药学基本知识课件

第一章药学基本知识第一节药学的历史第二节药学的基本概念第三节药学的分支科学第四节药学的任务第四节药学的地位课件下载：邮件：basicpharmacy@163.com 密码：lndxyxy#2015第一节药学的历史神话传说：阿波罗：医药之神，太阳神、音乐之神

Hygiene—卫生学起源

panacea—万应药

Aesculapius（埃斯克雷庇斯）：希腊医师神农氏“尝百草之滋味，水泉之甘苦，令民所避就，当时之时，一日而遇七十毒。”药物萌芽：蛇最早时期医巫不分：毉，醫药物萌芽：药的含义五药：草木虫石谷也—草——人参——大补元气木——黄柏——清湿热虫——蝎子——攻毒散节谷——麦芽——养心益气石——砒霜——抗肿瘤药物“药，治病草也”。—《说文》凡可治病者，皆谓之药。

毉，醫藥,葯Medicinalherbs;drug;medicament;remedy;medicine药石之言（金玉良言）药言（良药苦口之言）天然药物合成药物生物药物天然药物合成药物天然药物药学发展不同阶段的药物古代药学

近代药学

现代药学19世纪初20世纪一、现代药学起源：远古时代：远古时代：酒曲（酵母菌）治胃病酿酒(洛伐他丁)曲霉含有能调血脂的成分是日本三共制药公司的科学家在生物化学理论的指导下，于1971年发现的。1978年美国默克公司与三共公司合作，从中提取出了洛伐他汀。《黄帝内经》汉代的《神农本草经》

ShengNong’sHerbalClassic

我国2700BC，草药方剂治病汉代（206BC~220）正式编撰“神农本草经”（大约公元一世纪编成）载药365种，不少流传至今，如人参、甘草、当归、麻黄。历代均有修订、增补。《新修本草》国家最早药典，公元7世纪唐朝（654年）。收载中药852种。欧洲认为世界第一部药典：1498年佛罗伦萨出版的新调剂大全。公元130-200，古希腊─罗马时期的医学家盖伦（Galen），被称为“知识医生”。同时拥有哲学和逻辑学知识，“生物学之父”。盖伦开创了实验生理学和解剖学的先河，在疾病和临床方面累积了不少的知识和经验，并创制了被称为“盖伦制剂”的复方。盖伦制剂藥,葯盖伦制剂(Galenials)—散剂、丸剂、酊剂、酒剂在世界上是阿拉伯人在公元8世纪率先开设了世界上第一家私人药店，从此开创了医药的分家。二、现代药学的发展20世纪初20世纪60年代20世纪70年代磺胺药、抗生素的发现与生产受体拮抗剂，酶抑制剂的发现与使用基因工程、细胞工程药物的出现现代制药业的起源1805年植物中提取第一个活性成分－吗啡。奎宁、可待因（从鸦片中提取,化学方法自吗啡制造）1821，巴塞罗那爆发疟疾，奎宁，制药工厂现代药学开始的里程碑－吗啡的分离现代制药工业的鼻祖－奎宁制药工厂1805年Serturner泽尔蒂纳(德国)分离出吗啡1818年Pelletior(法国)分离出番木鳖碱1819年Rurge分离出奎宁(金鸡纳碱)1820年，另两位药物化学家又一次分离出了奎宁，标志着纯化合物药物应用于临床的一个新起点1832年Rubiquet(法国)可待因1833年Mein阿托品1855年Niemann可卡因二、现代药学的发展（一）药学发展的四个阶段（１）古代至19世纪末分离、利用天然药物有效成分（２）19世纪末，药物合成的兴起天然药物有效成分有限百浪多息（Prontosil）1932年德国杜马（G.Domark）合成的一种磺胺染料，抗链球菌和金葡菌，第一个抗菌有效的化学治疗剂。1956年西德反应停药物上市造成轰动一时的惨剧而完全结束了这一时期

