药剂学药物制剂的设计

一、概念与名词解释处方前工作：药品注册：确定生物利用度：相对生物利用度：二、推断题〔正确的打A，错误的打B)1．固体制剂中药物吸取的速度主要受药物的溶出过程及跨膜转运过程的限制( )。2．药物制剂的设计是打算药品的安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性的重要环节。( )3．液体制剂不存在崩解、分散过程，溶液型制剂甚至没有溶出过程，因此药物的吸收相对较快( )。4．单纯转变剂型的制剂，假设可检索到原料药的毒理资料，可免做全部相关实验。( )5．依据帝Ⅱ剂的适应证进展相应的药理学评价，已上市的原料药可用资料替代( 单纯转变剂型的制剂不要求进展临床试验但要求进展制剂与参比制荆之问的生物等效性试验。( )处方前工作包括通过试验争论或从文献资料中获得所需科学情报资料获得原料药物及其有关性质。( )多晶型药物的生物活性一样对多晶型的争论及相应的生物洁性争论不作为药物处方设计前争论的内容。( )9．多晶型物的化学成分一样，晶型构造不同，某些物理性质，如密度、熔点、溶解度、溶出速度等不同。( )药物的晶型不影响其吸取速度和临床药效。( )药物以解离型或非解离型存在不影响药物通过生物膜被吸取。( )对于缓、控释制剂《中华人民共和国药典》规定应在临床前进展动物体内与一般制剂屡次给药的比较。( )以静脉注射的生物利用度定为100％，该药的其他制剂与静脉注射荆比较所得的生物利用度称为相对生物利用度。( )αpKα

的测定影响以后很多争论工作，进展处方前工作开头时，必需首先测定α溶解度和pK。( )α一个药物有几种多晶型物存在时，必需保证批与批之间都能肯定的结晶条件，以保证原料药物具有均匀全都的晶型。( )三、填空题在制剂的争论与开发过程中，应依据药物本身的 及 对制剂进展设计。药物制剂的设计是药 的起点是打算药品的 、、 、 和 的重要环节。3．药物制剂的设计目的是依据 及 ，确定适宜的和 。药争论中申报制剂的主要内容 、 、 、 。药物的稳定性试验是争论 、 、 及 对的影响同时也可用来确定适宜的 和 药物的技术和方法。口服剂型设计时一般要求： ； ； ；； 。在进展药物的制剂设计时，应充分考虑药物理化性质的影响，其中最重要的是和 。剂型或制剂可影响到药物的 、 、 、和 等方面。良好的制剂设计应提高或不影响 ，削减。制剂设计的可控性主要表达在制剂质量的 与 按已建立的工艺技术制备的合格制剂，应完全符合 。重现性指的是 。10．一种药物的不同固体剂型的溶出速率从快到慢排列为： 、 、、 。11．混悬剂与乳剂中的药物存在 过程，粒子越小，药物 ；吸取越，但吸取一般比溶液剂 ，而乳剂粒子小到肯定程度，可被胃肠道的 所吞噬，故吸取量大大 。12．依据药物制剂的设计原则，一个成功的制剂应当进展 评价 、评价 争论。单纯转变剂型的制剂不要求进展 试验要求进展制剂与参比制剂之间的试验。处方前工作的主要任务是(1) 2〕 ；15．药的理化性质争论主要包括、、、、以及等的测定。16．解离常数对药物的和15．药的理化性质争论主要包括、、、、以及等的测定。16．解离常数对药物的和酸和弱碱，其在不同的pH介质中的 不同，药物溶解后存在的形式也不同，即主要以 型和 型存在，对药物的 有很大影响。一般，可更有效地通过类脂性的生物膜。多晶型物的 一样， 不同，某些 等不同，如一个化合物具有多晶型，其中只有一种晶型是稳定的，其他的晶型都不太稳定，为或 。争论多晶型药物最广泛使用的方法有： 、 、 以及、 。生物利用度主要指制剂中药物吸取的 和 。药物制剂的剂型因素可大大影响药物的 ，从而影响到 。20．申报制剂药时，资料中应包括的四个主要内容有： 、 、、 。21．需要进展溶出速度的试验的制剂是 、 、 、 。四、单项选择题溶出速率快慢排列为A．包衣片<片剂<胶囊剂<散剂<混悬剂 B．混悬剂<包衣片<片剂<胶囊剂<散剂C．胶囊剂<片剂<包衣片<散剂<混悬剂 D．