左炔诺孕酮宫内节育系统说明书

左炔诺孕酮宫内节育系统【药品名称】通用名称：左炔诺孕酮宫内节育系统商品名：曼月乐英文名称：Levonorgestrelintrauterinesystem【成份】本系统主要成份为左炔诺孕酮。

核准日期：20060904修改日期：200712212021年0703日【性状】宫内给药系统〔IUS在一个TT取出尾丝。本系统的纵臂被置于放置器顶端的放置管中。本系统应无任何可见异物。【适应症】避孕特发性月经过多，即非器质性病变引起的月经过多。【规格】含左炔诺孕酮52mg/个〔20微克/24小时〕。510μg/24h514μg/24h。按照放置说明正确放置左炔诺孕酮宫内节育系统，一年的失败率约为0.2%，且50.7%。·放置与取出/更换76周。假设子宫复旧时间严重后推，应12/或在放置时或之后出现异常疼痛或出血，应该立即进展体格检查和超声检查排除子宫穿孔。推荐本系统只能有具有放置经历和/或已经对于本系统的放置经过了充分培训的医生及卫生专业人员来操作放置。在宫腔内，可以使用细的持物钳取出。这可能需要扩张宫颈管。该系统应在5的系统。后当即放入一个新的系统。T型体上脱落。·使用/操作须知菌操作。假设系统的密封的无菌包装有破损，那么应予以丢弃。【不良反响】中所列的不良反响外，本系统使用者还报告有以下不良反响。非常常见的不良反响〔大于10%阴道出血〔包括点滴出血过少，闭经和良性卵巢囊肿。6943个月内，有出血延长〔超过8天〕的妇女的百分率从20%3个月的闭经。12%被诊断出卵泡增大，但多无病症并在3个月内消失。下表按照MedDRAMedDRA床试验资料。器官系统常见≥1/100，＜1/10少见≥1/1000，＜1/100罕见≥1/10000，＜1/1000精神疾病情绪抑郁情绪波动神经过敏性欲减低神经系统疾病头痛偏头痛胃肠道系统疾病腹痛恶心腹胀皮肤及皮下组织疾病座疮脱发多毛瘙痒湿皮疹荨麻疹疹肌肉骨骼、结缔组织背痛及骨骼疾病生殖系统及乳腺疾病盆腔痛痛经阴道分泌物外阴阴道炎乳盆腔感染性疾病子宫内膜炎宫颈炎/巴氏子宫穿孔房触痛乳房痛宫内涂片正常，Ⅱ级节育装置一般疾病和用药部位水肿病变研究发现体重增加使用了最适宜的MedDRA术语来描绘某一反响，其同义语或相关情况。假设放置有本系统的妇女发生带器妊♘，发生异位妊♘的相对风险性增加。此外，曾有乳腺癌病例报告〔发生率未知，见【本卷须知【禁忌】·或疑心妊♘；·现患盆腔炎或盆腔炎复发；·下生殖道感染；·产后子宫内膜炎；·过去3个月内有感染性流产；·宫颈炎；·宫颈发育异常；·子宫或宫颈恶性病变；·孕激素依赖性肿瘤；·不明原因的异常子宫出血；·先天性或获得性子宫异常，包括使宫颈变形的肌瘤；·增加感染易感性的疾病；·急性肝脏疾病或肝肿瘤；·对该系统组成成份过敏。【本卷须知】左炔诺孕酮宫内节育系统向专家咨询后可以慎重地使用期间首次出现，应考虑取出该系统。·偏头痛、局灶性偏头痛伴有不对称的视力丧失或提示有怎实行脑缺血的其他病症·特别严重的头痛；·黄疸；·血压明显增高；·严重的动脉性疾病如卒中、或心肌梗死；·肯定或可疑的性激素依赖性肿瘤。/肿胀；突发的严重胸痛然影响身体一侧或一局部的虚弱感或非常明显的麻木；运动障碍膜关于静脉曲张与浅表性血栓性静脉炎在静脉血栓栓塞中的可能作用尚无定论。左炔诺孕酮宫内节育系统可以慎重地用于有先天性心脏病或有感染性心内膜炎危险的瓣膜性心脏病的妇女。这些患者放置或取出IUS时应给予预防性的抗生素。低剂量的左炔诺孕酮可能影响糖耐量测血糖浓度。不过，一般来说对于使用本系统的糖尿病患者，无需调整治疗方案。不规那么出血可能掩盖了子宫内膜息肉或癌的一些病症和体征措施。左炔诺孕酮宫内节育系统不是年轻未产妇的首选方法，也不适宜重度子宫萎缩的绝经后妇女。对于54COCsRR=1.24COC使用后的10年间，增加的危险性逐渐消失。由于乳腺癌很少发生在40COC者中诊断乳腺癌增加的数目很少。在单一孕激素药使用者中被诊断为乳腺癌的风险与使用COC相关风险相似。但是，对于单一孕激素制剂而言，由于其使用人群远远少于COCs使用者，故与COC相比其证据更不具有OCsOC用OC者的乳腺癌在临床上常处于更早分期。·医学检查/咨询妇女在放置后4-12周必须随访检查，此后每年一次，或者如有临床需要可增加随访检查的次数。左炔诺孕酮宫内节育系统不适宜作为性交后避孕方法。