甲状腺激素和抗甲状腺药 抗甲状腺药 抗甲状腺药

抗甲状腺药1.硫脲类2.碘及碘化物3.放射性碘4.b受体阻断药甲状腺功能亢进症（简称甲亢），是由多种原因引起的甲状腺功能亢进和（或）血液循环中甲状腺激素水平增高所致的一组常见的内分泌病。甲亢患者机体代谢亢进和交感神经兴奋，暴躁、易怒、心悸、心律失常、出汗、进食和便次增多和体重减少，多数患者还常常同时有突眼、眼睑水肿、视力减退等症状。甲状腺功能亢进硫脲类受体阻断药碘及碘化物放射性碘抗甲状腺药

最常用的抗甲状腺药硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶（MTU）、丙硫氧嘧啶（PTU）咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑）、卡比马唑（甲亢平）硫脲类抑制甲状腺激素的合成通过抑制甲状腺过氧化物酶来抑制碘的活化和碘化酪氨酸的耦联；起效缓慢，2-3周症状缓解。抑制外周组织T4转化为T3丙硫氧嘧啶抑制外周组织T4脱碘变为T3，在重症甲亢和甲亢危象时首选。免疫抑制作用抑制甲状腺免疫球蛋白的生成而对甲亢病因有一定治疗作用。药理作用硫脲类甲亢的内科治疗适用于轻症、不宜手术或放射性碘治疗、术后复发者，疗程1－2年，半数可愈。甲亢的术前准备术前用本类药后可使腺体功能接近正常，但可致腺体增生、充血，需在术前两周加服大剂量碘，使腺体缩小变韧。甲状腺危象的治疗以大剂量碘（抑制激素的释放）同时辅以硫脲类（阻断激素的合成、抑制T4转变为T3）临床应用硫脲类甲状腺危象是甲亢最严重的并发症，多发生在甲亢未治疗或控制不良患者，在感染、手术、创伤或突然停药后，大量甲状腺激素释放入血，出现以高热、大汗、虚脱、心动过速、心律失常、严重呕泻、意识障碍等为特征的临床综合征。

甲状腺危象硫脲类过敏反应甲状腺肿及甲状腺功能减退胃肠道反应粒细胞缺乏症不良反应最严重的不良反应，发生率约0.3%－0.6%。故用药期间应定期检查血象。如患者出现咽痛、发热，应立即停药，并进行相应检查。长期用药后体内激素水平降低，通过负反馈作用导致腺体增生、充血。【药理作用】碘和碘化物是治疗甲状腺病最古老的药物，《神农本草经》记载用海带治“瘿瘤”，是最早用含碘食物治疗甲状腺病的文献。碘及碘化物碘及碘化物小剂量碘缺碘地区可在食盐中按1/105～1/104的比例加入碘化钾或碘化钠，可有效地预防患病。碘及碘化物大剂量碘可通过抑制TG的水解而抑制激素的释放；拮抗TSH促进激素释放作用；抑制过氧化物酶，抑制甲状腺激素的合成。碘剂有自限性，用药10-15天若继续用药，甲亢的症状又可复发。这就是碘化物不能单独用于甲亢内科治疗的原因。腺泡细胞内碘离子浓度增高到一定程度，细胞摄碘即自动降低，使胞内碘离子浓度下降，从而失去抑制激素合成的效应。常用药物：碘化钠（钾）复方碘溶液（卢戈液，碘5%，碘化钾10%）碘及碘化物——临床应用甲亢的术前准备一般在术前二周给予大剂量碘使甲状腺组织退化、血管减少，腺体缩小变韧，利于手术进行并减少出血；甲状腺危象的治疗可将碘化物加到10%葡萄糖溶液中静脉滴注，也可服用复方碘溶液，并在二周内逐渐停服，需同时配合服用硫脲类药物。碘及碘化物——不良反应慢性碘中毒（一般反应）口腔及咽喉烧灼感、唾液分泌增多、眼刺激症状等，停药后可消退。过敏反应发热、皮疹、血管神经性水肿，甚至喉头水肿。停药可消退，增加饮水促进排泄。甲状腺功能紊乱长期服用碘化物可诱发甲亢。碘还可进入乳汁并通过胎盘引起新生儿甲状腺肿，故孕妇及哺乳妇女应慎用。放射性碘——131Ib射线99%，破坏甲状腺实质，在组织内的射程仅约0.5-2mm,其辐射作用仅限于甲状腺内g射线1%，射程较长，可在体外测得，用作甲状腺摄碘功能的测定放射性碘——131I临床应用不宜手术或术后复发或对硫脲类无效或过敏的甲亢治疗；甲状腺功能的检查；不良反应剂量过大可致甲状腺功能低下，一旦发生可补充甲状腺激素；注意事项儿童甲状腺组织处于生长期，对辐射效应较敏感；卵巢也可浓集放射性碘，可能影响遗传，故20岁以下患者、妊娠及哺乳妇女不宜使用。通过阻断b受体而抑制心脏，降低基础代谢率，也能抑制外周T4转化为T