（３）20世纪40~60年代，受体拮抗剂，酶抑制剂。生物化学巨大发展：维生素、胰岛素、皮质激素三大代谢在体内活性物质基础上研制了一系列激素、维生素及其类似物。（４）20世纪70年代开始，生物药学。医学、化学、生物学等多学科渗透交叉生物药学时期，基因组学的发展第二节药学的基本概念1.药物与药品2.药学（科学）3.药物分类4、药物剂型5.给药途径和给药方法6、药品标准药品质量标准7、药品的标示8、药物配伍9、药物的基本属性10、药物作用的双重性11、药学与其他学科的关系第一节药学相关的基本概念1.药物与药品：

药物：是指能影响机体生理、生化和病理过程，用以防治或诊断疾病的物质。

药品：《中华人民共和国药品管理法》第102条规定：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。①药品有三种功能。即预防、治疗人的疾病，诊断人的疾病，调节人的生理机能。②药品应具备三个条件。即：适应症或功能主治、用法、用量。③药品包括传统药和现代药。④药品的这一含义规定只限于人用药，不包括动物用药。药物与药品的区别A、概念上的区别：1、药物指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗动植物疾病和计划生育的物质。2、药品指用于预防、治疗、诊断疾病，有目的地调节生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质。国家审批B、范围上的不同：1、药物包括有利健康的各种市售药品，还有在研究中的药物。2、药品所指的范围包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和论断药品等。C、管理上的区别：药品是经过国家食品药品监督管理部门审批，允许其上市生产、销售的药物，不包括正在上市前临床试验中的药物； 而药物则包括所有具有治疗功效的化学物质，不一定经过审批，也不一定是市面有售的化学物质。比如常见的麦芽，并不是药品；但其有养心益气的作用，这时就可以作为药物（中药）使用。芦笋片（价格虚高）：出厂价15.5元的药品卖到213元（2010年）。古代药物：植物、动物、矿物质及加工品，都不是单纯的化学物质。

现代药物：人工合成品、天然药物的有效成分及生物制品。食物药物毒物有些是药食同源，如海带、苦瓜等；药物与毒物间仅存在量的差异。食物、药物、毒物关系研究内容：药物的体内过程，药物—生物体间的相互作用与作用机制、药物作用靶点和环节，生物活性分子的构效关系等一系列药学科学基础。药学分支学科：药物化学、药物分析、药理学、药物毒理学、药物代谢动力学、药剂学等。由一门经验性和实验性的应用学科，逐渐成为应用基础学科。药学是生命科学的一个组成都分。药物是人类和疾病斗争、维护生命和健康的重要武器，

仍有许多疾病缺乏有效的治疗药物。2.药学（科学）(pharmacy，Phamaceuticalscience)：药学(pharmacy)：是研究药物的一门科学，是揭示药物与人体或者药物与各种病原生物体相互作用及其规律的科学。药学也是研究药物的来源，成分、性状、作用机制、用途、分析鉴定、加工生产、经营、使用以及管理的一门科学。生命健康疾病衰老与死亡药品药学的基本范畴3.药物分类药物分类方法很多，主要有下面几种：药物来源（药物化学常用）

天然药物、合成药物和基因工程药物。(2)根据药物作用机理（药理学上常用）

中枢神经系统药物、呼吸系统药物、消化系统药物、心血管系统药物、抗微生物药物、泌尿系统药物、影响血液和造血功能的药物、生殖系统药物、内分泌系统药物、抗变态药物等。(3)根据药物的剂型（药剂上常用）

主要有液体制剂、固体制剂、半固体制剂、气体制剂。(4)根据管理办法不同（药品管理部门常用）：

处方药(prescription)和非处方药（overthecounter,OTC)。(5)国家基本药物（药品管理部门，医院常用）(6)城镇职工基本医疗保险药品（药品管理部门，医院常用）(7)普通药品和特殊药品（麻醉、精神、毒品、剧毒品和放射性药品）4、药物剂型（1）概念：适合于疾病的诊断，治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。（2）分类：1）按物质形态分类A、液体剂型：通常是将药物溶解或分散在一定的溶媒中而制成。如：芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂等。B、固体剂型：将药物和一定的辅料经过粉碎、过筛、混合、成型而制成。如：散剂、丸剂、片剂、膜剂等。C、半固体剂型：将药物和一定的基质经熔化或研匀混合制成。如：软膏剂、糊剂、凝胶剂等。

