药用高分子材料各章知识点总结_第1页
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《药用高分子材料》各章知识点总结第一章一、高分子材料基本概念1、什么是高分子:高分子是指由多个原子以相同、数次重复结构单元并主要由共价键连接起来、通常是相对分子量为104~106化合物。单体:能够进行聚合反应,并组成高分子基本结构组成单元小分子。即合成聚合物起始原料。结构单元:在大分子链中出现以单体结构为基础原子团。即组成大分子链基本结构单元。4、单体单元:聚合物中具备与单体相同化学组成而不一样电子结构单元。5、重复单元(Repeatingunit),又称链节:聚合物中化学组成和结构均可重复出现最小基本单元;重复单元连接成线型大分子,类似一条长链,所以重复单元又称为链节。高分子三种组成情况聚合高分子结构能够缩写聚合高分子结构能够缩写成单体体此时:结构单元=单体单元=重复单元说明:n表示重复单元数,也称为链节数,在此等于聚合度。由聚合度可计算出高分子分子量:M=n.M0式中:M是高分子分子量M0是重复单元分子量2.另一个情况:结构单元=重复单元?单体单元结构单元比其单体少了些原子(氢原子和氧原子),因为聚合时有小分子生成,所以此时结构单元不等于单体单元。注意:对于聚烯烃类采取加成聚合高分子结构单元与单体结构是一致,仅电子排布不一样对于缩聚,开环聚合或者在聚合中存在异构化反应高分子结构单元与单体结构不一致3.由两种结构单元组成高分子合成尼龙-66特征:其重复单元由两种结构单元组成,且结构单元与单体组成不尽相同,所以,不能称为单体单元。注意:(1)对于均聚物,即使用一个单体聚合所得高分子,其结构单元与重复单元是相同。(2)对于共聚物,即使用两种或者两种以上单体共同聚合所得高分子,其结构单元与重复单元是不一样。二、高分子命名1、习惯命名法天然高分子:通常有与其起源、化学性能与作用、主要用途相关专用名称。如纤维素(起源)、核酸(起源与化学性能)、酶(化学作用)。合成高分子:(1)由一个单体合成高分子:“聚”+单体名称。如乙烯:聚乙烯;丙烯:聚丙烯;氯乙烯:聚氯乙烯(2)以高分子结构特征来命名.如聚酰胺、聚酯、聚醚、聚砜、聚氨酯、聚碳酸酯等。尼龙-66:聚己二酰己二胺;尼龙-610:聚癸二酰己二胺;尼龙-6:聚己内酰胺或聚ω-氨基己酸2.商品名称:(1)树脂类(未加工成型原料都称为树脂)(2)橡胶类(3)纤维如丁苯橡胶---丁二烯、苯乙烯聚合物氯纶PVC聚氯乙烯乙丙橡胶---乙烯、丙烯共聚物丙纶PP聚丙烯腈纶PANC聚丙烯腈3.IUPAC系统命名法(1)确定重复结构单元;(2)给重复结构单元命名:按小分子有机化合物IUPAC命名规则给重复结构单元命名;(3)给重复结构单元命名加括弧(括弧必不可少),并冠以前缀“聚”。例:重复结构单元为:聚[1-(甲氧基羰基)-1-甲基乙烯]聚(1-氯乙烯)三、高分子链结构1.聚合物结构:一级结构(近程结构):结构单元化学组成、连接次序、立体构型,以及支化、交联等。是反应高分子各种特征最主要结构层次。二级结构(远程结构):通常包含高分子链形态(构象)以及高分子大小(分子量)。与高分子链柔性和刚性有直接关系。三级结构(聚集态结构):聚集态结构也称三级结构,或超分子结构,它是指单位体积内许多大分子链之间排列与堆砌方式。包含晶态、非晶态、取向态、液晶态及织态等。2.高分子链近程结构:高分子链构型:构型:是对分子中最近邻原子间相对位置表征,也能够说,是指分子中由化学键所固定原子在空间几何排列。1.旋光异构:若高分子中含有手性C原子,则其立体构型可有D型和L型,据其连接方式可分为以下三种:(以聚丙烯为例):(1)全同立构高分子:主链上C*立体构型全部为D型或L型,即DDDDDDDDDD或LLLLLLLLLLL;2)间同立构高分子:主链上C*立体构型各不相同,即D型与L型相间连接,LDLDLDLDLDLD;立构规整性高分子(tacticpolymer):C*立体构型有规则连接,简称等规高分子。(3)无规立构高分子:主链上C*立体构型紊乱无规则连接。3、高分子链远程结构:包含分子量及分子量分布和高分子形态(构象)。书P8分子量:1).数均分子量:按聚合物中含有分子数目统计平均分子量。依照聚合物溶液依数性测得,经过依数性方法和端基滴定法测定。2)重均分子量:是按照聚合物重量进行统计平均分子量。依照聚合物溶液对光散射性质、扩散性质测得。经过光散射法测定。分子量分布:分子量分布越窄,聚合物排布越好。4.高分子聚集态结构特点.(1).聚合物晶态总是包含一定量非晶相,100%结晶情况是很罕见。(2).聚合物聚集态结构不但与大分子链本身结构关于,而且强烈地依赖于外界条件。四、聚合与高分子化学反应1.自由基聚合特点:(1)可概括为慢引发、快增加、速终止;(2)聚合体系中只有单体和聚合物组成;(3)单体转化率随聚合时间延长而逐步增大;(4)小量(0.01-0.1%)阻聚剂足以使自由基聚合终止。2.本体聚合:只有单体本身在引发剂或热、光、辐射作用下进行聚合。3.溶液聚合:单体和引发剂溶于适当溶剂中进行聚合方法。4.悬浮聚合:单体以小液滴状悬浮在水中聚合。5.乳液聚合:单体在水介质中由乳化剂分散成乳液状进行聚合。6.缩聚反应由含有两个或两个以上官能团单体分子间逐步缩合聚合形成聚合物,同时析出低分子副产物化学反应,是合成聚合物主要反应之一。特点:(1).