外周神经系统药物

外周神经系统药物第一页，共九十三页，编辑于2023年，星期六主要内容

掌握

熟悉

了解掌握掌握硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱的名称、化学结构、理化性质、临床用途；熟悉拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类；熟悉常用影响胆碱能神经系统药物、影响肾上腺素能神经系统药物的结构特点、作用特点；了解β-受体拮抗剂的构效关系，外周神经系统药物的发展概况。

学习要求

授课内容

重点难点

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学习小结

学以致用外周神经系统药物第二页，共九十三页，编辑于2023年，星期六主要内容

重点

难点硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱的名称、化学结构、理化性质；影响肾上腺素能神经系统药物的结构特点典型药物的化学结构和结构特点；拟肾上腺素药的构效关系、体内代谢。

学习要求

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重点难点

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学习小结

学以致用外周神经系统药物第三页，共九十三页，编辑于2023年，星期六主要内容

第一节

第二节影响胆碱能神经系统药物影响肾上腺素能神经系统药物

学习要求

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重点难点

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学习小结

学以致用拟胆碱药物抗胆碱药物拟肾上腺素药肾上腺素受体拮抗剂外周神经系统药物第四页，共九十三页，编辑于2023年，星期六主要内容

学习要求

授课内容

重点难点

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学习小结

学以致用

第一节

第二节影响胆碱能神经系统药物影响肾上腺素能神经系统药物拟胆碱药物抗胆碱药物拟肾上腺素药肾上腺素受体拮抗剂外周神经系统药物第五页，共九十三页，编辑于2023年，星期六主要内容

学习要求

授课内容

重点难点

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学以致用

第一节

第二节影响胆碱能神经系统药物影响肾上腺素能神经系统药物拟胆碱药物抗胆碱药物拟肾上腺素药肾上腺素受体拮抗剂外周神经系统药物第六页，共九十三页，编辑于2023年，星期六主要内容

单选题

多选题

问答题

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学习小结

学以致用

案例分析外周神经系统药物第七页，共九十三页，编辑于2023年，星期六神经系统的分类中枢神经系统

外周神经系统

传出神经系统传入神经系统神经系统运动神经系统植物神经系统胆碱能神经肾上腺能神经递质解剖第八页，共九十三页，编辑于2023年，星期六传出神经神经递质传入神经外周神经系统药物影响胆碱能神经系统药物影响肾上腺素能神经系统药物局部麻醉药组胺H1受体拮抗剂第九页，共九十三页，编辑于2023年，星期六思考题毒蘑菇为何有毒？豆类为何熟后再食用？有机磷杀虫剂和沙林毒气作用机制？第十页，共九十三页，编辑于2023年，星期六胆碱的生理作用神经递质交感神经节前纤维副交感神经节前节后纤维运动神经纤维乙酰胆碱第一节影响胆碱能神经系统药物第十一页，共九十三页，编辑于2023年，星期六M受体：位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上的胆碱受体，对毒蕈碱较为敏感，称为毒蕈碱型胆碱受体（M受体）分为M1，M2，M3，M4，M5亚型N受体：位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的，对烟碱比较敏感的受体称为烟碱型胆碱受体（N受体）分为N1，N2亚型毒蕈碱muscarine

烟碱nicotine一、拟胆碱药第十二页，共九十三页，编辑于2023年，星期六临床应用M受体激动剂①手术后腹气涨、尿潴留；②降低眼内压，治疗青光眼；③缓解肌无力；治疗阿尔茨海默症及其他老年性痴呆；④大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用，可用于止痛；具有N样作用的拟胆碱药还可缓解帕金森症。（一）胆碱受体激动剂第十三页，共九十三页，编辑于2023年，星期六来源：芸香科植物毛果芸香叶子中分离出的一种生物碱别名：匹鲁卡品结构：叔胺类化合物但在体内仍以质子化的季铵正离子为活性形式毛果芸香碱

PilocarpineNitrate

第十四页，共九十三页，编辑于2023年，星期六稳定性：差向异构化第十五页，共九十三页，编辑于2023年，星期六氯贝胆碱（BethanecholChloride）应用：对胃肠道和膀胱平滑肌选择性较高（M3），对心血管系统的作用几乎无影响特点：S（+）＞R（-）第十六页，共九十三页，编辑于2023年，星期六选择性M受体亚型激动剂西维美林Cevimeline（M1/M3）2000年上市，口腔干燥症呫诺美林Xanomeline（M1）阿尔茨海默病

