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文档简介
抗寄生虫药刘丹花第一节抗疟药——金陵陈全发描写疟疾的打油诗冷时冷得冰凌上卧,热时热得蒸笼里坐,疼时节疼得天灵破,颤时节颤得牙关挫,只被你害杀人也么歌,真个是寒来暑往人难过!疟疾由单细胞原生动物—疟原虫引起。寄生于人体并引起相应疟疾的有四种:间日疟原虫恶性疟原虫三日疟原虫卵型疟原虫我国常见间日疟,恶性疟次之,三日疟偶见,已无卵型疟病例报告。认识疟疾5疟原虫在雌性按蚊体内的有性生殖阶段疟原虫在人体内的无性生殖阶段红外期红内期疟疾的主要症状:寒战→高热→出汗退热
良性疟
恶性疟间日疟三日疟雌性按蚊可防可治7控制传播药:伯氨喹、乙胺嘧啶控制复发药:伯氨喹控制症状药:氯喹、奎宁、青蒿素病因预防药:乙胺嘧啶抗疟药物意义药物目的速(原)发型红外期原发因子乙胺嘧啶病因预防迟(继)发型红外期复发因子伯氨喹根治良性疟红内期临床症状氯喹、奎宁、青蒿素控制症状♀♂配子体传播因子伯氨喹乙胺嘧啶杜绝传播(一)主要用于控制症状的抗疟药氯喹【体内过程】口服吸收快,完全在红细胞(10-20×25倍)内含量高肝脏代谢、肾脏排泄均慢,作用久(一)主要用于控制症状的抗疟药氯喹【作用用途】1.抗疟作用:2.抗阿米巴作用:3.免疫抑制作用:杀灭红内期裂殖体快、强、久,毒性小→控制症状首选,预防性抑制症状发作。在肝脏浓度高,可杀灭大滋养体→治疗阿米巴肝脓肿作用弱,用量大,不良反应多→治疗自身免疫性疾病已少用(一)主要用于控制症状的抗疟药氯喹【不良反应】治疗量少而轻:偶有头痛、耳鸣、恶心、呕吐,皮肤瘙痒,停药可消失。长期大剂量应用:可致视力障碍,少数可引起阿斯综合症、精神失常、肝肾损伤、致畸等。定期查视力、听力、心电图。孕妇、精神病患者禁用;肝肾功能不全慎用。(一)主要用于控制症状的抗疟药奎宁17世纪,有个西班牙人钦琼伯爵到南美洲的秘鲁居住,他的夫人安娜随同前去。居住在南美洲的印第安人都熟悉有一种称之为“生命之树”的树皮,可以治疗疟疾病。他们将树皮磨成粉,倒入水中喝下去,病即消除。正巧安娜得了疟疾病,一位漂亮的印第安女孩珠玛侍侯安娜,她们俩成了好朋友,这时珠玛为安娜的病感到不安。于是珠玛将那“生命之树”的树皮粉偷偷放入安娜吃的药中,她希望能治好安娜的病。不料被钦琼伯爵看见,伯爵以为珠玛要杀死他的夫人,便决定处死珠玛。珠玛没有将真相讲出来,因为她知道讲出这“生命之树”的秘密,是会被当地的印第安人处死的。她只好准备让钦琼伯爵对她焚烧处死。这时,安娜突然感到病情好转,冲出房门,要求珠玛免于死罪。安娜的病好了,珠玛得救了。当地的人也将此“秘密”告诉了伯爵。伯爵将树皮粉带回欧洲。后来,瑞典一位著名的科学家Lnnaeus将此树命名为金鸡纳(Cinchona)树,取名于伯爵钦琼(Chinchou)和他的夫人安娜(Ana)两人名字的合称,而奎宁(Quinine)之名是从秘鲁文Kina而来,意即树皮。奎宁成了治疗疟疾的特效药。(一)主要用于控制症状的抗疟药奎宁对各种疟原虫红内期裂殖体有杀灭作用