每一高分子链增加速率较慢,增加高分子链中官能团和单体中官能团活性相同,所以每一个单体能够与任何一个单体或高分子链反应,每一步反应结果,都形成稳定化合物,所以链逐步增加,反应时间长。(2).因为分子链中官能团和单体中官能团反应能力相同,所以,在聚合反应早期,单体很快消失,生成了许多两个或两个以上单体分子组成二聚体、三聚体和四聚体等,即反应体系中存在分子量大小不等缩聚物。四、药用高分子材料通论药用高分子材料:指是药品生产与制造加工过程中使用高分子材料,药用高分子材料包含作为药品制剂成份之一药用辅料与高分子药品,以及与药品接触包装储运高分子材料。第二章一、高分子分子运动1.高分子运动特点:(一)运动单元多重性:1.整链运动:以高分子链为一个整体作质量中心移动,即分子链间相对位移。2.链段运动:因为主链σ键内旋转,使分子中一部分链段相对于另一部分链段而运动,但能够保持分子质量中心不变(宏观上不发生塑性形变)。高弹性:链段运动结果(拉伸—回复);流动性:链段协同运动,引发分子质心位移。3.链节运动:指高分子主链上几个化学键(相当于链节)协同运动,或杂链高分子杂链节运动4.侧基、支链运动:侧基、支链相对于主链摆动、转动、本身内旋转。(二)、分子运动时间依赖性:物质从一个平衡状态在外场作用下,经过分子运动(低分子是瞬变过程,高分子是速度过程需要时间)达成与外界相适应另一个平衡状态。(三)、分子运动温度依赖性1.活化运动单元:温度升高,增加了分子热运动能量,当达成某一运动单元运动所需能量时,就激发这一运动单元运动。2.增加分子间自由空间:温度升高,高聚物发生体积膨胀,自由空间加大。当自由空间增加到某种运动单元所需大小时,这一运动单元便可自由运动。2、高分子玻璃化转变玻璃态、高弹态和粘流态称为聚合物力学三态。温度低,聚合物在外力作用下形变小,具备虎克弹性行为,形变在瞬间完成,当外力除去后,形变又立刻恢复,表现为质硬而脆,这种力学状态与无机玻璃相同,称为玻璃态。伴随温度升高,形变逐步增大,当温度升高到某一程度时,形变发生突变,进入区域II,这时即使在较小外力作用下,也能快速产生很大形变,而且当外力除去后,形变又可逐步恢复。这种受力能产生很大形变,除去外力后能恢复原状性能称高弹性,对应力学状态称高弹态。由玻璃态向高弹态发生突变区域叫玻璃化转变区,玻璃态开始向高弹态转变温度称为玻璃化转变温度,以Tg表示。当温度升到足够高时,聚合物完全变为粘性流体,其形变不可逆,这种力学状称为粘流态。高弹态开始向粘流态转变温度称为粘流温度,以Tf表示,其间形变突变区域称为粘弹态转变区。二、溶解与高分子溶液(一)、高聚物溶解1.非晶态高聚物溶解条件:足够量溶剂、一定量非晶态高聚物溶解过程:溶胀到无限溶胀。(溶解过程关键步骤是溶胀。其中无限溶胀就是溶解,而有限溶胀是不溶解。)2.结晶(晶态)高聚物溶解非极性结晶高聚物溶解条件:足够量溶剂,一定量非极性结晶高聚物,而且加热到熔点附近。溶解过程:加热使结晶熔化,再溶胀、溶解。极性溶解高聚物溶解条件:足够量强极性溶剂,一定量极性结晶高聚物,不用加热。溶解过程:经过溶剂化作用溶解。(二)、溶剂选择1.极性相同标准2.溶剂化标准3.溶解度参数相近标准三、高聚物力学性能1.应力:单位面积上内力为应力,其值与外加应力相等。2.应变:当材料受到外力作用而又不产生惯性移动时,其几何形状和尺寸会发生改变,这种改变称为应变或形变。3.弹性模量:是单位应变所需应力大小,是材料刚度表征。4.硬度:是衡量材料抵抗机械压力能力一个指标。5.强度:是材料抵抗外力破坏能力。6.高聚物力学性能最大特点是高弹性和粘弹性:1).高弹性:处于高弹态高聚物表现出独特力学性能。是因为高聚物极大分子量使得高分子链有许多不一样构象,而构象改变造成高分子链有其特有柔顺性。链柔性在性能上表现就是高聚物高弹性。橡胶就是具备高弹性材料。弹性形变本质也就是高弹性变本质。.粘弹性:指高聚物材料不但具备弹性材料通常特征,同时还具备粘性流体一些特征。力学松弛:高聚物力学性能随时间改变统称力学松弛。最基本有:蠕变、应力松弛、滞后、力学损耗。蠕变:在一定温度和恒定外力作用下(拉力,压力,扭力等),材料形变随时间增加而逐步增大现象。应力松弛:对于一个线性粘弹体来说,在应变保持不变情况下,应力随时间增加而逐步衰减,这一现象叫应力松弛。滞后现象:高聚物在交变力作用下,形变落后于应力改变现象。力学损耗:因为力学滞后而使机械功转换成热现象。第三章一、凝胶与功效水凝胶1.凝胶是指溶胀三维网状结构高分子,即聚合物分子间相互连接,形成空间网状结构,而在网状结构孔隙中又填充了液体介质。影响胶凝作用原因:浓度、温度、电解质。2.凝胶性质(1)触变性(2)溶胀性(3)脱水收缩性(4)透过性3.凝胶分类(1)物理凝胶:由非共价键(氢键或范德华力)相互连接,形成网状结构。因为聚合物分子间物理交联使其具备可逆性,只要温度等外界条件改变,物理链就会破坏,凝胶可重新形成链状分子溶解在溶剂中成为溶液,也称为可逆凝胶。(2)化学凝胶:是高分子链之间以化学键形成交联结构溶胀体,加热不能溶解也不能熔融,结构非常稳定,也称为不可逆凝胶。(3)冻胶:指液体含量很多凝胶,通常在90%以上;多数由柔性大分子组成,具备一定柔顺性,网络中充满溶剂不能自由流动,所以表现出弹性半固体状态,通常指凝胶均为冻胶。(4)干凝胶:液体含量少凝胶,其中大部分是固体成份。在吸收适宜液体膨胀后即可转变为冻胶。4.功效水凝胶:对温度或pH等环境原因改变所给予刺激有非常明确或显着应答。