作用于消化系统的药物抗消化性溃疡药

关于作用于消化系统的药物抗消化性溃疡药第1页，课件共43页，创作于2023年2月

消化性溃疡是发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，溃疡也可位于食管下段、空肠和回肠。溃疡的形成有胃酸和胃蛋白酶的消化作用参与，故称消化性溃疡。95%的溃疡位于胃和十二指肠。2第2页，课件共43页，创作于2023年2月消化性溃疡的发病机制:1.粘膜局部损伤胃酸增多、胃蛋白酶活性增强、幽门螺杆菌的侵袭。2.保护性机制减弱粘液屏障作用减弱，粘膜修复功能减弱。3第3页，课件共43页，创作于2023年2月临床症状

慢性过程、周期性发作、节律性疼痛

第4页，课件共43页，创作于2023年2月

X线钡餐检查胃镜检查及粘膜活检第5页，课件共43页，创作于2023年2月临床常用的Hp检查方法

血清抗体检测法14C-尿素呼气试验

组织切片染色快速尿素酶法Hp培养第6页，课件共43页，创作于2023年2月BleedingPyloricobstructionCancerizationPerforate第7页，课件共43页，创作于2023年2月第8页，课件共43页，创作于2023年2月治疗

治疗目的：

消除病因

解除症状

愈合溃疡

防止复发

避免并发症第9页，课件共43页，创作于2023年2月消化性溃疡的治疗:1.减少胃酸分泌2.增强胃粘膜的保护作用胃酸是由胃壁细胞分泌的，胃酸分泌受三种激动剂控制。10第10页，课件共43页，创作于2023年2月

组胺H2受体乙酰胆碱

+胃壁细胞M1受体胃泌素胃泌素受体第二信使(CAMP)

+H+，K+—ATP酶胃酸分泌11第11页，课件共43页，创作于2023年2月常用药物一、抗酸药二、H2受体阻断药三、M1胆碱受体阻断药四、胃壁细胞H+泵抑制药五、粘膜保护药六、抗幽门螺杆菌药12第12页，课件共43页，创作于2023年2月一、抗酸药

是无机弱碱类物质，可中和胃酸，使胃蛋白酶活性降低，减弱对粘膜的腐蚀消化和刺激作用，促进溃疡愈合。用于胃、十二指肠溃疡的辅助治疗。餐后服用可延长药物作用时间。现已少用。13第13页，课件共43页，创作于2023年2月常用的抗酸药碳酸氢钠(SodiumBicarbonate)氢氧化镁

(MagnesiumHydroxide)三硅酸镁(MagnesiumTrisilicate)氢氧化铝

(AluminumHydroxide)碳酸钙(CalciumCarbonate)铝碳酸镁（Hydrotalcite)

14第14页，课件共43页，创作于2023年2月碳酸氢钠氢氧化镁氢氧化铝碳酸钙三硅酸镁抗酸强度弱强中强弱起效时间快快慢快慢持续时间短久久久久保护作用——+—+收敛作用——++—碱中毒危险性+————co2产生+——+—大便无影响轻泻便秘便秘轻泻抗酸药作用比较

15第15页，课件共43页，创作于2023年2月常用的抗酸药：铝碳酸镁（Hydrotalcite)抗酸作用温和持久，含有镁、铝两钟离子，不会引起便秘和腹泻。复方抗酸药达到作用迅速持久、少吸收、少产气、不引起便秘或腹泻、保护胃肠粘膜效果。16第16页，课件共43页，创作于2023年2月二、H2受体阻断药西咪替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁17第17页，课件共43页，创作于2023年2月▼药理作用：选择性阻断组胺与组胺H2受体结合抑制胃酸分泌

▼临床应用：

1.消化性溃疡吻合口溃疡

2.反流性食管炎

3.上消化道出血

4.卓-艾综合征。第18页，课件共43页，创作于2023年2月▼不良反应与注意事项

1.消化道反应:以腹泻、恶心呕吐为多见，也可出现口苦、口干及腹胀。

2.神经精神症状:如头晕、嗜睡和精神障碍，尤以老年人多见。

3.肝肾损害:可出现一过性血清ALP↑、Cr↑。也可使血清淀粉酶↑。第19页，课件共43页，创作于2023年2月

4.骨髓可逆性抑制:出现粒细胞及血小板↓5.突然停药所致的高酸度偶可致溃疡穿孔

6.治疗前应排除恶性溃疡

7.孕妇慎用（通过血脑屏）

8.慎与抗凝剂合用，因可使凝血酶原时间延长，导致或加重出血。第20页，课件共43页，创作于2023年2月药名生物利用度血浓峰值半衰期有效血浓度相对抑酸用法时间维持时间强度西咪替丁60%~70%0.75~1.5h2h5h1.00.2g，TID饭后服，睡前再服