第十七页，共九十三页，编辑于2023年，星期六（二）乙酰胆碱酯酶抑制剂及胆碱酯酶复活剂胆碱能神经兴奋时释放进入神经突触间隙的未结合于受体上的游离乙酰胆碱，会被乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase，AChE）迅速催化水解，终结神经冲动的传递。抑制AChE将导致乙酰胆碱的积聚，从而延长并增强乙酰胆碱的作用。临床：用于治疗重症肌无力和青光眼。新近开发上市的乙酰胆碱酯酶抑制剂类药物，则主要用于抗老年性痴呆。第十八页，共九十三页，编辑于2023年，星期六化学名：溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵临床应用：可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床供口服；甲硫酸新斯的明供注射用；用于治疗重症肌无力、术后腹气涨，及尿潴留溴新斯的明（

NeostigmineBromide

）第十九页，共九十三页，编辑于2023年，星期六结构特点化学结构由三部分组成季铵碱阳离子部分香环部分氨基甲酸酯部分阴离子部分可以是Br-或CH3SO4-第二十页，共九十三页，编辑于2023年，星期六性质（1）稳定性：

性质较稳定，不易水解。但其与氢氧化钠溶液共热，酯键可水解产生间二甲氨基酚及二甲氨基甲酸。后者可进一步水解成具有胺臭的二甲胺第二十一页，共九十三页，编辑于2023年，星期六（2）鉴别：本品NaOH酚钠盐重氮苯磺酸偶氮化合物第二十二页，共九十三页，编辑于2023年，星期六二、抗胆碱药1.M胆碱受体阻断剂： 莨菪生物碱：阿托品，山莨宕碱，东莨菪碱， 丁溴东莨菪碱 合成类：溴丙胺太林2.N1胆碱受体阻断剂：美卡拉明，六甲溴铵3.N2胆碱受体阻断剂 中枢：氯唑沙宗 外周：去极化型：氯化琥珀胆碱非去极化型：苯磺酸阿曲库铵，泮库溴铵第二十三页，共九十三页，编辑于2023年，星期六（一）M受体拮抗剂可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，呈现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔（扩瞳），加速心律，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。分类：天然茄科生物碱类及其半合成类似物合成M受体拮抗剂第二十四页，共九十三页，编辑于2023年，星期六1.茄科生物碱类颠茄曼陀罗莨菪阿托品[(+)莨菪碱]（-）东莨菪碱（天仙子碱）茄科植物分离

属于二环氨基醇结构的莨菪醇的不同有机酸所形成的酯阿托品东莨菪碱第二十五页，共九十三页，编辑于2023年，星期六茄科生物碱类M受体拮抗剂

阿托品东莨菪碱樟柳碱

山莨菪碱第二十六页，共九十三页，编辑于2023年，星期六化学结构与活性关系对中枢神经系统具有明显的抑制作用对中枢作用的活性顺序(与氧桥和羟基有关):氧桥，使分子亲脂性增加，中枢作用加强羟基，使分子极性增加，中枢作用减弱东莨菪碱（有氧桥）樟柳碱（有氧桥有羟基）阿托品（无氧桥无羟基)山莨菪碱（无氧桥,仅有羟基）镇静药仅有兴奋呼吸中枢的作用中枢作用最弱>>>第二十七页，共九十三页，编辑于2023年，星期六硫酸阿托品（AtropineSulfate

）临床应用：治疗各种内脏绞痛，麻醉前给药，盗汗，心动过缓及多种感染，中毒性休克。用于眼科治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类抗胆碱酯酶药中毒的解救。第二十八页，共九十三页，编辑于2023年，星期六托品酸的立体化学天然：S-(-)-托品酸托品酸在分离提取过程中极易发生消旋化，故Atropine为外消旋体左旋体抗M胆碱作用比消旋体强2倍左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8—50倍，毒性更大所以临床用更安全、也更易制备的