依照环境改变类型不一样,环境敏感水凝胶可分为:温敏水凝胶、pH敏水凝胶、盐敏水凝胶、光敏水凝胶、电场响应水凝胶、形状记忆水凝胶。二、粒子分散结构:有以下四种类型:1.药品粒子分散在高聚物基材中复合结构,高聚物为连续相,如速释型固体分散制剂。2.药品粒子和高聚物粒子分散于同一或另一高聚物基材中复合结构,如传统淀粉基可崩解固体片剂3.药品粒子包裹在聚合物囊(膜)中,再分散在聚合物基材中4.药品粒子分散在高聚物凝胶网络中复合结构,这类药品通常是疏水性,如聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物水凝胶制成皮鲁卡品滴眼剂等缓释给药系统。三、缓控释性材料1.缓释制剂:指用药后能在较长时间内连续迟缓释放药品以达成延长药效目标制剂。系指口服药品在要求释放介质中,按要求迟缓地非恒速释放。2.控释制剂:药品从制剂中按一定规律迟缓、恒速释放,使机体内药品浓度保持相对恒定,体内释药不受pH影响。系指口服药品在要求释放介质中,按要求迟缓地恒速或靠近恒速释放。四、分散传质过程(药品扩散过程):1.药品溶出并进入周围聚合物或孔隙;2.因为浓度梯度,药品分子扩散经过聚合物屏障;3.药品由聚合物解吸附;4.药品扩散进入体液或介质。第四章药用天然高分子材料一、淀粉1.起源淀粉(starch)广泛存在于绿色植物须根和种子中,依照植物种类、部位、含量不一样,各以特有形状淀粉粒而存在。药用淀粉多以玉米淀粉为主。2.化学结构和组成淀粉是由许多葡萄糖分子脱水缩聚而成高分子化合物。结构单元:D-吡喃环型葡萄糖淀粉组成能够分为两类,直链淀粉与支链淀粉。自然淀粉中直链,支链淀粉之比通常约为15-28%比72-85%,视植物种类、品种、生长时期不一样而异。1)直链淀粉是以α-1,4苷键连接而成线型聚合物。直链淀粉因为分子内氢键作用,链卷曲成螺旋形,每个螺旋圈大约有6个葡萄糖单元。2)支链淀粉是由D-葡萄糖聚合而成分支状淀粉,其直链部分也为α-1,4苷键,而分支处则为α-1,6苷键。在各种淀粉中,直链淀粉约占20%-25%,支链淀粉约占75%-85%3.性质1)形态与物理常数玉米淀粉为白色结晶粉末,流动性不良,淀粉在干燥处且不受热时,性质稳定。2)淀粉溶解性、含水量与氢键作用力溶解性:呈微弱亲水性并能分散与水,淀粉不溶于水、乙醇和乙醚等,但有一定吸湿性。含水量:在常温、常压下,淀粉有一定平衡水分,但淀粉含有很高水分却不显示潮湿而呈干燥粉末状,这主要是淀粉中葡萄糖单元存在众多醇羟基与水分子相互作用形成氢键缘故。不一样淀粉含水量存在差异,这是因为淀粉分子中羟基自行缔合及与水分子缔合程度不一样所致。3)淀粉吸湿与解吸吸湿:淀粉中含水量受空气湿度和温度影响,在一定相对湿度和温度条件下,淀粉吸收水分与释放水分达成平衡,此时淀粉所含水分称为平衡水分。用做稀释剂淀粉和崩解剂淀粉,宜用平衡水分下玉米淀粉。解吸:淀粉中存在水,分为自由水和结合水两种状态,自由水仍具备普通水性质,随环境改变而改变,它具备生理活性,可被微生物利用,而结合水则不能。4)淀粉水化、膨胀、糊化水化:淀粉颗粒中淀粉分子有处于有序态(晶态),有处于无序态(非晶态)它们组成淀粉颗粒结晶相和无定性相,无定性相是亲水,进入水中就吸水,先是有限能够膨胀,而后是整个颗粒膨胀现象。膨胀:淀粉在60-80℃热水中,能发生膨胀,直链淀粉分子从淀粉粒中向水中扩散,形成胶体溶液,而支链淀粉则仍以淀粉粒残余形式保留在水中。糊化:若不实施直链淀粉与支链淀粉分离,在过量水中,淀粉加热至60~80℃时,则颗粒可逆地吸水膨胀,至某一温度时,整个颗粒突然大量膨化、破裂,晶体结构消失,最终变成粘稠糊,虽停顿搅拌,也都下沉现象。糊化本质:水分子加入淀粉粒中,结晶相和无定性相淀粉分子之间氢键断裂,破坏了缔合状态,分散在水中成为亲水胶体。5)淀粉回升(老化、凝沉)回生或老化:淀粉糊或淀粉稀溶液再低温静置一段时间,会变成不透明凝胶或析出沉淀现象。形成淀粉称为回生淀粉。4、反应1)水解反应存在于淀粉分子中糖基之间连接键——苷键,能够在酸或酶催化下裂解,形成对应水解产物,展现多糖具备水解性质。2)显色反应淀粉与碘试液作用时形成有色包结物,螺旋结构长颜色深,所以直链淀粉与碘化钾、碘溶液作用呈蓝色,支链淀粉呈紫红色。5.应用淀粉在药品制剂中主要用作片剂稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂,崩解剂。淀粉应用安全无毒,同时药典品不得检出大肠杆菌、活蛹,1g淀粉含霉菌应在100个以下,杂菌不得多于1000个。可灭菌玉米淀粉是玉米淀粉经化学及物理改性后淀粉,遇水或蒸汽灭菌不糊化,是供一些医疗用途改性淀粉。二、糊精1.起源与制法淀粉水解是大分子逐步降解为小分子过程,这个过程中间产物总称为糊精。糊精制法是在干燥状态下将淀粉水解,其过程有四步:酸化、预干燥、糊精化及冷却。2.分类在药剂学中应用糊精有白糊精和黄糊精。3.性质糊精为白色、淡黄色粉末。不溶于乙醇(95℃)、乙醚,缓缓溶于水,易溶于热水三、麦芽糖糊精1.起源与制法麦芽糖糊精是由食用淀粉在有水存在条件下,将淀粉加热,经适宜酸或者酶部分水解而制得。制法:部分地将淀粉水解可得不一样链长葡萄糖单元聚合物溶液,然后过滤、浓缩、干燥即得麦芽糖糊精。2.性质为无甜味、无臭白色粉末或颗粒。易溶于水,微溶于乙醇。若其葡萄糖当量提升,则吸湿性、可压性、溶解度、甜度也随之提升,黏度下降。四、羧甲基淀粉钠1.结构为聚α-葡萄糖羧甲基醚2.