药学专业知识二01基础学习全讲义

第二章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风第一节解热、镇痛、抗炎非甾体抗炎药一、药理作用与临床评（一）①COX-1——在组织存在，具有生理作用胃壁COX-1——促进胃壁血流、分泌和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤②血小板COX-1——使血小板和血管收缩肾组织内同时具有COX-1和COX-2，生理功能水杨酸类——阿司匹林、酯①发热——首选②镇痛——缓解轻中度骨性关节炎疼痛的首选药②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。痛；急性疼痛，如手术后、后、牙痛、头痛；【镇痛】首选——对乙酰氨基酚，或阿司匹林；不能奏效——萘普生5.1，苯并噻嗪类——又称类，对COX-2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性——吡罗昔康、美洛。——昔布、尼美舒利、依托考昔（（非选择COX美辛、萘丁美酮、有一定选择性COX2COX-1类（吡罗、美洛选择COX-2尼美舒利、依托考昔、昔①有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂②心肌梗死、脑梗死者——避免使用选择性COX-2抑制剂COX-2COX—1——组织正常存在①胃壁COX—1——保护胃黏膜不受损伤②血小板COX—1——使血小板和血管收缩（二）最常见——胃肠道反应，包括TANG凝过COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害，但促进血栓形成——心血管不12岁以下儿童禁用【小口诀TANG】尼美舒利伤肝脏，昔布有点黄（三）妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利【太冗繁，暂从简消化道、活动性消化性溃疡二、用药监（一）4不宜空腹服用一种药足量使用1～2无效，才更改为另一种。避免两种以上同时服用，因其疗效不叠加而不良反应增多。服药期间应戒酒——乙醇可致和时间延长（二）对性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛（痛经除外）——中枢神经系统镇痛药（第章）第二节抗痛风药一、药理作用与临床评（一）TANG别嘌醇及其代谢物均能抑制黄嘌呤氧化酶，尿酸生成防止尿酸形成结晶，并沉积在关节②有痛风、泌尿系统，不宜应用促进尿酸排出药者促进尿酸排泄药——丙磺舒、苯溴苯溴——需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用。促进尿酸分解药——拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶（新进展，了解）选择性抗痛风性关节炎药——秋水仙抑制粒细胞浸润和白细胞趋化抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放素和白三烯（1）选择性抗痛风性关（2）（3）苯溴、丙磺舒——在痛风性关节炎急性发作症状控制后（4）（展二、用药监护（提前讲（一）急性发作、突然加重或新关①非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用②③可+糖皮质激素缓解期——别嘌醇慢性期——长期（），抑制尿酸合成+促排泄药痛风关节炎急性发作期禁用抑（二）谨慎选用秋水仙碱长期服用可致可逆性维生素B12吸收不良；与维生素B6合用可减轻毒性尽量避免静脉注射和长期口服给药，即使在痛风发作期也不要静脉和口服并用（三）肾功能正常或轻度受损——苯溴；尿尿酸≤600mg/24h——丙磺舒尿尿酸≥1000mg/24h，肾功能受损、有泌尿系史或排尿酸药无效——别嘌醇（四）服药期间应防止形成肾三、典型不良反皮疹、过敏、剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。黄嘌呤肾病和促尿酸排泄药——丙磺舒、苯溴尿频、肾、肾绞痛、风团、皮疹、斑疹、皮肤、瘙痒、脓疱、痛风急性发作泌尿系统损伤——刺激症状，如尿频、尿急、；晚期症状：血尿、少尿、肾衰骨髓造血功能抑制，如粒细胞和血小板计数减少、再生性贫血（三）痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾者——禁用苯溴【最后强调TANG——生活痛风首选非药物治疗——极为重要！包括①禁酒（啤酒、白酒②饮食控制（限制嘌呤摄入④生活调节（多食草莓、香蕉、橙橘或果汁）【实战演习·B.『正确答案』『答案解析』癌痛最主要的是用中枢神经系统的镇痛药等药物『正确答案』『正确答案』『答案解析』乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚，发热A.COX-2『正确答案』『答案解析』心肌梗死、脑梗死者——避免使用选择性COX-2『正确答案』『答案解析』通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶（COX）——抑制素和血栓素合成『正确答案』『答案解析』选择性COX-2抑制剂——昔布、尼美舒利、依托考昔C.地塞『正确答案』美洛对环氧酶作用正确的『正确答案』『答案解析』D——尼美舒利/依托考昔/昔布E.A『正确答案』B6A.直接对抗血小板『正确答案』 C.昔 E.奎尼『正确答案』C、『答案解析』——昔布、尼美舒利、依托考昔（TANG：你美不美？依托考试和比赛来确定 『答案解析』保泰松——抗炎抗风湿药，解热镇痛作用弱，也可用于痛风——无A.别嘌醇B.秋水仙碱C.丙磺舒D.阿司匹林药别嘌醇，以控制血尿酸