外消旋体

托品酸第二十九页，共九十三页，编辑于2023年，星期六化学性质莨菪醇

消旋莨菪酸pH3.5～4.0最稳定故制备硫酸阿托品注射液时通常以盐酸液(0.1mol/L)调节溶液pH,并加入1%氯化钠作稳定剂温度升高也促进水解,灭菌采用流通蒸汽100℃,30min①稳定性酯键：水解第三十页，共九十三页，编辑于2023年，星期六②碱性叔胺氮原子具有较强的碱性,可与酸形成稳定的盐，临床上用其硫酸盐③旋光性有3个手性碳原子但是由于经一氮桥相连,引起分子内消旋,所以无旋光性，为外消旋体***第三十一页，共九十三页，编辑于2023年，星期六④鉴别反应：Vitali反应阿托品山莨菪碱东莨菪碱莨菪酸第三十二页，共九十三页，编辑于2023年，星期六⑤氧化反应阿托品与硫酸及重铬酸钾加热时,水解生成的莨菪酸易被氧化，可生成苯甲醛，发出苦杏仁味。⑥沉淀反应阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应。苦杏仁味第三十三页，共九十三页，编辑于2023年，星期六药效基本结构：氨基乙醇酯酰基上的大基团：阻断M受体功能

合成M受体拮抗剂的结构通式阿托品2.合成的M胆碱受体拮抗剂

第三十四页，共九十三页，编辑于2023年，星期六溴丙胺太林（

PropanthelineBromide

）

作用不易透过血脑屏障，中枢副作用小较强的外周抗M胆碱作用弱的神经节阻断作用对胃肠道平滑肌有选择性又名：普鲁本辛结构特点：季铵化合物结构上与乙酰胆碱的联系？第三十五页，共九十三页，编辑于2023年，星期六酯键：水解临床：用于胃肠道痉挛、胃及十二指肠溃疡的治疗

呫吨酸：遇硫酸显亮黄或橙黄色第三十六页，共九十三页，编辑于2023年，星期六M1、M4受体亚型选择性拮抗剂

胃及十二指肠溃疡慢性阻塞性支气管炎

其他药物哌仑西平替仑西平奥腾折帕

喜巴辛

M2受体选择性拮抗剂

窦性心动过缓，心传导阻滞第三十七页，共九十三页，编辑于2023年，星期六M3受体选择性拮抗剂

治疗尿频、尿失禁索利那新

达非那新咪达那新第三十八页，共九十三页，编辑于2023年，星期六N1受体拮抗剂：神经节阻断剂，主要呈现降低血压的作用，现多被其他降压药取代(二）N受体拮抗剂N2受体拮抗剂：神经肌肉阻断剂，与骨骼肌神经肌肉接头处的运动终板膜上的N2受体结合，阻断神经冲动在神经肌肉接头处的传递，导致骨骼肌松弛。临床用作麻醉辅助药分为：去极化型：氯琥珀胆碱非去极化型：苯磺阿曲库铵第三十九页，共九十三页，编辑于2023年，星期六苯磺阿曲库铵（AtracuriumBesylate）

对称的1-苄基四氢异喹啉类药物双季胺结构4手性碳，异构体混合物第四十页，共九十三页，编辑于2023年，星期六⑴主要代谢方式a:Hofmann消除反应b:酯水解反应第四十一页，共九十三页，编辑于2023年，星期六（2）稳定性苯磺阿曲库铵避免了对肝、肾代谢的依赖性，解决了蓄积中毒问题苯磺阿曲库铵的非去极化型肌松作用强，起效快（1～2min），维持时间短（约0.5h），不影响心、肝、肾功能，无蓄积性，比较安全Hofmann消除和酯水解均被碱催化，而酯水解也被酸催化，因此pH3.5时最稳定。温度低时反应速度降低制备注射液时应控制pH＝3.5并在2－8℃贮存（3）临床用途42第四十二页，共九十三页，编辑于2023年，星期六中枢神经系统分类拓展链接第四十三页，共九十三页，编辑于2023年，星期六第四十四页，共九十三页，编辑于2023年，星期六第四十五页，共九十三页，编辑于2023年，星期六乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解机制