性质为白色至类白色自由流动粉末,能分散于水,形成凝胶,醇中溶解度约2%,不溶于其它有机溶剂,有较大吸湿性3.应用羧甲淀粉钠作为胶囊剂和片剂崩解剂广泛应用于口服药品制剂中,在湿法制粒时,将羧甲淀粉钠加入颗粒内部,其润湿时起黏合剂作用,而在颗粒干燥后又能起崩解剂作用。是一些口崩片理想辅料。也可用作助悬剂。五、纤维素1.起源纤维素存在于一切植物中,是组成植物细胞壁基础物质。2.结构结构单元是D-吡喃葡萄糖基,相互间以?-1,4-苷键连接,分子式为(C6H10O5)n。3.性质1)化学反应性纤维素氧化、酯化、醚化、分子间形成氢键、吸水、溶胀以及接枝共聚等都与纤维素分子中存在大量羟基关于。2)氢键作用纤维素结晶区和无定形区羟基,基本上是以氢键形式存在3)吸湿性纤维素吸水后,再干燥失水量,与环境相对湿度关于,纤维素在经历不一样湿度环境后,其平衡含水量改变,存在滞后现象,即吸附时吸着量低于解吸时吸着量。4)溶胀性纤维素有限溶胀可分为结晶区间溶胀和结晶区内溶胀。纤维素溶胀能力大小取决于碱金属离子水化度,纤维素溶胀是放热反应,温度降低,溶胀作用增加;对同一个碱液并在同一温度下,纤维素溶胀随其浓度而增加,至某一浓度,溶胀程度达最高值。5)机械降解特征机械降解后纤维素比氧化、水解或热降解纤维素具备更大反应能力。6)可水解性纤维素大分子背键对酸稳定性很低,在酸碱度、温度适合条件下,能产生水解降解,酸是催化剂,可降低贰键破裂活化能,增加水解速度。纤维素对碱在通常情况下是比较稳定,但在高温下,纤维素也产生碱性水解。六、粉状纤维素1.制法将植物纤维材料纤维浆,用17.5%NaOH溶液在20℃处理,不溶解部分中包含纤维浆中纤维素和抗碱半纤维素,用转鼓式干燥器制成片状,再经机械粉碎即得粉状纤维素。2.性质呈白色,无臭,无味,具备纤维素通性,不一样细度粉末流动性和堆密度不一,具备一定可压性,流动性较差。3.应用可用于片剂稀释剂,硬胶囊或散剂填充剂;在软胶囊中可用于降低油性悬浮性内容物稳定剂,以减轻其沉降作用,也可作口服混悬剂助悬剂;用作片剂干性粘合剂浓度为5%。-20%,崩解剂浓度为5%-15%,助流剂浓度为1%-2%,不得用作注射剂或吸入剂辅料;在食品工业中可作为无热量食品添加剂。七、微晶纤维素1.制法将结晶度高纤维经强酸水解除去其中无定形部分,所得聚合度约为220,相对分子质量约为36000结晶性纤维即为微晶纤维素。胶态微晶纤维素:纤维素+亲水性分散剂2.性质白色、无臭、无味,多孔、易流动粉末,不溶于水、稀酸、氢氧化钠液和通常有机溶剂。可压性:具备高度变形性,极具可压性。吸附性:为多孔性微细粉末,能够吸附其余物质如水、油和药品等。分散性:微晶纤维素在水中经匀质器作用,易于分散生成妈油般凝胶体。反应性能:在稀碱液中少部分溶解,大部分膨化,表现出较高反应性能。3.应用微晶纤维素PH型广泛用作口服片剂及胶囊剂稀释剂、吸附剂、崩解剂、抗粘附剂;另外也可作为倍散稀释剂和丸剂赋形剂。微晶纤维素RC型作为胶体分散系主要用于干糖浆、混悬剂,有时也作为水包油乳剂和乳膏稳定剂。微晶纤维素球形颗粒,为具备高圆度和机械强度球形细粒剂,可作为包衣型缓释制剂、苦味掩盖制剂核芯,微晶纤维素AvicelPH-300系列具备快速崩解性、很好流动性、可减小片重差异等优点;AviceKG-801能够提升片剂硬度、降低磨损性、少许添加适于在低压力下压片等优点。(纤维素衍生物具备以下性质:具备玻璃化转变温度、溶度参数和表面能、物理配伍相容性、溶胀性、吸湿性、黏度、生物黏附性、热凝胶化和昙点、液晶形成。)????八、醋酸纤维素1.起源与制法醋酸纤维素是部分乙酰化纤维素。醋酸纤维素系将纯化纤维素为原料,加过量醋酐,以硫酸为催化剂,便全部酯化成三醋酸纤维素,然后水解降低乙酰基含量,达成所需酯化度醋酸纤维素由溶液中沉淀出来,经洗涤、干燥后,得固态产品。2.性质纤维素经醋酸酯化后分子结构中多了乙酰基,只保留少许羟基,降低了结构规整性,性质也起了改变:改变1:耐热性提升,不易燃烧;改变2:吸湿性变小,电绝缘性提升;改变3:依照取代基含量不一样,其溶解度差异很大,①醋酸纤维素或二醋酸纤维素比三醋酸纤维素更易溶于有机溶剂,②醋酸纤维素乙酰基含量下降,亲水性增加,水渗透性增加;改变4:三醋酸纤维素含乙酰基量最大,熔点最高,因而限制它与增塑剂配伍应用,而且也限制了水渗透性。3.应用三醋酸纤维素具备生物相容性,对皮肤无致敏性:用作肾渗析膜直接与血液接触无生物活性且很安全;在生物pH范围内是稳定,它可和几乎全部可供医用辅料配伍。三醋酸纤维素能用辐射线或环氧乙烷灭菌,用作透皮吸收制剂载体。九、羧甲基纤维素钠1.制法将纤维素原料制成碱纤维素,然后放如醚化锅中,用乙醇作反应介质,加一氯醋酸在35-40℃进行醚化,反应液用70%乙醇稀释,加盐酸中和至pH为7-8,过滤,用70%乙醇洗涤,过滤,压干,千燥,粉碎即得。2.性质1)有潮解性在相对温度为80%时,可吸附50%以上水分2)有粘度pH低于2时产生沉淀,大于10时粘度快速下降。其粘度与分子量关于。3)溶解度具备水溶性,并在水溶液中展现不一样粘度。4)灭菌干热灭菌为160℃,其水溶液可热压灭菌,3.应用在我国是最早开发应用纤维素衍生物之一,作为药用辅料,惯用为:混悬剂助悬剂;乳剂稳定剂、增稠剂;凝胶剂、软膏和糊剂基质;片剂粘合剂、崩解剂;也可用作皮下或肌内注射混悬剂助悬剂,以延长药效,但羧甲基纤维素钠不宜应用于静脉注射,因其易从容于组织内,静脉注射在动物体内显示有过敏性。无毒,可作膨胀性通便药。