡收缩零。趁常【临今床应桐用】街抗A炉Ch选E药恨主要央用于雀治疗扔重症眠肌无输力、良腹气秧胀和此尿潴多留、增青光锐眼和肤解救险竞争黑性神隔经肌凯肉阻们断药奴过量船中毒国。削新斯羽的明炮含筹【药估理作还用与陈机制元】新洁斯的闲明(别ne勇os伟ti朋gm勾in涂e)艳可抑筋制A丢Ch脉E活对性而亭发挥尤完全咽拟胆麦碱作坦用,盗即可挑激动廉M许N贱胆碱积受体聚。此叔外尚午能直光接激拣动骨食骼肌穷运动坦终板概上的扭N荒M次受体凳。其聚作用从特点彼为对浙腺体备、眼叉、心丈血管吩及支懒气管屈平滑盏肌作陶用弱索,对备骨骼费肌及怠胃肠合平滑邮肌兴避奋作厘用较导强。蹈侮坏【体顶内过予程]贷为季至铰类龄化合家物,观其溴咏化物畅口服寻后吸烟收少白而不诸规则嫩,新界斯的血明既味可被训血浆端中的岂AC砖hE晚水解脚,亦旅可在巡肝脏修代谢痛。不庭易进脊人中去枢神石经系烂统。爹会现【临言床应崇用】嗓重罪症肌挂无力唉、腹翠气胀辜及术布后尿聪潴留暮、阵顿发性厌室上殖性心骗动过参速、淋对抗粥竞争乔性神竟经肌识肉阻哀断药城过量仍等。好【不油良反州应】溜与窝胆碱辱能神部经过万度兴贫奋症衔状相愚似,剧包括兰进行围性流眯涎、约恶心发、呕餐吐、讽腹痛印、腹竟泻。眠过量孤时可日导致骗胆碱益能危咽象,恢表现耍为大琴量出柴汗、辜尿便总失禁捕、瞳辩孔缩步小、猜睫状伙肌痉让挛、予前额钻疼痛爬和心这律失刷常。论还可瞎出现未胸闷本和喘捎鸣。逃中毒斑死亡辟原因围是呼胞吸衰驰竭或决心脏烘停搏蔽。禁击用于撤机械涝性肠呜或泌念尿道扇梗阻团病人击。辩吡斯准的明掏吡斯浪的明剧的作伪用类边似于朗新斯脱的明圣,起饥效缓放慢,女作用缎时间增较长销。主腰要用意于治树疗重往症肌暖无力嫁,亦塘可用殃于治廊疗麻染痹性养肠梗氏阻和有术后雷尿潴狱留。剖不良描反应籍与新乓斯的宁明相诚似,翅但M瓦胆碱片受体三效应纳较弱面。笼毒扁蚕豆碱便毒扁剃豆碱因作用梢与新杀斯的继明相廉似,君但无伙直接围激动甘受体喉作用袭。其杏结构键为叔流胺类翠化合厕物,运可进营入中锡枢。恶眼内醉局部描应用役时,堵其作阁用类贵似于籍毛果敌芸香苦碱,坛但较龙强而缠持久泛,表到现为结瞳孔降缩小伤,眼处内压误下降谱。吸链收后伏外周宪作用祖与新夺斯的鼠明相庆似,蓝表现索为M友、N岛胆碱岗受体沫激动棵作用罩,进距人中考枢后抬亦可葬抑制挠中枢坚A懂Ch炉E活造性而斩产生渡作用扛。临以床主饶要用剃于治版疗青炭光眼趣。与沙毛果购芸香渣碱相服比,朋本药亿奏效迟较快酷,刺歼激性晋亦较康强,舒长期隶给药渠时,油患者泳不易布耐受踩,可派先用桂本药香滴眼芳数次肌后,覆改用疑毛果腐芸香吐碱维忙持疗乐效。犯本药兆滴眼琴后可句致睫娱状肌屿收缩许而引快起调葵节痉归挛,槐并可呼出现辣头痛点。滴毕眼时府应压室迫内弃眦,糖以免驱药液传流人敌鼻腔爽后吸死收中获毒。倍本药奏全身盈毒性巩反应爷较新牵斯的睬明严宵重,摸大剂跃量给假药时协可致帜呼吸晨麻痹鸽。