ACh-AChE可逆复合物乙酰化酶

广义碱催化乙酰化酶的水解游离酶

第四十六页，共九十三页，编辑于2023年，星期六乙酰胆碱的结构修饰季胺盐乙酰氧基亚乙基桥与内在活性和与受体的亲和力有关三乙基抗胆碱“五原子规则”：即在季铵氮和乙酰基末端氢之间，以不超过五个原子的距离（H－C－C－O－C－C－N）易于水解－增加位阻，活性增加氨甲酰基，氨基给电子，对羰基碳的亲电性降低第四十七页，共九十三页，编辑于2023年，星期六N受体5个亚基及跨膜结构第四十八页，共九十三页，编辑于2023年，星期六胆碱酯类M受体激动剂的构效关系

第四十九页，共九十三页，编辑于2023年，星期六M-R激动剂开发前景AD(Alzheimerdisease)阿尔茨海默病认知障碍疾病老年性痴呆:大脑胆碱能神经元变性→中枢乙酰胆碱释放减少→M1受体刺激不足→认知减退选择性中枢拟胆碱药是较有前途的药物之一

第五十页，共九十三页，编辑于2023年，星期六阿尔茨海默病阿尔茨海默病(AD),亦即老年性痴呆是一种进行性发展的致死性神经退行性疾病，临床表现为认知和记忆功能不断恶化，日常生活能力进行性减退，并有各种神经精神症状和行为障碍β淀粉样蛋白(Aβ)肽的生成和蓄积是阿尔茨海默病发病机制的中心环节第五十一页，共九十三页，编辑于2023年，星期六非经典的抗胆碱酯酶药--抗AD药他克林多奈哌齐卡巴拉汀

肝毒性较大第五十二页，共九十三页，编辑于2023年，星期六

阿尔茨海默病（AD）药物的研发现状：他克林，1993年美国FDA批准的第一个药物；多萘培齐，1997年，第二个临床药物；雷沃斯的明，1997年瑞士上市；加兰他敏，2000年在英国上市；美曲磷脂，正在申报，每周服药一次，转化为DDVP（敌敌畏）发挥作用。第五十三页，共九十三页，编辑于2023年，星期六毒扁豆是非洲西部产的一种豆料植物，一年生草本植物，茎蔓生，小叶披针形，花白色或紫色，荚果长椭圆形，扁平，微弯。种子白色或紫黑色。嫩荚是普通蔬菜，种子可入药毒扁豆碱1864年J.约布斯特和O.黑塞从毒扁豆中获得毒扁豆碱中文别名：毒扁豆碱、水杨酸毒扁豆碱、依色林、卡拉巴豆碱。毒扁豆与毒扁豆碱第五十四页，共九十三页，编辑于2023年，星期六学习小结拟胆碱药物抗胆碱药物影响胆碱能神经系统药物硝酸毛果芸香碱结构及特点稳定性应用特点溴新斯的明结构特点稳定性应用特点山莨菪碱东莨宕碱苯海索溴丙胺太林结构特点应用特点氯化琥珀胆碱阿曲库铵结构特点应用特点乙酰胆碱酯酶抑制剂胆碱受体激动剂M受体拮抗剂N受体拮抗剂硫酸阿托品结构及特点性质：水解维他立反应沉淀反应应用特点第五十五页，共九十三页，编辑于2023年，星期六交感神经节后神经元的化学递质1895Oliver证明肾上腺提取物有升压作用1899Abel,Stolz将活性成分命名为肾上腺素，并合成成功第二节影响肾上腺素能神经系统药物第五十六页，共九十三页，编辑于2023年，星期六肾上腺素能受体可分为：α受体Β受体α1α2心脏效应细胞血管平滑肌扩瞳肌毛发运动平滑肌激动剂升压抗休克拮抗剂降压改善微循环突触前膜和后膜血管平滑肌血小板、脂肪细胞降血压β1心脏、肾脏、脑干强心和抗休克心率失常高血压，心绞痛β2子宫肌、气管胃肠道、血管璧平喘和改善微循环，可抑制组胺和慢反应物质的释放，防止早产β3脂肪组织激动时分解脂肪，增加氧耗，减肥和糖尿病第五十七页，共九十三页，编辑于2023年，星期六