在胃中微有中和胃酸作用,可作为粘膜溃疡保护剂。十、纤维醋法酯(CAP)1)性质:为白色易流动有潮解性粉末,有轻微醋酸臭味,不溶于水(0.8mg/ml)、乙醇、烃类及氯化烃类,可溶于丙酮与丁酮及醚醇混合液,不溶于酸性水溶液,在pH为6.0以上缓冲液中可溶解,吸湿性不大。2)应用:作为肠溶包衣材料,通常在其中加入酞酸二乙酯作增塑剂,因为使用时需加有机溶剂溶解,溶剂挥发污染环境,造成易燃易爆不安全原因;国外已开发了CAP肠溶包衣水分散体。十一、甲基纤维素1)性质:溶解性、吸湿性、粘度、灭菌。2)应用:低或中等粘度甲基纤维素可作为片剂粘合剂,高粘度甲基纤维素可用于改进崩解或作缓释制剂骨架;高取代度、低粘度级甲基纤维素可用其水性或有机溶剂溶液喷雾包片衣或包隔离层;甲基纤维素可作为助悬剂、增稠剂、乳剂稳定剂、保护胶体,亦可作隐形眼镜片润湿剂及浸渍剂,高取代、高粘度甲基纤维素可作滴眼液用;甲基纤维素1%-5%浓度可用作乳膏或凝膏剂基质。十二、乙基纤维素1)性质:(1)玻璃化温度与软化点(2)吸湿性(3)溶解性(4)耐碱、耐盐性(5)稳定性。2)应用:(1)成膜性好(2)增稠剂(3)药品骨架①乙基纤维素也广泛地应用来制备缓释制剂骨架。②乙基纤维素适宜作为对水敏感药品骨架、薄膜材料。十三、羟乙纤维素1)性质:(1)潮解性(2)溶解性(3)粘性(4)易染菌2)应用:羟乙基纤维素主要用于眼科及局部外用。本品在药剂学中用于眼科和外用制剂增稠剂,片剂粘合剂及薄膜包衣剂。十四、羟丙基纤维素(HPC)与低取代羟丙基纤维素(L-HPC)1)性质:HPC可溶于甲醇(1:2)、乙醇、丙二醇、异丙醇(95%),高粘度型号溶解性较差,。HPC不溶于热水,但能溶胀,易溶于38℃以下水中,加热胶化,在40-45℃时形成絮状膨化物,放冷可复原。HPC干品虽有潮解性,但其粉末很稳定。HPC水溶液在不良条件下,易受化学(低pH)、生物及光降解而致粘度降低。HPC不宜与高浓度溶质配伍,因溶质夺取溶剂中水分,易产生沉淀,溶解后HPC可与惯用防腐剂产生配伍禁忌。HPC具备热塑性。L-HPC大粒子崩解性好,小于1μm粒子有强结合性。在水和有机溶剂中不溶,但在水中可溶胀,这是它突出特点。L-HPC溶胀性随取代基增加而提升。2)应用:HPC:(1)在制剂中,广泛用作粘合剂和成粒剂;(2)薄膜包衣材料,加上硬脂酸或软脂酸可作增塑剂;(3)几个型号混合应用充当长久有效制剂骨架;(4)作为微囊包封膜材、混悬剂增稠剂和保护胶体;(5)惯用于透皮贴剂。L-HPC:是一个较新型片剂辅料,可作为缓释片剂骨架;在作为崩解剂同时,还能够提升片剂硬度。十五、阿拉伯胶1.性质1)通常性质天然阿拉伯胶多呈大小不一泪珠状圆球颗粒,呈略透明琥珀色;精制胶粉则为白色粉末或片状;无色可食。阿拉伯胶干粉非常稳定。2)溶解性具备高度水溶性和较低溶液黏度,易溶于冷热水,属于水溶性胶,其50%含量水溶液仍具备流动性,但不溶于乙醇,能溶解于甘油或丙二醇(1:20),不溶于其它有机溶剂。3)粘性它水溶液具备较强粘稠性和粘着性。4)流变性溶液含量在40%以下仍呈牛顿流体,具备牛顿流体特点,黏度不随剪切应变改变而改变。只有当含量高达40%以上时,溶液特征才开始表现出假塑性流体特征。5)酸稳定性具备酸环境较稳定特征。6)乳化稳定性具备良好亲水亲油性,是非常好天然水包油型乳化稳定剂。其乳化稳定性能随胶中鼠李糖含量和蛋白质含量(含氮量)增加而增加。加入电解质,增强表面分子活性,使界面分子更趋于聚集,从而增加阿拉伯胶疏水性。7)热稳定性通常性加热胶溶液不会引发胶性质改变,但长时间高温加热会使得胶体分子降解,造成乳化性能下降。8)兼容性阿拉伯胶能与大部分天然胶和淀粉相互兼容,在较低pH值条件下,阿拉伯胶与明胶能形成聚凝软胶用来包裹油溶物质。2、应用阿拉伯胶作为药剂辅料口服安全无毒,因为含异种蛋白和多糖,故不宜作注射剂用附加剂;10-25%含量水溶液(俗称阿拉伯胶浆),特点是黏附力强,可作丸剂、片剂等固体制剂黏合剂;是一个表面活性剂,可供制造内服用O/W型乳剂;是复凝聚法制备微囊一个惯用天然水溶性包囊材料;还能够用作助悬稳定剂、胶囊稳定剂、增稠剂、缓释剂和保护胶体。十六、壳聚糖1.性质呈白色固体或米黄色结晶性粉末或片状,约185℃分解,可溶于矿酸、有机酸及弱酸稀溶液呈透明黏性胶体,在氯代醋酸与一些氯代烃组成二元溶剂中能溶解或溶胀。具备很好吸湿性、保湿性。具备良好生物相容性和生物降解性。壳聚糖可抑制细菌、霉菌生长。壳聚糖能增强巨噬细胞吞噬作用和水解酶活性,刺激巨噬细胞产生淋巴因子,开启免疫系统,且不增加抗体产生。壳聚糖为天然抗酸剂,具备中和胃酸、抗溃疡作用,还可降低肾病患者血清胆固醇、尿素及肌酸水平。2.应用作为片剂稀释剂,改进药品生物利用度及压片流动性、崩解性和可压性;在高新技术领域作为植入剂载体,在体内具备可降解性;作为缓控释制剂赋形剂和控释膜材料,微囊和微球囊材;可用于改进肽类药品传递,应用于结肠药品传递系统和基因传递、抗癌药品传递;可作外科手术缝合线材料。十七、海藻酸钠1.性质1)溶解性海藻酸钠能缓缓溶于水形成粘稠液体,具备高粘性,其水溶液粘度与pH关于,pH在4以下则凝胶化,pH=l0以上则不稳定。海藻酸钠与蛋白质、明胶、淀粉相容性好,与二价以上金属离子形成盐而凝固。2)相容性海藻酸钠与增稠剂(黄原胶、瓜尔豆胶、西黄蓍胶)、合成高分子药用材料(如卡波沫)、糖、油脂、蜡类、一些表面活性剂(如吐温)和一些有机溶剂(如甘油,丙二醇,乙二醇等)有相容性;与吡啶衍生物、结晶紫、醋(硝)酸苯汞、钙盐、重金属及浓度高于5%乙醇不相容。