D、气体剂型：将药物溶解或分散在常压下沸点低于大气压的医用抛射剂（propellants）压入特殊的给药装置制成。优点：在制备、贮藏和运输上有意义。缺点：缺少剂型间的内在联系。药物只有制备成合适的剂型才能服用。2）按分散系统分类1、真溶液型：药物以分子或离子状态分散在一定的分散介质中，形成均匀分散体系。如：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂和注射剂等。2、胶体溶液型：高分子分散在一定的分散介质中形成的均匀分散体系，也称为高分子溶液。如：胶浆剂、火棉胶剂和涂膜剂等。3、乳剂型：油性药物或药物的油溶液以微小液滴状态分散在分散介质中形成的非均匀分散体系。如：口服乳剂、静脉注射脂肪乳剂、部分软膏剂、部分搽剂等。5.给药途径和给药方法（1）给药部位：口腔、舌下、胃肠道、直肠、子宫、阴道、尿道、耳道、鼻腔、咽喉、支气管、肺部、皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉、皮肤、眼等部位。（2）给药途径：一般常用的：A、口服（口腔给药）：最安全。普通的口服药：片剂、胶囊、口服液等等都是通过口腔，经食道进入胃而发挥药效，多数药片、胶囊被吞服以后会在胃内崩解，然后进一步溶解在胃液里来到小肠，经绒毛被人体吸收。特点：首过效应，起效慢，吸收不规则。

一般口服药品进入全身的血液循环以前，先经过胃肠道中消化液、粘膜、肝药酶的破坏，有些药物会被破坏一大半以上，被称为“首过效应”。胰岛素的给药，口服基本无效，皮下注射。B.注射给药：主要有静脉注射（IV）、肌肉注射（IM）、皮下注射（IP）。静脉输液给药可以直接进入血液循环，是所有给药方式中最快产生药效的。如急症病人，药效迅速而采取静脉输液，但危险性也相对较高。消毒不严、操作不当及滴速过快等都会引起输液不良反应。静脉注射是疗效与风险都高。肌肉注射是从肌肉层慢慢进入血液，血管越丰富的部位药物吸收就越快。皮下注射是从皮下组织达到血液。C、直肠给药：栓剂D、皮肤给药：软膏剂，擦剂等E、眼部、耳部、鼻腔给药。局部发挥药效。F、肺部给药：吸氧治疗、吸入麻醉G、其他途径：阴道洗剂，尿道给药等6、药品标准（药品质量标准）药品质量标准：国家对药品的质量规格及检验方法所作的技术规定，是药品的生产、流通、使用及检验、监督管理部门共同遵循的法定依据。法定的药品质量标准具有法律的效力，生产、销售、使用不符合药品质量标准的药品是违法的行为。药品质量规格：药品的纯度、成分含量、组分、生物有效性、疗效、毒副作用、热原度、无菌度、物理化学性质、杂质等。分类：法定标准和企业标准。法定标准又分为国家药典、行业标准和地方标准。药品生产一律以药典为准，未收入药典的药品以行业标准为准，未收入行业标准的以地方标准为准。无法定标准和达不到法定标准的药品不准生产、销售和使用。企业标准：企业的药品质量标准，应高于法定标准。法定药品质量标准——中华人民共和国药典；国家药品监督管理局药品标准；省（自治区、直辖市）药品标准；卫生部药品标准；新药转正标准1至76册；国家药品标准化学药品地标升国标一至十六册；国家中成药标准汇编；国家注册标准；进口药品标准。临床研究用药品质量标准暂行或试行药品标准企业标准我国药品质量标准体系ChinaPharmacopoeia（Ch.P，中国药典）：始自1930年出版的《中华药典》。1949年中华人民共和国成立后，已编订了《中华人民共和国药典》（简称《中国药典》）1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005、2010年版九个版次。USP（24）BPJP（14）Ph.Eup药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家卫生行政部门主持编纂、颁布实施，国际性药典则由公认的国际组织或有关国家协商编订。7、药品的标示（1）药品的标签（2）药品名称（3）药品的批准文号（4）生产批号和有效期（5）药品说明书（1）药品的标签药品说明书和标签管理规定（SFDA局令第24号）2006年药品的标签是指药品包装上印有或者贴有的内容，分为内标签和外标签。药品内标签指直接接触药品的包装的标签，外标签指内标签以外的其他包装的标签。药品的内标签包含药品通用名称、适应症或者功能主治、规格、用法用量、生产日期、产品批号、有效期、生产企业等内容。

