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欢迎光临双红灵世界最有前景的NMDA受体拮抗剂双红灵

氢溴酸右美沙芬注射液

Dextyome

thoyphanHYDROBROMIDEIJECTION最有前景的NMDA受体拮抗剂国药准字HZ00010710GMP认证企业

中国药科大学研制

江苏涟水制药生产云南新昌药业总经销R超前镇痛

双重功效中枢镇咳全国独家六年保护最有前景的NMDA受体拮抗剂商品名：双红灵通用名：氢溴酸右美沙芬注射液主要成分：氢溴酸右美沙芬英文名：DextromethorphanHydrobromideInjection分子量：370.33分子式：C18H25NOHBrH20产品概述：最有前景的NMDA受体拮抗剂

镇咳：本品是非依赖性中枢镇咳药，能直接抑制延髓的咳嗽中枢而产生镇咳作用，是目前联合国卫生组织推荐的最安全有效的镇咳药。拮抗NMDA受体：能减少伤害性神经递质进入大脑疼痛中枢，提高痛阈，减少阿片类镇痛药的需要量和副作用，术前术后应用，均有改善疼痛状态，提高生活质量的疗效，现已在国内外被推崇为最有前景的NMDA受体拮抗剂。

药理作用：最有前景的NMDA受体拮抗剂

血药半衰期为8小时，本品皮下或肌肉注射，镇咳作用起效时间为30分钟。主要经肝脏代谢，肾脏排泄。药物代谢动力学最有前景的NMDA受体拮抗剂急性毒性实验：本品毒性很低。

慢性毒性实验：以大鼠（27周，每日10毫克/体重）体重增长正常；没有明显的血流动力学和病理学改变，无成瘾性和呼吸抑制，无抑制纤毛运动作用。

致畸实验：怀孕大白兔应用本品，观察孕兔无流产、不适等不良反应，产下幼仔发育良好，无致畸现象。毒理学研究最有前景的NMDA受体拮抗药

本品安全范围广，超过成人用量100倍也无致命反应。长期应用无成瘾性与耐受性。药效安全，儿童、孕妇均可使用。安全性研究最有前景的NMDA受体

镇咳作用机理：呼吸道感受器受到刺激迷走神经延髓咳嗽中枢咳嗽中枢兴奋迷走神经运动神经呼吸肌、呼吸道平滑肌咳嗽双红灵制抑镇咳最有前景的NMDA受体拮抗剂临床药效研究实验国家药品临床研究基地南京医科大学附属第一医院等4家机构，采用多中心、双盲双模拟、随机、对照研究如下：最有前景的NMDA受体拮抗剂各组患者用药后镇咳即刻疗效分析

T：双红灵组

C：右美沙芬片剂组病种

分组起效时间（min）

nx±SDtp

达高峰时间(h)nx±SDtp

作用维持时间(h)nx±SDtp急支TC3828.42±19.664.3820.0003955.41±32.63361.67±0.993.1430.002372.65±1.60384.74±1.351.2630.210395.10±1.19慢支TC4033.00±25.542.7340.0003955.79±46.51332.03±1.242.3130.024372.89±1.79405.00±1.340.2780.782395.08±1.11合计TC7830.77±22.274.7980.0007855.60±92691.84±1.123.8450.000742.77±1.69874.87±1.341.0920.276785.09±1.14结论：1：两组均无明显不良反应。2：T组患者用药后平均镇咳起效时间和平均达峰时间均显著短于C组患者（p<0.001)最有前景的NMDA受体拮抗剂各组患者用药后临床疗效分析图1显效率（%）最有前景的NMDA受体拮抗剂型各组患者用药后临床疗效分析图2有效率（%）结论：双红灵组对慢支患者临床疗效明显优于右美沙芬片剂患者组（P<0。05），两组对急支患者的临床疗效无明显差异（P<0。05）。最有前景的NMDA受体拮抗剂镇咳作用总结：1、治疗剂量下，无抑制呼吸及呼吸道粘膜分泌的作用；无抑制纤毛运动作用，不抑制排痰；有效剂量下，无明显的运动失调、困倦或嗜睡现象等。2、长期应用，无成瘾性和耐受性。可应用于儿童及孕妇，不良反应发生率低(<4%)。3、用于手术前后预防咳嗽，效果好，安全方便。最有前景的NMDA受体拮抗剂多方式治疗疼痛已成趋势。国内外研究证实NMDA受体在调节机制中起重要作用。