0.4g或0.4g，BID或0.8g，临睡前一次服急性上消化道出血时：0.2g+生理盐水20ml/iv，QID或500ml/ivdrip，

BID。雷尼替丁50%`60%1~2h2~3h8~12h5.00.15g,BID或0.3g，睡前顿服。急性上消化道出血时：

0.05g+生理盐水20ml/iv，

QID或0.05g+5%G.S250ml/ivdrip，BID。法莫替丁43%1~3.5h2.5~4h12h40.020mg,BID或40mg睡前顿服。急性上消化道出血时：

20mg+生理盐水20ml/iv，

QID或20mg+5%G.S250ml/ivdrip，BID。尼扎替丁90%1~3h2h8h5.00.15g,BID或0.3g，睡前顿服

罗沙替丁85%1~3h4h8~12h6.075mg，BID第21页，课件共43页，创作于2023年2月三、M1胆碱受体阻断药哌仑西平

(Pirenzepine)为选择性M1胆碱受体阻断药。与非选择性M胆碱受体阻断药相比，在治疗剂量下很少产生口干、心动过速等不良反应。抑制胃酸分泌的作用比H2受体阻断药弱很多，现已少用。22第22页，课件共43页，创作于2023年2月四、胃壁细胞H+泵抑制药组胺H2受体乙酰胆碱+胃壁细胞M1受体胃泌素胃泌素受体第二信使(CAMP)+H+，K+—ATP酶(H+泵)胃酸分泌23第23页，课件共43页，创作于2023年2月四、胃壁细胞H+泵抑制药

H+，K+—ATP酶(H+泵)位于壁细胞的管状囊泡和分泌管上，将H+从壁细胞内转运到胃腔中，将K+从胃腔中转运到壁细胞内，进行H+__K+交换。抑制H+，K+

—ATP酶，就能抑制胃酸形成的最后环节。24第24页，课件共43页，创作于2023年2月奥美拉唑(洛赛克，Omeprazole)

为H+，K+—ATP酶抑制剂。由一个砜根联接苯咪唑和吡啶环构成。1982年试用于临床。

25第25页，课件共43页，创作于2023年2月奥美拉唑治疗:1)胃和十二指肠溃疡连续治疗4周~8周，愈合率达90％左右。对H2受体阻断药无效的病例仍有效。2)反流性食管炎较高剂量长期治疗，有较好疗效。3)卓—艾综合征高剂量，可使症状明显改善。26第26页，课件共43页，创作于2023年2月奥美拉唑

不良反应：发生率较低，约1.5％~3％。恶心、腹泻、腹痛、头痛、头昏和失眠。偶有皮疹和血清转氨酶一过性升高。有肝药酶抑制作用，可抑制苯妥英钠、安地西泮和华法林的代谢。27第27页，课件共43页，创作于2023年2月其他H+，K+—ATP酶抑制剂：兰索拉唑(Lansoprazole)作用、临床应用与奥美拉唑相同。泮托拉唑（Pantoprazole)雷贝拉唑(Rabeprazole)28第28页，课件共43页，创作于2023年2月药名生物利用度血浓度峰值半衰期对肝药酶有效抑酸用法（%）时间（h）（h）影响时间（h）奥美拉唑30~400.50.5~1.5+12~2420mg，QD。胃（洛赛克）

泌素瘤：60~120mg/d，BID。急性上消化道出时：20~40mg+

生理盐水20ml/iv，Q12h兰索拉唑85（个体差异大

1.51.3~1.7+2430mg,QD潘托拉唑70~801.01.3–2440mg，QD第29页，课件共43页，创作于2023年2月五、粘膜保护药米索前列醇（Misoprotol)为前列腺素E1的衍生物。对胃肠粘膜有保护作用，可防止各种化学刺激物引起的胃肠出血和溃疡形成。抑制胃酸分泌。30第30页，课件共43页，创作于2023年2月米索前列醇（Misoprotol)临床应用1、胃及十二指肠溃疡疗效比西米替丁稍差。2、防治非甾体抗炎药引起的胃肠出血和溃疡形成不良反应恶心、上腹痛、皮疹等。31第31页，课件共43页，创作于2023年2月米索前列醇（Misoprotol)注意：1、孕妇及前列腺素类药物过敏者禁用。2、脑血管和冠状动脉疾患者慎用。3、低血压患者慎用。32第32页，课件共43页，创作于2023年2月硫糖铝(胃溃宁，Sucralfate，Ulcerlmine)是蔗糖硫酸酯的碱式铝盐。PH<4时，聚合成胶冻，粘附于胃肠粘膜和溃疡表面，避免胃酸和胃蛋白酶的损伤，有利于粘膜再生和溃疡愈合。可与胆汁酸盐结合，减少其对粘膜的损伤。33第33页，课件共43页，创作于2023年2月硫糖铝治疗胃、十二指肠溃疡。酸性环境中起效，不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药合用。长期服用可产生便秘。34第34页，课件共43页，创作于2023年2月六、抗幽门螺杆菌药幽门螺杆菌为革兰氏阴性厌氧菌，可生长在胃、十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间，产生的酶和细胞毒素可损伤粘膜，与慢性胃炎、消化性溃疡和胃腺癌的发病有关。35第35页，课件共43页，创作于2023年2