散剂<胶囊剂<片剂﹤包衣片<混悬剂2．单纯转变剂型的制剂，要求进展A．临床试验 B．生物等效性试验C．药效学评价 D．药理学评价3．制剂应进展毒理学争论，包括A．急、慢毒性，有时还要进展致癌、致畸、致突变等试验B．单纯转变剂型的制剂，也要完成全部相关试验C．全身用药的大输液，不需要进展刺激性试验D．大输液要进展微粒检查药物制剂评价的药物动力学与生物利用度争论是AB．已经上市的制剂与制剂与之间的生物利用度无关C．在进展处方筛选工作后，马上可以进展生物等效性比较D．对于缓、控释制剂，应在临床前进展动物体内与一般制剂单次给药的比较处方前工作主要是临床争论 B．处方与制备工艺争论C．制剂药理、毒理争论 D．猎取药的相关理化参数文献检索中使用医药专业搜寻引擎是yahoo B．google C．pubmed D．sina7．药物理化性质测定属于制剂设计中的A．初步毒理学及分析方法争论 B．处方前工作C．临床争论 D．处方与制备工艺争论溶解度对药物制剂设计的影响A．通过转变给药途径，可以使溶解度很低的药物被吸取B．不管何种性质的药物，也不管通过何种途径给药，药物必需处于溶解状态才能被吸取C．解离型药物能很好地通过生物膜被吸取D．非解离型药物可有效地通过类脂性的生物膜在进展药申报时，应依据《中华人民共和国药典》B《药品注册治理方法C《药品治理方法》 D《药品注册方法》在制剂处方优化的试验设计中，星点设计是基于几水平的设计A．2 B．3 C．4 D．5五、问答题药物制剂的设计在制剂研发起到什么作用?一个药物从合成开头到最终上市，主要进展的工作包括什么?处方前工作的主要任务是什么?参考答案一、概念与名词解释1．处方前工作：包括通过试验争论或从文献中获得所需的科学情报资料。如药物的物理性状、熔点、沸点、溶解度、溶出速度、多晶型、解离常数、安排系数、物理化学性质等。2．药品注册：是指国家食品药品监视治理局依据药品注册申请人的申请，依照法律程序，对拟上市销售的药品的安全性、有效性、质量可控性等进展审查，并打算是否同意其申请的审批过程。3．确定生物利用度：该药的其他制剂与静脉注射剂比较所得的生物利用度。l4同批号、牌号相比较所得的生物利用度。二、推断题1．A 2．A 3．A 4．B 5．A 6．A 7．A 8．B9．A 10．B 11．B 12．B 13．B 14．A 15．A三、填空题理化性质、临床用药的要求药争论和开发、安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性临床用药的需要、药物的理化性质、给药途径、药物剂型处方、制备工艺、辅料等、稳定性试验、溶出度或释放度试验、生物利用度热、氧气、水分、光线、药物稳定性、保管、贮存；避开胃肠道的刺激作用；抑制首过效应；具有良好的外部特征：如芳香气味、可口的味觉、适宜的大小及给药方法；适于特别用药人群溶解度、稳定性有效性、安全性、可控性、稳定性、顺应性、药物的药理活性、刺激性、毒副作用或其他不良反响可预知性、重现性、质量标准的要求、质量的稳定性包衣片、片剂、胶囊剂、散剂溶出越快、快、慢、巨噬细胞、增加毒理学、药效学、药物动力学与生物利用度临床试验、生物等效性试验14．(1)猎取药的相关理化参数；(2)测定其动力学特征；(3)测定与处方有关的物理性质；(4)测定药与各种有关辅料间的相互作用。p溶解性、吸取性、存在的形式、解离型、非解离型、吸取、非解离型化学成分、晶型构造、物理性质、亚稳型、不稳定型溶出速度法、x射线衍射法、红外分析法、差示扫描量热法和差示热分析法、热台显微镜法速度、程度、吸取、药效处方和制备工艺，稳定性、溶出度或释放度、生物利用度①难溶或难吸取的药物；②治疗量与中毒量接近的药物；③要求速效或长效的制剂；④用于治疗严峻疾病或急救用的药物四、选择题(一)单项选择题1．B2．B3．A4．D5．E6．C7．B8．B9．B10．D五、问答题药物制剂的设计在制剂研发起到什么作用?药物制剂的设