医学专题-第八节-胆碱受体阻断药

（cholinoceptor

blockingdrugs)

第八章胆碱受体阻断(zǔduàn)药——

M胆碱受体阻断(zǔduàn)药第一页，共三十七页。.——M胆碱受体阻断(zǔduàn)药

天然形成(xíngchéng)的生物碱半合成衍生物或合成生物碱阿托品山莨菪碱东莨菪碱654-2后马托品溴化丙胺太林第二页，共三十七页。.第一节阿托品类生物碱图8-1曼陀罗（左）及洋金花（右）第三页，共三十七页。.（－）M-R大剂量(jìliàng)：（－）N1-R[药理作用和临床(línchuánɡ)应用]机制(jīzhì)阿托品阿托品（atropine）[作用机制]★第四页，共三十七页。.唾液腺〉汗腺(hànxiàn)〉泪腺〉呼吸道腺体〉消化道腺体阿托品随剂量增加，依次作用(zuòyòng)腺体→眼→平滑肌→心脏→血管→CNS特点(tèdiǎn)1.腺体：抑制腺体分泌第五页，共三十七页。.药理作用与临床(línchuánɡ)应用

腺体眼平滑肌心脏血管与血压中枢神经系统药理作用抑制腺体分泌临床应用全麻(quánmá)前给药严重的盗汗流涎第六页，共三十七页。.

2.眼睛(yǎnjing)：阿托品扩瞳，眼压升高(shēnɡɡāo)，调节麻痹第七页，共三十七页。.（1）扩瞳阿托品图8-2虹膜(hóngmó)平滑肌示意图第八页，共三十七页。.（2）眼内压升高(shēnɡɡāo)阿托品图8-3房水出路(箭头示房水流(shuǐliú)出方向)第九页，共三十七页。.阿托品图8-4M胆碱受体激动药和阻断(zǔduàn)药对眼的作用第十页，共三十七页。.

睫状肌M-R(-)→睫状肌松弛(sōnɡchí)而退向外缘→悬韧带拉紧→晶状体变扁平→屈光度减低晶状体(3)调节(tiáojié)麻痹

睫状肌悬韧带(rèndài)阿托品图8-5调节麻痹示意图第十一页，共三十七页。.药理作用与临床(línchuánɡ)应用

腺体

眼平滑肌

心脏血管血压CNS药理作用抑制腺体分泌扩瞳眼压调解麻痹临床应用全麻前给药严重盗汗流涎

虹膜(hóngmó)睫状体炎验光配镜阿托品第十二页，共三十七页。.胃肠＞膀胱逼尿肌＞输尿管、胆管、支气管＞括约肌＞子宫(zǐgōng)。胆、肾绞痛合用度冷丁。阿托品3.平滑肌：松弛(sōnɡchí)平滑肌平滑肌解痉第十三页，共三十七页。.药理作用与临床(línchuánɡ)应用

腺体眼平滑肌心脏血管血压CNS药理作用抑制腺体分泌扩瞳眼压调解麻痹平滑肌解痉临床应用全麻前给药严重的盗汗流涎

虹膜睫状体炎验光配镜内脏(nèizàng)绞痛阿托品第十四页，共三十七页。.4.心脏(xīnzàng)：心率(xīnlǜ)小量(xiǎoliàng)（0.4～0.6mg)：少数人减慢较大量（1~2mg)：加快房室传导：(-)突触前膜的M1-R(负反馈)↖(-)窦房结的M2-R加速阿托品第十五页，共三十七页。.药理作用与临床(línchuánɡ)应用

腺体眼平滑肌心脏血管血压CNS药理作用抑制腺体分泌扩瞳眼压调解麻痹解除平滑肌痉挛加快心率房室传导加快临床应用麻全前给药严重的盗汗流涎

虹膜睫状体炎验光配镜内脏绞痛缓慢(huǎnmàn)型心律失常阿托品第十六页，共三十七页。.5.血管(xuèguǎn)：机制(jīzhì)：

(与M受体阻断无关)阿托品治疗量无明显变化(biànhuà)大量血管扩张改善微循环（1-2mg）体温升高的代偿性散热反应直接扩张血管作用第十七页，共三十七页。.药理作用与临床(línchuánɡ)应用

腺体

眼平滑肌心脏血管血压CNS药理作用抑制腺体分泌扩瞳眼压调解麻痹解除平滑肌痉挛加快心率房室传到加快大剂量扩血管

临床应用全麻前给药严重的盗汗流涎虹膜睫状体炎验光配镜内脏绞痛缓慢型心律失常抗休克阿托品第十八页，共三十七页。.治疗剂量轻度兴奋延髓(yánsuǐ)及其高级中枢→弱的迷走N兴奋作用较大剂量轻度兴奋延髓和大脑（1—2mg）中毒剂量明显中毒症状（谵妄、昏迷等）（10mg以上）持续大剂量

兴奋转为抑制，最终可致循环和呼吸衰竭阿托品6.中枢神经(zhōngshūshénjīng)系统(CNS)：兴奋(xīngfèn)第十九页，共三十七页。.