高浓度电解质及高于4%氯化钠可使其沉析。3)吸湿性海藻酸钠具备吸湿性,其平衡含水量与相对湿度关于。4)粘性和流动海藻酸钠溶于蒸馏水形成均匀溶液,其粘性和流动性受温度、切变速度、分子量、浓度和蒸馏水混用溶剂性质所影响。5)胶凝与交联海藻酸钠胶凝作用与其分子中古洛糖醛酸含量和聚合度关于,古洛糖醛酸(G)含量越高则凝固硬度越大。海藻酸钠与大多数多价阳离子反应会形成交联。6)染菌与灭菌海藻酸钠贮藏时易染菌,进而影响其溶液粘度,溶液可用环氧乙烷灭菌。高压灭菌法也可使粘度下降。不宜应用γ射线照射,因其能显着影响溶液粘度。2.应用1)无毒及刺激性广泛用于化装品、食品及药品制剂,其无毒,无刺激性。海藻酸钠粉末吸入或遇眼粘膜有刺激性。2)口服及局部外用可用于口服及局部外用,其应用浓度为:在片剂中可用作粘合剂(1%-3%),崩解剂(2.5%-10%)、增稠剂及助悬剂(1-5g/100ml),乳剂稳定剂(1-3g/100ml),糊剂及软膏基质(5%-10%),还用作药品水性微囊膜材;利用其溶解度特征、凝胶和聚电解质性质作为缓释制剂载体、包埋剂或生物粘附剂,利用其水溶胀性,作为片剂崩解剂,利用其成膜性,制备微囊,利用其与二价离子结合性,曾作为软膏基质或混悬剂增粘剂十八、明胶1.性质市售明胶呈淡黄色,外型有薄片状、粒状,无味,无臭1)溶胀和溶解明胶遇冷水会溶胀,投入水中2h,可充分溶胀(吸收5,10倍水),在热水中(加热至40℃)即完全溶解成溶液。明胶在全部pH范围内都易溶于水,如加入与明胶分子上电荷相反聚合物,则带电荷聚合物能使明胶从溶液中析出,明胶与有些有机溶剂有相容性2)凝胶化明胶溶液可因温度降低而形成具备一定硬度、不能流动凝胶,凝胶存在温度最高为35℃。3)粘度明胶溶液具备很高粘度,明胶分子量愈大,分子链愈长,则愈有利于形成网状结构,粘度也愈大。4)稳定性明胶在室温、干燥状态下比较稳定,在较高温度(35-40℃)和湿度下保留明胶倾向于失去溶解性,在水溶液中,明胶能迟缓地水解转变成份子量较小片断,粘度下降,失去凝胶能力;明胶对酶作用很敏感。2.应用因为明胶凝胶具备热可逆性,冷却时凝固,加热时熔化,故其大量应用于制药工业和食品工业,在制剂生产中,最主要用途是作为硬胶囊、软胶囊以及微囊囊材,可用作片剂包衣隔离层材料,另外惯用作栓剂基质、片剂粘合剂和吸收性明胶海绵原料等。第五章药用合成高分子材料一、聚丙烯酸和聚丙烯酸钠1.性质聚丙烯酸是硬而脆透明片状固体或白色粉末,遇水易溶胀和软化,在空气中易潮解,本品玻璃化转变温度(Tg)102℃,伴随分子中羧基被中和,Tg逐步升高,60%形成钠盐聚丙烯酸Tg为162℃;聚丙烯酸钠Tg可达251℃。1)溶解性聚丙烯酸易溶于水、乙醇、甲醇和乙二醇等极性溶剂,在饱和烷烃及芳香烃等非极性溶剂中不溶。聚丙烯酸钠仅溶于水,不溶于有机溶剂。当聚丙烯酸被碱中和以及形成聚丙烯酸钠时,解离程度增加,在水中溶解度也增大。2)粘度和流变性影响聚合物溶解度各种原因也影响聚合物粘度。溶解度越高,粘度也越大。在低pH和盐溶液中,聚合物粘性均减小。升高溶液温度亦有类似影响。聚丙烯酸及其钠盐水溶液展现假塑性流体性质。在高剪切力下溶液粘度显着下降,聚合度越高以及溶液浓度越大,该种流变性质越显著,并表现出较强触变性。3)化学反应性中和反应,各种碱都能够和丙烯酸类聚合物发生中和反应,多价金属碱和聚丙烯酸生成不溶性盐,聚丙烯酸酸性比碳酸强;酯化反应,在较高温度下,聚丙烯酸能够与乙二醇、甘油、环氧烷烃等发生酯键结合并形成交联型水不溶性聚合物;络合反应,聚丙烯酸和聚醚(如聚氧乙烯)可常温下生成具备较强氢键、不溶于水络合物;脱水和降解反应,在150℃以上,聚丙烯酸可造成分子内脱水2.应用聚丙烯酸和聚丙烯酸钠主要在软膏、乳膏、搽剂、巴布剂等外用药剂及化装品中用作基质、增稠剂、分散剂、增粘剂。在许多面粉发酵食品中用作保鲜剂、粘合剂等。聚丙烯酸因为具备很好生物粘附性,与其余水溶性聚合物如聚维酮、聚乙二醇等共混制备巴布剂压敏胶。还用于制备多肽及蛋白质药品口服或黏膜制剂,还可制备胰岛素等药品制剂;聚丙烯酸可形成水凝胶。二、卡波沫1.性质1)性状卡波沫是一个白色、疏松、酸性、引湿性强、微有特异臭粉末,通常含水量高可达2%2)溶解、溶胀、凝胶特征卡波沫分子溶胀、溶解及粘度改变原因在于分子中存在大量羧基。粉末状卡波沫分子一旦分散于水,其分子即和水合分子链产生一定程度伸展而溶胀,溶液粘度很低。卡波沫在水中可快速溶胀,形成交联微凝胶。卡波沫有较弱酸性,易与无机或有机碱反应生成树脂盐,利用氢键结合也可实现卡波沫溶胀与凝胶化作用3)乳化、稳定作用卡波沫在乳剂系统中具备乳化和稳定双重作用;首先因为其分子中存在亲水与硫水部分,因而具备乳化作用;另首先它可在较大范围内调整两相粘度,大部分型号均可采取,这是卡波沫利用于乳剂系统最大优点。卡波沫部分用水溶性无机碱中和、部分用油溶性有机胺中和时发挥其稳定作用关键。4)稳定性固态卡波沫较稳定,104℃加热2h不影响其性能,但260℃加热30min完全分解。卡波沫宜中和后使用,中和后聚合物凝胶在正常情况下不水解或氧化,重复冻熔也不致破坏。过量盐类电解质可影响分子间静电斥力,使卡波沫凝胶崩散。2.应用1)粘合剂量、与包衣材料用作颗粒剂和片剂粘合剂,惯用量为0.2%~10.0%;用作包衣材料具备衣层坚固、细腻和滑润感好特点。