现国内外把氢溴酸右美沙芬作为NMDA受体拮抗剂用于超前镇痛，配合阿片类镇痛药，可延缓使用阿片类镇痛药的用药时间，减少其副作用，起到协同增效的作用。被推崇为最有前景的NMDA受体拮抗剂。关于双红灵的临床研究动态最有前景的NMDA受体拮抗剂疼痛是机体受到损伤时发生的一种不愉快的感觉和情绪性体验,是一组复杂的病理、生理改变的临床表现。疼痛可以是局部的，也可以是全身性疾病的反映，我们把具有以“疼痛”为主要症状的疾病总称为“痛症”。

疼痛最有前景的NMDA受体拮抗剂研究发现，疼痛调节回路能调节（降低或增强）痛觉信息的传递，运用药物、针刺和电刺激的方法治疗慢性疼痛，即是通过调节疼痛回路的机制起作用的。中枢神经系统存在四个层次的痛觉下行抑制系统:1、皮质和间脑系统2、中脑导水管周围灰质（PAG）和脑室周围灰质（PVG）3、延髓头端腹侧结构4、延髓和脊髓后角

疼痛的调节最有前景的NMDA受体拮抗剂痛觉过敏是由于痛阈下降或者是对正常组织中的刺激出现明显疼痛的痛觉反应，可分为原发性和继发性痛觉过敏。•痛觉过敏的形成,与脊髓伤害性信息传递通路中兴奋性氨基酸(EAAs)的释放及其受体的活动增强以及表达上调有关

痛觉过敏最有前景的NMDA受体拮抗剂NMDA受体概述：

NMDA受体是一种兴奋性氨基酸受体，对疼痛调节机制起重要作用，它的激活可使中枢敏感性增高，也是介导病理性脊髓损伤的关键受体。何为超前镇痛？NMDA受体是中枢敏感化过程中的重要受体，应用NMDA受体拮抗剂阻断或者减弱中枢敏感的发生，作为缓解术后疼痛的一种方式，可以减轻后续疼痛程度从而减少阿片类镇痛药物的用量及副作用，这就是超前镇痛的概念。双红灵作为NMDA受体拮抗剂的相关概念简述最有前景的NMDA受体拮抗剂组织损伤、炎症和周围神经损伤可通过C纤维传入冲动激活脊髓背侧角的广泛变化的神经元，随后脊髓背侧角兴奋中间神经元或伤害性感受器释放的兴奋性氨基酸到达并激活NMDA受体促进伤害感受器的传入冲动在中枢总和使疼痛中枢致敏。本品能抑制NMDA受体活性，阻滞兴奋性氨基酸与NMDA受体的结合，抑制伤害因子导致的疼痛中枢致敏化，

缓解原发和继发的疼痛。如下图所示：拮抗NMDA受体的作用机理最有前景的NMDA受体拮抗剂组织的损伤和炎症周围神经的损伤C纤维的传入冲动慢突触电位的总和NMDA和神经激肽的介导第二信史改变{ca2+IP3DAG等}蛋白激肽活化受体和离子通道的磷酸化兴奋性和突触效能的增加

疼痛中枢致敏双红灵非竟争性阻断NMDA受体最有前景的NMDA受体拮抗剂不同剂量右美沙芬对术后镇痛芬太尼用量的影响

-----解放军304医院陈晓光、李琳等选择80例ASAⅠ-Ⅱ级全麻下行择期脊柱手术的成年患者，随机分为四组，采用双盲法，观察并记录术前肌注DM对术后镇痛效果的影响。如表：CON组DM10组DM20组DM40组恶心呕吐[例]

6

7

2

**

3

**术后VAS评分4hr27.7±14.228.9±5.418.0±8.924.4±8.024hr8.8±6.112.2±4.910.5±8.48.9±4.248hr10.0±8.26.7±3.33.89±0.945.7±3.7芬太尼的用量4hr73.3±28.470.8±33.059.4±37.5**40.9±22.7**24hr365.6±153.335.8±124276±92**253±137**48hr800±94629±115421±101**458±143**结论：根据以上实验数据得出，术前肌肉注射右美沙芬20-40mg能产生较好的超前镇痛效果。P<0.05最有前景的NMDA受体拮抗剂术前肌注右美沙芬对全麻术后镇痛芬太尼用量的影响

-----解放军304医院麻醉科李萌郭正刚等

选择ASAⅠ-Ⅱ级患者，在静吸复合全身麻醉下行腰椎间盘手术，按随机双盲法将患者分为两组，观察并记录对比结果如表：对照组[20例]DM组[20例]呛咳反应18/203/20***术后要求镇痛的时间12.8±2.5635.38±2.93**平均动脉压[MAP]