R1R2R3R4R5

-OH-OH-OH-H-CH3

肾上腺素-OH-OH-OH-H-H去甲肾上腺素-OH-OH-OH-H-CH(CH3)2

异丙肾上腺素-OH-OH-H-H-H多巴胺-OH-CH2OH-OH-H-C(CH3)3沙丁胺醇-H-H-OH-CH3-CH3麻黄碱

β-苯乙胺衍生物

一、拟肾上腺素药物第五十八页，共九十三页，编辑于2023年，星期六按作用的受体分类：α肾上腺素能激动剂β肾上腺素能激动剂

α、β肾上腺素能激动剂按化学结构分类：苯乙胺类 苯异丙胺类分类第五十九页，共九十三页，编辑于2023年，星期六稳定性⑴易被氧化：儿茶酚结构，自动氧化而变色（从红色逐渐变为棕色的聚合物）

影响因素：pH升高、光照、温度升高、微量金属离子、空气、氧化剂pH3.0－4.0时较稳定应避光、密闭、阴凉处保存

（2）异构化：含有一个手性碳原子的药物，室温放置或加热时，会发生左旋体转变为右旋体的消旋化现象，效价降低。pH<4时，消旋化速度较快。*第六十页，共九十三页，编辑于2023年，星期六体内代谢

单胺氧化酶（MAO）催化氧化脱氨

儿茶酚—O—甲基转移酶（COMT）催化3位酚羟基的甲基化

第六十一页，共九十三页，编辑于2023年，星期六以两个碳原子长度为最佳，碳链延长或缩短，作用强度下降α碳上有一个甲基，外周作用减弱，而中枢兴奋作用增强，作用时间延长N上取代基对α和β受体效应的强弱有显著影响，取代基由甲基到叔丁基，

α受体效应减弱，β受体效应增强，且对β2受体的选择性提高β碳上通常有羟基，其绝对构型以R构型为活性体β－苯乙胺的基本结构苯环上酚羟基使作用增强尤以3，4－位羟基最明显以其他环状结构代替苯环，外周作用仍保留但中枢兴奋作用降低苯乙醇胺类拟肾上腺素药物的构效关系第六十二页，共九十三页，编辑于2023年，星期六肾上腺素

adrenaline化学名：(R）-4-［2-(甲氧基）-1-羟基乙基］-1，2-苯二酚β碳上的醇羟基通过形成氢键与受体相互结合，其立体结构对活性有显著影响R构型是S构型的12倍结构特点：苯乙胺类、儿茶酚*第六十三页，共九十三页，编辑于2023年，星期六合成第六十四页，共九十三页，编辑于2023年，星期六性质分子中的酚羟基显弱酸性，溶于氢氧化钠溶液，但不溶碳酸钠及氨溶液；侧链的脂肪族仲胺结构显弱碱性，临床上使用其盐酸盐

①酸碱两性②还原性第六十五页，共九十三页，编辑于2023年，星期六注射液pH2.5～5.0加金属离子配合剂（EDTA-2Na）加抗氧剂焦亚硫酸钠注射用水经惰性气体二氧化碳或氮气饱和安瓿内同时充入惰性气体二氧化碳或氮气100℃流通蒸气灭菌15分钟并且遮光，减压严封，置阴凉处存放

注意第六十六页，共九十三页，编辑于2023年，星期六③消旋化：水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化消旋化影响因素速度与pH有关在pH4以下，速度较快消旋后活性降低，左旋体比右旋体强12倍药典控制旋光度第六十七页，共九十三页，编辑于2023年，星期六临床应用肾上腺素易被消化液分解，不宜口服，常成盐酸盐或酒石酸注射使用肾上腺素可以兴奋α和β-体，用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救制止鼻黏膜和牙龈出血第六十八页，共九十三页，编辑于2023年，星期六麻黄碱

Ephedrine化学名：（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙胺-1-醇盐酸盐又名：麻黄素结构特点：**活性最强

2个手性中心4个异构体复方感冒药成分之一第六十九页，共九十三页，编辑于2023年，星期六作用特点：活性较低作用时间长、可口服中枢兴奋作用强结构特点：

苯环上无酚羟基

α－碳上有甲基取代？肾上腺素第七十页，共九十三页，编辑于2023年，星期六从麻黄中分离提取得到；对α-和β-受体都有激动作用；极性降低，亲脂性增加，易透过血脑屏障进入CNS，具有较强的中枢兴奋作用；口服有效，治疗支气管哮喘、过敏性反应、鼻塞及低血压等。临床应用第七十一页，共九十三页，编辑于2023年，星期六麻黄素特殊管理第七十二页，共九十三页，编辑于2023年，星期六去甲肾上腺素