腺体眼平滑肌心脏血管血压CNS药理作用抑制腺体分泌扩瞳眼压调解麻痹解除平滑肌痉挛加快心率房室传到加快大剂量扩张血管兴奋(毒性)临床应用全麻前给药严重的盗汗流涎

虹膜睫状体炎验光配镜内脏绞痛缓慢型心律失常抗休克药理作用与临床(línchuánɡ)应用有机磷中毒(zhòngdú)解救阿托品第二十页，共三十七页。.[不良反应]1.副作用阿托品2.使用(shǐyòng)过量呼吸(hūxī)加深加快、高热、谵妄、惊厥等。3.严重(yánzhòng)中毒中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。第二十一页，共三十七页。.阿托品的副作用阿托品瞳孔放大第二十二页，共三十七页。.阿托品的副作用阿托品视物模糊(móhu)第二十三页，共三十七页。.阿托品的副作用阿托品思维混乱第二十四页，共三十七页。.阿托品的副作用阿托品便秘(biànmì)第二十五页，共三十七页。.阿托品的副作用阿托品尿潴留第二十六页，共三十七页。.po:1mg/次,3mg/天scoriv:2mg/次阿托品注意(zhùyì)！阿托品的极量(jíliàng):第二十七页，共三十七页。.〔中毒(zhòngdú)解救〕

毒扁豆碱1~4mg（小儿(xiǎoér)0.5mg）

3人工呼吸物理降温(儿童(értóng)更重要)〔禁忌证〕青光眼，前列腺肥大1、洗胃，促排。阿托品iv缓！中枢反应用地西泮10mg/2ml2、药物：外周反应用毛果芸香硷或第二十八页，共三十七页。.☆山莨菪碱（anisodamine)人工合成(rénɡōnɡhéchénɡ)品－654-2特点(tèdiǎn)：1.抑制(yìzhì)唾液分泌，扩瞳弱于阿托品2.不易入中枢，不良反应少3.抗Ach所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用似阿托品。4.血管解痉选择性高5.主要用于感染性休克，内脏绞痛第二十九页，共三十七页。.☆东莨菪碱（scopolamine)特点(tèdiǎn)：1.外周作用(zuòyòng)与阿托品相似2.中枢(zhōngshū)作用与阿托品相反：镇静，催眠,浅醉，尚有欣快－易滥用

主要用于：麻前给药晕动病呕吐帕金森病（缓解流涎，震颤，肌僵直）中药麻醉第三十页，共三十七页。.第二节半合成(héchéng)品一合成(héchéng)扩瞳药

后马托品（homatropine)

作用：快，短，适于一般眼底检查

调节麻痹弱,作用(zuòyòng)维持24h.第三十一页，共三十七页。.药物浓度（％）扩瞳作用调节麻痹高峰（min）消退（d）高峰

（h）消退（d）硫酸阿托品1.030～407～101～377～12氢溴酸后马托品1.0～2.040～601～20.5~11~2托吡卡胺0.5~1.020~400.250.5＜0.25环喷托酯0.530～50110.25～1尤卡托品2.0～5.0301/12～1/4（无作用）表8-3几种(jǐzhǒnɡ)扩瞳药滴眼作用的比较第三十二页，共三十七页。.二合成(héchéng)解痉药（一）季铵类异丙托溴铵（ipratropiumbtomide)噻托溴铵

(tiotropiumbromide)均无中枢作用

主要临床(línchuánɡ)用途治疗慢性阻塞性肺病第三十三页，共三十七页。.二合成(héchéng)解痉药（一）季铵类溴丙胺太林（普鲁本辛propanthelinebromide）ac，胃、十二指肠溃疡、胃肠和泌尿道痉挛、遗尿、妊娠(rènshēn)呕吐中毒：N-M传导阻断(zǔduàn)－呼吸↓第三十四页，共三十七页。.奥芬溴铵、格隆溴铵、戊沙溴铵、地泊溴铵、喷噻溴铵、异丙碘铵－－－

用于内脏(nèizàng)解痉、消化性溃疡二合成(héchéng)解痉药（一）季铵类第三十五页，共三十七页。.

（二）叔胺类

贝那替秦（胃复康benactyzine)适于兼焦虑症的溃疡病人（三）选择性M-受体阻断(zǔduàn)药

哌仑西平（pirenzepin)选择性阻断M1受体，用于消化性溃疡无中枢(zhōngshū)兴奋羟苄利明、阿地芬宁、氨戊酰胺….第三十六页，共三十七页。.内容(nèiróng)总