优点:作用快,不易耐药,主要用于脑型疟或耐药恶性疟。缺点:作用弱而短(服药后15分钟即可出现于尿中),复发率高,不良反应多,故不首选。【作用特点】(一)主要用于控制症状的抗疟药奎宁【不良反应】①金鸡纳反应:恶心、呕吐、耳鸣、视听力减退;②特异质反应:溶血性贫血;③心血管系统反应:低血压、心律失常;④其他:兴奋子宫、低血糖。青蒿素又名黄花蒿素,是从黄花蒿叶中提取的一种新型、高效、速效、低毒的抗疟药。黄花蒿(一)主要用于控制症状的抗疟药青蒿素(一)主要用于控制症状的抗疟药【体内过程】青蒿素脂溶性高,口服吸收快而完全,容易通过血脑屏障;t1/2为4h,作用短,复发率高。(一)主要用于控制症状的抗疟药【作用特点】青蒿素快速杀灭各种疟原虫红内期滋养体和裂殖体,可迅速控制症状。对红外期无效。用途:间日疟、耐药恶性疟,抢救脑型疟有良效。优点:高效、速效、低毒。缺点:作用短,复发率高,宜与伯氨喹合用。不良反应:少,大剂量致畸,孕妇禁用。18用于恶性疟、间日疟和抗药性疟疾的治疗。对各种疟原虫裂殖体及某些种株疟原虫配子体和组织期原虫有杀灭作用,对抗药性疟原虫有良好的治愈作用;对疟原虫有长效预防作用。口服吸收快而完全,生物利用度为96.4%,分布较广,以肝脏最高,排泄以尿为主。不良反应:在总量1克以下未见明显不良反应。禁忌症:严重肝肾功能不良者禁用。补充磷酸萘酚喹本品与青蒿素的复方制剂为国内独家品种,上市后一直出口非洲及东南亚地区,广泛用于疟疾治疗。(二)主要用于控制复发和传播的药物伯氨喹【作用和用途】
1.杀灭间日疟迟发型红外期休眠子→根治间日疟,降低复发率;2.杀灭各型疟原虫配子体→杜绝传播。
【不良反应】1.治疗量:可引起胃肠道反应,偶见药热、粒细胞减少;2.G-6-PD缺乏者可发生:急性溶贫;3.大剂量:高铁血红蛋白血症。红细胞缺乏G-6-PD所致代谢紊乱急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症(三)主要用于病因性预防的药物乙胺嘧啶【作用和用途】
机制:抑制二氢叶酸还原酶,单用易耐药1.抑制原发性红外期子孢子→病因预防首选,一次给药作用可维持1周以上;2.抑制配子体在蚊体内的发育→间接杜绝传播。第二节抗阿米巴病药和抗滴虫病药包囊小滋养体大滋养体阿米巴痢疾肠外阿米巴病(肝脓肿)肠内、肠外抗阿米巴病药甲硝唑(灭滴灵)【体内过程】
口服吸收迅速而完全体内分布均匀,易通过血脑屏障【作用用途】1.抗阿米巴作用(首选药):高效低毒,可杀灭肠内、外阿米巴大滋养体;对无症状的包囊携带者无治疗作用。2.抗阴道滴虫病(首选药):治愈率可达90%,配偶双方同时服用。3.抗贾第鞭毛虫作用(最有效)。4.抗厌氧菌作用(基本药):防治口腔、腹腔、盆腔感染和骨髓炎。抗滴虫病药滴虫病主要指阴道滴虫病,但阴道毛滴虫也可寄生于男性尿道内,引起阴道炎、尿道炎和前列腺炎。甲硝唑是治疗滴虫病最有效的药物。