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文档简介

外用膏剂广泛应用于皮肤科与外科，有的可透皮吸收起全身作用外用膏剂是指将原料药物与适宜的基质制成的专供外用的半固体或近似固体的制剂定义应用外用膏剂-定义①避免了肝脏的首过效应②避免药物对肝脏的毒害③药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性④避免口服刺激性药物对胃黏膜的刺激⑤释药速度缓慢，延长作用时间，减少用药次数⑥可自主用药，减少个体间、个体内差异外用膏剂-特点外用膏剂-分类软膏剂外用膏剂膏药：黑膏药、白膏药贴膏剂：橡胶膏剂、凝胶膏剂、贴剂外用膏剂的透皮吸收是指膏剂中药物通过皮肤进入血液循环的过程。包括释放、穿透、吸收三个阶段。

释放是指药物从基质中脱离并扩散到皮肤或黏膜表面，起到保护和润滑作用；穿透是指药物透过表皮进入真皮、皮下组织，起到局部治疗作用；吸收是指药物进入血液循环的过程，起到全身治疗作用。

外用膏剂-透皮吸收机理表皮、真皮、皮下脂肪组织、皮肤附属器

由内至外：基层、棘层、粒层、透明层与角质层等五层组成。角质层胞内外充满类脂是透皮吸收的主要屏障。大量的毛细血管、淋巴管与神经等，是药物吸收的主要部位毛囊,皮脂腺,汗腺（汗液PH4.5-5.4）药物有一定吸收皮肤构造皮肤构造透过完整表皮通过毛囊、皮脂腺汗腺是透皮吸收的主要途径，面积大，主要屏障：角质层（类脂特性）；非解离型脂溶性物质易透入，水溶性物质和解离型分子不易透入，需要与细胞膜蛋白质水合。被动扩散。药物透皮吸收的主要途径透过完整表皮通过毛囊、皮脂腺汗腺少。面积小。重金属、磺胺类、皮质激素类、脂溶性维生素等可透过。药物透皮吸收的主要途径很少，大分子药物吸收

(1)皮肤（2）药物（3）基质（4）附加剂（5）其它因素1.应用部位:耳后>腋窝>大腿上部内侧>颅>脚背>前下臂>足底.2.皮肤状况:病变、破损皮肤>正常皮肤>角质层增厚皮肤3.皮肤的温度和湿度4.皮肤清洁影响药物透皮吸收的因素

(1)皮肤（2）药物（3）基质（4）附加剂（5）其它因素1.溶解特性：脂溶性大的药物易于透过角质层2.分子量的大小：分子量小的易于透过；>600较难透过3.药物的浓度：浓度高易透过4.药物在基质中的分散状态：分散度大，透过率高；5.药物油水分配系数KO/W:KO/W大,易穿透，但过大又下降；6.药物的分子形式：分子型>解离型影响药物透皮吸收的因素

(1)皮肤（2）药物（3）基质（4）附加剂（5）其它因素1.基质的类型:O/W型>W/O型>凡士林+羊毛脂>动物脂>植物脂>凡士林。2.基质pH：使药物呈非解离(分子型)易于透皮。可据药物pKa调节基质pH使药物成分子型。3.基质与药物的亲和力：亲和力小则易于药物释放4.对皮肤水和作用的影响：促进皮肤水和，利于药物透皮。影响药物透皮吸收的因素

(1)皮肤（2）药物（3）基质（4）附加剂（5）其它因素1.表面活性剂，如吐温等（<CMC）。增加吸水性与可洗性，有助于药物分散与穿透2.穿透促进剂:对皮肤的直接化学作用，降低了皮肤屏障作用,增加穿透吸收。常用品种：AZONE氮酮、二甲基亚砜

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