2)局部外用制剂基质用作软膏、洗剂、乳膏剂、栓剂或亲水性凝胶剂基质,具备优良流变学性质与增湿润滑能力。3)乳化剂增稠剂和助悬剂卡波沫具备交联网状结构,尤其适适用作助悬剂。Carbomer1342是一个新型高分子乳化剂,其余型号也具备一定辅助乳化剂作用。4)缓释控释材料卡波沫缓释、控释作用在于其溶胀与形成凝胶性质;在用量较小场所,卡波沫还具备通常阻滞剂功效;可与碱性药品生成盐并形成可溶性凝胶发挥缓释、控释作用,同时还可发挥掩味作用;还可利用卡波沫制备粘膜粘附片剂以达成缓释效果。三、丙烯酸树脂1.性质1)玻璃化转变温度(Tg)不一样型号树脂玻璃化转变温度有很大差异。肠溶型Ⅱ、Ⅲ号树脂Tg在160℃以上,胃崩型丙烯酸树脂Tg却低达-8℃,渗透型丙烯酸树脂Tg介于二者之间,约在55℃左右2)最低成膜温度(MFT)指树脂胶乳液在梯度加热干燥条件下形成连续性均匀而无裂纹薄膜最低温度限。在MFT以下,聚合物粒子不能发生熔合变形成膜。在含有丙烯酸酯树脂中,丙烯酸酯百分比越高,MFT越低。Tg越高,MFT就越高。3)机械性质丙烯酸树脂能够在药上形成薄膜衣主要依赖于分子中酯基与药片表面分子带电负性原子形成氢键、分子链对药片隙缝渗透以及包衣液中其余成份吸附。4)溶解性丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等极性有机溶剂,但在水中溶解性质则取决于树脂结构中侧链基团和水溶液pH。胃崩型树脂和渗透性树脂在酸性和碱性环境中均不解离,故不发生溶解。胃溶型树脂在胃酸环境溶解取决于其叔胺碱性基团。5)渗透性含季胺基团渗透型树脂具备一定水渗透溶胀性质,季胺基团百分比越高,渗透性越大。胃崩型树脂具备一定疏水性,渗透性很小,单独应用在胃肠液中既不溶也不崩,必须添加适量亲水性物质,使树脂成膜时形成孔隙,利于水分渗透。2.应用1)包衣材料丙烯酸树脂主要用作片剂和胶囊薄膜包衣材料。2)用作缓释、控释制剂辅料广泛用于药品缓释、控释制剂中,作为骨架材料、微囊囊材及包衣膜。也可用于直接压片。3)近年来,丙烯酸树脂亦用作透皮吸收系统骨架、压敏胶及直肠用凝胶剂等。四、聚乙烯醇1.性质白色至奶油色无臭颗粒或粉末1)溶解性聚乙烯醇具备极强亲水性,溶于热水或冷水中,分子量越大,结晶性越强,水溶性越差,但水溶液粘度对应增加。2)水溶液性质、混溶性聚乙烯醇水溶液与大多数聚合物溶液一样为非牛顿流体3)粘度聚乙烯醇粘度随聚乙烯醇浓度增加而急剧上升,温度升高则粘度下降。4)化学性质聚乙烯醇是结晶性聚合物,玻璃化转变温度约85℃,在100℃开始缓缓脱水,180~190℃熔融。干燥及高温脱水时发生分子内和分子间醚化反应,同时伴有结晶度增加、水溶性下降以及色泽改变。2.应用1)聚乙烯醇是一个良好成膜和凝胶材料用作涂膜剂成膜材料;用作膜剂成膜材料;在巴布膏剂中应用;在凝胶型制剂中作基质;2)聚乙烯醇是较理想助悬剂及增稠、增粘剂,最大用量10%。3)近年来,聚乙烯醇已经有用于经口给药系统报道。五、聚乙烯基吡咯烷酮(也叫聚维酮PVP)1.性质1)物理性状白色至乳白色粉末,无嗅或几乎无嗅,可压性良好,玻璃化转变温度175℃,玻璃化转变温度随相对分子质量增大而增大,有很强吸湿性,水溶液可耐110-130℃蒸汽热压灭菌,但在150℃以上,聚维酮固体可因失水而变黑,同时软化。5%水溶液pH=3-72)溶解性与溶液粘性易溶于水,在许多有机溶剂中极易溶解,但不溶于醚、烷烃、矿物油、四氯化碳和乙酸乙酯;溶液粘度与分子量和溶剂关于:依照溶液粘度与聚合物相对分子质量及浓度之间关系而定义K值将其按相对分子质量大小分级。K值增加,溶液粘度、胶粘性增加而溶解速率下降。聚维酮溶液粘度在pH4~10范围内几乎不发生改变,受温度影响较小。浓盐酸会增加聚维酮溶液粘度,浓碱液会使聚维酮发生沉淀。3)化学反应性聚维酮化学性质稳定,基本上呈惰性,能与大多数无机盐以及许多天然或合成聚合物、化合物在溶液中混溶。聚维酮也可与一些药品形成可溶性复合物,聚维酮用量越大,复合物在水中溶解度亦随之增加。2.应用聚维酮是较早应用血容量扩充剂,因为聚维酮具备许多优良特征,而且规格多样,使用方便,因而在药剂领域中有着非常广泛应用。1)用作固体制剂黏合剂聚维酮还是直接压片干燥粘合剂。另外,聚维酮还可用于硫化床喷雾干燥制粒。2)用作包衣材料聚维酮作为薄膜包衣材料,其柔韧性很好。3)用作固体分散体载体利用聚维酮极强亲水性和水溶性,以其作为固体分散体载体,可提升难溶性药品溶出度和生物利用度。另外,使用聚维酮作为赋形剂可提升一些药品稳定性。4)用于缓释控释制剂在制备不溶性骨架或溶蚀性骨架缓控释制剂室,PVP惯用作骨架制孔剂和黏合剂,调整药品释放速率。PVP还可用于制备透皮吸收膜剂及水凝胶压敏胶。PVP也可作为微型胶囊囊材,经过改变囊壳厚度来调整药品释放。5)助溶剂或分散稳定剂低相对分子质量聚维酮可用于注射剂中作为助溶剂或抑制结晶生长。在粉针剂中,聚维酮可作为增溶剂;也可在口服或其余液体药剂中作为增溶剂;也可经过加PVP预防一些不相溶组分从水溶液中沉淀。在液体药剂中,10%以上聚维酮具备显著助悬、增稠和胶体保护作用6)用于眼用药品制剂在滴眼液中加入一定量聚维酮可降低药品对眼刺激性,增加溶液黏度,延长药品在眼部滞留时间。7)其余聚维酮是涂膜剂主要原料,对皮肤有较强黏着力、无刺激性,聚维酮在各类香波、定型发胶、发乳、染发剂等化装品中有广泛应用。六、交联聚维酮1.性质交联聚维酮系白色至乳白色、无味、流动性良好粉末,不溶于水、有机溶剂以及强酸、强碱,但遇水可快速膨胀,溶胀时不出现高黏度凝胶层,其崩解能力相对较高。