药品外标签：注明药品通用名称、成份、性状、适应症或者功能主治、规格、用法用量、不良反应、禁忌、注意事项、贮藏、生产日期、产品批号、有效期、批准文号、生产企业等内容。适应症或者功能主治、用法用量、不良反应、禁忌、注意事项。不能全部注明的，主要内容并注明“详见说明书”字样。内标签外标签胶囊板上的说明。药品的标示直接关系到千家万户，非常重要。目前，我国药品名称种类有三种：通用名，商品名，国际非专利名。具有不同的性质。通用名：以中国药典委员会药品命名原则制定的药品名称。市场上的同名药物，不同厂家。通用性商品名：商标名，不同厂家的药品不同的名称。专用性。国际非专利名（INN）：是WHO制定的药物国际通用名，世界药物的名称统一，便于交流和协作。（2）药品名称批准文号：SFDA批准该产品生产的文号。第一百七十一条药品批准文号的格式为：国药准字H（Z、S、J）+4位年号+4位顺序号，其中H代表化学药品，Z代表中药，S代表生物制品，J代表进口药品分包装。（3）药品的批准文号：《药品注册管理办法》如：哈药制药集团制药总厂通用名：阿莫西林胶囊：国药准字H20044605；其中：2004是批准年，4605是顺序号。“益萨林”是商品名。

