人工合成镇痛药

第十九章镇痛药〔analgesics〕1第一页，共三十一页。整理ppt概述疼痛镇痛药定义与局麻药、全麻药的区别作用意识其他感觉及运动局麻药局部清楚减弱全麻药吸收丧失丧失镇痛药吸收清楚不影响2第二页，共三十一页。整理ppt镇痛药分类阿片受体冲动药阿片受体局部冲动药其他镇痛药3第三页，共三十一页。整理ppt4第四页，共三十一页。整理ppt吗啡〔morphine〕烯丙基拮抗药吗啡可待因5第五页，共三十一页。整理ppt作用与应用一、CNS镇痛、镇静〔1〕特点①强〔钝痛>锐痛〕②久>4hr③伴镇静→紧张情绪↓④欣快感——各种剧痛〔术后、严重创伤、心梗、癌症等〕6第六页，共三十一页。整理ppt一、CNS1.镇痛、镇静〔2〕注意：①诊断明确②控制用药③有些痛禁用〔颅脑损伤、分娩痛、有Bp↓、哺乳期妇女〕④内脏绞痛〔胆、肾〕＋解痉药7第七页，共三十一页。整理ppt2.抑制呼吸〔1〕特点：小剂量：呼吸变慢变深〔中枢对CO2的敏感性下降〕大剂量：呼吸慢而浅、死因〔抑制呼吸中枢〕——治疗心源性哮喘一、CNS8第八页，共三十一页。整理ppt一、CNS2.抑制呼吸〔2〕治疗心哮的原理：抑呼、镇静、扩血管〔3〕注意综合疗法昏迷、休克、严重肺部疾患或痰液过多禁用9第九页，共三十一页。整理ppt一、CNS3.镇咳〔+〕延髓孤束核阿片受体——抑制咳嗽中枢①强力镇咳〔肺出血、肋骨骨折〕②有痰禁用10第十页，共三十一页。整理ppt一、CNS4.催吐〔常见副作用〕〔+〕延髓极后区的阿片受体，恶心、呕吐5.缩瞳〔+〕中脑盖前核的阿片受体，兴奋动眼神经缩瞳核缩瞳——中毒指征6.抑制某些激素释放11第十一页，共三十一页。整理ppt二、外周——平滑肌1.胃肠：止泻、便秘胃排空↓、肠推进↓〔蠕动↓、张力↑〕消化液分泌↓中枢↓→排便反射迟钝——用于急慢性腹泻〔①酊剂②感染＋抗菌药〕12第十二页，共三十一页。整理ppt二、平滑肌2.血管：扩张全身血管治疗量→体位性低血压中毒量→Bp↓〔呼衰→循环衰竭〕颅内血管扩张〔CO2↑〕→颅内压↑——颅脑损伤禁用13第十三页，共三十一页。整理ppt二、平滑肌3.支气管支气管哮喘4.胆道：奥迪氏括约肌收缩→压力↑＋解痉药5.膀胱括约肌收缩→排尿困难6.子宫对催产素的反响↓→产程↑——分娩痛禁用14第十四页，共三十一页。整理ppt作用机制阿片受体存在：结构特异性、高效性、阻断剂。阿片类药物与受体的亲和力∝镇痛效应阿片受体在中枢和外周分布广泛内阿片肽内源性活性物质：脑啡肽〔甲硫氨酸、亮氨酸脑啡肽〕、内啡肽〔β内啡肽，强啡肽〕抗痛系统阿片受体与内源性活性物质在体内构成“抗痛系统〞或“抗伤害系统〞。15第十五页，共三十一页。整理ppt作用机制镇痛部位脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、中脑导水管周围灰质、——痛觉传入、整合感觉边缘系统、蓝斑核——精神、神经活动中脑盖前核——缩瞳孤束核——镇咳、呼吸抑制、交感张力↓脑干极后区迷走神经背核——胃肠活动阿片受体的分型16第十六页，共三十一页。整理ppt作用机制