2.应用交联聚维酮主要用作片剂崩解剂,具备良好再加工性,即回收加工时,不需再加入多量崩解剂。七、乙烯-醋酸乙烯(酯)共聚物1.性质1)Tg、结晶度分子量增大,Tg和机械强度均升高;2)溶解性高醋酸乙烯(VA)百分比共聚物溶于二氯甲烷、氯仿等;低百分比VA共聚物只有在熔融状态下才能溶于有机溶剂。3)影响通透性原因同种共聚物材料在使用不一样工艺加工时,也可能影响材料结晶度和玻璃化温度,进而影响药品通透性;加入增塑剂或许多聚合物共混,可改变乙烯-醋酸乙烯(酯)共聚物通透性;共聚物对药品通透性还与其结构中乙酰基关于。4)理化性质乙烯/醋酸乙烯共聚物化学性质稳定,耐强酸和强碱,但强氧化剂可使之变性,长久高热可使之变色;另外,对油性物质耐受性差。2.应用该种材料与机体组织和粘膜良好相容性,适合制备在皮肤、腔道、眼内及植入给药控释系统。八、聚乙二醇(PEG)1.性质PEG200~600无色透明;PEG800~1500白色膏体(蜡状);PEG~0白色片状1)溶解性易溶于水和多数极性溶剂,分子量↑,溶解度↓;不溶于非极性溶剂;温度↑,溶解度增加↑,当温度升至某一点时,出现混浊或胶状沉淀,该温度为昙点。分子量越高,昙点越低;加入电解质,昙点越低。2)吸湿性较低分子量聚乙二醇具备很强吸湿性,伴随分子量增大,吸湿性快速下降3)表面活性与粘度表面张力:同浓度PEG,固态>液态;聚乙二醇水溶液浓度增加,其表面张力逐步减小。端羟基为酯基等其余疏水基团取代后,表面活性有很大提升。4)化学反应性两端-OH具备反应活性,能发生全部脂肪族羟基化学反应。在正常条件下,聚乙二醇十分稳定,但在120℃以上发生氧化作用。2.应用1)注射用复合剂:以液态聚乙二醇较惯用。最大量不超出30%(PEG300、PEG400),用量达40%即可能发生溶血作用。2)栓剂基质:常以固态及液态聚乙二醇复合使用以调整硬度与熔化温度。3)软膏及化装品基质:常以固态及液态聚乙二醇混合使用以调整稠度,具备润湿、软化皮肤、润滑等效果。4)液体药剂助悬、增粘与增溶:以液态聚乙二醇较多用,与其余乳化剂适用,PEG还具稳定乳剂作用。5)固体分散体载体:相对分子质量在1000~2万之间聚乙二醇尤其适合采取热熔法制备一些难溶性药品低共熔混合物以加紧药品溶解和吸收。6)片剂固态粘合剂、润滑剂:在固体制剂中,高相对分子质量聚乙二醇能增加片剂粘结性,影响颗粒塑性。相对分子质量为6000以上聚乙二醇可作为片剂水溶性润滑剂。7)用于修饰微粒或纳米粒聚合物载体:可生物降解聚合物作为微粒或纳米粒载体应用极大地促进了药剂学发展,为开发具备愈加好控释性质及靶向性新制剂奠定了基础。另外:聚乙二醇亦是惯用薄膜衣增塑剂、致孔剂、打光剂以及滴丸基质等。液态聚乙二醇可作为与水相混溶溶剂填装于软明胶胶囊中。九、泊洛沙姆1.性质相对分子质量较高泊洛沙姆为白色、蜡状、可自由流动球状颗粒或浇注固体,相对分子质量较低泊洛沙姆为半固体或无色液体。基本无臭、无味。1)溶解性这类共聚物具备极不相同表面活性,且有从油溶性到水溶性多个产品,属于非离子型表面活性剂。2)昙点泊洛沙姆水溶液加热时,因为大分子水合结构被破坏以及形成疏水链构象,发生起浊或起昙现象。泊洛沙姆水溶解度下降,溶液发生浑浊温度(即昙点)随大分子中亲水性链段和疏水性链段二者百分比不一样,在很大范围内改变。3)表面活性作为非离子型高分子表面活性剂,其表面活性亦与结构关于。4)凝胶作用除一些分子量较低泊洛沙姆品种外,多数泊洛沙姆在较高浓度时即形成水凝胶。分子量越大,凝胶越易形成。2.应用1)泊洛沙姆在注射剂中应用泊洛沙姆是现在使用在静脉乳剂中唯一合成乳化剂。2)泊洛沙姆在水溶性栓剂、亲水性软膏、凝胶、滴丸剂中应用高分子量亲水性泊洛沙姆是水溶性栓剂、亲水性软膏、凝胶、滴丸剂等基质材料。在一些化装品以及牙膏中亦曾作为基质材料使用。利用高分子量泊洛沙姆水凝胶具备温度敏感性,制备热敏型脉冲式释药控释、缓释制剂。3)泊洛沙姆在口服制剂中应用在口服制剂中,主要利用水溶性泊洛沙姆作为增溶剂、乳化剂和稳定剂。4)泊洛沙姆其余应用包含在液体药剂中用作增粘剂、分散剂、助悬剂;在化装品中用作润湿剂和香精增溶剂;作为蛋白质分离沉淀剂以及消泡剂等。十、压敏胶压敏胶是对压力敏感胶黏剂,它是一类无需借助溶剂、热或其它伎俩,只需施加轻度指压,即可与被黏物牢靠黏合胶黏剂。第六章高分子药品高分子药品:利用高分子化合物本身结构和性能与机体组织作用,从而克服机体功效障碍达成促进人体康复一类药品,称为高分子药品。一、第一个实现药品高分子化物质——青霉素第一个高分子载体药品是1962年研究成功将青毒素与聚乙烯胺结合产物。载体:聚乙烯胺青霉素与乙烯醇—乙烯胺共聚物以酰胺键相结合经过改性将普通小分子药品接枝在高分子载体后,药品活性和应用范围大大扩大。二、两个模型:高分子载体药品模型、细胞摄粒作用高分子载体药品模型:细胞摄粒作用模型:三、高分子载体药品优点1.能控制药品迟缓释放,使代谢减速、排泄降低、药性持久、疗效提升;2.载体能把药品有选择地输送到体内确定部位,并能识别变异细胞;3.稳定性好;4.释放后载体高分子是无毒,不会在体内长时间积累,可排出体外或水解后被人体吸收,所以副作用小。第七章药用高分子包装材料一、聚氯乙烯(polyethylenechloride,PVC)1.聚氯

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