亦依酚便氯铵灯依酚灶氯铵永抗奖AC杂hE清作用枪明显能减弱邪,但椅对骨抬骼肌唱仍有熊较强疯作用纠,本伤药显前效较秘快,裳但维殿持时泛间较赵短,刊用药县后可技立即齿改善雄症状片,使辰肌肉漏收缩仁力增麦强,帝但维呆持时雾间很闭短,暑5~毅15羞分钟曲后作将用消贫失,叼故不隶宜作浊为治起疗用狠药。谦临床档上常聋用于挪诊断兄重症师肌无狂力,远尚可为用于轻鉴别塞在重咬症肌牌无力像的治填疗过允程中块症状驰未被蒸控制冷是由药于抗岭AC盛hE蓄药过赠量或爽不足刊。惧安贝艘氯铵匙安贝络氯铵蛛作用秀类似蜂于新筐斯的局明,非但较未持久皱,主挎要用车于重声症肌氧无力册治疗部,尤典其是沈不能忠耐受伤新斯为的明宪或吡歪斯的胞明的反患者竭。齐加兰公他敏硬加兰计他敏漆作用案与新湾斯的投明类趴似,东可用贞于重度症肌脸无力耻、脊便髓灰弦白质仁炎后非遗症棋等治耐疗,逝也可爽用于刃治疗载竞争瞧性神乔经肌拥肉阻私断药葡过量存中毒梅。滥地美略溴按跑地驳美溴棋铵为疑一种扮作用悦时间录较长绑的易烫逆性俱抗胆午碱酯烂酶药镜,主壁要用陈于青焰光眼愧治疗研,适疮用于愁治疗缸无晶瘦状体肃畸形要的开励角型故青光揉眼及肺对其莲他药竹物无请效的澡青光小眼病愧人。柱他克章林民他继克林忍能易两逆性圣抑制僻中枢王胆碱顺酯酶反活性慧,能趴较长楚时间榜滞留炎在中影枢,抓主要昨用于早阿尔横茨海猫默病宪的治浴疗。域肝毒冷性为条本药赔最常司见和谦最重筹要的接副作蛙用。银兽饺尝阔孕艘国听雀二交、难寻逆性蹈抗A震Ch欺E药偿——陕有机寄磷酸匠酯类袄卧(一娱)中悟毒机更制蔬有机重磷酸吨酯类仰作用铺机制票为可班与A给Ch申E牢处固结舌合,枕形成帆难以径水解窃的磷四酰化涂Ac狼hE万,使绝AC返hE谜失去梨水解早AC梳h的蒜能力革,造币成体付内A撑Ch魂大量距积聚建而引贤起一言系列扇中毒怎症状乏。若伙不及珠时抢存救,楼AC括hE蜂可在帐几分级钟或摸几小烈时内秋就晃“适老化论”爸。此旦时即逗使用芽AC延hE族复活扶药,潜也难身以恢袭复酶孟的活养性,邀必须泪等待窃新生土的A醒Ch午E出掘现,团才可脾水解股Ac站h,携此过激程可盟能需锤要几辟周时然间。胞瓣(二当)中草毒表狡现虑1据.急血性中议毒饱2洪.慢绕性中捎毒院号买(三煎)中考毒防炎治惊胃逆1.感预防寄塞牙链2.均急性煤中毒测的治勾疗蚕再(冬1)竹消除技毒物血:发落现中适毒时诞,应麦立即提把患称者移拘出现懒场。饲对由厕皮肤义吸收峡者,少应用缝温水坡和肥郊皂清狡洗皮辫肤。湾经口搬中毒技者,裙应首母先抽原出胃始液和晨毒物远,并择用微霸温的惨2%粥碳酸订氢钠绿溶液董或1积%盐咱水反耗复洗盼胃,储直至盆洗出吼液中氏无农家药味友,然童后给灶予硫连酸镁劳导泻被。敌素百虫锦口服撕中毒抚时不器用碱翠性溶饱液洗蹄胃,避因其理在碱哥性溶扣液中捡可转屯化为火毒性版更强裕的敌博敌畏条。眼夹部染蹲毒,僻可用饲2%瘦碳酸从氢钠粪溶液舌或两0.他9%捡盐水议冲洗宏数分若钟。摧两(摇2)洋解毒丰药物杰:但(肌1)榨阿托扇品:魔为治蕉疗急多性有果机磷番酸酯曲类中梨毒的颤特异煎性、砖高效流能解序毒药铃物。良能迅蚕速对崇抗体爹内A蹈Ch没的毒磁蕈碱默样作耀用。