抑制伤害性刺激引起的脊髓神经元的放电减少自发或伤害性刺激引起的冲动发放吗啡在不同脑区〔或外周部位〕与阿片受体结合冲动阿片受体→激活抗痛系统→镇痛等效应17第十七页，共三十一页。整理ppt不良反响1.治疗量下一般反响眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、嗜睡、呼吸抑制18第十八页，共三十一页。整理ppt不良反响2.耐受性与成瘾性〔慢性中毒〕耐受、成瘾戒断病症：兴奋、失眠、腺体分泌增加、震颤、呕吐、腹泻、焦虑、瞳孔散大机理：负反响、蓝斑放电注意严格依法控制使用急性剧痛短期使用，用低成瘾药替代〔美沙酮〕19第十九页，共三十一页。整理ppt不良反响3.急性中毒表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸高度抑制、Bp降低、甚至休克。抢救去除毒物拮抗剂：阿片受体拮抗剂——纳洛酮对症①维持呼吸；人工呼吸、给氧②维持循环：升压20第二十页，共三十一页。整理ppt可待因〔codeine，甲基吗啡〕作用：镇痛1/10、镇咳1/4镇静不明显、欣快性和成瘾性弱用途：用于中等疼痛、无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽注意：可致依赖性，不宜持续应用复方磷酸可待因——联邦止咳露21第二十一页，共三十一页。整理ppt哌替啶〔pethiding，度冷丁〕

〔人工合成镇痛药〕

作用与吗啡相似特点弱，镇痛为吗啡1/10，无镇咳及止泻维持时间短〔2～4hr〕不影响产程，胎儿娩出前2～4hr以上可用成瘾性小用途吗啡的人工合成代用品，用于镇痛、心哮麻醉前给药、人工冬眠22第二十二页，共三十一页。整理ppt哌替啶〔pethiding，度冷丁〕不良反响与吗啡相似成瘾性轻，仍须控制使用中毒解救同吗啡禁忌症同吗啡23第二十三页，共三十一页。整理ppt其他镇痛药芬太尼激动剂强（吗啡的80倍）剧痛、神经安定镇痛术、大面积烧伤换药、小手术药物影响受体特点用途美沙酮激动剂强、成瘾慢剧痛、治疗吗啡的成瘾镇痛新（喷他左辛）部分激动剂弱、成瘾小、Bp↑个体差异大慢性疼痛注：非麻醉管理药品罗通定无弱慢性钝痛24第二十四页，共三十一页。整理ppt癌痛镇痛三阶梯疗法癌痛治疗三阶梯方法就是对癌痛的性质和原因作出正确的评估后，根据癌症病人疼痛程度和原因适中选择相应的镇痛药。轻度疼痛解热镇痛抗炎药〔阿司匹林、布洛芬、消炎痛栓剂等〕中度疼痛弱阿片类〔可待因等〕重度疼痛强阿片类〔吗啡、度冷丁等〕在用药过程中尽量选择口服给药途径；有规律按时给药而不是按需〔只在痛时〕给药，剂量个体化，需要时可加辅助药物，如解痉药、精神治疗〔抗抑郁药或抗焦虑药〕，还可采用针灸止痛，严重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。25第二十五页，共三十一页。整理ppt目的要求掌握吗啡、哌替啶的作用、作用机理、用途、不良反响。了解可待因及其它人工合成镇痛药的作用特点。26第二十六页，共三十一页。整理ppt1、吗啡镇痛作用的特点是什麽？试述其机理。2、总结吗啡的其他作用和机理。3、吗啡能否用于分娩镇痛？4、吗啡成瘾后，如停药产生戒断病症，试述其戒断病症产生的机理。27第二十七页，共三十一页。整理ppt5、吗啡急性中毒的病症有哪些表现？如何抢救？6、可待因的作用比吗啡弱，是否没有成瘾性和呼吸抑制作用？7、哌替啶〔度冷丁〕的作用和应用有哪些特点？8、何药现已作为非麻醉品应用？28第二十八页，共三十一页。整理ppt29第二十九页，共三十一页。整理ppt急性左心衰竭心输出量减少心室腔内残余血量增多肺淤血、肺水肿换气障碍血中CO2分压升高呼吸中枢过度兴奋喘息状态心源性哮喘30第三十页，共三十一页。整理ppt内容总结第十九章镇痛药〔analgesics〕。与局麻药、全麻药的区别。大剂量：呼吸慢而浅、死因〔抑制呼吸中枢