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文档简介

H1受体阻断药疾病简介过敏与接触过敏源诱发体内组胺释放增多有关,组胺作用于H1受体可数分钟到数小时内引起过敏症状,表现为皮肤瘙痒、连续喷嚏、慢性咳嗽及喘息等不适症状。倡导积极健康的生活方式,减少或避免接触过敏源,合理对症用药,有助于改善过敏症状,减轻过敏疾病对生活的影响。过敏患者,女,21岁,与朋友去海滨度假,在海鲜酒楼吃了螃蟹等多种海鲜,约半小时口唇和眼睑突然肿胀,全身大片风团疹,奇痒无比,呼吸轻度困难,紧急送医治疗。经诊断为荨麻疹,遵医嘱服用盐酸西替利嗪片,10mg,1次/日,皮炎平(复方醋酸地塞米松乳膏)外用,3次/日,2日后好转。西替利嗪作用于H1受体,它是受体的激动剂,还是阻断剂呢?H1受体阻断药病例导入组胺组胺,英国科学家亨利·哈利特·戴尔从哺乳动物体内提取到组织胺,并命名为“Histamine.”组胺以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中皮肤、支气管粘膜、消化道肠粘膜以及神经系统中含量较多当机体受到理化刺激或发生过敏时,引起肥大细胞脱颗粒,释放组胺,组胺和其受体结合,引起痒、打喷嚏、流鼻涕等症状,并可引起心血管、呼吸、消化系统的生理反应变态反应发生与激活H1受体相关,激活H2受体引起胃酸分泌增加。组胺的生理作用受体分类分布效应H1受体血管血管扩张、通透性增加支气管平滑肌收缩胃肠道平滑肌收缩H2受体胃壁细胞胃酸分泌血管血管扩张心脏收缩力,心率(反射性)抗组胺药物H1受体阻断药苯海拉明(diphenhydramine)茶苯海明(dimenhydrinate,乘晕宁)异丙嗪(promethazine,非那根)氯苯那敏(chlorphenamine,扑尔敏)氯雷他定(Loratadine

)特非那定(tefenadine)西替利嗪(cetirizine)第一代第二代H2受体阻断药西咪替丁(Cimetidine)咪唑斯汀(Mizolastine)雷尼替丁(Ranitidine)法莫替丁(Famotidine)尼扎替丁(Nizatidine)组胺的生理作用药理作用1.外周抗H1受体作用:竞争性阻断H1受体,作用于支气管、胃肠道及毛细血管平滑肌。2.中枢神经抑制作用:通过血脑屏障引起镇静、催眠、嗜睡,异丙嗪和苯海拉明作用最强。3.抗胆碱作用:阻断胆碱能M受体,产生镇吐、防晕效应。4.其它作用:抗肾上腺素能a受体,可致低血压。较大剂量苯海拉明和异丙嗪产生普鲁卡因样局部麻醉效应及奎尼丁效应。组胺的生理作用临床应用1.皮肤黏膜的过敏预防和治疗:荨麻疹、过敏性鼻炎、皮肤瘙痒症、药疹,对虫咬症和接触性皮炎也有效。2.呕吐及晕动病:一般在旅行前12小时,苯海拉明和异丙嗪有止吐作用。3.注射给药用于急性重症过敏反应:输血或血浆所致过敏反应,术后药物引起恶心呕吐其他过敏反应病不宜口服用药者。4.复方制剂可用于感冒、发热、头痛,并伴有咳喘症状者。组胺的生理作用不良反应和禁忌症1.中枢神经抑制反应:嗜睡、乏力、共济失调、反应迟钝等,机械操作者、驾驶员、高空作业中避免使用2.消化道反应:厌食、恶心、呕吐、食欲不振、呕吐、腹泻、便秘等。3.其它反应:少数病人,尤其是儿童可出现烦躁、失眠、头痛等,多数药物因抗胆碱作用导致青光眼、尿潴留、幽门梗阻等。4.幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、膀胱颈狭窄、甲状腺功能亢进、心血管病、高血压以及下呼吸道感染(包括哮喘)者不宜用本品。苯海拉明苯海拉明(Diphenhydramine)1929-1947,科学家大量研究能够对抗组胺的化合物在此期间,第一代抗组胺的物质为芬苯扎胺和美吡拉敏1943年,一位普通的学生在研究组胺的过程中,合成了苯海拉明为了减少苯海拉明的不良反应,科学家将苯海拉明与茶碱组成“茶苯海拉明”茶苯海拉明,一位过敏同时晕车的孕妇使用药物后,症状都有所好转。1948年,给横渡大西洋的几百名士兵服用了此药,都没有晕船现象。于是,这个药物被用于治疗晕动病苯海拉明药物简介片剂复方制剂注射液糖浆麻黄碱苯海拉明:麻黄碱+苯海拉明氨酚苯海拉明:乙酰氨基酚300mg、咖啡因30mg、盐酸苯海拉明7.5mg、盐酸麻黄碱7.5mg复方苯海拉明克罗米通酊:盐酸苯海拉明0.15g、克罗米通0.15g、盐酸达克罗宁0.015g及挥发油第一代H1受体阻断剂药物简介片剂注射液异丙嗪异丙嗪(Promethazine

)颗粒第一代H1受体阻断剂冬眠合剂:氯丙嗪+异丙嗪+杜冷丁药物简介片剂复方制剂:布洛伪麻那敏混悬液:布洛芬+伪麻黄碱+氯苯那敏注射液氯苯那敏氯苯那敏(Chlorphenamine,扑尔敏)滴眼液第一代H1受体阻断剂药物简介片剂药物不经过肝脏代谢,以原型经肾脏排出西替利嗪西替利嗪(Levocetirizine

)第二代H1受体阻断剂,也是第一个没有中枢镇静作用的药物餐前半小时服用,一天一次口服液西替利嗪用于治疗季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒等。成人10mg,一日1次,如出现不良反应,可改为早晚各5mg。6-11岁儿童,依据症状程度,5mg或10mg,一日1次。2-5岁儿童,2.5mg,一日1次,最大剂量可增至5mg,一日1次,或2.5mg1次/12

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