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头抱曲松,头抱噻肟,头抱他啶.头抱哌酮,四种头抱类抗生素之间的区别!第三代头泡菌素药物众多,包括注射制剂与口服制剂,但临床上最被大家所熟悉的还是头泡曲松、头泡噻肟、头泡他啶、头泡哌酮。这四种头泡类抗生素之间有什么区别?头孢菌素分类及特点分类代表药物主要特点第一代头池菌素常用注射剂:头胞哩林、头抱拉定•主要作用于G十球菌;•头抱哇林对G-杆菌有定抗菌活性;•肾毒性相对较大常用口服剂:头饱拉定、头泡氨苯、头泡羟氨苯第二代头苣1素常用注射剂:头泡映辛、头抱替安•抗G十球菌活性K秆代;•对部分G-杆菌有抗菌活性;•耐酶性>第T弋•肾毒性〈第T弋常用口服剂:头饱克涪、头泡内烯、头泡吠辛酯第三代头胞菌素常用注射剂:头泡嚏腭、头泡曲松、头f包他嚏、头拖哌酮•抗G+球国活性日片代;•抗G-杆菌;舌性》第二代•耐酶性>第二代•肾吉性《第—代•抗铜绿假单月包菌:头泡他喧、头泡哌酮常用口服剂:头泡克胯、头泡泊胯酯第四代头饱菌素常用注射剂:头泡毗胯、头抱国罗•抗G+球菌活性>第三代;•抗G-杆菌活性〉第二代•丽酶性>第二代•肾毒性〈第二代•抗铜绿假单胞前二头抱他氐
一,抗菌谱的区别对于敏感金黄色葡萄球菌:头泡噻肟>头泡曲松>头泡哌酮>头泡他啶。对于肠杆菌:头泡曲松>头泡噻肟〉头泡他啶〉头泡哌酮。对于铜绿假单胞菌:头泡他啶>头泡哌酮〉头泡曲松〉头泡噻肟。头泡他啶对铜绿假单胞菌的作用强,超过氨基糖苷类。头泡哌酮对B-内酰胺酶稳定性较差,现更多的是在使用注射用头泡哌酮钠/舒巴坦钠。头泡曲松与头泡噻肟的抗菌谱相似率很高。细菌头弛他院粪细菌头弛他院粪肠球菌0MSSA+/-:表皮葡匐球菌+/-:草绿色链球菌大肠杆菌+小肠结肠耶尔森菌七/-伯氏疏螺旋体0杜克嗜血0流感晤血杵菌+肉牙肿克雷伯杵囱0金氏菌属十钩端螺旋体?淋球菌?脑膜炎奈瑟菌+铜绿假单胞菌+瘗抢丙酸杆菌+表中美肠球副去皮葡国球菌、头抱哌酮头抱曲松头抱嘲亏+/-+/-0++++/-.+++/-++++++++/-++++?+++?++0+++++?+0?十十十++十+令+++++++00?+++大肠杆菌均为敏感菌二药动学的头泡曲松半衰期较长,一天只需给药一次。头泡曲松易透过血脑屏障,常用于细菌性脑膜炎的经验治疗;头头泡哌酮较难透过血脑屏障,一般不用于细菌性脑膜炎的治疗。湘他畦汨包哌酮头胞曲松常用剂量1-6g/d2-4g/d1-2g/d2-6g/d(ivgtt)q8~12hql2hq24hq8h-12h最大剂呈6g/d6~12g/d4g/d12g/d(ivgtt)q8~12hq6~8hq24hq6~8hT1/2(h)1.65-2.052815蛋白结合率%179085-9531-51肾排泄率%84-8720-3050-6074-88函脊液/血%20-4010易透过10-301.头狗哌酮/舒巴坦(1:1):常用剂量:2-4g/d;q12h;最大剂量:8g/d(4g头泡哌酮+4g舒巴坦)2.头泡哌酮/舒巴坦常用剂量:1.5-3g/d『q12h;最大剂量12g/d(8g头泡哌酮+4g舒巴坦)舒巴坦:每日推声最大^^为钮三,临床评价1、 妊娠分级头泡曲松、头泡噻肟、头泡他啶、头泡哌酮均属于 B级,妊娠期内使用较为安全。哺乳分级头泡曲松、头泡他啶的哺乳分级为L1级(最安全),头孢噻肟、头泡哌酮的哺乳分级为L2级(比较安全)。