《进口药品注册证》证号的格式为：H（Z、S）+4位年号+4位顺序号；《医药产品注册证》证号的格式为：H（Z、S）C+4位年号+4位顺序号，其中H代表化学药品，Z代表中药，S代表生物制品。对于境内分包装用大包装规格的注册证，其证号在原注册证号前加字母B。新药证书号的格式为：国药证字H（Z、S）+4位年号+4位顺序号，其中H代表化学药品，Z代表中药，S代表生物制品。（4）生产批号和有效期生产批号是指由同一组方，在规定的限度内具有同一性质和质量，在同一连续生产周期中生产的药品的序号。例如注射液，在以同一配液罐一次所配制的药液所生产的均质产品为一批；粉针剂以同一批原料在同一连续生产周期内生产的均质产品为一批；固体或半固体制剂系指在成型或分装前，使用同一混合设备一次混合量所产生的均质产品。生产批号中包括生产日期。生产日期是指药品生产的具体时间。使用期限是能够保证药品质量和功效，可放心使用的时间范围。批号数字的排列规律一般是年份、月份、日期。如：阿莫西林胶囊：国药准字H20044605，【产品批号】A100324027，是2010年3月24日出厂的一批【生产日期】20100312。【有效期】至20130312.上述参数在选择药品时都应注意检查。(5)药品说明书经SFDA批准的药品说明书具有法定效力，不能擅自随意更改。药品说明书：应当包含药品安全性、有效性的重要科学数据、结论和信息，用以指导安全、合理使用药品。药品说明书的具体格式、内容和书写要求由国家食品药品监督管理局制定并发布。药品说明书对疾病名称、药学专业名词、药品名称、临床检验名称和结果的表述，采用国家统一颁布或规范的专用词汇，度量衡单位应当符合国家标准的规定。8、药物配伍药物配伍（Compatibility）：在药剂制造或临床用药过程中，将两种或两种以上药物混合在一起称为配伍。药物配伍作用：配伍合适时可以改善药剂性能，增强疗效，如选择适当的附加剂以使药剂稳定，口服亚铁盐时加用维生素C可以增加吸收等。在配伍时，若发生不利于质量或治疗的变化称为配伍禁忌。配伍禁忌也常发生。配伍禁忌：指两种以上药物混合使用或药物制成制剂时，发生体外的相互作用，出现使药物中和、水解、破坏或失效等理化性质的变化。配伍禁忌分类：物理性、化学性和药理性配伍禁忌。(1)物理性配伍禁忌是指药物配伍时发生了物理性状变化，如某些药物研合时可形成低共熔混合物，破坏外观性状，造成使用困难。物理性配伍禁忌常见的外观变化有4种分离：常见于水溶剂与油溶剂2种液体物质配合沉淀：溶剂的改变与溶质的增多，樟脑酒精溶液和水混合潮解：含结晶水的药物，易吸水的药物。液化：2种固体物质混合时，由于熔点的降低而使固体药物变成液体状态(2)化学性配伍禁忌是指配伍过程中发生了化学变化，发生沉淀、氧化还原、变色反应，使药物分解失效。1）变色：主要由于药物间发生化学变化或受光、空气影响而引起，变色可影响药效。如碱类药物可使芦荟产生绿色或红色荧光，可使大黄变成深红色，碘及其制剂与鞣酸配合会发生脱色，与淀粉类药物配合则呈蓝色；高铁盐可使鞣酸变成蓝色。2）产气：指在配制过程中或配制后放出气体，产生的气体可冲开瓶塞使药物喷出，药效会发生改变，甚至发生容器爆炸等，如碳酸氢钠与稀盐酸配伍，就会发生中和反应产生二氧化碳气体。3）沉淀：由2种或2种以上药物溶液配伍时，产生1种或多种不溶性溶质，如氯化钙与碳酸氢钠溶液配伍，化学的沉淀反应。4）水解：某些药物在水溶液中容易发生水解而失效，如青霉毒在水中易水解为青霉二酸，其作用丧失。5）燃烧或爆炸：多由强氧化剂与强还原剂配伍所引起。常用的强氧化剂有高锰酸钾、过氧化氢、漂白粉、氯化钾、浓硫酸、浓硝酸等；常用的还原剂有各种有机物、活性炭、硫化物、碘化物、磷、甘油、蔗糖等。(3)药理学配伍禁忌是指配伍后发生的药效变化，增加毒性等。药理性配伍禁忌即2种或2种以上药物互相配伍后，由于药理作用相反，使药效降低、甚至抵消的现象。药物很多，如中枢神经兴奋药与中枢神经抑制药、氧化剂与还原剂、泻药与止泻药、胆碱药与抗胆碱药等。预防：正确掌握药物的药理作用，在临床用药时避免配伍禁忌的发生；本类药配伍禁忌是临床用药出现的，有时会出现转化，它们在发挥其防治作用时是配伍禁忌，而当某一药物中毒时应用药理作用相反的药物进行解救，即不属于配伍禁忌。9.药物的基本属性安全：第一有效：效果质量可控：质量均一，稳定（1）药品的安全性安全性是指在规定的适应证、用法、用量条件下，使用药品，人体产生的毒副作用的程度。安全性是药品的最基本的质量属性。毒副作用在以后的药物不良反应中介绍。（2）药品的有效性与剂量有效性是指在规定的适应证、用法、用量条件下，药品能够满足预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能的要求。用药的目的是防病治病。凡能达到防治效果的称为治疗作用，而治疗作用的大小，可以用药品的有效性表示。有效性是药品的固有特性，若对防治疾病没有效，则不能成为药品。有效程度的表示方法，我国采用痊愈、显效、有效和无效。量效关系在后面介绍。（3）药品的稳定性（质量可控）药品的稳定性是指在规定的条件下保持其有效性和安全性的能力，包括化学稳定性、物理稳定性、生物学稳定性。规定的条件下：指生产、储存、运输和使用的要求和有效期内。影响因素：处方、外界。稳定性直接决定药物的有效期，充分研究其稳定性。有效期：有效和安全性均大于90%。10.药物作用的双重性1932年4月3日，美生物化学家森特·哲尔吉分离出维生素C，并因此获得诺贝尔生理学奖。瑞士的雷池斯坦成功地进行了维生素C的人工合成，并于1934年在瑞士实现了维生素C的大量工业生产，投放市场。1950年的诺贝尔医学奖药物是双刃剑：药物有双重性，“是药三分毒”。药物既能治疗疾病，也可能导致疾病，严重者还可能危及生命。（１）维生素C（抗坏血酸）关节疼痛，牙龈肿胀溃烂出血，牙齿松动脱落。