92±7.31

89.54±11.89心率[HR]97.8±7.583.92±9.48脉搏血氧饱和度[SP02]97.4±0.8996.69±1.25术后VAS评分4±0.953.89±0.94镇静评分4.56±0.653.89±0.94芬太尼消耗量[mg]0.81±0.090.42±0.1***PCA副作用14/204/20***P<0.001最有前景的NMDA受体拮抗剂1.减轻麻醉过程中呛咳反应，但并不完全抑制咳嗽，保证了患者围手术期血流动力学平稳。

2.术前30分钟肌注双红灵，可明显延长术后患者要求应用芬太尼镇痛的时间。3.明显减少术后48H内芬太尼的用量。4.减少由于术后镇痛所带来副作用。

结论：最有前景的NMDA受体拮抗剂

右美沙芬超前镇痛作用在上腹部手术的应用

--------广州中山医科大学附属第二医院麻醉科曹铭辉苗利萍等选择选择45例ASAⅠ-Ⅱ级行上腹部手术的患者，随机分为3组，进行对比实验研究如图：组别4h8h12h24h36h48h术后VAS评分DM02.3±0.92.4±0.82.1±0.61.7±0.81.0±0.70.8±0.6DM102.2±0.92.1±0.91.8±0.71.0±0.7*0.5±0.70.6±0.7DM200.8±0.8*1.1±0.9*10.9±0.7*0.7±0.7*0.3±0.5*0.3±0.5吗啡用量DM02.52±0.113.01±0.243.44±0.334.71±0.675.58±0.736.6±09DM102.46±0.112.89±0.223.30±0.344.49±0.575.30±0.726.3±0.9DM202.37±0.12*2.75±0.18*3.14±0.28*4.16±0.48*5.24±0.706.3±0.9术后不良反应DM0恶心：4、呕吐：2头痛：0头晕：4DM10恶心：5呕吐：3头痛：0头晕：3DM20恶心：3呕吐：2头痛：0头晕：6最有前景的NMDA受体拮抗剂结论：

1、右美沙芬超前镇痛作用不但可减少术后镇痛药的用量，而且更重要的是明显改善术后疼痛评价。2、超前镇痛效果与使用剂量成正相关的关系，20mg术前半小时肌注即可达到较为理想的效果.3、减少吗啡类药物的副作用如：恶心、呕吐等。最有前景的NMDA受体拮抗剂

痔疮切除术后肌注右美沙芬可解除术后疼痛及减少阿片类药物使用量

-----台湾台北市三军总医院及国防医疗中心麻醉科随机选择痔疮术后患者60例，分为两组，研究组的患者肌注40mgDM+20mgCPM，对照组只是注射20mgCPM，进行对比研究，研究观察并记录数据结果如下表：对照组[n=30]研究组[n=30]第一次注射度冷丁的时距[小时]

5.4±1.6

17.8±3.7

*

度冷丁的总耗量[mg]

139.5±11.5

77.5±12.2

*要求使用度冷丁的人数

29

21*出现度冷丁相关副作用人数

7

1*结论：术后肌注右美沙芬能够减轻术后疼痛的强度，减少度冷丁的消耗量，同时也可延缓术后患者对度冷丁的需要。P<0.025最有前景的NMDA受体拮抗剂▪阿片类镇痛药:芬太尼（Fentanyl)、吗啡(Morphine)、哌替啶(Pethidine)、美沙酮(Methadone)、曲马多(Tramadol)等

副作用：呼吸循环抑制、还可导致过度镇静。▪非甾体抗炎药：阿司匹林(Aspirin)、布洛芬(Ibuprofen)、吡罗昔康(Piroxicam)等

副作用：加重出血倾向，还可损害肾功能。临床常用镇痛药分类最有前景的NMDA受体尽可能少用阿片类药，既能产生满意的镇痛，又能减少其心理和生理的依赖性；同时减少对血液动力学和呼吸的影响良好的疼痛控制还必须考虑到对原发性疼痛感受的控制和防止急性痛变成慢性痛超前镇痛：在手术前给予阿片类药或NMDA受体拮抗剂而发挥作用，这种给药方法能减少术后镇痛药的需要量多方式镇痛（multi-modal）治疗临床镇痛药使用原则最有前景的NMDA受体拮抗剂最有前景的NMDA受体拮抗剂最有前景的NMDA受体拮抗剂

国外论文选

术前使用NMDA受体拮抗剂右美沙芬对术后镇痛的效果

--------文章来源：AnesthAnalg.2001Mar;92[3]:739-44

HelmySA,BaliA.AnesthesiaDepartm