浩由于业阿托鉴品对棋中枢节的烟身碱受烟体无足明显傅作用后,故杯对有荷机磷慢酸酯覆类中寇毒引暂起的谋中枢汪症状刊,如恋惊厥晌、燥孟动不茄安等屋对抗援作用致较差召。应豪尽量询早期东给药枪,并帐根据呀中毒漫情况蜜采用僚较大吓剂量挽,直驶至M葛胆碱脂受体顺兴奋傻症状辫消失尊或出所现阿遥托品捧轻度畜中毒分症状玉(阿般托品危化)坊。对端中度较或重丈度中卫毒病昂人,侵必须化采用库阿托渐品与睁AC竹hE行复活稿药合普并应屑用的府治疗愤措施堡。矛工(2驳)A嚷Ch匙E复粱活药奖:A靠Ch赚E复既活药浮是一叔类能尚使被狮有机斗磷酸薄酯类料抑制孤的A什Ch仿E恢越复活嚷性的当药物悄。常罢用药煮物有秃碘解验磷定燥、氯送解磷编定和忘双复旬磷。故碘解脱磷定枕盼碘解答磷定闻(派响姆,已PA坐M)姐进人穗体内教后,臭与A从Ch垮E生哥成磷向酸化定AC喂hE狸和解番磷定枯的复划合物借,后粉者进次一步超裂解抱为磷谨酰化欺解磷凝定,担同时巴AC案hE民游离荒出来旺,恢置复其累水解乘AC累h的升活性错。此师外,斩碘解钱磷定去也能贤与体华内游巨离有蚊机磷尿酸酯爱类直番接结群合,宵成为想无毒菠的磷些酰化差碘解而磷定论,由忆尿排吸出,载从而析阻止牢游离萌的毒放物继哨续抑倾制A趁Ch符E活驾性。负本药败对不旷同有窗机磷像酸酯胜类中陡毒疗若效存侄在差仆异,击如对么内吸塔磷、梨马拉穷硫磷鹅和对业硫磷赤中毒承疗较工好,馅对敌稻百虫像、敌格敌畏慌中毒场疗效馋稍差拖,而纱对乐绿果中呈毒则既无效泳。扬布碘解烧磷定劲对骨唉骼肌泳的作阻用最凭为明阳显,拢能迅违速控准制肌庭束颤角动,荣对植逼物神差经系或统功壤能的医恢较拔差。博对中雕枢神鱼经系她统的炭中毒废症状捉也有隆一定帝改善铲作用浅。由遗于碘裕解磷陕定不秀能直鸽接对痒抗体要内积哨聚的歪A枕Ch印的作适用,碌故应荷与阿辟托品猜合用亩。赔馆一般私治疗匆量时蜜,不惜良反佳应少域见。锅剂量结过大因或静酒脉注旅射速谨度过粒快时酱,可罪产生穗轻度谷乏力乳、视垃力模店糊、异复视仿、眩拘晕、年头痛幅、恶漂心、运呕吐吉和心贿率加声快等井。由幸于本饶药含界碘,爬可引肃起口苹苦、眯咽痛宝和对裤注射浊部位帮有刺付激性袜。尚氯解龄磷定下氯解戴磷定兴(P那AM颤-C揪L)娇其药监理作纺用和丧临床仿应用谈与碘坦解磷坊定相驳似,展但水饿溶性匹好,量水溶庙液较关稳定忙,可匹肌内荣注射础或静面脉注殿射给花药。技副作火用较蚕碘解炼磷定奉小,分偶见卡轻度刮头痛排、头缺晕、章恶心贴、呕宫吐和码视力珍模糊比等。迹由于死其使步用方算便,枣不良颠反应肠较少崭,故犯临床咳上较赌为常叶用。串第八士章末胆碱祖受体欺阻断丰药(孕Ⅰ绪)折——早M胆捕碱受伞体阻屠断药并从彻底临页展秧断花购旁脸摆第一巴节及阿赠托品晚和阿萌托品虫类生伐物碱却阿托妹品影跑吗【药妨理作签用与括机制吃】阿昨托品榨(a买tr前op友in屿e)舞作用庄机制孝为竞没争性甲拮抗泻M胆封碱受刊体。构大剂处量时扩对神窃经节妈的N尽受体墙也有定阻断筹作用芽。地道充1.融腺体景区阿托歉品通千过M属胆碱便受体双的阻北断作害用抑轻制腺债体的拜分泌啦。其蠢对不命同腺层体的器抑制医作用现强度惨不同维,唾赛液腺遵与汗无腺对戚其最废敏感中。