Norepinephrine作用于α-受体，对β-受体作用很弱；强烈的收缩血管作用，临床上用于升高血压，静注治疗各种休克；兴奋心脏和抑制平滑肌作用较弱。肾上腺素第七十三页，共九十三页，编辑于2023年，星期六作用于β(β1,β2）受体，扩张支气管，加快心率。临床上用于治疗支气管哮喘，但会产生心脏兴奋的副作用。异丙肾上腺素

Isoproterenol第七十四页，共九十三页，编辑于2023年，星期六多巴胺

Dopamine体内合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。作用于α-和β-受体，对心脏的β1-受体有一定的选择性。用于慢性心功能不全和休克的急救。第七十五页，共九十三页，编辑于2023年，星期六沙丁胺醇

Salbutamol选择性β2受体激动剂。对心脏β1受体激动作用弱。口服有效，作用时间较长。临床上用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。疗效肯定，安全可靠，剂型齐全，属于重镑炸弹药物。第七十六页，共九十三页，编辑于2023年，星期六N-取代基对α，β受体的选择性有显著影响，若无取代基主要是α受体样作用，取代基逐渐增大，β受体效应变强。β2起平喘作用，β1有心脏毒性。不同的取代基对β受体的亚型有选择性，如叔丁基只对β2受体有作用，而异丙基对一般的β受体都有作用，如异丙肾上腺素。沙丁胺醇结构中的叔丁氨基对其作用的选择性至关重要。

取代基逐渐增大↑，α受体效应减弱↓，β受体效应则增强↑

第七十七页，共九十三页，编辑于2023年，星期六其他β2-受体激动剂福莫特罗克伦特罗特布他林瘦肉精？第七十八页，共九十三页，编辑于2023年，星期六

二、肾上腺素受体拮抗剂

（一）α受体拮抗剂非选择性-受体拮抗剂酚妥拉明妥拉唑啉酚苄明第七十九页，共九十三页，编辑于2023年，星期六舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱颈、前列腺和尿道平滑肌的作用临床上用于治疗高血压和良性前列腺增生症，降压时不引起反射性心动过速选择性1-受体拮抗剂多沙唑嗪哌唑嗪特拉唑嗪第八十页，共九十三页，编辑于2023年，星期六

（二）β受体拮抗剂①非选择性β受体拮抗剂，如普萘洛尔

②选择性β1受体拮抗剂，如阿替洛尔③非典型的β受体拮抗剂，兼有α1和β受体拮抗作用如拉贝洛尔

按受体选择性分为

按化学结构芳基乙醇胺类芳氧丙醇胺类大多数β受体拮抗剂为芳氧丙醇胺第八十一页，共九十三页，编辑于2023年，星期六1.非选择性β-受体拮抗剂

对β1、β2-受体无选择性在治疗心血管疾病时（心律失常，缓解心绞痛，降低血压等）同时阻断β2-受体而可引起支气管痉挛和哮喘等副作用

芳氧基丙醇胺类基本结构第八十二页，共九十三页，编辑于2023年，星期六普萘洛尔噻吗洛尔美替洛尔非选择性β-受体拮抗剂第八十三页，共九十三页，编辑于2023年，星期六盐酸普萘洛尔Propranololhydrochloride

化学名：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐又名：心得安、萘心安稳定性：在碱性条件下较稳定，在稀酸中易分解，遇光易变质临床应用：用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于早搏和高血压的治疗等哮喘病人慎用

结构特点：C*S构型左旋体活性强,药用品为其外消旋体*诺贝尔奖？第八十四页，共九十三页，编辑于2023年，星期六2.选择性β1-受体拮抗剂美托洛尔阿替洛尔比索洛尔苯环4位取代，N上异丙基3.非典型β-受体拮抗剂拉贝洛尔第八十五页，共九十三页，编辑于2023年，星期六β-受体拮抗剂的结构特点分子中都有芳香环结构芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺N原子上有较大体积的取代基，多数为异丙基或叔丁基第八十六页，共九十三页，编辑于2023年，星期六β-受体拮抗剂