a5传出神经系统药理学概述课件

a5传出神经系统药理学概述11、战争满足了，或曾经满足过人的好斗的本能，但它同时还满足了人对掠夺，破坏以及残酷的纪律和专制力的欲望。——查·埃利奥特12、不应把纪律仅仅看成教育的手段。纪律是教育过程的结果，首先是学生集体表现在一切生活领域——生产、日常生活、学校、文化等领域中努力的结果。——马卡连柯(名言网)13、遵守纪律的风气的培养，只有领导者本身在这方面以身作则才能收到成效。——马卡连柯14、劳动者的组织性、纪律性、坚毅精神以及同全世界劳动者的团结一致，是取得最后胜利的保证。——列宁摘自名言网15、机会是不守纪律的。——雨果a5传出神经系统药理学概述a5传出神经系统药理学概述11、战争满足了，或曾经满足过人的好斗的本能，但它同时还满足了人对掠夺，破坏以及残酷的纪律和专制力的欲望。——查·埃利奥特12、不应把纪律仅仅看成教育的手段。纪律是教育过程的结果，首先是学生集体表现在一切生活领域——生产、日常生活、学校、文化等领域中努力的结果。——马卡连柯(名言网)13、遵守纪律的风气的培养，只有领导者本身在这方面以身作则才能收到成效。——马卡连柯14、劳动者的组织性、纪律性、坚毅精神以及同全世界劳动者的团结一致，是取得最后胜利的保证。——列宁摘自名言网15、机会是不守纪律的。——雨果第五章传出神经系统药理概论OutlineofEfferentNervousSystemPharmacology内容提要概述传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质传出神经系统的受体传出神经系统的生理功能传出神经系统药物基本作用及其分类传出神经系统药物基本作用传出神经系统药物分类第一节概述第一节概述胆碱能神经：1.全部自主神经的节前纤维2.运动神经3.副交感神经的节后纤维4.少数交感神经节后纤维（汗腺和骨骼肌血管舒张神经）去甲肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后纤维

（改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,2004）第一节概述肠神经系统（entericnervoussystem，ENS）由胃肠道壁内神经成分组成，具有调节控制胃肠道功能的独立整合系统。它在结构和功能上不同于交感和副交感神经系统，而与中枢神经系统相类似，但仍属于自主神经系统的一个组成部分。（改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,2004）

（一）递质

突触：位于神经末梢与效应器细胞或次一级神经元间的交接处，由突触前膜、突触间隙、突触后膜构成。

递质：在突触部位，当神经冲动到达神经末梢时，神经末梢所释放的化学传递物。可作用于效应器或次一级神经元细胞膜上的受体产生效应。此过程称为化学传递。

主要递质：乙酰胆碱(acetylcholine，ACh)、

去甲肾上腺素(noradrenaline，NA)。

第二节、传出神经系统的递质与受体第二节传出神经系统的递质和受体（二）突触和神经冲动的传递2.递质释放,神经冲动的传递(胞裂外排)

神经冲动→到达神经末梢→突触前膜去极化→Ca2+内流↑→囊泡膜与突触前膜融合→递质释放入突触间隙

突触后膜突触间隙受体与突触后膜受体结合→生物效应与突触前膜受体结合→调节递质释放→神经冲动突触前膜

囊泡递质Ca2+（三）递质的合成、释放与消除（三）递质的合成、释放与消除（三）递质的合成、释放与消除第二节传出神经系统的递质和受体

（四）传出神经系统的受体

1．胆碱受体能选择性与ACh结合的受体。又分两类：

M受体(muscarinicreceptor)：能选择性地与毒蕈碱(muscarine)结合的胆碱受体，分布于节后胆碱能纤维所支配的效应器细胞膜上。又可分为三种亚型:M1：主要分布于神经节、胃腺细胞及中枢神经；

M2：主要分布于心脏和突触前膜；

M3：主要分布于平滑肌和腺体。

N受体(nicotinicreceptor)：能选择性地与烟碱(nicotine)结合的胆碱受体。又可分为Nn

、Nm亚型。

Nn:分布于自主神经节和肾上腺髓质细胞膜上；

Nm:分布于骨骼肌细胞膜上。

2．肾上腺素受体（adrenocepter):能选择性与NA或肾上腺素结合的受体称肾上腺素受体，可分为a受体和ß受体。

a受体：分为a1受体和a2受体两个亚型。

a1：存在于突触后膜，分布于血管、瞳孔开大肌、胃肠和膀胱括约肌、汗腺和唾液腺等部位。

a2：存在于突触前膜。

ß受体：分为ß1受体和ß2受体两个亚型。

ß1：主要位于心脏、肾入球动脉的球旁细胞。

ß2：存在于支气管、血管平滑肌、睫状肌及去甲肾上腺素能神经突触前膜上。

3.多巴胺受体:存在于肾脏、脑、内脏血管。4种亚型：

D1：存在于外周感受器上；

D2：存在于突触前膜；

D1：

D2：存在于CNS.

（五）传出神经系统受体功能及其分子机制1．M受体

属于G蛋白偶联受体。M受体激动后可通过G蛋白偶联，进而激活磷脂酶C，增加三磷酸肌醇和二酰甘油的形成，而产生效应。M受体激动可使腺苷酸环化酶活性抑制并可激活钾通道或抑制钙通道。

2．N受体

属于受体操纵型离子通道。由四种亚基组成。当Ach与α亚基结合后，引起离子通道开放，从而调节Na+、K+、Ca2+的流动（图6-5）。

3．肾上腺素受体

与M受体结构相似，也属于G蛋白偶联受体。由400多个氨基酸残基组成，其特点为这些肽链均有7次跨膜区段结构（图6-6）。当激动剂与受体结合后，通过G蛋白偶联，其中α1受体激动可激活磷脂酶(C、D、A2)，增加第二信使IP3和DAG形成而产生效应；α2受体激动则可抑制腺苷酸环化酶，并由此使cAMP减少。受体亚型激动后兴奋腺苷酸环化酶，使cAMP增加，产生不同效应。

（六）传出神经系统的生理功能（表6-3）

（1）．胆碱能神经的效应

M样作用：为激动M受体所呈现的作用，主要表现：心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、腺体分泌、瞳孔缩小等。

N样作用：为激动N受体所呈现的作用，主要表现：Nn受体激动→自主神经节兴奋、肾上腺髓质分泌；

Nm受体激动→表现为骨骼肌收缩。（2）．去甲肾上腺素能神经的效应a型作用：为激动a受体所呈现的作用。主要表现：血管收缩、瞳孔散大等。突触前膜上的a2受体兴奋：产生负反馈作用，抑制

NA的释放。ß型作用：为激动ß受体所呈现的作用。

ß1受体兴奋：心脏兴奋、肾素分泌、脂肪分解；

ß2受体兴奋：血管扩张、支气管平滑肌松弛、糖原分解等。突触前膜上的ß2受体兴奋：产生正反馈作用，促进

NA的释放。

七、传出神经系统药物的作用机制和分类（一）作用方式

1．与受体结合直接与相应的受体结合呈现作用。

受体激动药(agonist)：结合后兴奋受体；产生与Ach或

NA相似作用。分别称拟胆碱药或拟肾上腺素药。

受体阻断药(blocker)：结合后阻断受体，对抗激动药作用。产生与ACh或NA相反的作用。分别称抗胆碱药或抗肾上腺素药。

2．影响递质的体内过程影响递质的生物合成、转化、转运和储存