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文档简介

药品生产技术课程药物制剂技术概述栓剂1、概念栓剂系指药物与适宜基质制成具有一定形状供腔道给药的固体形外用制剂一、概述药物溶解吸收直肠粘膜药物溶解释放是吸收的限速过程药物直肠吸收过程2、分类一、概述按腔道分按形状分按制剂工艺分按作用范围分直肠栓：圆柱形、圆锥形、鱼雷形，重约2g，3～4cm阴道栓:球形、卵形、鸭嘴形，重约2-5g，1.5~2.5cm尿道栓：棒状其他：耳用栓、鼻用栓、喉道栓☆普通栓

☆中空栓：快速释药，中空部分填充各种不同的固体或液体药物，溶出速度比普通栓剂要快；☆双层栓：内外层、上下层

分别使用水溶性或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，使药物具有不同的释放速度率。☆局部作用☆全身作用3、特点一、概述优点：缺点：成本较高、易软化、使用不便、药物吸收环境稍差①栓剂既可发挥局部作用，又可发挥全身作用；②药物经直肠给药可防止因口服给药受到胃酸或消化酶的破坏而降低药效，也可避免药物对胃粘膜的刺激，且作用时间比一般口服片剂长；③药物经直肠吸收可减弱或避免肝脏的“首过效应”及药物对肝脏的毒性作用；④适用于不能或不愿口服药物的患者；⑤对伴有呕吐症状的患者是一种有效的给药途径。4、药理作用一、概述（1）局部作用：润滑、收敛、抗菌消炎、杀虫、局麻只在腔道局部起作用，故应尽量延缓吸收，选择融化、溶解、释药速度慢的基质选用水溶性基质为好4、药理作用一、概述（2）全身作用：镇痛、解热、镇静、兴奋、扩张支气管、抗菌至少药物的50%～75%可避免肝首过效吸收的干扰因素少，不受胃肠pH、酶破坏对胃有刺激的药物可考虑该剂型适宜不能口服昏迷、呕吐、婴幼儿等

全身作用吸收途径（1）门肝系统：药物经直肠上静脉进入门静脉经过肝脏代谢后，运行全身栓剂塞入距肛门6cm处（2）非门肝系统药物经直肠下静脉、肛门静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身栓剂塞入距肛门2cm处（3）淋巴系统：

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