偶遇耐甲硝唑滴虫株感染时,可考虑改用乙酰胂胺局部给药。蓝氏贾第鞭毛虫简称贾第虫,寄生在人体小肠、胆囊,主要在十二指肠,可引起腹痛、腹泻和吸收不良等症状,为人体肠道感染的常见寄生虫之一。蓝氏贾第鞭毛虫分布于世界各地,由于旅游事业的发展,在旅游者中发病率较高,故又称旅游者腹泻,已引起各国的重视。蓝氏贾第鞭毛虫感染的患者,以无症状带虫者居多,潜伏期多在两周左右,甚至可达数月不等,临床症状轻重也有不同。蓝氏贾第鞭毛虫肠内、肠外抗阿米巴病药甲硝唑(灭滴灵)【不良反应】1.胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲减退、腹泻,口中有金属味。2.神经系统反应:头痛、头晕、共济失调。3.过敏反应:皮疹,白细胞减少,停药可恢复。4.双硫仑样反应。甲硝唑甲硝唑甲硝唑
肠内抗阿米巴病药二氯尼特目前最有效的杀包囊药。对于无症状或仅有轻微症状的排包囊者有良效。对于急性阿米巴痢疾,单用疗效不佳。但在甲硝唑控制症状后,再用二氯尼特肃清肠腔内的小滋养体,可有效地预防复发。不良反应轻微,偶尔出现呕吐和皮疹等。第三节抗血吸虫病药血吸虫病是日本血吸虫寄生在门静脉系统引起的疾病,广泛流行于我国南方及东南亚地区,由皮肤接触疫水而感染。血吸虫成虫寄生于人或其他哺乳动物的肠系膜静脉中,在血管内交配产卵,虫卵可从肠壁穿破血管,随粪便排至体外,入水孵出毛蚴,随之侵入中间宿主钉螺体内,经过母包蚴和子包蚴二代发育繁殖即有尾蚴不断逸出,遇到终宿主时从皮肤或粘膜侵入,然后随血液循环流经肺而终达肝,约30天左右发育为成虫,又逆血流移至肠系膜静脉中产卵,完成其生活史。
肝硬化主征巨脾腹水门脉高压目前我国血吸虫病主要流行地区:湘、鄂、赣、皖、苏、川、云。酒石酸锑钾曾经是主要特效药,但有毒性大、疗程长、必须静注等缺点。70年代发现吡喹酮高效、低毒、疗程短、口服有效,现已完全取代酒石酸锑钾。吡喹酮【药理作用与临床用途】广谱抗吸虫和抗绦虫药抗血吸虫病对各类各期血吸虫有效,首选药
机制:
特点:疗程短,不良反应轻,远期疗效好,无蓄积抗其他吸虫华支睾吸虫、肺吸虫、姜片吸虫抗绦虫病各类绦虫(包虫病、囊虫症)第四节抗肠蠕虫病药肠蠕虫的种类肠道线虫:钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等肠道绦虫:猪肉绦虫、牛肉绦虫钩虫蛲虫鞭虫姜片虫蛔虫绦虫抗线虫病药广谱驱肠虫药,能杀灭各种线虫和绦虫的成虫。主要治疗蛔、钩、蛲虫等感染和多种肠虫混合感染。能杀灭钩虫卵、蛔虫卵和鞭虫卵,对控制传播的重要意义。甲苯达唑(甲苯咪唑)阿苯哒唑(肠虫清)高效、广谱、低毒驱虫新药,抗线虫首选对线虫(蛔、蛲、钩、鞭虫)、绦虫(猪肉绦虫、牛肉绦虫)及肠道外寄生虫囊虫(脑囊虫)、吸虫(华支睾吸虫、肺吸虫)有高效杀虫作用,对其幼虫和虫卵也有杀灭作用。抗线虫病药副作用轻,一般耐受良好。常见恶心、头昏、失眠、食欲缺乏等,数小时后可自行缓解。