食物成分之一，药食同源。大剂量Vc影响或改善机体的功能－药物Vc防治坏血病、感冒、癌症，剂量越来越大，保健药物。

大量服用：儿童大量服用，成骨问题。成人服用大量，停药有败坏血病症状：牙龈出血，牙齿松动尿路草酸钙结石易形成血栓。肝素酸性体质，不利于生殖细胞的发育。（2）吗啡鸦片的的毒素成份于1850年由某德国化学家所分离，为一种生物碱，命名为吗啡。吗啡是鸦片众多成分中唯一具有減痛效果的物质。强效镇痛药大量长期使用会成瘾，毒品。海洛因即二乙酰吗啡（3）肾上腺皮质分泌的可的松是机体内的激素大剂量使用抗炎皮炎宁软膏（生理、生化、病理等）（生药、药化、药剂、制药等）基础医学药剂学医学药理学药学临床医学治疗学（内、外、儿、妇科等）（药物疗效及不良反应等）11、药学与其他学科的关系（1）

药学是化学和医学间的桥梁学科研究药学要以化学为基础氧气是维持人体正常功能必须的。但CO中毒时，吸氧是一个有效治疗手段，氧是药物。药物的化学结构是有机化学的研究内容。药物的稳定性是物理化学的研究内容。药物分析是分析化学的研究内容。（2）研究药物应以临床医学为指导（A）阿尔茨海默病（Alzheimer’disease）老年痴呆症1906年德国的精神科兼神经病理学家AloisAlzheimer1970年英国科学家脑内胆碱能神经系统退化

Ach下降。治疗：胆碱酯酶抑制剂疫苗（B）帕金森病瑞典神经药理学家卡尔森脑中纹状体缺少多巴胺2000年诺贝尔生理和医学奖药物通过维持或干预机体内化学反应进行治疗100个老年人中就有1个患帕金森病