《感染病学》、感染性疾病白玺务断与治疗》、《实用抗感染^疗学》评价药品头泡他哇[对铜绿假单胞菌的作用是第三代头抱中最强者’但耐药率也高达20%-25%;.医院内感染及肺囊性纤维化患者合并感染的有效药物『逐渐增多的青霉素耐药肺炎链球菌亦可对头胞他院耐药;,肾功能不全者宜减少剂量;头泡哌酮1.对革兰阳性菌和肠杆菌科细菌的活性较其他三种略弱;2,对铜绿假单胞菌作用比头胞他睡差,比庆大毒素强;3,不易透过血脑屏障,妙日-内猷胺酹的珈转差,肾毒性较低;4因结构中有N-甲基硫化四氟*侧蔻『会引起出血倾向,宜与维生素K合用;头泡曲松1对链球菌具有较高活隹;/.易潘入炎痛的脑脊腿膑中,可用于冶疗化脓性脑膜炎,也可用十严重肺炎球菌感染「半衰期8h_每天解一次g便;3.禁止与含钙的绥品同时静赫给笏,并且不得用于高胆红素血症的新生儿及患儿。头泡上第f用于临床的第三代头泡菌素注射剂;抗菌谱与头孑包曲松相似度较高;应脊液中尧这到一走杀窗族虞「可用于冶疗革兰阴性杆菌及球菌(脑膜炎奈瑟菌)脑膜炎;4在骨、呼吸道中浓度较高。三、不良反应的区别区双硫仑反应头泡哌酮含有甲基硫代四唑基,容易导致双硫仑反应。头泡曲松因含有甲基硫代三嗪侧链也会发生双硫仑反应。出血风险关注头泡哌酮的出血风险,其机制可能与抑制合成维生素K的肠道菌群有关。危险人群为营养不良、吸收障碍、酗酒、长期静脉或经鼻饲管高营养患者;对危险人群宜同时给予维生素K,每日10mg,同时监测凝血酶原时间。药品主要不良反应头抱他哇与氨曲南父叉耐约(侧链申职)无双硫仑样反应,头泡哌酮1,出血风险:其机制可能与合成维生素K的肠道菌群受到抑制有关;2.含有甲基硫代四呼基,容易引起双被仑反应顷头胞曲松胆囊假性结石:头泡曲松钠的钙盐易沉淀于胆囊中,停药后可自行消退;头曲松可致药物相关性血小板;可引爆象疏仑样反应"头抱嗟历1,无双硫仑样反应;2’快速静脉注射(小于60秒)可能引起致命性心律失常。参考文献:朱依谆等.药理学[M].北京:人民卫生出版社,2016:421-423抗菌药物药代动力学/药效学理论临床应用专家共识[J].中华结核和呼吸杂志,2018,41(6):409-446抗菌药物临床应用指导原则(2015年版).2015:22-23⑷贾辅忠、李兰娟.感抗病学[M].江苏科学技术出版社.2010,978-7-5345-7232-6范宏伟等译.抗微生物治疗指南[M].第48版.中国协和医科大学出版社.2019.978-7-5679-1259-5.马小军等译.ABX指南:感染性疾病的诊断与治疗[M].第2版.科学技术文献出版社.2012.汪复,张婴元.实用抗感染治疗学[M].第2版.人民卫生出版社.2011,301-303.6-内酰胺类抗生素/P-内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识 (2020年版)[J].中华医学杂志,2020(10):738-739-740-741-
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