在治疗猪囊尾蚴病和棘球蚴病时,由于释放出异体蛋白质,可致头痛、发热、癫痫、视力障碍、颅内高压、甚至脑疝等反应。抗线虫病药阿苯哒唑(肠虫清)氯硝柳胺(灭绦灵)口服不吸收,在肠道中保持高浓度,对多种绦虫成虫有杀灭作用。治疗绦虫的首选药。可用于牛肉绦虫、猪肉绦虫、阔节裂头绦虫和短膜壳绦虫感染,对牛肉绦虫疗效最佳。不良反应少,常见胃肠道反应。驱绦虫药药物主要抗虫谱作用机制不良反应注意事项甲苯达唑线虫(钩鞭蛲蛔绦)抑制葡萄糖摄取→ATP↓影响微管组装→物质运↓少。蛔虫骚动,游走阿苯达唑(肠虫清)线虫(钩鞭蛲蛔绦)肠外有效抑制葡萄糖摄取→ATP↓少。脑囊虫治疗注意颅高压哌嗪线虫(蛔蛲)对抗Ach→松弛性麻痹少噻嘧啶线虫(蛔钩蛲)去极化→痉挛性麻痹少。不能与哌嗪合用氯硝柳胺各类绦虫(牛肉猪肉等)抑制氧化磷酸化→ATP↓少三步防止虫卵逆行抗肠虫药的适应证及其选用适应证可选药物蛔虫感染甲苯达唑,阿苯达唑,噻嘧啶,哌嗪,左旋咪唑蛲虫感染甲苯达唑,阿苯达唑,噻嘧啶,哌嗪钩虫感染甲苯达唑,阿苯达唑噻嘧啶鞭虫感染甲苯达唑绦虫感染吡喹酮,氯硝柳胺囊虫症吡喹酮,阿苯达唑既能控制疟疾症状,又能治疗自身免疫性疾病的药物是奎宁甲硝唑氯喹伯氨喹ABCD提交单选题1分根治良性疟最好选用乙胺嘧啶+氯喹氯喹+伯氨喹奎宁+伯氨喹青蒿素+乙胺嘧啶ABCD提交单选题1分既能杀灭滴虫,又能抗肠内、外阿米巴病的药是氯喹吡喹酮二氯尼特甲硝唑ABCD提交单选题1分1.既能控制疟疾症状,又能治疗自身免疫性疾病的药物是A.甲硝唑 B.氯喹 C.奎宁 D.土霉素 E.伯氨喹 2.长期应用乙胺嘧啶引起的叶酸缺乏症,可用下列何药治疗A.甲酰四氢叶酸 B.维生素B12 C.维生素B6
D.维生素B1 E.维生素C 3.根治良性疟最好选用
A.乙胺嘧啶+氯喹
B.氯喹+伯氨喹
C.伯氨喹+乙胺嘧啶D.奎宁+乙胺嘧啶 E.奎宁+伯氨喹4.主要用于病因性预防的抗疟药是
A.氯喹B.乙胺嘧啶C.青蒿素D.伯氨喹E.甲硝唑BABB5.使用伯氨喹易发生急性溶血性贫血的原因是A.变态反应B.药物在红细胞内浓集C.杀灭疟原虫时红细胞被破坏D.特异质者红细胞内缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶E.抑制叶酸合成6.下列哪种疾病,应用氯喹无效
A.红斑性狼疮 B.肾病综合征C.类风湿性关节炎D.控制疟疾症状 E.阿米巴痢疾7.下列关于氯喹的正确叙述是A.对阿米巴痢疾有效B.抗疟作用强,缓慢、持久C.对红内期疟原虫有作用D.对红外期疟原虫有作用E.不能有效控制疟疾症状的发作 DEC8.既能控制疟疾复发,又能阻止传播的药物是A.乙胺嘧啶B.伯氨喹C.青蒿素D.奎宁E.氯喹9.能引起金鸡纳反应的药物是A.奎宁B.伯氨喹C.乙胺嘧啶D.氯喹E.青蒿素10.青蒿素的抗疟特点不包括A.高效B.长效C.速效D.低毒
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