帕金森病目前的药物治疗均是控制症状，而帕金森病患者在药物治疗若干年后会出现药性减弱，药效维持时间越来越短，从而导致药量不断增加。服用美多巴，最大剂量是每日4片（1000毫克），再增加剂量也不会增加疗效。（C）艾滋病（AcquiredImmunodeficiencySyndrome，AIDS）人类免疫缺陷病毒（humanImmunodeficiencyvirus，HIV）1981年美国首先发现RNA病毒高度变异疫苗风险大治疗：叠氮胸苷中药鸡尾酒疗法（D）恐艾症恐艾症也叫艾滋病恐惧症，患者怀疑自己感染了艾滋病病毒，或者非常害怕感染艾滋病并有洁癖等强迫症表现，表现出精神抑郁、情绪变化多端、严重失眠、对周围事物淡漠、体重下降和周身不适等反应，人因长期的精神紧张，心理压力过大，会产生植物神经功能紊乱。因而发生因植物神经功能紊乱产生的一系列症状。还有其他原因？？？？第三节药学的分支科学药物化学药理学药物分析学药剂学药物统计学药物管理学药物经济学医院药学社会药学一、概述二、药学的各学科发展概况三、我国药学的现状与发展一、概述药物化学药物分析药理学药剂学生药学微生物与生化学分子生物学等等。药学的主要分支科学：药物统计学药物管理学药物经济学医院药学社会药学二、药学的各学科发展概况药物化学：过去随机、逐步液相合成发展到计算机辅助设计、定向一步固相合成药物的组合化学阶段，提高了新药研究的速度和概率。药理学新药筛选发展到高通量、机器人筛选，或者酶、细胞、受体进行筛选；药物作用机理研究从整体、器官水平发展到细胞、分子水平、量子水平。药物制剂学一般制剂发展到缓释、控释、速释制剂；由以工艺为主到与生物相结合。药物分析化学化学比色到HPLC、GS、MS、到手性化合物体内药物分析的灵敏度提高。生药学形态学、显微水平观察发展到化学、基因水平研究药物；从研究陆地药物发展到开始研究海洋资源。微生物与生化学高水平生物技术广泛应用，基因表达如大肠杆菌的细胞分泌，植物中转基因生产药物。三、我国药学的现状与发展我国新药研究：1、由过去几十年的仿制为主转到以创新为主、仿制为辅的时期。2、不断发现新的化合物实体(NCE).3、筛选新药活性，申请专利，开发出我国独有的专利药物。

下面分药物化学、药物制剂、药理学、药物分析、生物技术与生物制药、抗生素和中药与中药化学方面进行讨论。由建国前得制药工业基础薄弱发展到世界第一大原料药生产、出口国，发展迅速。目前，抗生素、维生素、解热镇痛药等24类1350种原料。中国是世界第一大原料药生产、出口国，主要以出口大宗原料药为主，在Vc、青霉素钾盐、扑热息痛、阿司匹林等方面占据绝对优势。但是：临床化学药物97%以上是外国研制，（青蒿素除外）我国药品仿制生产。新药研究以创新为主、仿制为辅，药物化学发现新化合物。配合药理研究，筛选活性，应用计算机辅助设计修饰已知结构药物，开发具有自主知识产权的专利药物。1.药物化学方面药物化学在新药研究与开发中常用策略组合化学和高通量筛选技术计算机辅助药物分子设计技术化学信息学和数据库检索技术生物技术合理药物设计类似化合物结构修饰的新药模仿性设计（Me-too策略）天然产物的结构改造仍是重要途径研究药物的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。目前药物制剂3000多种，中成药制剂；从简单调配到集多学科为一体的药剂学。用纳米、微粉化、固体分散技术加速药物溶出、释放、提高生物利用度。用膜腔、包衣、渗透泵技术控制药物的释放速度用包衣、微胶囊、大分子包合等技术除去药物苦味。采用透皮机理，使眼、鼻、肺、皮肤等用药突破传统局部用药概念制剂辅料：使蛋白质类等大分子药物能够口服给药2、药物制剂方面现代药理学：20世纪20年代末，陈克恢麻黄碱药理活性解放后是验证仿制药物的疗效80年代后，中药药理基础研究，归国人员带回的现代药理学手段与方法心血管药理、神经药理、生化药理3、药理学方面药理学的性质与任务1.药物效应动力学，简称药效学（pharmacodynamics）主要研究药物对机体的作用。主要引起机体兴奋的药物称为兴奋药主要引起机能活动抑制的药物称为抑制药2.药物代谢动力学，简称药动学（pharmacokinetics）是研究机体对药物处置的动态变化。即药物的吸收、分布、代谢、排泄过程。向分子水平提高（信号、细胞因子、受体等）人类疾病动物模型—筛选药物—药效—细胞分子机理（古代的中草药，人参）细胞分子筛选—药物—药效—整体动物模型药理学的发展方向4、药物分析方面药物分析与分析化学（仪器分析）发展有关理化测试与分析仪器和计算机技术发展体内药物分析、中药质量控制建国初期，只有上海杨氏制药厂：少量生化药物口服水解蛋白肝素注射液现在：生化制药企业300多家，胰岛素肝素钠基因工程药物EPO干扰素InterferonsINF