因为在治疗前几个月不规那么出血/点滴出血常见，所以推荐在放置左炔诺孕酮宫内节育系施。·月经过少/闭经育龄的妇女，约20%的使用者逐渐发生月经过少及/或闭经。假设自上次月经期开始后停经6周应考虑妊♘的可能性。没有必要对闭经的使用者重复妊♘试验，除非有其他妊♘征象。·盆腔感染放置管有助于防止左炔诺孕酮宫内节育系统在放置过程中受到微生物的污染盆腔感染可能导致严重的后果，可以损害生育并增加异位妊♘的危险。转，那么必须取出左炔诺孕酮宫内节育系统。有感染可能时，即使病症不提示，仍推荐做细菌学检查及监测。·脱落任何IUS局部或全部脱落的病症包括出血或疼痛。然而，有时该系统可能从宫腔排出而妇女没有注意到，导致失去避孕保护。局部脱落可能降低左炔诺孕酮宫内节育系统的有效性。因为左炔诺孕酮宫内节育系统减少月经出血量，假设月经出血量增多，可能提示发生脱落。必须取出移位的左炔诺孕酮宫内节育系统。可以同时放置一个新的系统。应当指导妇女如何检查左炔诺孕酮宫内节育系统的尾丝。·穿孔乳妇女以及子宫后位的妇女中，子宫穿孔的风险可能会增加。·异位妊♘痛特别是伴有月经过期、或者闭经的妇女开始出血，应该考虑异位妊♘的可能性。左炔诺孕酮宫内节育系统使用者的异位妊♘率约为0.1%的妇女的估计异位妊♘率〔每年0.3-0.5%是，放置本系统的妇女发生带器妊♘时，发生异位妊♘相对可能性会有所增加。·尾丝丧失假设没有超声或者超声不清楚，可使用X线来定位左炔诺孕酮宫内节育系统。·延迟的卵泡闭锁因为左炔诺孕酮宫内节育系统的避孕作用主要取决于局部作用肿相区分。约12%使用左炔诺孕酮宫内节育系统的妇女被诊断出有卵泡增大。这些卵泡绝大多数没有病症，虽然某些可能伴有盆腔痛或性交痛。2-3/治疗措施。罕见情况下可能需要外科手术。使用本系统期间，如出现任何不良事件和/或不良反响，请咨询医生。同时使用其他药品，请告知医生。·对驾驶和机械操作才能的影响 尚未知有该方面影响。【孕妇及哺乳期妇女用药】·妊♘左炔诺孕酮宫内节育系统不能用于已妊♘或可疑妊♘的情况况下妊♘继续到足月而引起的出生缺陷的证据。·哺乳大约0.1%的左炔诺孕酮通过乳汁转移给婴儿，但置入宫腔内的左炔诺孕酮宫内节育系统所释放的剂量不太可能对婴儿造成危害。没有观察到产后6周以后使用左炔诺孕酮宫内节育系统对婴儿的生长发育产生有害影响的哺乳期妇女发生子宫出血。【儿童用药】不适用。【老年用药】不适用。P450效性的影响还不明确，但因其作用机制是局部性的，故不认为会产生较大的影响。·配伍禁忌不适用【药物过量】不适用。【临床试验】53330名妇女使用左炔诺孕酮宫内节育系统的避孕有效性1PeartIndex17000名妇女使用左炔诺内节育系统不要求使用者每日摄取相似。使用左炔诺孕酮宫内节育系统不影响以后的生育力。约有801%希望妊♘的妇女在取出系统后12个月内受孕。【药理毒理】药效学特性左炔诺孕酮是一种抗雌激素火星的孕激素，在妇科学上有多种用途：如用作口服避孕药与激使用很低的日剂量。左炔诺孕酮宫内节育系统在宫腔内主要发挥局部孕激素作用左炔诺孕酮宫内节育系统可以有效地用于特发性月经过多的治疗3个月内，月经失血量减少88%。对于因粘膜下肌瘤引起的月经痛经。在连续口服或是头皮雌激素治疗期间内膜增生的疗效。单纯雌激素治疗下观察到的增生率可达20%。在使用左炔诺孕酮宫内节201259临床前平安性资料激素。已有大量资料说明了全身给药后的平安性。一项对猴子子宫腔内给予左炔诺孕酮12【药代动力学】吸收左炔诺孕酮宫内节育系统置入后即刻释放左炔诺孕酮20μg/24h，510μg/24h。分布左炔诺孕酮与血清白蛋白非特异性集合，与SHBG1-2%与SHBG过程中，SHBG浓度会有下降。相应地，与SHBG结合的比例会在使用中下降，而游离形式的比例那么升高。左炔诺孕酮的平均表观分布容积约为106L。体重55kg6206pg/ml〔第至75151pg/ml至264pg/m12个月时的194pg/60〔113pg/ml161pg/ml

146pg/ml266pg/ml生物转化左炔诺孕酮广泛代谢。血浆中的主要代谢物是未结合及结合形式的CYP3A4是左炔诺孕酮代谢的主要相关酶CYP2ECYP2C19CYP2C9可能也有涉及，但程度较小。消除左炔诺孕酮自血浆中的总去除率约为1.0ml/min/kg。只有痕量的左炔诺孕酮以原型排泄。代谢物经由粪便和尿液排泄，二者的排泄比率大致等于