其扛次为失泪腺庆及呼充吸道为腺体低。较名大剂绢量也微减少希胃液疯分泌关。阿浩托品榆对胰饥腺液绑、肠艇液分砍泌基愿本无凑作用未。茅匹游2.崖眼燕逗大辽(炭1)载扩瞳裂:由尖于阿漏托品叨可阻萝断虹险膜括恢约肌丑的M及胆碱迹受体梨,故型使去援甲肾皆上腺继素能胆神经毅支配冠的瞳播孔开松大肌辽功能构占优倾势,搏使瞳挠孔扩坑大。征举湾(2摸)眼宫内压诵升高昨:由摔于瞳具孔扩剃大,棒使虹牲膜退葛向外袭缘,茫因而泥前房饲角间注隙变须窄,刑阻碍疤房水懂回流厚人巩煤膜静优脉窦蕉,造率成眼化内压秩升高争。故妥青光使眼患懂者禁袄用。辰陆共(3出)调冤节麻妹痹:镜阿托驳品能协使睫福状肌注松弛泻而退垒向外唇缘,蝇从而幻使悬妨韧带油拉紧安,晶班状体袭变为御扁平族,其唇折光虹度降趋低,躲只适陡合看辆远物仪,而任不能判将近元物清话晰地纠成像芹于视浮网膜彼上。议造成犹看近胃物模饥糊不你清,待即为印调节累麻痹箱。纽含右3.姿平滑江肌淋阿托滔品对浑多种迎内脏埋平滑睬肌具贯松弛膜作用拨,它再可抑台制胃勉肠道哗平滑肚肌痉台挛,慰降低贯蠕动便的幅孤度和秆频率宰,从总而缓娱解胃乔肠绞遇痛,迅尤其鹊对过苗度活片动或酬痉挛甩的平犬滑肌怕作用清更为喂显著场。阿胁托品愉可降饿低尿唯道和霸膀胱派逼尿毛肌的遵张力奋和收击缩幅碧度;勒但对邪胆管谨、输亦尿管凯和支主气管辣的解膜痉作语用较支弱。算阿托召品对驰胃肠档括约绍肌作砌用常钓取决处于括歪约肌逝的机狐能状靠态,乱如当歇胃幽秧门括蒙约肌迷痉挛阿时,破阿托石品具辅有一电定松撇弛作闸用,政但作搭用常很较弱杠或不寻恒定缸。阿辫托品存对子续宫平金滑肌身作用荒较弱科。锅4.榆心脏涝汤废(1仔)心为率:偿治疗朽量的擦阿托宰品(秋0.他4~袭0.驴6m弃g)静在部豪分病葵人常夜可见鸽心率疯短暂起性轻渔度减仔慢,强可能璃是由惯于它期阻断阿了副价交感笋神经稳节后坏纤维腹上的幼M龄1贯胆碱哥受体铸(即尺为突焦触前溉膜M箩1盯受体越),持从而纳减弱写突触托中A芬Ch虏对递缎质释趴放的棚抑制搅作用倒所致施。较射大剂藏量阿塑托品出,由浓于窦艘房结摧M塞2伯受体洪被阻个断,话解除炕了迷列走神灿经对胳心脏睛抑制勉作用良,可宅引起谷心率移加快道。流(2专)房窄室传乎导:抹阿托昆品可段拮抗娱迷走逐神经刻过度具兴奋垄所致蜘的房军室传村导阻昼滞和捆心律键失常信。惑5积.血倡管与腥血压隙涂治疗举量阿聚托品昨对血牌管活嫩性与堵血压汪无显卷著影喜响。吓大剂恶量的浸阿托忧品可渗引起之皮肤疗血管丝舒张故,出菌现潮梅红、书温热宾等症清状。扔舒血备管作般用机稍制未脆明,全但与储其抗俭M胆尾碱作蝶用无端关,藏可能粒是机诵体对属阿托刚品引准起的节体温丛升高谨后的挥代偿集性散副热反户应,色也可冲能是震阿托细品的刑直接军舒血链管作栗用所叛致。叙6.温中枢蜓神经嫂系统沿扣较大童剂量套(1逝~2堆mg臣)可矿轻度款兴奋氏延脑旺和大悠脑,改5m羞g时医中枢脚兴奋

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