抗寄生虫药物 合成抗感染药抗寄生虫病药 药物化学课件_第1页
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文档简介

钩虫疥虫

蓝氏贾第虫

班氏吴策线虫

蛲虫蛔虫绦虫

痢疾阿米巴

抗寄生虫病药物肠道寄生虫病采采蝇

抗寄生虫病药物疟原虫—疟疾蛔虫、钩虫、蛲虫、绦虫及鞭虫作用机理：麻痹肠道寄生虫的神经肌肉,使虫体失去附着于宿主肠壁的能力而排出体外根据化学结构分为：哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类驱肠虫药抗寄生虫病药物宝塔糖山道年宝塔糖其他驱蛔虫药三萜类：川楝树提取的川楝素酚类：鹤草酚、氯硝柳胺中药驱虫：槟榔、南瓜子阿苯达唑（Albendazole）★苯并咪唑化合物★结构中含胍基和丙硫基★广谱驱肠虫药★有致畸作用和胚胎毒性，孕妇禁用（治疗剂量）作用机制：选择性抑制虫体对葡萄糖的摄取，导致糖源耗竭；同时抑制延胡索酸还原酶系统，阻碍ATP的产生，使寄生虫无法生存与繁殖。理化性质：不溶于水，显碱性可溶于冰醋酸；结构中含硫原子，灼烧后产生的气体可使醋酸铅试纸显黑色。抗寄生虫病药物早期是从天然植物金鸡钠树皮中提取的生物碱奎宁。合成抗疟药主要有：喹啉类：奎宁、氯喹、甲氟喹和伯氨喹；氨基嘧啶类：乙胺嘧啶；萜内酯类：青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯。抗疟药硫酸奎宁QuinineSulfate123456789抗寄生虫病药物只能控制疟疾发作时的症状，不能根治，毒性大，原料来源有限奎宁类的毒副作用：金鸡钠反应—恶心、呕吐、耳鸣、头痛、低血糖。奎宁结构改造氯喹伯氨喹氯喹：速效杀虫作用；伯氨喹：能杀灭人体血液中各型疟原虫的配子体，可作为防止疟疾复发和传播的首选药物。抗寄生虫病药物

青蒿素Artemisinin

含过氧键的倍半萜内酯从植物黄花蒿中得到的抗疟有效成分，结构均属较新类型，打破长期以来认为抗疟药必须有一含氮杂环的传统概念，为抗疟药的研究提供了新的先导化合物。12346578910111213抗寄生虫病药物

青蒿素的结构改造

蒿甲醚青蒿琥酯抗疟作用均强于青蒿素，适用于危重昏迷的疟疾患者。青蒿素的缺点：在水或油中的溶解度极小，无法制成针剂胃肠道给药时部分青蒿素分解，口服活性低杀虫不彻底，复燃率高抗寄生虫病药物熟悉驱肠虫药和抗疟药的分类；熟悉青蒿素的结构改造及常用衍生

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