IL白介素5、生物技术与生物制药方面1929Fleming青霉素1943用于临床我国1950青霉素钾结晶国际抗生素1万种，临床抗感染常用189种，抗肿瘤用20种青霉素：G+，头孢广谱抗生素微生物产生的酶抑制剂、免疫调节剂、受体拮抗剂我国抗生素研究：仿制为主、寻找高产的菌株将来：广开菌源、应用新的筛选体系、基因工程技术6、抗生素方面中药与中医我国药用的植物、动物、矿物1万多种，200多种人工栽培，进口中药西洋参、胖大海。中药保护与继承，现代化研究：人参、三七、大黄、甘草、黄连、丹参、天麻1985年新药审批制度后，100多种中药新药。但在国际中药市场占3%~5%，日本、韩国占优势。WTO后，形势严峻。原因：基础研究和技术水平，对外宣传对策：中药有效成分研究和质量控制7、中药与天然药物方面现代化中药四大产业：①GAP：中药栽培的标准化（GoodAgriculturePractice,GAP）②GMP：统一炮制规范、质量标准的现代化生产③市场营销的中药商业模式④技术创新和信息网络的中药知识产业第四节药学的任务一、研究新药二、阐明药物的作用机理三、研制新的制剂四、制定药品的质量标准、控制药品质量五、开拓医药市场、规范药品管理第四节药学的任务一、研究新药生命健康需要，延年益寿。药物的双重作用副作用、后遗效应、变态反应-内酰胺类抗生素：青霉素和头孢类喹诺酮类（氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星

）。新疾病：AIDSSARS心血管疾病、肿瘤、糖尿病二、阐明药物的作用机理（１）药物作用途径：酶、受体（２）研发新的高效低毒药物消炎痛，非甾体抗炎药，副作用是诱发胃溃疡。作用机理是抑制了COX1和COX2而发挥抗炎镇痛。新型的抗炎镇痛药：只抑制COX2三、研制新的制剂药物制剂临床各种剂型片剂：服用方便注射剂：快速、高效新剂型：靶向、缓释、控释、长效制剂等四、制定药品的质量标准、控制药品质量药物含量的控制：检测、质控药物杂质性质的确定、含量的控制，副作用2006:齐二药事件:亮菌甲素注射液齐齐哈尔第二制药有限公司：2006年4月，广州市中山三院连续发生15起因使用齐二药生产的“亮菌甲素注射液”导致患者肾功能衰竭的重大事件（13名死亡）。经查：2005年9月，齐二药违反相关规定，采购物料时没有对供货方进行实地考察，也未要求供货方提供原、辅料样品进行检验，购进一批假冒“丙二醇”的“二甘醇”；发现药品原料密度超标后，也没有进一步检测，直接非法出具了合格的化验单。克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液(欣弗)2006欣弗主要用于敏感的革兰阳性菌和厌氧菌引起的各种感染。部分患者使用标示上海华源股份有限公司安徽华源生物药业有限公司（以下简称“安徽华源”）生产的克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液，出现了胸闷、心悸、心慌、寒战、肾区疼痛、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、过敏性休克、肝肾功能损害等临床症状。死亡11例。典型的违规操作2007年：上海华联制药厂生产的“甲氨蝶呤”里面，混进了长春新碱，导致了白血病患者服用之后出现行动的障碍。硫酸长春新碱在临床用于对各种类型的急性白血病的治疗，一般作为缓解诱导剂使用。上海医药（集团）有限公司华联制药厂生产硫酸长春新碱的原料药和冻干注射剂。上海医药集团有限公司华联制药厂生产的鞘内注射用甲氨蝶呤和阿糖胞苷，在生产过程中现场操作人员误将硫酸长春新碱混入了这两种药品，导致了多个批次的