抗癫痫药及抗惊厥药

抗癫痫药及抗惊厥药第一页，共27页。第二页，共27页。抗癫痫药Antiepileptic第三页，共27页。癫痫概述Epilepsy：由多种病因引起的一种慢性、反复性、突然发作性的大脑功能失调。临床表现：复杂多样，突发的短暂的运动、感觉、意识和自主神经功能异常。可伴有脑电图改变。第四页，共27页。第五页，共27页。癫痫的分类1.部分性发作（partialseizures）单纯性部分性发作复杂性部分性发作（精神运动性发作)继发强直阵挛性部分性发作2.全身性发作（generalizedseizures）强直阵挛发作（大发作）与癫痫持续状态失神发作（小发作）非典型失神发作肌阵挛性发作婴儿肌阵挛性发作第六页，共27页。癫痫概述特征：是发作时大脑局部病灶神经元的异常高频放电并向周围组织扩散。第七页，共27页。第八页，共27页。正常脑细胞异常高频放电病灶第九页，共27页。抗癫痫药物的作用机制抑制癫痫病灶神经元的过度放电抑制异常放电的扩散第十页，共27页。常用的抗癫痫药苯妥英钠（phenytoinsodium）苯巴比妥（phenobarbital，luminal）卡马西平（carbamazepine）乙琥胺（ethosuximide）丙戊酸钠（valproatesodium）地西泮（Diazepam）第十一页，共27页。第十二页，共27页。苯妥英钠Phenytoinsodium

(大仑丁)药理作用及机制：膜稳定作用：阻断电压依赖性的Na+、

Ca2+通道抑制钙调素激酶的活性抑制突触传递的强直后增强（PTP）增强GABA介导的突触后抑制（高浓度）第十三页，共27页。苯妥英钠Phenytoinsodium临床应用：抗癫痫大发作、单纯部分性发作、精神运动性发作效果好对小发作无效治疗神经痛抗心律失常第十四页，共27页。苯妥英钠Phenytoinsodium体内过程:口服吸收慢而不规则血浆蛋白结合率高肝药酶诱导剂第十五页，共27页。苯妥英钠Phenytoinsodium不良反应局部刺激神经系统反应造血系统反应过敏反应骨骼系统第十六页，共27页。苯巴比妥Phenobarbital作用机制：

?阻断突触前膜钙离子的摄取临床应用：大发作、癫痫持续状态＞单纯部分性、精神运动性发作对小发作无效第十七页，共27页。扑米酮Primidone在体内转化为苯巴比妥，不宜与苯巴比妥合用第十八页，共27页。卡马西平Carbamazepine作用机制：阻滞Na+通道增强GABA的突触后抑制可用于：精神运动性发作、大发作和单纯部分性发作疗效较好对小发作效果差或无效三叉神经痛和舌咽神经痛躁狂症第十九页，共27页。乙琥胺Ethosuximide

选择性抑制神经元T-Ca2+通道为防治小发作的首选药

对其他癫痫无效第二十页，共27页。苯二氮类地西泮→癫痫持续状态的首选药硝西泮→小发作、非典型失神发作第二十一页，共27页。丙戊酸钠Sodiumvalproate作用机制：增强脑内GABA神经元功能抑制神经元的Ca2+通道广谱抗癫痫药大发作：不及苯妥英钠和苯巴比妥小发作：优于乙琥胺，因肝毒性大，不作首选第二十二页，共27页。癫痫治疗原则一年偶发1～2次者无需用药一般从小剂量开始，逐增剂量单一药物难以奏效，需合并用药不宜随意更换药物不可随意停药注意毒副作用第二十三页，共27页。抗惊厥药地西泮苯巴比妥水合氯醛硫酸镁小儿高热子痫破伤风癫痫大发作中枢兴奋药中毒

第二十四页，共27页。硫酸镁

Magnesiumsulfate给药途径→药理作用口服：泻下、利胆作用注射：抗惊厥、降压作用局部外用：消炎消肿临床应用：手术前清肠、驱虫、排毒缓解子痫、破伤风等惊厥高血压危象外敷消炎、消肿第二十五页，共27页。口服：提高肠内渗透压，促进肠蠕动，且促进缩胆囊素的释放，具有泻下及利胆的作用。注射：阻断神经肌肉接头的传递

Mg2+和Ca2+化学性质相似竞争性与Ca2+受点结合